Metronidazole adalah salah satu obat antimikroba dan antiprotozoal yang paling populer dari bahan sintetis, yang merupakan turunan dari nitroimidazole. Dasar tindakannya adalah penghancuran struktur DNA mikroorganisme patogen yang sensitif terhadap obat.

Apa yang membantu Metronidazole?

Spektrum aksi obat ini cukup luas, tidak hanya memiliki efek antimikroba dan antibakteri, tetapi bahkan anti-alkohol.

Dia berhasil mengatasi:

1. mikroorganisme gram positif dan gram negatif;
2. streptokokus;
3. staphylococcus;
4. trichomonad;
5. bakteri yang memicu penyakit menular pada organ genital;
6. bakteri yang menyebabkan tukak lambung dan duodenum.

Metronidazole juga digunakan sebagai tindakan pencegahan selama operasi pada saluran kemih dan organ perut, dalam ginekologi, dan selain itu digunakan untuk pengobatan:

• alkoholisme kronis,
• amebiasis dan abses hati amuba,
• disentri amuba,
• pneumonia,
• abses otak,
• endokarditis,
• infeksi tulang
• peritonitis,
• abses ovarium dan saluran tuba,
• empyema pleura,
• abses paru-paru,
• infeksi kulit
• Trichomonas urethritis,
• Trichomonas vaginitis.

Metode penggunaan

Untuk mencapai efek terapi terbaik, penting untuk secara akurat mengikuti dosis.

Obat dalam pil harus diminum pada saat makan atau setelah tidak mengunyah.

Untuk pengobatan trikomoniasis, dua rejimen pengobatan dapat digunakan:

• Dosis tunggal - 8 tablet (2 g), atau 4 tablet dua kali sehari. Rejimen seperti itu direkomendasikan jika pasien tidak dapat dengan tepat mematuhi rejimen pengobatan.
• Kursus terapi selama 7 hari - 250 mg - 1 tab. tiga kali sehari. Kursus 7 hari. Skema ini lebih disukai, karena persentase pemulihan lebih tinggi.

Dilarang menggunakan rejimen pertama untuk pengobatan wanita hamil, karena konsentrasi tinggi dalam darah ibu, obat ini dapat menembus ke janin.

Untuk pengobatan amebiasis, orang dewasa diresepkan 750 mg tiga kali sehari, kursus 5-10 hari.

Untuk anak-anak, obat ini diresepkan dalam dosis berikut - 35-50 mikron per kilogram berat badan per hari, dibagi menjadi tiga dosis selama 10 hari.

Dosis maksimum untuk orang dewasa dengan infeksi berat adalah 4 gram per hari - tidak lebih dari 10 hari.

Selama resepsi tidak boleh membiarkan overdosis, gejalanya:

1. urtikaria,
2. diare,
3. kulit gatal
4. mulas.

Tidak ada penawarnya, terapi suportif dilakukan jika terjadi overdosis.

Biaya pengobatan

Dalam bentuk tablet, tersedia dalam dua dosis 250 atau 500 mg, dalam paket 10,20 30, 40 buah. Biaya 80 rubel.

Obat dalam larutan untuk infus dengan dosis 5 mg / 1 ml - 100 ml. Harga mulai 43 rubel per botol.

Supositoria tersedia dalam tiga dosis - 125.250 atau 500 mg, dalam paket 5 supositoria, harga - 150-250 p.

Apakah metronidazole adalah antibiotik atau bukan?

Metronidazole adalah obat antibakteri spektrum luas. Namun, ia memiliki asal sintetis, sehingga efeknya berbeda dari antibiotik yang berasal dari jamur khusus.

Karena komposisi kimianya, zat penyusun metronidazole mampu menembus ke dalam mikroorganisme patogen dan berintegrasi ke dalam sistem pernapasan, yang mengarah pada kehancurannya. Metronidazole juga dapat mempengaruhi struktur DNA organisme aerob dan anaerob, yang menyebabkan kelainan perkembangannya. Dengan demikian, itu benar-benar jatuh di bawah karakteristik antibiotik - cara bakteri memasuki sel dan menghancurkan atau menghambat pertumbuhan dan reproduksi patogen patologi.

Kami merekomendasikan untuk membaca: lilin dan tablet McMiror - petunjuk penggunaan, harga, efek samping, analog, ulasan.

Lilin dan tablet Ginalgin: harga, petunjuk penggunaan, analog, ulasan. Lihat di sini untuk informasi.

Metronidazol dan alkohol

Saat meminum metronidazole, dilarang minum alkohol. Obat ini mampu meningkatkan sensitivitas tubuh terhadap etanol. Selama penerimaan, produksi asetaldehid dehidrogenase oleh hati ditekan - enzim yang bertanggung jawab untuk pengolahan alkohol, yang mengarah pada keracunan tubuh yang terkuat, bahkan dari porsi minimal minuman yang mengandung alkohol.

Jika pasien melanggar larangan dan minum alkohol selama perawatan dengan metronidazole, maka ia akan merasakan penurunan tajam dalam kekuatan, mual, muntah, takikardia, pusing, kehilangan kesadaran.

Kadang-kadang obat ini diresepkan untuk orang yang menderita alkoholisme, karena setelah metronidazol mereka mengembangkan rasa jijik dan intoleransi terhadap etanol.

Efek samping dari obat

Sebelum minum obat, Anda harus membaca instruksi dengan hati-hati, karena metronidazol memiliki berbagai efek samping yang mungkin terjadi, tetapi mereka jarang terjadi, sehingga Anda tidak perlu takut untuk minum obat.

Saat mengambil metronidazol dalam bentuk supositoria atau tablet, manifestasi dapat terjadi:

1. neurotropenia,
2. pansitopenia,
3. trombositopenia,
4. gatal
5. kemerahan
6. gatal-gatal,
7. syok anafilaksis,
8. ruam pustular,
9. sakit kepala
10. pusing
11. tremor
12. kejang-kejang
13. gangguan penglihatan
14. halusinasi,
15. penyakit kuning
16. hepatitis
17. mual
18. muntah
19. perut kembung,
20. inkontinensia urin
21. gangguan rasa
22. pankreatitis.

Saat minum obat, urin bisa berubah menjadi coklat kemerahan, ini disebabkan oleh penampilan pigmen yang terkait dengan metabolisme metronidazole.

Video: semua tentang obat Metronidazole.

Instruksi penggunaan antibiotik Metronidazole

Metronidazole adalah antibiotik spektrum luas yang banyak digunakan dalam ginekologi dan urologi. Metronidazole, petunjuk penggunaan yang dapat Anda temukan di artikel berikutnya, sangat efektif dan mudah diakses, tetapi pada saat yang sama obat ini memiliki sejumlah kontraindikasi yang harus Anda ketahui sebelum menggunakannya. Jadi, dalam artikel berikut, Anda akan menemukan penyakit yang diresepkan antibiotik Metronidazole, serta cara menggunakan obat ini dengan benar.

Tindakan farmakologis dari metronidazole

Obat anti-protozoa dan antimikroba yang diturunkan dari 5-nitroimidazole. Mekanisme kerjanya adalah reduksi biokimiawi dari kelompok 5-nitro metronidazole oleh protein transpor intraseluler dari mikroorganisme anaerob dan protozoa. Kelompok 5-nitro metronidazole yang dipulihkan berinteraksi dengan DNA sel mikroba, menghambat sintesis asam nukleat mereka, yang mengarah pada kematian bakteri.

Ini aktif terhadap Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., Serta mewajibkan anaerob Bacteroides spp. (termasuk. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Baccatech, Bacteroides thetaiotaicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buc chef,). Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). BMD untuk strain ini adalah 0,125-6,25 μg / ml.

Mikroorganisme aerob dan anaerob fakultatif tidak peka terhadap metronidazol, tetapi dengan adanya flora campuran (aerob dan anaerob), metronidazole bekerja secara sinergis dengan antibiotik yang efektif terhadap aerob biasa.

Ini meningkatkan sensitivitas tumor terhadap radiasi, menyebabkan reaksi seperti disulfiram, merangsang proses reparatif.

Farmakokinetik

Penyerapan - tinggi (bioavailabilitas minimal 80%). Ini memiliki kemampuan penetrasi tinggi, mencapai konsentrasi bakterisida di sebagian besar jaringan dan cairan tubuh, termasuk paru-paru, ginjal, hati, kulit, cairan serebrospinal, otak, empedu, air liur, cairan ketuban, abses, sekresi vagina, cairan mani, air susu ibu, melewati darah-otak dan penghalang plasenta. V_d pada orang dewasa - sekitar 0,55 l / kg, pada bayi baru lahir - 0,54-0,81 l / kg. C_maks obat dalam darah berkisar 6-40 μg / ml tergantung pada dosis. Saatnya mencapai C_maks - 1-3 jam Pengikatan protein plasma - 10-20%. Di dalam tubuh, sekitar 30-60% dari metronidazole dimetabolisme oleh hidroksilasi, oksidasi dan glukuronidasi.

Metabolit utama (2-hidroksimetronidazol) juga memiliki efek antiprotozoal dan antimikroba. T_1/2dengan fungsi hati normal - 8 jam (dari 6 hingga 12 jam), dengan kerusakan hati alkoholik - 18 jam (dari 10 hingga 29 jam), untuk bayi baru lahir yang lahir selama kehamilan 28-30 minggu - sekitar 75 jam, 32-35 minggu - 35 jam, 36-40 minggu - 25 jam 60-80% (20% tidak berubah) diekskresikan oleh ginjal, 6-15% melalui usus. Pembersihan ginjal - 10,2 ml / mnt.

Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, setelah pemberian berulang, kumulasi mstronidazole dalam serum dapat diamati (oleh karena itu, pada pasien dengan insufisiensi ginjal berat, frekuensi pemberian harus dikurangi).

Metronidazole dan metabolit utama dengan cepat dikeluarkan dari darah selama hemodialisis (T_1/2 dikurangi menjadi 2,6 jam). Dengan dialisis peritoneal ditampilkan dalam jumlah kecil.

Indikasi untuk penggunaan Metronidazole

• Infeksi protozoa: amebiasis ekstraintestinal, termasuk abses hati amuba, amebiasis usus (disentri amuba), trikomoniasis, giardiasis, balantidiasis, giardiasis, leishmaniasis kulit, trichomonas vaginitis, uretritis trikomoniasis.
• Infeksi yang disebabkan oleh Bacteroides spp. (termasuk Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): infeksi pada tulang dan sendi, infeksi pada SSP, termasuk meningitis, abses otak, endokarditis bakterial, pneumonia, empiema dan abses paru, sepsis.
• Infeksi yang disebabkan oleh Clostridium spp., Peptococcus dan Peptostreptococcus: infeksi perut (peritonitis, abses hati), infeksi panggul (endometritis, abses saluran tuba dan ovarium, infeksi lengkung vagina).
• Kolitis pseudomembran (berhubungan dengan penggunaan antibiotik).
• Gastritis atau ulkus duodenum yang berhubungan dengan Helicobacter pylori.
• Pencegahan komplikasi pasca operasi (terutama intervensi pada usus besar, daerah dekat dubur, apendektomi, operasi ginekologi).
• Terapi radiasi pasien dengan tumor - sebagai obat radiosensitisasi dalam kasus ketika resistensi tumor disebabkan oleh hipoksia dalam sel tumor.

Dosis dan pemberian

Di dalam, selama atau setelah makan (atau memeras susu), tanpa mengunyah.

Dengan trikomoniasis - 250 mg 2 kali sehari selama 10 hari atau 400 mg 2 kali sehari selama 5-8 hari. Wanita juga perlu menunjuk metronidazole dalam bentuk supositoria atau tablet vagina. Jika perlu, Anda dapat mengulangi perawatan atau menambah dosis menjadi 0,75-1 g / hari. Di antara kursus, Anda harus istirahat 3-4 minggu dengan pengujian laboratorium berulang. Regimen pengobatan alternatif adalah penunjukan 2 g sekali pasien dan pasangan seksualnya.

Anak-anak berusia 2-5 tahun - 250 mg / hari; 5-10 tahun - 250-375 mg / hari, lebih dari 10 tahun - 500 mg / hari. Dosis harian harus dibagi menjadi 2 dosis. Kursus pengobatan adalah 10 hari.

Dengan giardiasis - 500 mg 2 kali sehari selama 5-7 hari.

Dengan giardiasis - 15 mg / kg / hari dalam 3 dosis selama 5 hari.

Dewasa: dengan amebiasis asimptomatik (jika kista terdeteksi) dosis harian adalah 1-1,5 g (500 mg 2-3 kali sehari) selama 5-7 hari.

Pada amebiasis kronis, dosis harian adalah 1,5 g dalam 3 dosis selama 5-10 hari, pada disentri amuba akut adalah 2,25 g dalam 3 dosis sampai gejalanya berhenti.

Dengan abses hati, dosis harian maksimum adalah 2,5 g dalam 1 atau 2-3 dosis, selama 3-5 hari, dalam kombinasi dengan antibiotik (tetrasiklin) dan metode terapi lainnya.

Anak 1-3 tahun - 1/4 dosis dewasa, 3-7 tahun - 1/3 dosis dewasa, 7-10 tahun - 1/2 dosis dewasa.

Ketika balantidiasis - 750 mg 3 kali sehari selama 5-6 hari.

Dengan kolitis pseudomembran - 500 mg 3-4 kali sehari.

Untuk pemberantasan Helicobacter pylori - 500 mg 3 kali sehari selama 7 hari (sebagai bagian dari terapi kombinasi, misalnya, kombinasi self-toxicillin 2,25 g / hari).

Dalam pengobatan infeksi anaerob, dosis harian maksimum adalah 1,5-2 g.

Dalam pengobatan alkoholisme kronis, 500 mg / hari diresepkan untuk jangka waktu hingga 6 (tidak lebih) bulan.

Untuk pencegahan komplikasi infeksi - 750-1500 mg / hari dalam 3 dosis selama 3-4 hari sebelum operasi atau 1 g pada hari pertama setelah operasi. 1-2 hari setelah operasi (ketika pemberian oral sudah diizinkan) - 750 mg / hari selama 7 hari.

Dalam kasus gangguan fungsi ginjal (CC kurang dari 10 ml / menit), dosis harian harus dikurangi 2 kali.

Penangguhan untuk pemberian oral

Infeksi bakteri anaerob: anak-anak - 7 mg / kg setiap 8 jam, perjalanan pengobatan - 7-10 hari; Giardiasis: anak-anak berusia 2-5 tahun - 200 mg / hari, 5-10 tahun - 300 mg / hari, 10-15 tahun - 400 mg / hari. Durasi pengobatan untuk giardiasis adalah 5 hari. Kursus pengobatan dapat diulang dalam 10-15 hari.

Parenteral Orang dewasa dan anak-anak di atas 12 tahun dalam dosis awal 0,5-1 g IV tetes (durasi infus - 30-40 menit), dan kemudian setiap 8 jam pada 500 mg dengan kecepatan 5 ml / menit. Dengan portabilitas yang baik setelah 2-3 infus pertama dilakukan injeksi jet. Kursus pengobatan adalah 7 hari. Jika perlu, pada / dalam pendahuluan berlanjut untuk waktu yang lebih lama. Dosis harian maksimum adalah 4 g. Menurut indikasi, transisi dibuat untuk mendukung konsumsi dalam dosis 400 mg 3 kali sehari. Anak-anak di bawah usia 12 tahun diresepkan sesuai dengan skema yang sama dalam dosis tunggal - 7,5 mg / kg.

Ketika penyakit bernanah-septik biasanya menghabiskan 1 kursus pengobatan.

Untuk tujuan profilaksis, orang dewasa dan anak-anak di atas 12 tahun diresepkan secara infus dalam tetes 0,5-1 g pada malam operasi, pada hari operasi dan hari berikutnya - 1,5 g / hari (500 mg setiap 8 jam). Setelah 1-2 hari, pergi ke terapi pemeliharaan di dalam. Pasien dengan CKD dan CK kurang dari 30 ml / menit dan / atau insufisiensi hati memiliki dosis harian maksimum tidak lebih dari 1 g, frekuensi pemberian adalah 2 kali sehari.

Sebagai obat radiosensitisasi, infus disuntikkan dengan laju 160 mg / kg atau 4-6 g / m2 permukaan tubuh 0,5-1 jam sebelum dimulainya iradiasi. Terapkan sebelum setiap sesi selama 1-2 minggu. Dalam sisa periode pengobatan radiasi, metronidazole tidak digunakan. Dosis tunggal maksimum tidak boleh lebih dari 10 g, nilai tukar - 60 g. Untuk mengurangi keracunan yang disebabkan oleh iradiasi, gunakan injeksi tetes larutan dekstrosa 5%, hemodez atau larutan 0,9% NaCl.

Pada kanker serviks dan tubuh rahim, kanker kulit digunakan dalam bentuk aplikasi lokal (3 g dilarutkan dalam larutan DMSO 10%), tampon yang dibasahi, yang dioleskan secara topikal, 1,5-2 jam sebelum iradiasi. Dalam kasus regresi tumor yang buruk, aplikasi dilakukan selama seluruh rangkaian terapi radiasi. Dengan dinamika positif membersihkan tumor dari nekrosis - selama 2 minggu pertama pengobatan.

Efek samping

• Pada bagian dari sistem pencernaan: diare, nafsu makan berkurang, mual, muntah, kolik usus, sembelit, rasa "logam" di mulut, mulut kering, glositis, stomatitis, pankreatitis.
• Pada bagian sistem saraf: pusing, gangguan koordinasi gerakan, ataksia, kebingungan, lekas marah, depresi, mudah marah, lemah, susah tidur, sakit kepala, kejang-kejang, halusinasi, neuropati perifer.
• Reaksi alergi: urtikaria, ruam kulit, kulit memerah, hidung tersumbat, demam, artralgia.
• Pada bagian dari sistem kemih: disuria, sistitis, poliuria, inkontinensia urin, kandidiasis, pewarnaan urin berwarna merah-coklat.
• Reaksi lokal: tromboflebitis (nyeri, hiperemia, atau bengkak di tempat suntikan).
• Lainnya: neutropenia, leukopenia, perataan gelombang T pada EKG.

Instruksi khusus

Dalam kombinasi dengan amoksisilin tidak dianjurkan untuk digunakan pada pasien yang lebih muda dari 18 tahun.

Dengan terapi yang berkepanjangan, perlu untuk mengontrol gambaran darah.

Dengan leukopenia, kemungkinan melanjutkan pengobatan tergantung pada risiko mengembangkan proses infeksi.

Ini dapat melumpuhkan treponema dan menyebabkan tes Nelson positif palsu.

Itu melukis urin dalam warna gelap.

Ketika mengobati Trichomonas vaginitis pada wanita dan Trichomonas urethritis pada pria, perlu untuk menahan diri dari hubungan seks. Perlakuan simultan pasangan seksual. Perawatan tidak berhenti selama menstruasi. Setelah mengobati trikomoniasis, tes kontrol harus dilakukan selama 3 siklus berturut-turut sebelum dan sesudah menstruasi.

Setelah pengobatan giardiasis, jika gejalanya menetap, 3-4 minggu harus dilakukan dengan interval beberapa hari dengan interval beberapa hari (untuk beberapa pasien yang berhasil diobati, intoleransi laktosa yang disebabkan oleh invasi dapat bertahan selama beberapa minggu atau bulan, mengingat gejala giardiasis).

Jika perlu, penunjukan obat selama menyusui harus berhenti menyusui.

Pembatasan penggunaan

Penyakit hati (penumpukan mungkin terjadi), ginjal, sistem saraf pusat, kehamilan (trimester II - III).

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Kontraindikasi pada trimester pertama kehamilan, pada trimester II - III - dengan hati-hati (metronidazole melewati plasenta).

Kategori tindakan pada janin oleh FDA - B.

Interaksi metronidazole dengan obat lain

Demikian pula, disulfiram menyebabkan intoleransi terhadap etanol.

Metronidazole untuk pada / dalam pendahuluan tidak dianjurkan dicampur dengan obat lain.

Cimetidine menghambat metabolisme metronidazole, yang dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi dalam serum dan peningkatan risiko efek samping.

Pemberian obat secara simultan yang merangsang enzim oksidasi mikrosomal di hati (fenobarbital, fenitoin) dapat mempercepat eliminasi metronidazol, akibatnya konsentrasinya dalam plasma menurun.

Sementara mengambil Metronidazole dengan persiapan lithium pada saat yang sama, konsentrasi yang terakhir dalam plasma dan pengembangan gejala keracunan dapat meningkat.

Tidak dianjurkan untuk menggabungkan pengobatan dengan metronidazole dengan relaksan otot non-depolarisasi (vecuronium bromide).

Sulfonamid meningkatkan aksi antimikroba metronidazol.

Ketentuan penjualan farmasi

Obat ini tersedia dengan resep dokter.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Daftar B. Obat disimpan di tempat yang kering dan gelap, jauh dari jangkauan anak-anak, pada suhu tidak lebih tinggi dari 25 ° C. Umur simpan - 2 tahun. Dianjurkan untuk menggunakan hingga periode yang ditunjukkan pada paket.

Spektrum aksi metronidazol

METRONIDAZOL - nama latin untuk obat METRONIDAZOL

Pemegang sertifikat pendaftaran:
MOSHIMFARMPREPARATY mereka. N.A. Semashko OJSC

Kode ATX untuk METRONIDAZOL

Analogi persiapan METRONIDAZOL dengan kode ATH:

KLION METROGIL METRONIDAZOL-AKOS TRIHOPOL FLAGIL

Sebelum menggunakan METRONIDAZOL, Anda harus berkonsultasi dengan dokter Anda. Manual instruksi ini dimaksudkan hanya untuk informasi. Untuk informasi lebih lanjut, silakan merujuk ke anotasi pabrikan.

METRONIDAZOL: Kelompok klinis dan farmakologis

07.001 (Obat antibakteri dengan aktivitas antibakteri)

METRONIDAZOL: bentuk rilis, komposisi dan kemasan

Solusi untuk infus transparan, warna agak kuning dengan semburat kehijauan.

Eksipien: natrium klorida 900 mg, natrium dihidrogen fosfat dihidrat (natrium fosfat monosubstitusi 2-air) 300 mg, air d / dan (hingga 100 ml).

100 ml - botol plastik (1) - kantong plastik.

METRONIDAZOL: Tindakan farmakologis

Obat anti-protozoa dan antimikroba yang diturunkan dari 5-nitroimidazole. Mekanisme aksi terdiri dari reduksi biokimiawi kelompok 5-nitro protein transpor intraseluler dari mikroorganisme anaerob dan protozoa. Kelompok 5-nitro pulih berinteraksi dengan DNA sel mikroba, menghambat sintesis asam nukleat mereka, yang mengarah pada kematian bakteri.

Ini aktif terhadap Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, serta anaerob Bacteroides spp. (termasuk Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., beberapa mikroorganisme Gram-positif (Eubacterium spp., Clostridium spp., saya gunakan), saya cemas, dan saya senang dengan banyak cara untuk membuat banyak mikroorganisme.

Konsentrasi penghambatan minimum untuk strain ini adalah 0,125-6,25 ug / ml.

Dalam kombinasi dengan amoksisilin, aktif melawan Helicobacter pylori (amoksisilin menghambat perkembangan resistensi metronidazol).

Mikroorganisme aerob dan anaerob fakultatif tidak peka terhadap metronidazol, tetapi dengan adanya flora campuran (aerob dan anaerob), metronidazole bekerja secara sinergis dengan antibiotik yang efektif terhadap aerob biasa.

Meningkatkan sensitivitas tumor terhadap radiasi, menyebabkan sensitisasi terhadap alkohol (aksi disulfiramopodobnoe).

METRONIDAZOL: Farmakokinetik

Ini memiliki kemampuan penetrasi tinggi, mencapai konsentrasi bakterisida di sebagian besar jaringan dan cairan tubuh, termasuk paru-paru, ginjal, hati, kulit, cairan serebrospinal, otak, empedu, air liur, cairan ketuban, abses, sekresi vagina, cairan mani, air susu ibu, melewati darah-otak dan penghalang plasenta.

Vd: dewasa - sekitar 0,55 l / kg, bayi baru lahir - 0,54-0,81 l / kg. Komunikasi dengan protein plasma - 10-20%.

Dengan on / in pengenalan 500 mg selama 20 menit.Pax dalam serum darah setelah 1 jam - 35,2 μg / ml. Konsentrasi obat dalam darah setelah 4 jam - 33,9 μg / ml, setelah 8 jam - 25,7 μg / ml; Minmin dengan pengantar berikutnya - 18 ug / ml. Tmax - 30-60 mnt. Konsentrasi terapi dipertahankan selama 6-8 jam. Dengan pembentukan empedu normal, konsentrasi metronidazol dalam empedu setelah pemberian intravena dapat secara signifikan melebihi konsentrasi dalam plasma.

Di dalam tubuh, sekitar 30-60% metronidazole dimetabolisme oleh hidroksilasi. oksidasi dan glukuronidasi. Metabolit utama (2-hidroksimetronidazol) juga memiliki efek antiprotozoal dan antimikroba.

T1 / 2 dengan fungsi hati normal - 8 jam (dari 6 hingga 12 jam), dengan kerusakan hati alkoholik - 18 jam (dari 10 hingga 29 jam), untuk bayi baru lahir yang lahir pada usia kehamilan 28-30 minggu - sekitar 75 jam, 32 35 minggu - 35 jam, 36-40 minggu - 25 jam 60-80% diekskresikan oleh ginjal (20% tidak berubah), dan 6-15% dari usus. Dalam kasus gangguan fungsi ginjal yang nyata (bersihan kreatinin kurang dari 10 ml / menit), setelah pemberian berulang, akumulasi metronidazol dalam serum dapat diamati pada pasien, dan oleh karena itu dosis obat harus dikurangi setengahnya.

Metronidazol dan metabolit utama dengan cepat dikeluarkan dari darah selama hemodialisis (T1 / 2 dikurangi menjadi 2,6 jam). Dengan dialisis peritoneal ditampilkan dalam jumlah kecil.

METRONIDAZOL: Dosis

In / in pengenalan metronidazole diindikasikan untuk infeksi parah, serta tidak adanya kemungkinan mengambil obat di dalam.

Untuk orang dewasa dan anak-anak di atas 12 tahun, dosis tunggal adalah 500 mg, laju injeksi intravena (terus-menerus) atau tetes adalah 5 ml / menit. Interval antara injeksi adalah 8 jam. Durasi pengobatan ditentukan secara individual. Dosis harian maksimum tidak lebih dari 4 g. Menurut indikasi, tergantung pada sifat infeksi, mereka beralih ke terapi pemeliharaan dengan bentuk oral metronidazole.

Anak-anak di bawah usia 12 tahun metronidazole menyuntikkan 7,5 mg / kg berat badan dalam 3 dosis dengan kecepatan 5 ml / menit.

Untuk pencegahan infeksi anaerob sebelum operasi yang direncanakan pada organ gas kecil dan saluran kemih pada orang dewasa dan anak di atas 12 tahun, metronidazole diresepkan dalam bentuk infus dalam dosis 500-1000 mg, pada hari operasi dan hari berikutnya dengan dosis 1500 mg / hari (masing-masing 500 mg) setiap 8 jam. Setelah 1-2 hari, mereka biasanya beralih ke terapi pemeliharaan dengan metronidazole oral.

Untuk pasien dengan gangguan fungsi ginjal yang parah (bersihan kreatinin kurang dari 30 ml / menit) dan / atau hati, dosis harian maksimum metronidazole adalah 1000 mg (dosis 2 kali / hari).

Sebagai obat radiosensitisasi, mereka diberikan secara intravena dalam dosis, dengan kecepatan 160 mg / kg atau 4-6 g / m2 permukaan tubuh 0,5-1 jam sebelum dimulainya iradiasi. Terapkan sebelum setiap sesi selama 1-2 minggu. Dalam sisa periode pengobatan radiasi, metronidazole tidak digunakan. Dosis tunggal maksimum tidak boleh lebih dari 10 g. Dosis kursus adalah 60 g. Untuk meredakan keracunan yang disebabkan oleh iradiasi, gunakan injeksi tetes larutan 5% dekstrosa, hemodetik, atau larutan natrium klorida 0,9%.

Dalam kanker serviks dan tubuh rahim, kanker kulit digunakan dalam bentuk aplikasi lokal (3 g dilarutkan dalam larutan dimetil sulfoksida 10%, tampon yang dibasahi, yang digunakan secara topikal. 1,5-2 jam sebelum iradiasi). Dalam kasus regresi tumor yang buruk, aplikasi dilakukan selama seluruh rangkaian terapi radiasi. Dengan dinamika positif membersihkan tumor dari nekrosis - selama 2 minggu pertama pengobatan.

Metronidazole untuk infus IV tidak dianjurkan dicampur dengan obat lain!

METRONIDAZOL: Overdosis

Gejala: mual, muntah, ataxia; ketika diambil sebagai agen radiosensitisasi - kejang, neuropati perifer.

Pengobatan: tidak ada obat penawar khusus, terapi simtomatik dan suportif.

METRONIDAZOL: Interaksi Obat

Ini meningkatkan efek antikoagulan tidak langsung, yang mengarah pada peningkatan waktu protrombin.

Demikian pula, disulfiram menyebabkan intoleransi terhadap etanol.

Penggunaan simultan metronidazole dengan disulfiram dapat menyebabkan perkembangan berbagai gejala neurologis (interval antara pemberian minimal 2 minggu).

Metronidazole untuk pada / dalam pendahuluan tidak dianjurkan dicampur dengan obat lain.

Cimetidine menghambat metabolisme metronidazole, yang dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi dalam serum dan peningkatan risiko efek samping.

Pemberian obat secara simultan yang merangsang enzim oksidasi mikrosomal di hati (fenobarbital, fenitoin) dapat mempercepat eliminasi metronidazol. sebagai hasilnya, konsentrasi plasma menurun.

Ketika diambil bersamaan dengan persiapan lithium, konsentrasi yang terakhir dalam plasma dan pengembangan gejala keracunan dapat meningkat.

Tidak dianjurkan untuk dikombinasikan dengan pelemas otot non-depolarisasi (vecuronium bromide).

Sulfonamid meningkatkan aksi antimikroba metronidazol.

METRONIDAZOL: Kehamilan dan menyusui

Kontraindikasi pada trimester pertama kehamilan dan menyusui. Jika perlu, penunjukan obat selama menyusui harus berhenti menyusui.

Kehamilan (trimester II dan III) hanya untuk alasan kesehatan.

METRONIDAZOL: Efek Samping

Pada bagian dari sistem pencernaan: mual, muntah, kehilangan nafsu makan, kolik usus, diare, sembelit, lidah dilapisi, pahit, rasa logam di mulut, stomatitis, mulut kering, glossitis, pankreatitis.

Pada bagian dari sistem hematopoietik: neutropenia reversibel (leukopenia).

Pada bagian dari sistem saraf pusat: neuropati perifer (mati rasa), sakit kepala, kejang, kantuk, pusing, kehilangan koordinasi motorik, ataksia, kebingungan, depresi, lekas marah, lemah, susah tidur, halusinasi, mudah marah.

Reaksi alergi: ruam kulit, urtikaria, pruritus, eritema eksudatif multiforme, angioedema dan reaksi anafilaksis, hiperemia kulit, hidung tersumbat, demam, artralgia.

Reaksi lokal: di tempat injeksi, tromboflebitis mungkin terjadi (nyeri, hiperemia, atau bengkak di tempat suntikan).

Pada bagian dari sistem hepatobilier: peningkatan aktivitas enzim hati, kolestasis, penyakit kuning.

Dari sistem genitourinari: disuria, sistitis, poliuria. inkontinensia, kandidiasis selaput lendir vagina, pewarnaan urin dalam warna merah-cokelat (menyebabkan metabolit metronidazol, tidak memiliki signifikansi klinis).

Lainnya: demam, perataan gelombang T pada EKG.

METRONIDAZOL: Syarat dan Ketentuan Penyimpanan

Daftar B. Jauhkan dari jangkauan anak-anak, kering, tempat gelap pada suhu dari 0 hingga 30 ° C. Jangan membeku. Umur simpan - 2 tahun.

METRONIDAZOL: Indikasi

• infeksi protozoa;
• amebiasis ekstraintestinal,
• termasuk abses hati amuba;
• amebiasis usus (disentri amuba);
• trikomoniasis;
• trichomonas vaginitis;
• trichomonas urethritis;
• infeksi,
• disebabkan oleh Bacteroides spp.
• (termasuk
• Bacteroides fragilis,
• Bacteroides distasonis,
• Bacteroides ovatus,
• Bacteroides thaiotomicron,
• Bacteroides vulgatus);
• infeksi tulang dan sendi;
• Infeksi SSP
• termasuk
• meningitis;
• abses otak;
• endokarditis bakteri;
• pneumonia;
• empyema;
• abses paru-paru;
• sepsis;
• infeksi,
• disebabkan oleh spesies Clostridium spp.,
• Peptococcus niger dan Peptostreptococcus spp.;
• infeksi pada rongga perut (peritonitis,
• abses hati);
• infeksi pada organ panggul (endometritis,
• abses saluran tuba dan indung telur,
• infeksi fornix vagina);
• kolitis pseudomembran (berhubungan dengan penggunaan antibiotik);
• gastritis atau ulkus duodenum,
• Helicobacter pylori terkait;
• pencegahan komplikasi pasca operasi (terutama intervensi pada usus besar,
• area adrectal
• usus buntu,
• operasi ginekologi);
• terapi radiasi pasien dengan tumor - sebagai obat radiosensitisasi,
• dalam beberapa kasus
• ketika resistensi tumor disebabkan oleh hipoksia dalam sel tumor.

METRONIDAZOL: Kontraindikasi

• leukopenia (termasuk
• dalam sejarah);
• lesi organik pada sistem saraf pusat (termasuk epilepsi);
• gagal hati (dalam hal pengangkatan dosis besar);
• kehamilan (istilah saya);
• periode laktasi;
• hipersensitivitas.

Kehamilan (trimester II dan III) hanya karena alasan kesehatan, gagal ginjal / hati.

METRONIDAZOL: Instruksi khusus

Dalam / dalam pengenalan solusi untuk infus ditunjukkan pada pasien di mana pemberian oral obat tidak mungkin. Dalam kasus infeksi campuran, larutan infus metronidazole dapat digunakan dalam kombinasi dengan antibiotik parenteral, tanpa mencampurkan obat satu sama lain.

Bila infus jangan dicampur dengan obat lain. Dengan penggunaan obat dapat memperburuk kandidiasis.

Minum alkohol selama terapi sangat dilarang.

Saat menggunakan obat dapat diamati sedikit leukopenia, sehingga disarankan untuk memantau gambaran darah (jumlah leukosit) di awal dan di akhir terapi.

Dalam kombinasi dengan amoksisilin tidak dianjurkan untuk digunakan pada pasien yang lebih muda dari 18 tahun.

Dengan leukopenia, kemungkinan melanjutkan pengobatan tergantung pada risiko mengembangkan proses infeksi.

Munculnya ataksia, pusing, dan kemunduran lain dalam status neurologis pasien memerlukan penghentian pengobatan.

Ini dapat melumpuhkan treponema dan menyebabkan tes Nelson positif palsu. Ketika mengobati Trichomonas vaginitis pada wanita dan Trichomonas urethritis pada pria, perlu untuk menahan diri dari hubungan seks. Perlakuan simultan pasangan seksual. Setelah mengobati trikomoniasis, tes kontrol harus dilakukan selama 3 siklus berturut-turut sebelum dan sesudah menstruasi.

Ketika terapi dilakukan selama lebih dari 10 hari - hanya dalam kasus yang dibenarkan, dengan pengamatan ketat terhadap pasien dan pemantauan rutin parameter darah laboratorium. Jika diperlukan terapi yang lebih lama karena adanya penyakit kronis, rasio antara efek yang diharapkan dan potensi risiko komplikasi harus ditimbang dengan cermat.

Mempengaruhi kemampuan mengemudi kendaraan bermotor dan mekanisme kontrol

Jika efek samping timbul dari sistem saraf pusat, seseorang harus menahan diri dari mengemudi dan bekerja dengan mesin yang berpotensi berbahaya.

METRONIDAZOL: Digunakan pada gangguan ginjal

Untuk pasien dengan gangguan fungsi ginjal yang parah (bersihan kreatinin kurang dari 30 ml / menit), dosis harian maksimum metronidazole adalah 1000 mg (2 kali / hari).

METRONIDAZOL: Digunakan untuk disfungsi hati

Untuk pasien dengan gangguan fungsi hati yang parah, dosis harian maksimum metronidazole adalah 1000 mg (2 kali sehari).

METRONIDAZOL: Ketentuan rilis farmasi

Obat ini tersedia dengan resep dokter.

Komposisi, bentuk rilis, pengemasan

Obat ini tersedia dalam bentuk tablet atau butiran, putih atau putih-kuning.

Komposisi:

• metronidazole (bahan aktif);
• selulosa mikrokristalin;
• kalsium stearat;
• tepung kentang.

Tablet tersedia dalam kemasan plastik 250 atau 1000 buah. Butiran dikemas dalam 250, 500 dan 1000 g.

Spektrum aksi

Metronidazole adalah antibiotik spektrum luas sintetis. Obat antimikroba ini secara efektif menghancurkan organisme bersel tunggal seperti parasit protozoa dan bakteri anaerob.

Zat aktif ini mudah diserap di saluran pencernaan. Ini diproses di hati, sebagian diekskresikan (5-15%), dan juga diekskresikan oleh ginjal (60-80%).

Apa yang membantu

Antibiotik ini efektif di hadapan penyakit-penyakit berikut:

• histomoniasis;
• sinusitis;
• rinitis infeksius;
• coccidiosis;
• trikomoniasis;
• TBC.

Cara memberi kalkun ayam

Untuk perawatan burung, Anda dapat menggunakan dua metode - berikan kalkun ayam dengan tablet encer atau tambahkan pelet ke pakan.

Tablet dosis

"Metronidazole" diproduksi dalam bentuk tablet dengan jumlah zat aktif yang berbeda. Ada tablet dengan 50% dan dengan 25% kontennya.

Dosis dihitung berdasarkan berat hidup tubuh dan tergantung pada jumlah metronidazol:

• 25% (0,125 mg) - satu tablet untuk setiap 12,5 kg berat burung;
• 50% (0,250 mg) - satu tablet per 25 kg berat badan.

Perlu memberi obat dua kali sehari.

Dosis air

Pengenceran obat dengan air dimungkinkan. Dosis dipilih tergantung pada jumlah metronidazol dalam komposisi (perhitungan diberikan di atas). Untuk satu kilogram berat badan unggas, Anda harus mengonsumsi 0,1 mg zat aktif.

Tablet ditumbuk dan ditambahkan ke peminum, juga dapat dituangkan ke paruh dari pipet atau jarum suntik. Tentu saja lebih mudah untuk menuangkan cairan ke dalam peminum, tetapi perlu diingat bahwa metronidazol tidak larut dalam air (sisa sedimen). Lebih baik untuk menuangkan ayam kalkun ke paruh melalui pipet - jadi itu akan menjadi jaminan bahwa semua burung benar-benar akan minum obat.

Tambahkan ke umpan

Cara sederhana dan efektif adalah menambahkan obat ke dalam pakan. Perhitungan pada saat yang sama akan menjadi berikutnya - 1,5 g bahan aktif per 1 kg pakan. Artinya, 12 tablet dengan kandungan 25% atau 6 - dari 50% per kilogram makanan.

Kursus pengobatan, terlepas dari metode yang dipilih, berlangsung 10 hari.

Kontraindikasi dan efek samping

Kontraindikasi penggunaan intoleransi individu terhadap obat. Jika terjadi reaksi alergi, pengobatan harus dihentikan segera, dan burung tersebut harus ditunjukkan ke dokter hewan.

Umur simpan dan kondisi penyimpanan

Toko obat harus dalam kemasan aslinya, di ruangan tanpa sinar matahari. Suhu penyimpanan memungkinkan dari -10 ° C hingga 40 ° C.

Umur simpan adalah dua tahun.

Metronidazole (lat. Metronidazolum) adalah agen antimikroba spektrum luas. Menurut struktur kimianya, ia termasuk dalam kelompok turunan 5-nitroimidazole.

Ini aktif melawan bakteri anaerob dan beberapa protozoa. Tersedia dalam bentuk tablet, injeksi, supositoria, dan gel eksternal. Digunakan untuk mengobati infeksi bakteri dan protozoa yang disebabkan oleh mikroflora yang sensitif terhadap aksinya.

Lingkup aplikasi termasuk operasi, ginekologi, urologi, gastroenterologi dan dermatologi. Pengangkatan metronidazol dalam alkoholisme mengarah pada pembentukan keengganan terhadap alkohol.

Sejarah

Prasyarat untuk pembuatan obat adalah studi eksplorasi dalam serangkaian senyawa imidazol, yang diprakarsai oleh para ilmuwan medis pada 1950-an. Dalam perjalanan percobaan ditemukan bahwa beberapa turunan dari 5-nitroimidazole (5-BAT) memiliki sifat antimikroba.

Pada tahun 1957, spesialis dari perusahaan Perancis Rhone Poulenc (sekarang Sanofi) memperoleh formula metronidazole, yang mana aktivitas trichomanadocidal tinggi didirikan. Pada tahun 1960, setelah serangkaian uji klinis, obat memasuki pasar farmasi dengan nama dagang Flagel.

Untuk waktu yang lama, metronidazole dianggap semata-mata sebagai obat untuk pengobatan trikomaniasis dan sejumlah penyakit protozoa lainnya. Namun, di tahun 70-an. sifat antibakterinya terdeteksi secara acak. Ternyata senyawa ini juga sangat efektif melawan bakteri anaerob. Obat mulai digunakan untuk mengobati infeksi bakteri pada saluran kemih, organ pernapasan, kulit dan saluran pencernaan.

Setelah berakhirnya jangka waktu perlindungan paten, hak untuk memproduksi metronidazole diperoleh oleh berbagai perusahaan farmasi. Sejumlah obat generik menjadi tersedia untuk pasien: Trichopol, Metronidazole, Metrogil, Klion, dll.

Di tahun 2000-an. Daftar indikasi antimikroba ditambah dengan tukak lambung pada saluran pencernaan. Dipercayai bahwa perkembangan penyakit ini memainkan peran penting dari bakteri Helicobater pylori, yang merugikan metronidazole.

Properti

Nama non-kepemilikan internasional: Metronidazole (Metronidazole Inggris).

Nama kimia untuk nomenklatur IUPAC adalah 2- (2-metil-5-nitro-1H-imidazol-1-yl) -ethanol.

Berat Molekul: 171.154

Metronidazole adalah putih atau putih dengan bubuk kristal berwarna kehijauan, kurang larut dalam air dan etanol. Cukup larut dalam dimethylformamide. Tahan terhadap udara. Titik lebur - 159-163 ºС. Kepadatan - 1,45 g / cu. lihat

Informasi Karsinogen

Pada tahun 1985, organisasi Amerika FDA mencantumkan metronidazole pada daftar Program Toksikologi Nasional sebagai wahana dengan potensi karsinogenisitas bagi manusia. Alasannya adalah serangkaian penelitian di mana obat menunjukkan kemampuan untuk menyebabkan kanker pada hewan percobaan.

Mengambil metronidazole dengan makanan memicu perkembangan tulang paru-paru pada pasien pada tikus dari kedua jenis kelamin, limfoma pada tikus betina (Rustia dan Shubik 1972, IARC 1977), serta tumor ganas hati dan hipofisis pada tikus jantan (IARC 1982).

Namun, hubungan antara penggunaan metronidazole dan terjadinya onkologi pada manusia masih belum dikonfirmasi. Dalam salah satu makalah (Beard et al. 1988), dilaporkan bahwa penggunaan obat yang berkepanjangan meningkatkan risiko kanker paru-paru pada wanita. Pada saat yang sama, penelitian lain (IARC 1987, Thapa et al. 1998) tidak mendeteksi adanya bahaya.

Terlepas dari informasi kontroversial, pada 2010, Badan Internasional untuk Penelitian Kanker, yang merupakan bagian dari Organisasi Kesehatan Dunia, juga memasukkan metronidazol dalam Daftar kemungkinan karsinogen pada manusia.

Aplikasi di berbagai negara

Saat ini, metronidazole tetap menjadi salah satu agen antimikroba yang paling banyak digunakan. Ini termasuk dalam pedoman internasional untuk pengobatan trikomoniasis, amebiasis, giardiasis, dan sejumlah infeksi anaerob. Alat ini banyak digunakan di semua negara di dunia.

Di akhir 80-an. metronidazole telah ditambahkan ke Daftar Obat Esensial WHO. Di Rusia, ini termasuk dalam Daftar Obat Esensial dan Esensial.

Di AS, obat ini telah digunakan sejak 1963. Hingga 2015, FDA telah menjual 42 obat, senyawa aktifnya adalah metronidazole.

Karena sifat karsinogenik yang potensial, obat ini dilarang ditambahkan ke pakan ternak di Amerika Serikat (Keputusan 21CFR530.41), Kanada, Australia, dan negara-negara Uni Eropa. Di Rusia, konsentrasi residu metronidazol dalam produk hewani dipantau.

Komposisi dan bentuk pelepasan

Bentuk dosis metronidazole berikut telah didaftarkan di Federasi Rusia:

• Solusi 0,5% untuk infus,
• tablet dengan kandungan zat aktif 200, 250, 400, 500 atau 600 mg,
• tablet salut film dengan kandungan zat aktif 200, 250, 400 atau 500 mg,
• suspensi oral dengan konsentrasi bahan aktif 200mg / 5ml,
• supositoria vagina 125, 250 dan 500 mg,
• 250 dan 500 mg tablet vagina,
• 1% gel vagina,
• 1% gel untuk penggunaan luar
• 1% krim untuk pemakaian luar.

Apotek di negara lain juga dapat menemukan 0,75% gel untuk penggunaan topikal dan lotion 0,75%.

Mekanisme tindakan

Metronidazole memiliki aksi bakterisidal dan prokositosida. Masuk ke sel-sel bakteri dan protozoa, obat ini terpapar enzim khusus - nitroreduktase. Sebagai hasil dari sejumlah transformasi kimia, metabolit aktif terbentuk yang menghambat sintesis DNA mikroba. Proses ini menyebabkan kematian organisme patogen.

Hanya bakteri anaerob dan beberapa protozoa yang memiliki nitroreduktase, oleh karena itu metronidazole tidak memiliki efek negatif pada aerob dan sel manusia. Ditetapkan bahwa keparahan efek antimikroba secara langsung tergantung pada konsentrasi obat dalam darah.

Penggunaan metronidazol dalam alkoholisme adalah karena kemampuannya untuk memblokir enzim asetaldehida dehidrogenase, yang terlibat dalam pemecahan etil alkohol. Hal ini menyebabkan peningkatan konsentrasi metabolit toksik etanol dalam darah dan perkembangan sensasi yang tidak menyenangkan seperti mual, muntah, detak jantung yang cepat, panas di wajah. Akibatnya, pasien dibentuk refleks terkondisi ke adopsi minuman beralkohol.

Ada juga bukti bahwa metronidazol menstimulasi proses regeneratif dalam tubuh dan meningkatkan sensitivitas tumor ganas terhadap radiasi.

Spektrum aktivitas antimikroba

Spektrum aksi obat terhadap patogen infeksi protozoa termasuk:

• Trichomonas (Trichomonas spp., Trichomonas vaginalis),
• Giardia (Lamblia intestinalis),
• amoeba (Entamoeba hystolytica),
• Balanthia (Baltidia coli),
• Leishmania (Leishmania spp.).

Di antara bakteri untuk metronidazole, anaerob sensitif:

• Clostridium (Clostridium spp.),
• fusobacteria (Fusobacterium spp.),
• bacteroids (Bacteroides spp.),
• Veillonela (Veillonela spp.),
• Prevotella (Prevotella spp.),
• peptococci (Peptococcus spp.).

Menurut sifat antibakterinya, metronidazole sebanding dengan klindamisin.

Dalam kombinasi dengan amoksisilin, obat ini merugikan Helicobacter pylori (antibiotik menekan perkembangan resistensi metronidazol).

Metabolisme dan ekskresi

Ketika digunakan secara internal, obat ini hampir sepenuhnya diserap melalui selaput lendir usus. Dalam darah masuk hingga 80-100% dari dosis. Konsentrasi plasma maksimum tercapai dalam 1-2 jam setelah konsumsi. Bagian dari metronidazol sedikit mengikat protein darah (tidak lebih dari 20%).

Obat ini didistribusikan dengan cepat ke seluruh tubuh, menciptakan konsentrasi tinggi dalam air liur, empedu, lendir vagina, kulit, paru-paru, hati, otak dan ginjal. Ini menembus hambatan darah-otak dan plasenta.

Dengan penggunaan vagina dan dubur obat ini juga diserap dengan baik dari selaput lendir, memberikan efek lokal dan sistemik.

Dimetabolisme di hati menjadi turunan hidroksi. Metabolit menunjukkan aktivitas antimikroba yang serupa.

Hingga 80% dari metronidazole diekskresikan dalam urin, sisanya - melalui usus. Waktu paruh adalah 6-10 jam, untuk bayi baru lahir - hingga 24 jam.

Dengan pengobatan jangka panjang, obat dapat menumpuk di jaringan.

Indikasi

Metronidazole efektif dalam berbagai infeksi protozoa dan bakteri:

• amebiasis usus dan ekstraintestinal,
• Giardiasis,
• trikomoniasis pada pria dan wanita (termasuk bentuk tanpa gejala),
• balantidiasis
• leishmaniasis kulit
• infeksi anaerob kulit (termasuk jerawat vulgaris),
• infeksi pada jaringan lunak dan persendian,
• infeksi pada organ panggul (endometritis, aborsi yang terinfeksi, dll.),
• vaginosis bakteri,
• infeksi rongga perut (peritonitis),
• endokarditis,
• infeksi pada organ pernapasan (abses paru-paru, pneumonia aspirasi),
• meningitis
• infeksi mulut,
• kolitis pseudomembran dan nekrotik.

Juga, obat ini digunakan dalam tukak lambung dan alkoholisme saluran pencernaan.

Kontraindikasi

Metronidazole tidak ditugaskan dalam kondisi berikut:

• reaksi alergi terhadap turunan 5-nitroimidazole,
• lesi organik dari sistem saraf pusat,
• gagal hati yang parah
• leukopenia.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Penelitian yang memadai tentang penggunaan metronidazole pada wanita hamil belum dilakukan. Di bawah pengawasan ketat dokter, terapi pada trimester 2 dan 3 kehamilan diizinkan. Obat ini benar-benar kontraindikasi dalam 1 trimester. Saat mengobati selama menyusui, menyusui dianjurkan untuk mengganggu.

Di AS, kategori keamanan B ditugaskan untuk obat (artinya tidak ada efek negatif pada janin yang ditemukan saat pengujian pada hewan).

Mempengaruhi kemampuan mengelola transportasi dan mekanisme rumit lainnya

Obat ini dapat mengurangi kecepatan reaksi mental, jadi selama periode perawatan Anda harus menghindari mengemudi mobil dan melakukan kegiatan yang berpotensi berbahaya.

Dosis dan pemberian

Metronidazole digunakan secara oral, parenteral, intravaginal, rektal dan eksternal.

Ketika trikomoniasis orang dewasa menunjuk 0,25-0,5 g obat secara oral 2-3 kali sehari. Kursus pengobatan adalah 5-7 hari. Anak-anak dianjurkan untuk 0,25-0,5 g per hari, dibagi menjadi 3 dosis. Tablet vagina diberikan sekali sehari selama seminggu. Untuk menghindari infeksi ulang, pengobatan pasangan dilakukan secara bersamaan.

Dengan giardiasis, orang dewasa diresepkan dalam 0,75-2 g obat per hari, untuk anak-anak - 0,5-1,2 g Dosis harian dibagi menjadi 2-3 dosis. Durasi pengobatan adalah 5-7 hari.

Untuk pengobatan amoebiasis, gunakan tablet atau infus. Orang dewasa merekomendasikan 0,75-2,25 g metronidazole per hari, untuk anak-anak - 0,25-0,5 g. Kursus pengobatan adalah 10 hari.

Dalam kasus leishmaniasis kulit, cukup bagi orang dewasa untuk menelan 0,2 g obat 4 kali sehari, untuk anak-anak - 0,1-0,2 g 3 kali sehari selama 7 hari. Setelah itu, istirahat seminggu diambil dan terapi dilanjutkan selama 14 hari.

Dengan infeksi aerobik, dosis berkisar dari 1,2 hingga 1,8 g per hari untuk orang dewasa dan dari 0,25 hingga 1,2 g untuk anak-anak. Jika perlu, agen diresepkan rektal (dalam bentuk supositoria) atau parenteral.

Untuk vaginosis bakteri, supositoria atau tablet vagina diresepkan - 1 supositoria / tablet per malam selama 10 hari.

Untuk penyakit kulit, gel dan krim eksternal diberikan tidak lebih dari 2 kali sehari.

Untuk alkoholisme, tablet diminum dalam dosis 0,5-0,75 g per hari setelah makan selama 3 hari. Dengan toleransi yang baik, dosis ditingkatkan menjadi 1,5 g dan terapi dilakukan selama 10 hari. Kemudian jumlah harian obat kembali diturunkan menjadi 0,5 g dan melanjutkan pengobatan hingga enam bulan.

Efek samping

Ketika digunakan dalam dosis terapi, metronidazole ditoleransi dengan baik oleh sebagian besar pasien. Reaksi yang merugikan diamati pada tidak lebih dari 1-10 dari 1000 kasus.

Untuk penggunaan internal dapat diamati:

• mual
• diare,
• rasa logam atau mulut kering
• sakit perut
• sakit kepala
• pusing
• keadaan kejang
• lesu
• gangguan tidur,
• kurangnya koordinasi gerakan,
• reaksi alergi (dalam bentuk ruam, kemerahan pada kulit, hidung tersumbat, nyeri sendi),
• penurunan kadar leukosit dan neutrofil dalam darah,
• inkontinensia urin
• sistitis
• pewarnaan urin dalam warna gelap.

Dalam kombinasi dengan amoksisilin, obat dapat memicu:

• sembelit
• stomatitis
• glossite
• radang usus besar
• kelainan darah,
• hepatitis

Dengan penggunaan parenteral dimungkinkan:

• flebitis,
• rasa sakit dan kemerahan di tempat suntikan.

Bentuk-bentuk eksternal terkadang memancing:

• kulit kering,
• sensasi terbakar
• kemerahan.

Dengan pemberian intravaginal dapat terjadi:

• pembengkakan vulva
• gatal di vagina
• peningkatan buang air kecil,
• peningkatan sekresi.

Fenomena negatif berlalu setelah selesainya kursus terapi.

Informasi Overdosis

Jika dosis yang direkomendasikan terlampaui, keracunan dengan bentuk internal metronidazole mungkin terjadi. Kondisi ini dimanifestasikan oleh mual, sakit perut, muntah, reaksi kejang, kelemahan. Tidak ada obat penawar khusus. Pengobatan dilakukan berdasarkan gejala.

Instruksi khusus

Dalam pengobatan trikomoniasis harus menahan diri dari hubungan seksual. Perawatan simultan wajib dari kedua pasangan.

Dengan penggunaan jangka panjang metronidazole harus memantau jumlah darah.

Satu bulan setelah akhir pengobatan giardiasis, perlu untuk lulus 3 analisis tinja dengan interval 3-4 hari.

Jika Anda mengalami pusing, kelemahan otot, obat harus dihentikan.

Selama pengobatan, pengembangan kandidiasis adalah mungkin, oleh karena itu, untuk tujuan pencegahan, dianjurkan untuk mengambil obat antijamur pada saat yang bersamaan.

Dalam kombinasi dengan amoksisilin, metronidazole tidak diindikasikan untuk anak di bawah 18 tahun.

Selama masa terapi tidak diperbolehkan alkohol.

Saat menggunakan gel dan krim eksternal, kontak mata mereka harus dihindari.

Di bawah pengawasan ketat dokter, terapi harus dilakukan pada pasien yang menggunakan kortikosteroid.

Interaksi dengan obat lain

Metronidazole mempotensiasi efek sulfonamid dan antikoagulan tidak langsung (warfarin, dll.).

Cimetidine meningkatkan reaksi obat yang merugikan.

Fenobarbital dan agen lain yang mengaktifkan enzim mikrosomal di hati mempercepat penghapusan metronidazol dari tubuh.

Terapi kombinasi dengan disulfiram ("Teturam" dan lainnya) mengarah pada peningkatan reaksi neurologis negatif.

Tidak dianjurkan untuk menggunakan obat pada saat yang sama dengan pelemas otot dan persiapan lithium.

Kondisi liburan

Semua bentuk dosis metronidazol, kecuali krim dan gel untuk penggunaan topikal, tersedia dengan resep dokter.

Penyimpanan

Di tempat yang kering dan gelap, pada suhu tidak lebih tinggi dari 25ºС. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Formulir internal di apotek dan rumah sakit disimpan di bawah syarat-syarat daftar B.

Umur simpan

Untuk tablet - 3-5 tahun (tergantung pabriknya).

Untuk solusi infus - 2-3 tahun.

Untuk supositoria dan tablet vagina - 2-3 tahun.

Untuk bentuk sediaan eksternal - 2-3 tahun.

Pabrikan

Persiapan metronidazol diproduksi oleh berbagai perusahaan asing dan Rusia. Secara total, ada lebih dari 300 produsennya di dunia.

Berbagai perusahaan memproduksi obat dengan nama merek "Metronidazole", "Metronidazole hemisucinate" atau dengan nama merek ("Flagil", "Trichopol", "Medazol", "Metrobak", dll.).

Beberapa obat metronidazole terdaftar di Federasi Rusia: