Allopurinol Egis adalah obat yang digunakan dalam pengobatan encok. Tindakan ini bertujuan untuk mengurangi pembentukan asam laktat, memungkinkan Anda untuk meringankan gejala penyakit, mengurangi jumlah eksaserbasi dan mengembalikan kemampuan untuk bekerja.

Obat ini tidak menghilangkan asam laktat dari tubuh, dan karena itu memperingatkan kemungkinan eksaserbasi di masa depan, tanpa memiliki efek terapeutik pada saat masuk. Mengambil obat dalam kombinasi dengan obat lain, itu mempercepat remisi.

Bentuk pelepasan dan komposisi saat ini

Pabrikan menyediakan obat dalam bentuk tablet 100 mg dan 300 mg. Komponen utama: allopurinol.

Komponen tambahan dalam tablet 100 mg:

• tepung kentang;
• magnesium stearat;
• sukrosa;
• makanan agar-agar.

Zat tambahan dalam tablet 300 mg:

• gula susu;
• magnesium stearat;
• silika;
• natrium pati karboksimetil;
• selulosa;
• agar-agar.

Mekanisme kerja, farmakokinetik

Allopurinol memiliki struktur yang mirip dengan hipoksantin. Zat allopurinol dan metabolit aktif utamanya, oxypurinol, menghambat enzim khusus, xanthine oksidase, yang memodifikasi hipoksantin menjadi xantin dan kemudian menjadi asam urat. Mengurangi kepadatan yang terakhir dalam plasma darah, urin, mencegah pembentukan urat dalam jaringan dan (atau) berkontribusi terhadap kerusakannya. Indeks asam menurun dari 4 hari menggunakan obat, efek terbesar diamati setelah 14 hari.

Obat ini dikombinasikan dengan baik dengan obat-obatan yang meningkatkan sekresi asam dengan urin, terutama jika ada deposit asam urat di sendi. Selain itu, alat ini digunakan untuk mencegah terjadinya dan terulangnya simpanan asam urat.

Setelah menerapkan zat utama obat cepat diserap ke dalam aliran darah. Konsentrasi tertinggi suatu zat dalam darah dicapai setelah 1-1,5 jam. Allopurinol, oxypurinol tidak bersentuhan dengan protein plasma, segera didistribusikan dalam cairan jaringan. Sekitar 20% dari dosis yang diambil diekskresikan dalam tinja dalam bentuk yang tidak berubah.

Bahan aktif terutama diekskresikan dalam urin. T ½ allopurinol - 120 menit. Karena filtrasi glomerulus, pembersihan ginjal meningkat. Ketika asupan mencapai periode mingguan, 60-70% dari dosis dalam urin sebagai oxypurinol, 6-12% dari komponen utama obat diekskresikan melalui urin dalam bentuk yang tidak berubah.

Pada pasien dengan insufisiensi ginjal, asam, oksipurinol secara signifikan lebih buruk. Di hadapan gouty nephropathy, dosis harus dikurangi untuk mengontrol kadar oxypurinol yang tepat untuk menekan xanthine oksidase.

Indikasi untuk digunakan

Alat ini diresepkan untuk patologi disertai dengan hiperurisemia, gout primer (sekunder), patologi batu ginjal dengan pembentukan urat. Allopurinol Aegis efektif untuk hyperuricemia primer (sekunder) dengan adanya penyakit-penyakit berikut:

• psoriasis;
• radiasi, pengobatan tumor sitostatik, terutama pada anak-anak;
• gagal ginjal;
• kegagalan metabolisme purin di masa kecil;
• cedera traumatis (luas);
• pembentukan batu kalsium oksalat di ginjal;
• gangguan enzim (penyakit Lesch-Nychen);
• penyakit tumor pada hematopoietik, jaringan limfatik;
• pengobatan kortikosteroid secara besar-besaran.

Kontraindikasi

Obat ini memiliki sejumlah kontraindikasi untuk pasien:

• gangguan serius di hati;
• gagal ginjal;
• hemochromatosis primer;
• memperburuk asam urat;
• menggendong bayi;
• menyusui;
• kerentanan tinggi organisme terhadap zat aktif;

Instruksi lengkap untuk digunakan

Minumlah pil setelah makan dengan segelas air. Dosis di atas 300 mg untuk diambil fraksional. Untuk mengecualikan reaksi merugikan, mulailah dengan 100 mg. Durasi pengobatan ditentukan oleh dokter tergantung pada tingkat keparahan patologi saat ini.

Dosis untuk orang dewasa setiap hari selama 1 kali:

• tahap ringan gout - 100-200 mg;
• tingkat keparahan penyakit rata-rata adalah 300-600 mg;
• patologi berat - 700-900 mg;
• jika perlu, hitung dosis dalam kaitannya dengan berat pasien - 2-10 mg / kg per 24 jam.

Usia anak-anak, remaja

• anak di bawah 10 tahun - 5-10 mg / kg;
• remaja 10-15 tahun - 10-20 mg / kg, dosis maksimum per hari adalah 400 mg.

Orang yang lebih tua

Untuk orang tua, dosis minimum untuk menurunkan asam ke tingkat norma.

Dosis untuk gangguan aktivitas ginjal:

• 100 mg per hari atau dengan interval 1 hari.

Penerimaan selama kehamilan dan menyusui

Obat ini tidak diresepkan untuk wanita dalam posisi dan ibu menyusui.

Penerimaan oleh anak-anak

Pemberian obat tidak diinginkan. Pengecualian adalah pengobatan sitostatik leukemia dan patologi ganas lainnya, gangguan enzimatik.

Gejala overdosis dan tindakan menetralisir

Dalam kasus overdosis, pasien memiliki gejala-gejala berikut:

Untuk menghilangkan keracunan, ambil langkah-langkah: minumlah banyak air, menghasilkan peningkatan diuresis.

Dialisis dimungkinkan dalam pengaturan rumah sakit.

Reaksi yang merugikan

Obat ini ditoleransi dengan baik oleh pasien, namun, mungkin manifestasi dari reaksi yang merugikan:

• mengupas, kulit kering;
• syok anafilaksis;
• anemia aplastik;
• agranulositosis;
• trombositopenia;
• masalah penglihatan, katarak;
• eosinofilia;
• sakit perut;
• epilepsi;
• rambut rontok;
• arthralgia (nyeri sendi);
• keadaan mengantuk;
• diare;
• ruam dalam bentuk papula tebal, gatal;
• migrain, pusing;
• kerusakan saraf non-inflamasi;
• serangan gout;
• angiitis;
• mual, muntah;
• hepatitis;
• keadaan demam;
• reaksi asthenic;
• pembengkakan kelenjar getah bening.

Instruksi khusus: narkoba dan alkohol

Alkohol dan minuman yang mengandung alkohol dilarang pada saat terapi. Interaksi zat utama dan etanol menyebabkan keracunan tubuh, memuat hati, ginjal, meningkatkan risiko reaksi yang merugikan.

Mengambil obat untuk gangguan ginjal, hati

Ia dipulangkan dengan sangat hati-hati kepada pasien yang memiliki masalah dengan hati dan ginjal.

Interaksi dengan obat lain

Sebelum minum pil dalam kombinasi dengan obat lain, beberapa faktor harus dipertimbangkan:

1. Allopurinol Egis mampu meningkatkan efek obat - hipoglikemik, antikoagulan kumarin, adenine arobinoside.
2. Ketika berinteraksi dengan salisilat dan obat urikosurik, aktivitas obat menurun.
3. Menyebabkan akumulasi zat bioaktif azathioprine, mercaptopurine.

Instruksi khusus

Item ini mencakup beberapa fitur:

1. Selama masa pengobatan, pasien perlu minum setidaknya 2 liter air murni per hari.
2. Untuk penderita tumor, dokter harus meresepkan dosis terkecil sebelum terapi sitostatik.
3. Pada tahap awal minum obat, eksaserbasi asam urat mungkin muncul.
4. Ada kemungkinan penghancuran batu urat yang besar di pelvis renalis dengan transfer selanjutnya ke ureter.
5. Obat jangka panjang dapat mengurangi konsentrasi perhatian dan reaksi tubuh seseorang, oleh karena itu tidak disarankan untuk mengendarai mobil atau melakukan kegiatan berbahaya.
6. Berhati-hatilah dalam hal gangguan fungsi tiroid.
7. Untuk efek positif pada waktu penerimaan harus mengikuti diet yang ditentukan oleh dokter yang hadir.

Opini dokter dan pasien

Ulasan dokter tentang obat:

Sampai saat ini, orang-orang dengan gout semakin beralih ke saya. Penyakit ini berkembang dalam waktu singkat, oleh karena itu memerlukan terapi tepat waktu agar komplikasi tidak terjadi. Pertama-tama, saya meresepkan diet khusus untuk pasien saya, karena ini secara langsung mempengaruhi perawatan lebih lanjut. Saya meresepkan Allopurinol Aegis sebagai obat, obat ini mengontrol asam urat dengan sempurna dan memberikan profilaksis selama serangan. Kita tidak boleh lupa tentang nuansa seperti itu dengan konsumsi cairan yang cukup, karena hasilnya juga tergantung padanya.

Maria Fedorovna, dokter

Testimoni dan saran pasien:

Kebetulan saya didiagnosis menderita hiperurisemia. Dengan kata lain, kandungan asam urat yang tinggi disebabkan oleh purin, yang terlibat dalam metabolisme, dan ini disebabkan oleh buruknya fungsi ginjal dan tingginya kandungan fruktosa dalam makanan. Saya diberi resep obat bernama Allopurinol Egis.

Larisa Ivanovna, 52 tahun

Gout datang kepada saya 6 tahun yang lalu. Dokter lokal telah menunjuk diet ketat, mengambil obat Allopurinol Egis dan Kolhikum. Yang terakhir digunakan beberapa bulan, setelah itu berhenti menjual di apotek di kota kami. Jujur saja, efeknya tidak terlalu diperhatikan.

Karena saya tidak melihat hasilnya, saya memutuskan untuk mencoba diet, tetapi hasilnya, kadar asam naik menjadi 650 unit (2 kali lebih banyak dari yang diperlukan). Ada masalah dengan kulit, beberapa nodul keluar, serangan gout berulang dimulai. Saya memutuskan untuk mulai minum obat sesuai dengan instruksi dokter. Butuh waktu lebih dari setahun. Hasilnya - tingkat asam menurun ke normal, nodul menghilang setelah 6 bulan masuk, serangan gout hilang. Saya ingin mencatat bahwa diet sementara saya tidak mengikuti, meskipun para dokter berpendapat bahwa itu sangat penting. Tapi mungkin hanya aku yang sangat beruntung.

Mikhail, 45 tahun

Halo semuanya. Pil ini diresepkan oleh dokter setelah tes darah. Saya mengalami peningkatan indeks asam urat. Saya menerimanya 1 buah per hari. Jadi saya mengerti bahwa mereka diperlukan untuk gout, tetapi saya tidak memilikinya, tetapi ada kondisi pra-gout. Saya tidak melihat adanya efek samping, indikator sudah kembali normal. Karena saat ini dokter menghilangkan gejala, bukan penyebab, saya pikir mereka akan meresepkan diet ketat dan meresepkan pengobatan kedua. Saran obat, itu benar-benar berfungsi dan selain itu, murah.

Maria, 39 tahun

Aspek positif dan negatif dari ulasan dan pengalaman praktis

Keuntungan: benar-benar mengurangi tingkat asam urat, meredakan gejala asam urat, harga yang wajar.

Kekurangan: banyak kontraindikasi, toksisitas.

Perkiraan harga

Aegis Allopurinol tersedia dalam kategori harga berikut:

• 100 mg, 50 buah - 100 rubel;
• 300 mg, 30 tablet - 131 rubel. Apa analog dari persiapan medis?

Persiapan medis memiliki analog seperti:

Kondisi dan metode penyimpanan

Suhu penyimpanan optimal hingga 25 derajat. Berlaku selama 5 tahun.

Liburan farmasi

Obat ini diberikan oleh apoteker secara ketat sesuai dengan resep dokter yang merawat.

Allopurinol-EGIS

Allopurinol-EGIS: petunjuk penggunaan dan ulasan

Nama latin: Allopurinol-EGIS

Kode ATX: M04AA01

Bahan aktif: allopurinol (Allopurinol)

Pabrikan: Pabrik Farmasi CJSC EGIS (Hongaria)

Aktualisasi deskripsi dan foto: 11/30/2018

Harga di apotek: dari 90 rubel.

Allopurinol-EGIS - obat artritis, memiliki efek hipourikemik.

Bentuk dan komposisi rilis

Obat ini tersedia dalam bentuk tablet: putih keabu-abuan atau putih, bulat, datar, dengan bevel, dengan sedikit atau tanpa bau, risiko membagi pada satu sisi dan ukiran "E 351" (dosis 100 mg) atau "E 352" (dosis 300) mg) pada yang lain (dosis 100 mg: 50 pcs. dalam botol kaca warna coklat, dalam bundel kardus satu botol; dosis 300 mg: 30 pcs. dalam botol kaca warna coklat, dalam bundel kardus 1 botol; setiap bungkus juga mengandung Petunjuk Allopurinol-EGIS untuk digunakan.

1 tablet mengandung:

• bahan aktif: allopurinol - 100 atau 300 mg;
• komponen tambahan: dosis 100 mg - Povidone K25, lactose monohydrate, magnesium stearate, pati kentang, sodium carboxymethyl starch (tipe A), bedak; Dosis 300 mg - gelatin, magnesium stearat, selulosa mikrokristalin, silikon dioksida koloid anhidrat, pati natrium karboksimetil (tipe A).

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Allopurinol-EGIS adalah obat dengan tindakan anti-gout dan hipourikemik. Komponen aktifnya adalah analog struktural hipoksantin. Mekanisme kerja obat adalah karena sifat allopurinol dan oxypurinol, metabolit aktif utamanya, untuk menghambat xanthine oksidase. Xanthine oksidase adalah enzim yang diperlukan untuk mengubah hipoksantin menjadi xantin, dan xantin menjadi asam urat.

Dengan membantu mengurangi konsentrasi asam urat dalam serum dan urin, allopurinol mencegah pengendapan kristal asam urat dalam jaringan, termasuk potensiasi disolusi mereka. Seiring dengan penindasan katabolisme purin, pada pasien dengan hiperurisemia (tidak semua, hanya beberapa), sejumlah besar hipoksantin dan xantin terlibat dalam pembentukan kembali basa purin. Hal ini menyebabkan penghambatan biosintesis de novo purin oleh mekanisme umpan balik, yang dimediasi oleh penghambatan enzim hypoxanthine-guanine phosphoribosyl transferase.

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral, allopurinol cepat diserap dari saluran pencernaan bagian atas. Aktivitasnya dalam pemberian oral dikonfirmasi oleh hasil penelitian farmakokinetik. Dalam darah, allopurinol ditentukan dalam 0,5-1 jam, dan konsentrasi maksimum (C_maks) mencapai 1,5 jam setelah administrasi. Ketersediaan hayati allopurinol berkisar dari 67 hingga 90%. Setelah mencapai C_maks tingkat allopurinol berkurang dengan cepat, dan setelah 6 jam dari saat pemberian, terdeteksi dalam plasma darah hanya dalam konsentrasi jejak.

Allopurinol secara praktis tidak terikat dengan protein plasma.

Tampak v_d (volume distribusi) sekitar 1,6 l / kg. Ini menunjukkan penyerapan obat oleh jaringan. Diasumsikan bahwa akumulasi tertinggi allopurinol dan metabolit aktif utamanya (oxypurinol) terjadi di mukosa usus dan hati, di sinilah aktivitas tinggi xanthine oksidase tetap.

Biotransformasi allopurinol berlangsung di bawah aksi xanthine oksidase dan aldehida oksidase untuk membentuk metabolit oksipurinol, yang menghambat aktivitas xanthine oksidase. C_maks oxypurinol dalam plasma dicapai setelah 3-5 jam. Ini ditandai dengan aktivitas penghambatan yang kurang jelas terhadap xanthine oksidase, tetapi penurunan konsentrasi darah yang lebih lambat dan waktu paruh yang lebih lama (T_1/2) dibandingkan dengan allopurinol. Sifat-sifat oksipurinol ini menyebabkan penekanan efektif terhadap aktivitas xanthine oksidase dalam waktu 24 jam setelah meminum Allopurinol-EGIS dalam dosis harian tunggal. Dengan fungsi ginjal normal, kadar oksipurinol dalam plasma darah meningkat secara perlahan sampai konsentrasi keseimbangan tercapai. Setelah menerima 300 mg allopurinol per hari, konsentrasi plasma biasanya pada tingkat 5 hingga 10 mg / l.

Selain oxypurinol, metabolit allopurinol adalah allopurinol-riboside dan oxypurinol-7-riboside.

Melalui ginjal, 70% dari dosis harian allopurinol dalam bentuk oxypurinol diekskresikan dan sekitar 10% tidak berubah. Sisa dari (

20%) diekskresikan melalui usus tidak berubah. T_1/2 allopurinol adalah 1-2 jam, oxypurinol adalah 13-30 jam.

Ketika fungsi ginjal terganggu, ekskresi obat secara signifikan melambat, dengan terapi yang berkepanjangan, ini dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi allopurinol dan oxypurinol dalam plasma darah. Oleh karena itu, pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, dosis allopurinol yang dikurangi harus digunakan untuk pengobatan. Harus diingat bahwa allopurinol dan turunannya dikeluarkan dari tubuh selama hemodialisis.

Pasien dalam penyesuaian dosis usia tua tidak diperlukan karena tidak adanya patologi ginjal yang bersamaan.

Indikasi untuk digunakan

Penggunaan Allopurinol-EHIS diindikasikan untuk menekan pembentukan asam urat dan garamnya dalam kondisi berikut, yang dapat disertai dengan akumulasi asam urat dan garamnya:

• gout idiopatik;
• urolitiasis, disertai dengan pembentukan 2,8-dihidroksiadenin (2,8-DHA) batu dari asam urat karena penurunan aktivitas adenin-fosforibosiltransferase;
• nefropati asam urat akut;
• hiperurisemia, kejadian spontan yang disebabkan oleh penyakit tumor dan sindrom mieloproliferatif dengan tingkat pembaruan sel yang tinggi, atau setelah terapi sitotoksik;
• gangguan enzimatik yang disertai dengan produksi garam asam urat yang berlebihan, termasuk sindrom Lesch-Nihena, penurunan aktivitas hypoxanthine-guanine phosphoribosyltransferase, glukosa-6-fosfatase (termasuk glikogenosis), adenin-fosfibibosyltransferase, peningkatan aktivitas fosforibosfosfosfat fosfat, peningkatan aktivitas fosfat, fosfat fosfat, fosfat fosfat, peningkatan aktivitas fosfor

Selain itu, Allopurinol-EGIS diresepkan untuk pasien dengan hyperuricuricuria untuk pencegahan dan pengobatan urolitiasis, disertai dengan pembentukan campuran kalsium-oksalat campuran, di mana diet dan peningkatan asupan cairan tidak memberikan hasil yang diinginkan.

Kontraindikasi

• serangan gout akut;
• gagal hati;
• tahap azotemia gagal ginjal kronis;
• hemochromatosis primer;
• hiperurisemia asimptomatik;
• periode kehamilan;
• menyusui;
• usia hingga 3 tahun;
• hipersensitif terhadap obat.

Selain itu, tablet Allopurinol-EGIS 100 mg dikontraindikasikan pada pasien dengan intoleransi herediter terhadap galaktosa, defisiensi laktase, dan sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa.

Dianjurkan untuk meresepkan Allopurinol-EGIS dengan gangguan fungsi hati, hipotiroidisme, diabetes mellitus, hipertensi arteri, terapi bersamaan dengan penghambat enzim pengonversi angiotensin-converting enzyme (ACE), diuretik, pada lansia.

Untuk anak-anak di bawah usia 15 tahun, penggunaan obat diindikasikan hanya untuk pengobatan simtomatik gangguan enzim atau selama periode terapi sitostatik leukemia dan neoplasma ganas lainnya.

Allopurinol-EGIS, petunjuk penggunaan: metode dan dosis

Tablet Allopurinol-EGIS diminum secara oral, setelah makan dan dicuci dengan banyak air.

Tergantung pada rejimen dosis, tablet Allopurinol-EGIS 100 mg atau 300 mg harus digunakan.

Dosis yang diresepkan diminum 1 kali sehari. Dalam kasus di mana dosis harian lebih tinggi dari 300 mg atau pasien memiliki gejala intoleransi dari saluran pencernaan, dosis yang diresepkan harus diambil dalam beberapa dosis.

• dewasa: dosis awal adalah 100 mg sekali sehari. Dengan tidak adanya tindakan klinis yang cukup (jika tingkat konsentrasi asam urat dalam serum tetap meningkat), peningkatan bertahap dalam dosis harian obat ditampilkan sampai efek yang diinginkan tercapai. Dengan perjalanan penyakit ringan, dosis harian Allopurinol-EGIS biasanya 100-200 mg, dengan perjalanan sedang, 300-600 mg, dan dengan perjalanan berat, 700-900 mg. Dalam menentukan dosis individual, Anda dapat memperhitungkan berat pasien. Dalam hal ini, dosis harian allopurinol harus dalam kisaran 2 hingga 10 mg per 1 kg berat badan pasien;
• anak-anak dari 3 hingga 10 tahun: pada tingkat 5-10 mg per 1 kg berat badan anak per hari;
• anak-anak dari 10 hingga 15 tahun: 10-20 mg per 1 kg berat badan per hari. Dosis harian maksimum adalah 400 mg.

Jika dosis yang diresepkan kurang dari 100 mg, maka dengan menggunakan risiko pemisahan pada tablet, Anda bisa mendapatkan dua dosis 50 mg.

Untuk pengobatan pasien di usia tua, dosis efektif minimum Allopurinol-EGIS harus digunakan.

Perawatan harus diambil dalam pemilihan dosis pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, terutama pada orang tua. Peningkatan dosis allopurinol harus disertai dengan pemantauan berkala konsentrasi asam urat serum dengan interval 7-21 hari.

Pada gagal ginjal berat dan patologi ginjal lainnya, termasuk gangguan fungsi ginjal, akibat perkembangan nefropati asam urat akut, dosis allopurinol tidak boleh melebihi 100 mg sekali sehari atau dengan interval lebih dari satu hari. Sangat diinginkan bahwa dosis Allopurinol-EGIS mempertahankan tingkat konsentrasi oxypurinol dalam plasma darah dalam kisaran di bawah 100 μmol / L (15,2 mg / L).

Jika seorang pasien menjalani hemodialisis dengan interval 1-3 hari antar sesi, maka disarankan untuk mempertimbangkan beralih ke rejimen terapi alternatif yang melibatkan penggunaan allopurinol dalam dosis 300-400 mg segera setelah sesi hemodialisis. Dalam hal ini, Allopurinol-EGIS tidak diberikan antara sesi hemodialisis.

Dalam kasus gangguan fungsi ginjal, perawatan khusus harus diambil bila diperlukan terapi kombinasi dengan diuretik thiazide. Dosis efektif allopurinol terendah harus digunakan dan pemantauan fungsi ginjal harus dilakukan.

Untuk pengobatan pasien dengan gangguan fungsi hati, dosis obat yang dikurangi harus digunakan dan pemantauan parameter laboratorium dari fungsi hati harus dilakukan pada tahap awal terapi.

Pada pasien dengan penyakit neoplastik, sindrom Lesch-Nihena dan kondisi lain yang disertai dengan peningkatan pertukaran garam asam urat, sebelum memulai terapi sitotoksik menggunakan allopurinol, koreksi hiperurisemia yang ada dan / atau hiperurururia dilakukan. Dosis Allopurinol-EGIS harus dalam kisaran batas bawah dari dosis yang direkomendasikan. Dianjurkan untuk melakukan hidrasi yang memadai, membantu mempertahankan diuresis yang optimal, dan alkalinisasi urin, meningkatkan kelarutan asam urat dan garamnya.

Untuk penyesuaian dosis Allopurinol-EGIS, seseorang harus secara teratur, mengamati interval optimal antara studi, menilai kadar garam asam urat serum, konsentrasi asam urat dan urat dalam urin.

Efek samping

• infeksi dan penyakit parasit: sangat jarang - furunculosis;
• pada bagian dari sistem kekebalan tubuh: jarang - reaksi hipersensitivitas; jarang, reaksi hipersensitivitas parah (reaksi kulit dengan pelepasan epidermis, demam, limfadenopati, artralgia dan / atau eosinofilia, termasuk sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermal toksik), vaskulitis / reaksi kulit bersamaan, yang dapat dimanifestasikan sebagai hepatitis, akut kolangitis, kerusakan ginjal, keracunan xanthine, dalam kasus yang jarang - kejang; sangat jarang - perkembangan syok anafilaksis. Pada sindrom hipersensitivitas obat, gejala seperti ruam kulit, limfadenopati, artralgia, eosinofilia, perubahan hasil tes hati, hepatosplenomegali, leukopenia, pseudolimfoma, vaskulitis, demam, dan sindrom saluran empedu endokrin dapat terjadi dalam berbagai kombinasi gejala (reaksi ini menyebabkan terapi obat yang tidak berkelanjutan).. Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal / hati, telah ada kasus perkembangan reaksi hipersensitivitas umum (kadang-kadang fatal), sangat jarang - limfadenopati angioimunoblastik;
• pada bagian dari sistem darah dan sistem limfatik: sangat jarang - leukopenia, leukositosis, anemia aplastik, agranulositosis, trombositopenia, granulositosis, eosinofilia dan aplasia yang berkaitan dengan eritrosit;
• pada bagian jantung: sangat jarang - bradikardia, angina pektoris;
• pada bagian pembuluh: sangat jarang - peningkatan tekanan darah (BP);
• pada bagian metabolisme dan nutrisi: sangat jarang - hiperlipidemia, diabetes mellitus;
• gangguan mental: sangat jarang - depresi;
• pada bagian organ penglihatan: sangat jarang - gangguan visual, katarak, perubahan makula;
• pada bagian organ gangguan pendengaran dan labirin: sangat jarang - pusing, termasuk vertigo;
• sistem saraf: sangat jarang - penyimpangan rasa, kantuk, sakit kepala, paresthesia, ataksia, neuropati, koma, kelumpuhan;
• dari saluran pencernaan: jarang - mual, muntah, diare; sangat jarang - stomatitis, muntah darah berulang, perubahan frekuensi buang air besar, steatorrhea; frekuensi tidak dipasang - sakit perut;
• pada bagian dari sistem hepatobilier: jarang, peningkatan asimtomatik pada tingkat alkali fosfatase dan konsentrasi transaminase hati dalam serum darah; jarang, hepatitis (termasuk bentuk nekrotik dan granulomatosa);
• reaksi dermatologis: sering - ruam; jarang, nekrolisis epidermal toksik, sindrom Stevens-Johnson; sangat jarang - ruam obat lokal, angioedema, pemutihan rambut, alopecia;
• pada bagian dari sistem kemih: sangat jarang - uremia, gagal ginjal, hematuria; frekuensi tidak ditetapkan - urolitiasis;
• sistem reproduksi dan kanker payudara: sangat jarang - disfungsi ereksi, infertilitas pria, ginekomastia;
• pada bagian dari sistem muskuloskeletal dan jaringan ikat: sangat jarang - mialgia;
• gangguan umum: sangat jarang - kelemahan umum, malaise umum, edema, demam.

Overdosis

Gejala: mual, muntah, pusing, diare. Overdosis allopurinol yang signifikan dapat menyebabkan penghambatan yang jelas dari aktivitas xanthine oksidase, yang, karena tidak memiliki manifestasi yang jelas, dapat mempengaruhi terapi bersamaan dengan 6-mercaptopurine, azathioprine dan obat-obatan lainnya.

Pengobatan: untuk menghilangkan allopurinol dan turunannya dengan urin, perlu untuk mengambil tindakan yang tepat untuk mempertahankan diuresis yang optimal, termasuk penunjukan hemodialisis dengan adanya indikasi klinis. Tidak ada penangkal allopurinol.

Instruksi khusus

Frekuensi efek samping dengan monoterapi berbeda dari yang dengan penggunaan Allopurinol-EGIS dalam kombinasi dengan obat lain, selain itu tergantung pada dosis obat dan keadaan fungsi ginjal dan hati pada pasien.

Pengobatan dengan allopurinol harus segera dihentikan selama pengembangan reaksi hipersensitivitas multiorgan tertunda (atau sindrom hipersensitivitas obat) dan tidak boleh dilanjutkan lagi. Manifestasi sindrom ini dapat berupa kombinasi yang berbeda dari gejala-gejala berikut: ruam kulit, demam, vaskulitis, artralgia, limfadenopati, pseudolimfoma, leukopenia, hepatosplenomegali, eosinofilia, gangguan tes fungsi hati, sindrom saluran empedu endokrin.

Harus diingat bahwa pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal dan / atau hati, pengembangan reaksi hipersensitivitas umum dapat berakibat fatal.

Perkembangan disfungsi hati dapat terjadi tanpa tanda-tanda jelas hipersensitif menyeluruh.

Paling sering, pada latar belakang penggunaan allopurinol, terjadi reaksi kulit yang tidak diinginkan, yang biasanya dimanifestasikan dengan gatal, ruam makulopapular atau bersisik, purpura, dan dalam kasus yang jarang terjadi, lesi kulit eksfoliatif (nekrolisis epidermal toksik atau sindrom Stevens-Johnson). Jika terjadi reaksi kulit, terapi allopurinol harus segera dihentikan. Jika mereka ringan, maka setelah hilangnya gejala, pengobatan dilanjutkan dengan dosis allopurinol yang lebih rendah, yang, jika perlu, dapat ditingkatkan secara bertahap. Dengan berulangnya reaksi kulit, pasien dikontraindikasikan untuk penggunaan allopurinol lebih lanjut.

Manifestasi dari setiap reaksi terhadap intoleransi individu terhadap allopurinol adalah diagnosis klinis yang membutuhkan keputusan yang tepat.

Limfadenopati angioimunoblastik mengalami regresi setelah penarikan allopurinol.

Sebuah hubungan dibuat antara keberadaan alel NGA-B * 5801 pada pasien dan perkembangan reaksi hipersensitif terhadap allopurinol. Oleh karena itu, jika diketahui bahwa pasien adalah pembawa alel NGA-B * 5801, maka Allopurinol-EGIS harus diresepkan hanya dalam kasus di mana efek yang diharapkan dari pengobatan melebihi risiko potensial. Pada saat yang sama, pasien harus diberitahu tentang gejala perkembangan sindrom hipersensitivitas, nekrolisis epidermal toksik, dan sindrom Stevens-Johnson dan kebutuhan untuk segera menghentikan penggunaan pil pada tanda-tanda pertama penampilan mereka.

Untuk meningkatkan kondisi pasien dengan hiperurisemia asimptomatik, bersama dengan penghapusan penyebab hiperurisemia, perubahan dalam diet dan asupan cairan harus dilakukan.

Serangan gout akut dapat terjadi pada awal penggunaan allopurinol. Untuk menghindari komplikasi ini, direkomendasikan bahwa terapi profilaksis dengan colchicine atau obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID) direkomendasikan untuk setidaknya 30 hari sebelum penunjukan Allopurinol-EGIS. Dengan perkembangan serangan gout akut selama terapi dengan allopurinol, penerimaannya harus dilanjutkan dalam dosis yang sama dan NSAID tambahan harus diresepkan.

Pada neoplasma ganas dan terapi antikanker yang sesuai, sindrom Lesch-Nihen, pembentukan asam urat ditingkatkan, dalam kasus yang jarang terjadi itu menyebabkan peningkatan yang signifikan dalam konsentrasi absolut xanthine dalam urin dan pengendapan xanthine dalam jaringan saluran kemih. Untuk mencegah atau meminimalkan kemungkinan komplikasi ini, pasien harus memastikan hidrasi yang adekuat untuk pengenceran urin yang optimal.

Terhadap latar belakang terapi adekuat dengan allopurinol, pembubaran batu besar dari asam urat dalam pelvis ginjal dimungkinkan, tetapi penetrasi mereka ke dalam ureter tidak mungkin.

Karena kenyataan bahwa efek allopurinol dapat memengaruhi kandungan dan ekskresi zat besi yang disimpan di hati, pasien dengan hemochromatosis (termasuk kerabat darah mereka) harus diresepkan dengan hati-hati.

Berdampak pada kemampuan mengendarai kendaraan bermotor dan mekanisme yang kompleks

Selama periode penggunaan Allopurinol-EGIS, pasien harus menolak untuk mengendarai kendaraan dan mekanisme kompleks untuk periode yang cukup untuk memastikan bahwa tidak ada reaksi obat yang merugikan seperti kantuk, pusing (vertigo), dan ataksia.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Penggunaan Allopurinol-EGIS selama kehamilan dan menyusui dikontraindikasikan.

Pengecualian selama kehamilan adalah ketika obat tersebut kurang berbahaya bagi ibu dan janin daripada penyakit itu sendiri, dan tidak ada pengobatan alternatif yang tidak terlalu berbahaya.

Gunakan di masa kecil

Penggunaan Allopurinol-EGIS pada anak-anak di bawah usia 15 tahun diindikasikan hanya untuk pengobatan simtomatik gangguan enzim atau selama periode terapi sitostatik leukemia dan tumor ganas lainnya.

Penggunaan tablet untuk perawatan anak di bawah usia tiga tahun merupakan kontraindikasi.

Dalam kasus gangguan fungsi ginjal

Penggunaan Allopurinol-EGIS untuk pengobatan pasien dengan insufisiensi ginjal kronis pada tahap azotemia dikontraindikasikan.

Pada gagal ginjal berat dan patologi ginjal lainnya, termasuk gangguan fungsi ginjal, akibat perkembangan nefropati asam urat akut, dosis allopurinol tidak boleh melebihi 100 mg sekali sehari atau dengan interval lebih dari satu hari. Sangat diinginkan bahwa dosis obat untuk mempertahankan tingkat konsentrasi oksipurinol dalam plasma darah dalam kisaran di bawah 100 μmol / l (15,2 mg / l).

Jika pasien menjalani hemodialisis, interval antara sesi adalah 1-3 hari, maka Anda harus mempertimbangkan beralih ke rezim terapi di mana allopurinol diambil dalam dosis 300-400 mg segera setelah sesi hemodialisis, dan di antara sesi hemodialisis, obat tidak diminum.

Dalam kasus gangguan fungsi ginjal, perawatan khusus harus diambil bila diperlukan terapi kombinasi dengan diuretik thiazide. Dosis efektif Allopurinol-EGIS terendah harus digunakan dan fungsi ginjal harus dipantau.

Dengan fungsi hati yang tidak normal

Allopurinol-EGIS dikontraindikasikan untuk pengobatan pasien dengan insufisiensi hati.

Perhatian harus digunakan untuk fungsi hati yang abnormal.

Gunakan di usia tua

Dengan perawatan, Allopurinol-EGIS perlu diterapkan pada pasien usia lanjut.

Untuk pengobatan harus menggunakan dosis efektif minimum obat.

Interaksi obat

• azathioprine, 6-mercaptopurine: jika perlu, terapi kombinasi dengan Allopurinol-EGIS, dosis 6-mercaptopurine atau azathioprine harus hanya dari dosis biasa. Hal ini disebabkan oleh fakta bahwa 6-mercaptopurine diinaktivasi oleh enzim xanthine oksidase, penghambatan aktivitas xanthine oksidase berkontribusi pada perluasan yang signifikan dari aksi senyawa ini;
• Vidarabine (adenine arabinoside): meningkatkan T_1/2 Vidarabine, meningkatkan risiko efek toksik yang meningkat, oleh karena itu, dianjurkan untuk berhati-hati dalam terapi kombinasi;
• probenecid dan obat uricosuric lainnya, salisilat dosis tinggi: dapat berkontribusi pada peningkatan eliminasi oxypurinol dan penurunan aktivitas terapi Allopurinol-EGIS;
• chlorpropamide: meningkatkan risiko pengembangan hipoglikemia jangka panjang pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal;
• warfarin dan antikoagulan lainnya - turunan kumarin: tingkatkan aktivitasnya;
• fenitoin: allopurinol dapat menekan proses oksidasi fenitoin di hati;
• theophilin: metabolisme theophilin terhambat, oleh karena itu konsentrasi serumnya harus dimonitor baik pada saat dimulainya terapi bersamaan dan ketika dosis allopurinol meningkat;
• ampisilin, amoksisilin: meningkatkan risiko reaksi kulit yang tidak diinginkan, sehingga antibiotik lain disarankan;
• bleomycin, cyclophosphamide, doxorubicin, procarbazine, mechlorethamine (agen sitotoksik): pada pasien dengan penyakit neoplastik (kecuali leukemia), ada peningkatan penekanan aktivitas sumsum tulang oleh agen sitotoksik, tetapi efek toksiknya ketika dikombinasikan dengan allopurinol tidak ditingkatkan;
• siklosporin: perlu untuk mempertimbangkan risiko meningkatkan toksisitas siklosporin, terkait dengan peningkatan konsentrasi dalam plasma darah;
• DdI: 300 mg dosis allopurinol harian menyebabkan peningkatan C_maks dalam plasma darah ddI sekitar 2 kali, dengan T_1/2 ddI tidak berubah. Dianjurkan untuk menghindari kombinasi obat-obatan ini, tetapi jika terapi bersamaan dibenarkan secara klinis, dosis ddI harus dikurangi dan kondisi pasien harus dipantau dengan cermat;
• Inhibitor ACE: diresepkan dengan hati-hati, karena ini dikaitkan dengan peningkatan risiko leukopenia;
• diuretik thiazide, termasuk hidroklorotiazid: membantu meningkatkan kemungkinan perkembangan reaksi hipersensitif terkait dengan allopurinol, terutama dengan gangguan fungsi ginjal.

Analog

Analog Allopurinol-EGIS adalah: Allopurinol, Adenurik, Azurix, Allupol, Alopron, Purinol, Sanfipurol, dll.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Simpan pada suhu hingga 25 ° C.

Umur simpan - 5 tahun.

Ketentuan penjualan farmasi

Resep

Ulasan-ulasan tentang Allopurinol-EGIS

Ulasan Allopurinol-EGIS sebagian besar positif. Pasien menunjukkan efektivitas obat dalam pengobatan asam urat: rasa sakit menjadi jauh lebih tenang, eksaserbasi penyakit lebih jarang. Perhatikan juga tindakan cepat obat ini. Pada beberapa pasien, berbagai efek samping muncul. Banyak yang merekomendasikan bersamaan dengan pengobatan Allopurinol-EGIS untuk mengikuti diet yang tepat dan minum banyak air.

Harga Allopurinol-EGIS di apotek

Harga Allopurinol-EGIS untuk paket yang berisi 50 tablet dengan dosis 100 mg mungkin 89-107 rubel, 30 tablet dengan dosis 300 mg - 119–136 rubel.

ALLOPURINOL-EGIS

Farmakokinetik

Pada pasien dengan fungsi ginjal normal, kandungan oksipurinol dalam plasma darah perlahan-lahan meningkat hingga mencapai konsentrasi kesetimbangan. Setelah mengambil allopurinol dalam dosis 300 mg per hari, konsentrasi allopurinol dalam plasma darah biasanya 5-10 mg / l. Metabolit allopurinol lainnya termasuk allopurinol-riboside dan oxypurinol-7-riboside.
Sekitar 20% dari allopurinol yang diambil per os diekskresikan tidak berubah dalam feses. Sekitar 10% dari dosis harian diekskresikan oleh aparatus glomerulus ginjal dalam bentuk allopurinol yang tidak berubah. 70% dosis allopurinol harian lainnya diekskresikan dalam urin dalam bentuk oxypurinol. Oxypurinol diekskresikan oleh ginjal tidak berubah, tetapi karena reabsorpsi tubular ia memiliki paruh panjang. Waktu paruh allopurinol adalah 1-2 jam, sedangkan waktu paruh oxypurinol bervariasi dari 13 hingga 30 jam.
Pasien dengan gangguan fungsi ginjal
Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, ekskresi allopurinol dan oxypurinol dapat melambat secara signifikan, yang dengan terapi jangka panjang menyebabkan peningkatan konsentrasi senyawa-senyawa ini dalam plasma darah. Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal dan bersihan kreatinin 10-20 ml / menit, setelah terapi jangka panjang dengan allopurinol dengan dosis 300 mg per hari, konsentrasi oksipurinol dalam plasma darah mencapai sekitar 30 mg / l. Konsentrasi oxypurinol ini dapat ditentukan pada pasien dengan fungsi ginjal normal selama terapi dengan allopurinol dengan dosis 600 mg per hari. Oleh karena itu, dalam pengobatan pasien dengan gangguan fungsi ginjal, dosis allopurinol harus dikurangi.
Pasien lanjut usia
Pada pasien usia lanjut, perubahan signifikan dalam sifat farmakokinetik allopurinol tidak mungkin. Pengecualian adalah pasien dengan patologi komorbiditas ginjal.

Indikasi untuk digunakan

Obat Allopurinol-Egis dirancang untuk menekan pembentukan asam urat dan garamnya dengan akumulasi akumulasi dari senyawa-senyawa ini (misalnya, asam urat, kulit tophi, nephrolithiasis) atau risiko klinis yang dirasakan dari akumulasi mereka (misalnya, pengobatan tumor ganas mungkin rumit oleh perkembangan nefropati asam urat akut). Kondisi klinis utama yang dapat disertai dengan akumulasi asam urat dan garamnya meliputi:
- gout idiopatik;
- urolithiasis (pembentukan batu dari asam urat);
- nefropati asam urat akut;
- penyakit tumor dan sindrom mieloproliferatif dengan tingkat pembaruan populasi sel yang tinggi, ketika hiperurisemia terjadi secara spontan atau setelah melakukan terapi sitotoksik;
- gangguan enzimatik tertentu disertai dengan kelebihan produksi garam asam urat, misalnya, penurunan aktivitas hipoksantin-guanin fosforibosiltransferase (termasuk sindrom Lesch-Nyhan), mengurangi aktivitas glukosa-6-fosfatase (termasuk glikogenosis), peningkatan aktivitas phosphoribosyl pirofosfatsintetazy, hiperaktif phosphoribosyl pirofosfatamidotransferazy, berkurangnya aktivitas adenine-phosphoribosyltransferase.
Pengobatan urolitiasis, disertai dengan pembentukan batu 2,8-dihidroksiadenin (2,80 DGA) karena berkurangnya aktivitas transferase adenin-fosforibosil.
Pencegahan dan pengobatan urolitiasis, disertai dengan pembentukan batu kalsium-oksalat campuran pada latar belakang hiperurikuria.

Metode penggunaan

Tablet Allopurinol-Egis dikonsumsi secara oral. Obat harus diminum setelah makan dengan banyak air. Volume urin harian harus lebih dari 2 liter, dan reaksi urin netral atau sedikit basa. Dosis harian lebih dari 300 mg harus dibagi menjadi beberapa dosis.
Pasien dewasa
Untuk mengurangi risiko efek samping, disarankan untuk menggunakan allopurinol dalam dosis awal 100 mg sekali sehari. Jika dosis ini tidak cukup untuk mengurangi kadar asam urat dalam serum darah, maka dosis harian obat dapat ditingkatkan secara bertahap sebesar 100 mg untuk mencapai efek yang diinginkan. Dengan peningkatan dosis allopurinol setiap 1-3 minggu, perlu untuk menentukan konsentrasi asam urat dalam serum darah.
Ketika memilih dosis obat dianjurkan untuk menggunakan rejimen dosis berikut.
Dosis yang dianjurkan dari obat untuk penyakit ringan adalah 100-200 mg per hari, untuk pengobatan sedang - 300-600 mg per hari, dan untuk pengobatan berat - 700-900 mg per hari.
Jika berdasarkan pada berat badan pasien, dosis allopurinol harus dari 2 hingga 10 mg / kg / hari.
Anak-anak
Dari 10 hingga 15 tahun - tunjuk 10-20 mg / kg / hari atau 100–400 mg per hari. Dosis harian obat tidak boleh melebihi 400 mg.
Dari 3 hingga 10 tahun - 5-10 mg / kg / hari.
Allopurinol jarang digunakan untuk terapi pediatrik. Pengecualiannya adalah penyakit onkologis ganas (terutama leukemia) dan beberapa gangguan enzimatik (misalnya, sindrom Lesch-Nychen).
Pasien lanjut usia
Karena tidak ada data khusus tentang penggunaan allopurinol dalam populasi orang lanjut usia, untuk pengobatan pasien seperti itu, obat harus digunakan dalam dosis minimum yang memberikan penurunan yang cukup dalam konsentrasi asam urat serum. Perhatian khusus harus diberikan pada rekomendasi pada pemilihan dosis obat untuk pasien dengan gangguan fungsi ginjal.
Disfungsi ginjal
Karena allopurinol dan metabolitnya diekskresikan oleh ginjal, gangguan fungsi ginjal dapat menyebabkan keterlambatan obat dan metabolitnya dalam tubuh, dengan perpanjangan waktu paruh selanjutnya dari senyawa ini dari plasma darah. Pada gagal ginjal berat, dianjurkan untuk menggunakan allopurinol dalam dosis tidak melebihi 100 mg per hari, atau menggunakan dosis tunggal 100 mg dengan interval lebih dari satu hari.
Jika kondisi memungkinkan untuk mengontrol konsentrasi oxypurinol dalam plasma darah, dosis allopurinol harus disesuaikan sehingga tingkat oxypurinol dalam plasma darah di bawah 100 μmol / l (15,2 mg / l).
Allopurinol dan turunannya dikeluarkan dari tubuh melalui hemodialisis. Jika sesi hemodialisis dilakukan 2-3 kali seminggu, disarankan untuk menentukan kebutuhan untuk beralih ke rejimen terapi alternatif - mengambil 300-400 mg allopurinol segera setelah menyelesaikan sesi hemodialisis (antara sesi hemodialisis obat tidak digunakan).
Gangguan fungsi hati
Dengan gangguan fungsi hati, dosis harus dikurangi. Pada tahap awal terapi, dianjurkan untuk memantau parameter laboratorium dari fungsi hati.
Kondisi yang melibatkan peningkatan metabolisme garam asam urat (misalnya, penyakit neoplastik, sindrom Lesch-Nihena)
Sebelum memulai terapi dengan obat sitotoksik, dianjurkan untuk memperbaiki hiperurisemia yang ada dan (atau) hiperurikuria dengan allopurinol. Hidrasi yang adekuat adalah penting, membantu mempertahankan diuresis yang optimal, serta alkalinisasi urin, yang meningkatkan kelarutan asam urat dan garamnya. Dosis allopurinol harus dekat dengan batas bawah kisaran dosis yang direkomendasikan.
Rekomendasi untuk pemantauan
Untuk penyesuaian dosis obat, perlu pada interval yang optimal untuk menilai konsentrasi garam asam urat dalam serum darah, serta tingkat asam urat dan urin urat.

Efek samping

Ketika reaksi kulit berulang, terapi allopurinol harus dihentikan dan tidak lagi dilanjutkan, karena pemberian obat lebih lanjut dapat menyebabkan reaksi hipersensitivitas yang lebih parah (lihat “Gangguan sistem kekebalan”).
Menurut informasi yang tersedia, selama pengobatan dengan allopurinol, angioedema berkembang dalam isolasi, serta dalam kombinasi dengan gejala reaksi hipersensitivitas umum.
Gangguan ginjal dan saluran kemih: sangat jarang: hematuria, uremia.
Gangguan pada sistem reproduksi dan kelenjar susu: sangat jarang: infertilitas pria, disfungsi ereksi, ginekomastia.
Gangguan umum dan perubahan pada lokasi pemberian obat: sangat jarang: edema, malaise umum, kelemahan umum, demam.
Menurut informasi yang tersedia, selama terapi dengan allopurinol, demam berkembang baik dalam isolasi dan dalam kombinasi dengan gejala reaksi hipersensitivitas umum.
Dari sistem muskuloskeletal: miopati, mialgia, artralgia.

Kontraindikasi

Kontraindikasi untuk penggunaan obat Allopurinol-Egis adalah: hipersensitif terhadap allopurinol atau salah satu eksipien yang membentuk obat.
gagal hati, gagal ginjal kronis (tahap azotemia), hemochromatosis primer (idiopatik), hiperurisemia asimptomatik, serangan akut asam urat, kehamilan, menyusui, anak-anak hingga 3 tahun.
Pasien dengan penyakit herediter yang jarang seperti intoleransi galaktosa, defisiensi laktase atau malabsorpsi glukosa-galaktosa tidak boleh mengonsumsi obat.
Dengan perawatan: gagal ginjal kronis, gagal jantung kronis, diabetes mellitus, hipertensi arteri, usia anak-anak (hingga 14 tahun diresepkan hanya selama terapi sitostatik leukemia dan penyakit ganas lainnya, serta pengobatan simtomatik gangguan enzim).

Kehamilan

Saat ini, data tentang keamanan terapi dengan Allopurinol-Egis selama kehamilan tidak cukup, walaupun obat ini telah banyak digunakan selama bertahun-tahun tanpa efek samping yang jelas. Wanita hamil tidak boleh mengonsumsi tablet Allopurinol EGIS, kecuali dalam kasus di mana tidak ada pengobatan alternatif yang kurang berbahaya dan penyakit ini memiliki risiko lebih besar bagi ibu dan janin daripada mengonsumsi obat.
Menurut laporan yang ada, allopurinol dan oxypurinol diekskresikan dalam ASI. Pada wanita yang mengonsumsi allopurinol dengan dosis 300 mg / hari, konsentrasi allopurinol dan oxypurinol dalam ASI masing-masing mencapai 1,4 mg / l dan 53,7 mg / l. Namun, tidak ada informasi tentang efek allopurinol dan metabolitnya pada bayi yang disusui. Dengan demikian, tablet Allopurinol-EGIS tidak boleh dikonsumsi selama menyusui.

Interaksi dengan obat lain

6-mercaptopurine dan azathioprine
Azathioprine dimetabolisme untuk membentuk 6-mercaptopurine, yang diinaktivasi oleh enzim xanthine oksidase. Dalam kasus di mana terapi 6-mercaptopurine atau azathioprine dikaitkan dengan allopurinol, pasien harus diberikan hanya seperempat dari dosis biasa 6-mercaptopurine atau azathioprine, karena penghambatan aktivitas xanthine oksidase meningkatkan durasi aksi senyawa-senyawa ini.
Vidarabine (adenine arabinoside)
Dengan adanya allopurinol, waktu paruh eliminasi vidarabine dapat meningkat. Dengan penggunaan simultan obat-obatan ini harus sangat hati-hati dalam kaitannya dengan peningkatan efek toksik terapi.
Salisilat dan obat urikosurikus
Metabolit utama allopurinol adalah oxypurinol, yang diekskresikan oleh ginjal dengan cara yang sama seperti garam asam urat. Akibatnya, obat-obatan dengan aktivitas urikosurik, seperti probenesid atau dosis besar salisilat, dapat meningkatkan eliminasi oxypurinol. Pada gilirannya, peningkatan ekskresi oxypurinol disertai dengan penurunan aktivitas terapi allopurinol, namun, pentingnya jenis interaksi ini harus dinilai secara individual dalam setiap kasus.
Klorpropamid
Dengan penggunaan simultan allopurinol dan chlorpropamid, pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, risiko mengembangkan hipoglikemia jangka panjang meningkat, karena pada tahap ekskresi kanalikuli, allopurinol dan kloropropamid bersaing satu sama lain.
Antikoagulan turunan kumarin
Dengan penggunaan simultan dengan allopurinol, ada peningkatan efek warfarin dan antikoagulan lain dari turunan kumarin. Dalam hal ini, perlu untuk memantau dengan seksama kondisi pasien yang menerima terapi bersamaan dengan obat-obatan ini.
Fenitoin
Allopurinol dapat menekan oksidasi fenitoin di hati, tetapi signifikansi klinis dari interaksi ini belum ditetapkan.
Teofilin
Allopurinol diketahui menghambat metabolisme theophilin. Interaksi seperti itu dapat dijelaskan dengan partisipasi xanthine oksidase dalam proses biotransformasi theophilin dalam tubuh manusia. Konsentrasi theophilin serum harus dipantau pada awal terapi bersamaan dengan allopurinol, serta meningkatkan dosis yang terakhir.
Ampisilin dan Amoksisilin
Pasien yang menerima ampisilin atau amoksisilin dan allopurinol pada saat yang sama menunjukkan peningkatan insiden reaksi kulit dibandingkan dengan pasien yang tidak menerima terapi bersamaan yang serupa. Penyebab interaksi obat jenis ini belum ditetapkan. Namun, pada pasien yang menerima allopurinol, bukan ampisilin dan amoksisilin, dianjurkan untuk meresepkan obat antibakteri lainnya.
Obat sitotoksik (siklofosfamid, doxorubicin, bleomycin, procarbazine, mechlorethamine)
Pada pasien yang menderita penyakit tumor (selain leukemia) dan menerima allopurinol, terjadi peningkatan penekanan aktivitas sumsum tulang oleh siklofosfamid dan obat sitotoksik lainnya. Namun demikian, menurut hasil studi terkontrol, di mana pasien yang menerima siklofosfamid, doxorubicin, bleomycin, procarbazine dan (atau) mechlorethamine (chlormethine hydrochloride) mengambil bagian, terapi bersamaan dengan allopurinol tidak meningkatkan efek toksik dari obat-obatan sitotoksik ini.
Siklosporin
Menurut beberapa laporan, kadar cyclosporine plasma plasma dapat meningkat bersamaan dengan terapi allopurinol. Dengan penggunaan simultan obat ini harus memperhitungkan kemungkinan peningkatan toksisitas siklosporin.
DdI
Pada sukarelawan sehat dan pasien yang terinfeksi HIV yang menerima ddI dengan terapi bersamaan dengan allopurinol (300 mg per hari), peningkatan Cmax (konsentrasi maksimum obat dalam plasma) dan AUC (area di bawah kurva konsentrasi-waktu) ddI diamati sekitar dua kali. Waktu paruh ddI tidak berubah. Sebagai aturan, penggunaan simultan obat ini tidak dianjurkan. Jika terapi bersamaan tidak dapat dihindari, mungkin perlu untuk menurunkan dosis ddI dan dengan hati-hati memantau kondisi pasien.

Overdosis

Efek ini tidak boleh disertai dengan efek yang tidak diinginkan. Pengecualian adalah efek pada kesabaran bersamaan, terutama pada pengobatan dengan 6-mercaptopurine dan (atau) azathioprine.
Pengobatan: Penangkal allopurinol spesifik tidak diketahui. Hidrasi yang adekuat, mendukung diuresis optimal, mendorong pengangkatan allopurinol dan turunannya dengan urin. Jika diindikasikan secara klinis, hemodialisis dilakukan.

Kondisi penyimpanan

Tablet Allopurinol-EGIS 100 mg: Simpan pada suhu tidak lebih tinggi dari 30 ° C.
Tablet Allopurinol-EGIS 300 mg: Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C.
Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Formulir rilis

Tablet 100 mg: 50 tablet dalam botol kaca cokelat dengan tutup PE dengan kontrol bukaan pertama dan peredam kejut akordeon.
Tablet 300 mg: 30 tablet dalam botol kaca cokelat dengan tutup PE dengan kontrol bukaan pertama dan harmonika shock absorber.

Komposisi

100 atau 300 mg Allopurinol-Egis di setiap tablet; tablet eksipien 100 mg: laktosa monohidrat 50 mg, pati kentang 32 mg, povidone K-25 6,5 mg, talc 6 mg, magnesium stearat 3 mg, pati natrium karboksimetil (tipe A) 2,5 mg; 300 mg tablet: magnesium stearat 3 mg, silikon dioksida anhidrat koloid 3 mg, gelatin 12 mg, pati natrium karboksimetil (tipe A) 20 mg, selulosa mikrokristalin 52 mg.