Obat antibakteri pada mekanisme kerja dan zat aktif dibagi menjadi beberapa kelompok. Salah satunya adalah sefalosporin, yang diklasifikasikan berdasarkan generasi: dari pertama hingga kelima. Yang ketiga ditandai dengan kemanjuran yang lebih tinggi terhadap bakteri Gram-negatif, termasuk streptokokus, gonokokus, basil Pseudomonas, dll. Sefalosporin untuk penggunaan internal dan parenteral milik generasi ini. Kimia, mereka mirip dengan penisilin dan dapat menggantikannya dengan alergi terhadap antibiotik tersebut.

Klasifikasi sefalosporin

Konsep ini menggambarkan sekelompok antibiotik beta-laktam semisintetik yang dihasilkan dari "cephalosporin C". Ini diproduksi oleh jamur Cephalosporium Acremonium. Mereka mengeluarkan zat khusus yang menghambat pertumbuhan dan reproduksi berbagai bakteri gram negatif dan gram positif. Di dalam molekul sefalosporin, ada nukleus umum yang terdiri dari senyawa bycyclic dalam bentuk cincin dihydrothiazine dan beta-laktam. Semua sefalosporin untuk anak-anak dan orang dewasa dibagi menjadi 5 generasi, tergantung pada tanggal penemuan dan spektrum aktivitas antimikroba:

• Yang pertama. Bentuk pelepasan sefalosporin parenteral yang paling umum pada kelompok ini adalah Cefazolin, oral - Cefalexin. Digunakan dalam proses peradangan kulit dan jaringan lunak, lebih sering untuk pencegahan komplikasi pasca operasi.
• Yang kedua. Ini termasuk obat Cefuroxime, Cefamundol, Cefaclor, Ceforanide. Telah meningkat, dibandingkan dengan sefalosporin 1 generasi, aktivitas melawan bakteri gram positif. Efektif dengan pneumonia, dikombinasikan dengan makrolida.
• Ketiga Pada generasi ini, antibiotik Cefixime, Cefotaxime, Ceftriaxone, Ceftizoxime, Ceftibuten dilepaskan. Menunjukkan efisiensi tinggi pada penyakit yang disebabkan oleh bakteri gram negatif. Digunakan untuk infeksi saluran pernapasan bagian bawah, usus, radang saluran empedu, meningitis bakteri, gonore.
• Keempat. Perwakilan generasi ini adalah antibiotik Cefepim, Zefpirim. Dapat mempengaruhi enterobacteria yang resisten terhadap sefalosporin generasi pertama.
• Kelima. Memiliki spektrum aktivitas antibiotik sefalosporin 4 generasi. Mempengaruhi flora yang resisten terhadap penisilin dan aminoglikosida. Ceftobiprol dan Seefter efektif pada kelompok antibiotik ini.

Efek bakterisida dari antibiotik semacam itu disebabkan oleh penghambatan (penghambatan) sintesis peptidoglikan, yang merupakan dinding utama struktural bakteri. Di antara fitur umum sefalosporin adalah sebagai berikut:

• toleransi yang baik karena minimnya efek samping dibandingkan dengan antibiotik lain;
• sinergisme tinggi dengan aminoglikosida (dalam kombinasi dengan mereka, mereka memiliki efek lebih besar daripada secara individu);
• manifestasi dari reaksi alergi-alergi dengan obat beta-laktam lainnya;
• efek minimal pada mikroflora usus (pada bifidobacteria dan lactobacilli).

Sefalosporin generasi ke-3

Kelompok sefalosporin ini, berbeda dengan dua generasi sebelumnya, memiliki spektrum aksi yang lebih luas. Ciri lainnya adalah waktu paruh yang lebih panjang, sehingga obat hanya boleh dikonsumsi sekali sehari. Keuntungannya termasuk kemampuan sefalosporin generasi III untuk mengatasi sawar darah-otak. Karena itu, mereka efektif dalam lesi bakteri dan inflamasi pada sistem saraf. Daftar indikasi untuk menggunakan sefalosporin generasi ketiga meliputi penyakit-penyakit berikut:

• meningitis bakteri;
• infeksi usus;
• gonore;
• sistitis, pielonefritis, pielitis;
• bronkitis, pneumonia, dan infeksi saluran pernapasan bawah lainnya;
• radang saluran empedu;
• shygillosis;
• demam tifoid;
• kolera;
• otitis.

Sefalosporin generasi ke-3 dalam tablet

Bentuk antibiotik oral mudah digunakan dan dapat digunakan untuk terapi etiologi bakteri yang kompleks di rumah. Asupan sefalosporin di dalam sering diresepkan dengan terapi langkah-demi-langkah. Dalam hal ini, antibiotik diberikan pertama kali secara parenteral, dan kemudian dipindahkan ke bentuk yang dicerna. Jadi, sefalosporin oral dalam tablet diwakili oleh obat-obatan berikut:

Cefix

Bahan aktif dalam obat ini adalah trihydrate cefixime. Antibiotik disajikan dalam bentuk kapsul dengan dosis 200 mg dan 400 mg, suspensi dengan dosis 100 mg. Harga pertama - 350 rubel, yang kedua - 100-200 p. Cefixime digunakan untuk penyakit menular dan inflamasi yang disebabkan oleh pneumokokus dan streptokokus pyrrolidonyl peptidase:

• bronkitis akut akut;
• infeksi usus akut;
• pneumonia akut;
• otitis media;
• bronkitis kronis berulang;
• radang tenggorokan, sinusitis, radang amandel;
• infeksi saluran kemih, terjadi tanpa komplikasi.

Kapsul sefiksim diminum bersama makanan. Mereka diizinkan untuk pasien di atas 12 tahun. Mereka ditunjukkan dosis 400 mg Cefixime setiap hari. Pengobatan berlangsung untuk infeksi dan tingkat keparahannya. Untuk anak-anak dari enam bulan hingga 12 tahun, Cefixime diresepkan sebagai suspensi: 8 mg / kg berat badan 1 kali atau 4 mg / kg 2 kali sehari. Terlepas dari bentuk rilis, Cefix dilarang dalam kasus alergi terhadap antibiotik dari kelompok sefalosporin. Setelah minum obat dapat mengembangkan reaksi yang merugikan seperti:

• diare;
• perut kembung;
• dispepsia;
• mual;
• sakit perut;
• ruam;
• urtikaria;
• gatal;
• sakit kepala;
• pusing;
• leukopenia;
• trombositopenia.

Cefazolin: petunjuk penggunaan

Komposisi

Deskripsi

Tindakan farmakologis

Antibiotik semisintetik dari sefalosporin kelompok I untuk penggunaan parenteral.

Mekanisme kerja cefazolin didasarkan pada penekanan sintesis dinding sel bakteri dari bakteri dalam fase pertumbuhan karena pemblokiran protein pengikat penisilin (PSB), seperti transpeptidases. Ini mengarah pada efek bakterisida.

Hubungan antara farmakokinetik dan farmakodinamik

Kemanjuran cefazolin pada dasarnya tergantung pada lamanya waktu obat dipertahankan di atas konsentrasi penghambatan minimum (MIC) untuk patogen yang diberikan.

Biasanya mikroorganisme yang sensitif:

Mikroorganisme gram positif aerob:

Staphylococcus aureus (Methicillin-sensibel)

Mikroorganisme gram negatif aerob:

Mikroorganisme, yang mungkin muncul sebagai resistensi:

Mikroorganisme gram positif aerob:

Streptococcus pneumoniae (Penicillin-intermediate)

Mikroorganisme gram negatif aerob:

Mikroorganisme dengan resistensi alami:

Mikroorganisme gram positif aerob:

Staphylococcus aureus (resisten Metisilin)

Streptococcus pneumoniae (Penicillin-resistant)

Mikroorganisme gram negatif aerob:

Farmakokinetik

Ketika dicerna, obat dihancurkan dalam saluran pencernaan, oleh karena itu, Cefazolin hanya diberikan secara parenteral. Setelah injeksi i / m diserap dengan cepat; sekitar 90% dari dosis yang diberikan terikat dengan protein darah. Konsentrasi maksimum cefazolin dalam darah dengan injeksi / m diamati setelah 1 jam setelah injeksi. Dengan pemberian i / m dalam dosis 0,5 g atau 1 g, Cmax adalah 37 dan 64 μg / ml, setelah 8 jam konsentrasi serum masing-masing adalah 3 dan 7 μg / ml. Dengan on / in dosis 1 g C max - 185 μg / ml, konsentrasi dalam serum setelah 8 jam - 4 μg / ml. T_1/2 dari darah - sekitar 1,8 jam dengan a / in dan 2 jam setelah / m injeksi. Konsentrasi terapi disimpan dalam plasma darah selama 8-12 jam, yang menembus sendi, jaringan sistem kardiovaskular, rongga perut, ginjal dan saluran kemih, plasenta, telinga tengah, saluran pernapasan, kulit, dan jaringan lunak. Konsentrasi dalam jaringan kantong empedu dan empedu secara signifikan lebih tinggi daripada dalam serum. Dalam cairan sinovial, tingkat cefazolin menjadi sebanding dengan kadar serum sekitar 4 jam setelah pemberian. Bad melewati BBB. Melewati penghalang plasenta, ditemukan dalam cairan ketuban. Disekresikan (dalam jumlah kecil) ke dalam ASI. Volume distribusi - 0,12 l / kg.

Tidak mengalami biotransformasi. Ini terutama diekskresikan oleh ginjal dalam bentuk tidak berubah: selama 6 jam pertama - sekitar 60%, setelah 24 jam - 70-80%. Setelah pemberian i / m dalam dosis 0,5 g dan 1,0 g, konsentrasi maksimum dalam urin adalah 2400 μg / ml dan 4000 μg / ml, masing-masing. Sejumlah kecil obat diekskresikan dalam empedu.

Indikasi untuk digunakan

Cefazolin untuk Injeksi diindikasikan untuk perawatan infeksi berikut yang disebabkan oleh mikroorganisme yang rentan:

Infeksi saluran pernapasan: disebabkan oleh S. pneumoniae, S. aureus (termasuk strain penghasil beta-laktamase) dan S. pyogenes.

Penisilin benzathine yang dapat disuntikkan dianggap sebagai obat pilihan dalam pengobatan dan pencegahan infeksi streptokokus, termasuk pencegahan rematik.

Cefazolin efektif dalam menghilangkan streptokokus dari nasofaring, tetapi tidak ada data tentang efektivitas Cefazolin dalam pencegahan selanjutnya dari rematik.

Infeksi saluran kemih: disebabkan oleh E. coli, P. mirabilis.

Infeksi pada kulit dan strukturnya: disebabkan oleh S. aureus (termasuk strain yang memproduksi beta-laktamase), S. pyogenes dan strain streptokokus lainnya.

Infeksi saluran empedu: disebabkan oleh E. coli, berbagai strain Streptococcus, P. mirabilis dan S. aureus.

Infeksi tulang dan sendi: disebabkan oleh S. aureus.

Infeksi genital (termasuk prostatitis, epididimitis): disebabkan oleh E. coli, P. mirabilis.

Septicemia: disebabkan oleh S. pneumoniae, S. aureus (termasuk strain penghasil beta-laktamase), P. mirabilis, E. coli.

Endokarditis: disebabkan oleh S. pyogenes (termasuk strain yang memproduksi beta-laktamase). Studi kultur dan kerentanan yang tepat harus dilakukan untuk menentukan sensitivitas patogen terhadap cefazolin.

Profilaksis perioperatif: pemberian sefazolin profilaksis sebelum operasi, selama operasi, dan setelah operasi dapat mengurangi kejadian beberapa infeksi pasca operasi pada pasien yang menjalani operasi yang diklasifikasikan sebagai terkontaminasi atau berpotensi terkontaminasi (misalnya, histerektomi vagina dan kolesistektomi pada pasien dari kelompok berisiko tinggi). : usia di atas 70 tahun, kolesistitis akut bersamaan, penyakit kuning obstruktif atau adanya batu empedu).

Penggunaan cefazolin secara perioperatif juga bisa efektif pada pasien bedah yang infeksi di tempat bedah akan menimbulkan risiko serius (misalnya, selama operasi jantung terbuka dan dengan sendi prostetik).

Pemberian profilaksis cefazolin biasanya harus dihentikan dalam waktu 24 jam setelah prosedur pembedahan. Dalam operasi, di mana terjadinya infeksi dapat sangat menghancurkan (misalnya, selama operasi jantung terbuka dan sendi prostetik), pemberian profilaksis cefazolin dapat bertahan 3 sampai 5 hari setelah operasi selesai.

Untuk mengurangi perkembangan bakteri yang resistan terhadap obat dan untuk mempertahankan efektivitas cefazolin dan obat-obatan antibakteri lainnya, cefazolin hanya boleh digunakan untuk mengobati atau mencegah infeksi dengan mikroorganisme yang terbukti atau rentan. Ketika informasi tentang kultur dan kerentanan tersedia, kondisi untuk memilih atau mengubah terapi antibiotik harus dipertimbangkan. Dengan tidak adanya data tersebut, epidemiologi lokal dan kerentanan dapat berkontribusi pada pilihan terapi empiris.

Kontraindikasi

Hipersensitif terhadap antibiotik sefalosporin; kehamilan Obat ini tidak diresepkan untuk bayi prematur dan anak-anak di bulan pertama kehidupan.

Dengan perawatan: gagal ginjal, penyakit usus (termasuk riwayat kolitis).

Kehamilan dan menyusui

Selama masa menyusui, obat ini digunakan dengan hati-hati, menghentikan pemberian ASI selama periode perawatan. Penggunaan selama kehamilan hanya diperbolehkan karena alasan kesehatan.

Dosis dan pemberian

Obat ini diberikan secara intramuskular dan intravena (jet atau infus). Regimen dosis ditetapkan secara individual, dengan mempertimbangkan tingkat keparahan penyakit, jenis patogen dan kepekaannya terhadap cefazolin.

Persiapan solusi untuk injeksi dan infus

Untuk pemberian intramuskular, isi botol 0,5 g obat dilarutkan dalam 2 ml, 1 g dalam 4 ml larutan natrium klorida isotonik atau air steril untuk injeksi, dikocok hingga benar-benar larut. Solusi yang dihasilkan disuntikkan jauh ke dalam otot.

Untuk injeksi jet intravena, dosis tunggal obat diencerkan dalam 10 ml larutan natrium klorida isotonik atau air steril untuk injeksi dan disuntikkan perlahan selama 3-5 menit. Untuk infus, 0,5 g atau 1 g obat diencerkan dalam 50-100 ml air untuk injeksi atau larutan isotonik natrium klorida atau dekstrosa 5% dan diinjeksikan selama 20-30 menit (laju injeksi 60-80 tetes per 1 menit) ).

Hanya solusi obat yang transparan dan baru disiapkan yang cocok untuk digunakan.

Untuk orang dewasa, dosis tunggal cefazolin untuk infeksi yang disebabkan oleh mikroorganisme gram positif adalah 0,25-0,5 g setiap 8 jam. Untuk infeksi saluran pernapasan dengan keparahan sedang yang disebabkan oleh pneumokokus, atau infeksi saluran kemih untuk orang dewasa, obat ini diresepkan dalam dosis 0,5-1 g setiap 12 h. Untuk penyakit yang disebabkan oleh mikroorganisme gram negatif, obat ini diresepkan dalam dosis 0,5-1 g setiap 6-8 jam.

Pada infeksi berat (sepsis, endokarditis, peritonitis, pneumonia destruktif, osteomielitis akut, infeksi urologis yang rumit), dosis harian obat untuk orang dewasa dapat ditingkatkan hingga maksimum 6 g / hari, dengan interval antara suntikan 6-8 jam.

Untuk pencegahan infeksi pasca operasi - in / in, 1 g selama 0,5-1 jam sebelum operasi, 0,5-1 g - selama operasi dan 0,5-1 g - setiap 8 jam selama hari-hari pertama setelah operasi.

Anak-anak yang lebih tua dari 1 bulan, obat ini diresepkan dalam dosis harian 20-50 mg / kg berat badan (dalam 3-4 dosis); dengan infeksi berat - 90-100 mg / kg. Dosis harian maksimum untuk anak-anak adalah 100 mg / kg.

Durasi rata-rata pengobatan adalah 7-10 hari.

Ketika meresepkan cefazolin untuk pasien dengan gangguan fungsi ginjal, koreksi rejimen dosis diperlukan. Pada orang dewasa, dosis obat berkurang dan interval antara suntikannya meningkat. Dosis awal, terlepas dari tingkat disfungsi ginjal, adalah 0,5 g. Selanjutnya, rejimen dosis cefazolin berikut pada pasien dewasa dengan gangguan fungsi ginjal direkomendasikan:

- dengan bersihan kreatinin 55 ml / menit. dan lebih banyak Anda dapat memasukkan dosis penuh;

- dengan bersihan kreatinin 35-54 ml / mnt. Anda dapat memasukkan dosis penuh, tetapi interval antara suntikan harus ditingkatkan menjadi 8 jam;

- dengan bersihan kreatinin kurang dari 11-34 ml / menit. ½ dosis diberikan dengan interval 12 jam antara suntikan;

- dengan bersihan kreatinin 10 ml / menit. dan kurang ½ dosis diberikan dengan interval antara suntikan 18-24 jam.

Dalam kasus gangguan fungsi ginjal pada anak-anak, dosis tunggal obat yang biasa diberikan pertama kali, dosis berikutnya dikoreksi dengan mempertimbangkan tingkat gagal ginjal:

- dengan bersihan kreatinin 70-40 ml / mnt. obat ini diberikan dalam dosis harian 12-30 mg / kg, dibagi menjadi 2 administrasi dengan interval 12 jam;

- dengan bersihan kreatinin 40-20 ml / mnt. obat ini diberikan dalam dosis harian 5-12,5 mg / kg, dibagi menjadi 2 dosis dengan interval 12 jam;

- dengan bersihan kreatinin kurang dari 5-20 ml / menit. obat ini diberikan dalam dosis harian 2-5 mg / kg, dibagi menjadi 2 administrasi dengan interval 24 jam.

Efek samping

Sistem kekebalan tubuh: ruam kulit, gatal, kemerahan, dermatitis, urtikaria, hipertermia, edema angioneurotic, shock anafilaksis, eksudatif eritema multiforme, sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermal toksik (sindrom Lyell), eosinofilia, arthralgia, serum sickness, bronkospasme.

Pada bagian sistem darah dan sistem limfatik: kasus leukopenia, agranulositosis, neutropenia telah dilaporkan; limfopenia, anemia hemolitik, anemia aplastik, trombositopenia / trombositosis, hipoprothrombinemia, penurunan hematokrit, peningkatan waktu protrombin, pansitopenia.

Pada bagian saluran pencernaan: anoreksia, mual, muntah, sakit perut, diare, perut kembung, gejala kolitis pseudomembran, yang dapat terjadi selama atau setelah pengobatan, dengan penggunaan jangka panjang dapat mengembangkan disbakteriosis, kandidiakosis pada saluran pencernaan (termasuk stomatitis candidal). Dalam kasus yang terisolasi, ada peningkatan tingkat ALT dan AST dan alkaline phosphatase, sangat jarang - hepatitis sementara dan penyakit kuning kolestatik, hiperbilirubinemia.

Pada bagian dari sistem urin: gangguan fungsi ginjal (peningkatan kadar urea nitrogen dalam darah, hiperkreatininemia); dalam kasus seperti itu, dosis dikurangi, dan pengobatan dilakukan di bawah kendali dinamika indikator-indikator ini. Jarang dilaporkan nefritis interstitial dan disfungsi ginjal lainnya (nefropati, nekrosis papila ginjal, gagal ginjal).

Gangguan neurologis: sakit kepala, pusing, parestesia, gelisah, agitasi, hiperaktif, kejang.

Reaksi di tempat suntikan: nyeri, indurasi, pembengkakan di tempat suntikan, kasus flebitis berkembang dengan pemberian intravena.

Efek samping lainnya: kelemahan umum, kulit pucat, takikardia, perdarahan. Dalam kasus yang jarang, gatal-gatal anogenital, kandidiasis genital, dan vaginitis dapat terjadi. Tes Coombs positif. Dengan penggunaan yang lama dapat mengembangkan superinfeksi yang disebabkan oleh patogen yang resistan terhadap obat.

Overdosis

Pemberian parenteral dosis obat yang terlalu tinggi dapat menyebabkan pusing, paresthesia, dan sakit kepala. Dengan overdosis cefazolin atau penumpukannya pada pasien dengan gagal ginjal kronis, efek neurotoksik dapat terjadi, dengan peningkatan kesiapan kejang, kejang tonik klonik-umum, muntah, dan takikardia.

Pengobatan: hentikan penggunaan obat, jika perlu - untuk melakukan terapi antikonvulsan, desensitisasi. Dalam kasus overdosis yang parah, terapi suportif dan pemantauan fungsi hematologis, ginjal, hati dan sistem pembekuan darah direkomendasikan hingga kondisi pasien stabil. Obat ini diekskresikan dari hemodialisis; dialisis peritoneum kurang efektif.

Interaksi dengan obat lain

Tidak dianjurkan untuk digunakan bersamaan dengan antikoagulan dan diuretik, termasuk furosemide, asam ethacrynic (dengan penggunaan simultan dengan loop diuretik, sekresi canalic cefazolin tersumbat).

Sinergisme aksi antibakteri diamati dalam kombinasi dengan antibiotik aminoglikosida. Aminoglikosida meningkatkan risiko kerusakan ginjal. Secara farmasi tidak sesuai dengan aminoglikosida (inaktivasi timbal balik). Obat tidak boleh dicampur dalam botol infus yang sama dengan antibiotik lain (ketidakcocokan kimia).

Ekskresi obat berkurang, sementara janji dengan probenitsid. Obat yang menghambat sekresi tubular, memperlambat ekskresi, meningkatkan konsentrasi dalam darah dan meningkatkan risiko reaksi toksik.

Cefazolin tidak sesuai dengan obat yang mengandung amikasin, natrium amobarbital, sulfat bleomycin, kalsium gluceptate, kalsium glukonat, cimetidine hidroklorida, natrium kolistimetat, eritromisin gluceptate, kanamisin sulfat, oxytetracycline hydrochloride, natrium pentobarbital, polimiksin B sulfat dan tetrasiklin hidroklorida.

Dengan penggunaan simultan dengan reaksi seperti disulfiram etanol adalah mungkin.

Reaktivitas silang antara preparat cefazolin dan penisilin dapat terjadi.

Cefazolin dapat mengurangi efek terapeutik dari vaksin BCG, vaksin tifoid, sehingga kombinasi ini tidak dianjurkan.

Tindakan pencegahan keamanan

Pasien dengan riwayat reaksi alergi terhadap penisilin, karbapenem, mungkin mengalami peningkatan sensitivitas terhadap antibiotik sefalosporin, jadi Anda harus mewaspadai kemungkinan perkembangan reaksi alergi lintas.

Selama pengobatan dengan cefazolin, dimungkinkan untuk mendapatkan sampel Coombs positif (langsung dan tidak langsung) dan reaksi positif palsu dari urin terhadap glukosa. Obat tidak mempengaruhi hasil tes glikosurik yang dilakukan dengan menggunakan metode enzim. Dalam pengangkatan obat dapat memperburuk penyakit pencernaan, terutama kolitis.

Pengobatan dengan obat-obatan antibakteri, terutama untuk penyakit parah pada orang tua, serta pada pasien yang lemah, anak-anak, dapat menyebabkan timbulnya diare terkait antibiotik, kolitis, termasuk kolitis pseudomembran. Oleh karena itu, jika diare terjadi selama atau setelah pengobatan dengan cefazolin, perlu untuk menyingkirkan diagnosis ini, termasuk kolitis pseudomembran. Penggunaan cefazolin harus dihentikan jika parah dan / atau bercampur dengan diare darah dan melakukan terapi yang tepat. Jika tidak ada pengobatan yang diperlukan, megakolon toksik, peritonitis, dan syok dapat terjadi.

Penyesuaian dosis untuk pasien geriatri dengan fungsi ginjal normal tidak diperlukan.

Cefazolin tidak dapat diberikan secara intratekal karena kemungkinan reaksi toksik yang parah dari sistem saraf pusat, termasuk kejang.

Pasien dengan gangguan sintesis atau kekurangan vitamin K (misalnya, penyakit hati kronis, penyakit ginjal, usia tua, malnutrisi, terapi antibiotik jangka panjang), dengan terapi jangka panjang dengan antikoagulan sebelum pemberian cefazolin, harus dikendalikan waktu protrombin.

Ketika diberikan larutan hipotonik intravena menggunakan air untuk injeksi sebagai pelarut, hemolisis dapat berkembang.

Satu botol 500 mg Cefazolin-Belmed mengandung 1,05 mmol (24,1 mg) natrium. Satu botol Cefazolin-Belmed 1000 mg mengandung 2,1 mmol (48,2 mg) natrium. Ini harus diperhitungkan pada orang yang mengontrol asupan natrium (diet rendah natrium).

Gunakan pada anak-anak. Obat ini tidak diresepkan untuk bayi prematur dan anak-anak di bawah usia 1 bulan.

Berdampak pada kemampuan mengendarai kendaraan bermotor dan mesin yang berpotensi berbahaya lainnya. Kehati-hatian harus diambil saat mengendarai kendaraan dan mesin lain yang berpotensi berbahaya karena kemungkinan kejang.

Formulir rilis

Kondisi penyimpanan

Di tempat yang terlindung dari kelembaban dan cahaya pada suhu tidak lebih tinggi dari 25 ° C.

myLor

Pengobatan Dingin dan Flu

• Rumah
• Semua
• Instruksi sefalosporin untuk penggunaan injeksi

Instruksi sefalosporin untuk penggunaan injeksi

Menurut aksi antimikroba, mereka termasuk antibiotik spektrum luas, resisten terhadap penisilinase (jika Anda lupa, saya ingatkan Anda bahwa ini adalah enzim dalam sel bakteri yang menghancurkan penisilin).

Sefalosporin adalah senyawa semi-sintetik. Semua turunan yang disintesis secara konvensional dibagi menjadi 4 generasi. Dengan setiap generasi, stabilitas, aktivitas, dan spektrum aksi mereka meningkat. Mereka terutama digunakan untuk mengobati infeksi yang disebabkan oleh bakteri gram negatif (misalnya, infeksi ginjal, sistitis), atau bakteri gram positif, jika penisilin tidak efektif. Kebanyakan sefalosporin diserap dengan buruk dari saluran pencernaan, beberapa diambil secara oral (sefaleksin).

Dari efek samping sefalosporin, alergi yang paling umum adalah, terutama jika Anda alergi terhadap penisilin. Juga, ada pelanggaran hati dan ginjal, dengan suntikan injeksi mungkin rasa sakit, terbakar, reaksi peradangan. Jika obat diminum, pencernaan dapat terganggu (sakit perut, diare, muntah). Efek sefalosporin pada janin tidak dipahami dengan baik, karena wanita hamil hanya diresepkan untuk alasan kesehatan.

Sefalosporin generasi 1:

Tidak terserap oleh konsumsi, disuntikkan secara intramuskular atau intravena. Dengan pemberian intramuskuler, konsentrasi terapi dalam darah dipertahankan untuk waktu yang lama (diberikan setiap 8-12 jam, tergantung pada tingkat keparahan penyakit). Untuk pemberian intramuskuler, larutkan isi vial dalam 2-3 ml NaCl isotonik (larutan fisik) atau air untuk injeksi, disuntikkan jauh ke dalam otot.

• Reflin powder untuk larutan injeksi 1g ("Ranbaxi", India)
• Cefazolin sodium salt powder untuk larutan injeksi 1g
• Cefazolin sodium salt powder untuk larutan injeksi 500mg
• Bubuk Totazef untuk solusi injeksi 1g (Bristol-Myers Squibb)
• Bubuk Cefamezin untuk solusi untuk injeksi 1g ("KRKA", Slovenia)
• Kefzol powder untuk larutan injeksi 1g ("Eli Lilly", USA).

Tahan di lingkungan asam lambung, cepat diserap, terutama sebelum makan.

Ambil 4 kali sehari (setiap 6 jam). Jika ada penyakit hati, ginjal, Anda perlu mengurangi dosisnya.

• Topi sefaleksin. 250mg №20
• Topi Lexin. 500mg # 20 (Hikma, Yordania)
• Lexin-125 powder untuk suspensi untuk pemberian oral 125mg / 5ml 60ml (Hikma, Jordan)
• Lexin-250 powder untuk suspensi untuk pemberian oral 250mg / 5ml 60ml (Hikma, Jordan)
• Butiran Ospexin untuk persiapan suspensi untuk pemberian oral 125mg / 5ml 60ml ("Biochemie", Austria)
• Butiran Ospexin untuk persiapan suspensi untuk pemberian oral 250mg / 5ml 60ml ("Biochemie", Austria)
• Ospexin caps. 250mg # 10 (Biochemie, Austria)
• Ospexin caps. 500mg # 10 (Biochemie, Austria)
• Sporidex powder untuk suspensi untuk pemberian oral 125mg / 5ml 60ml ("Ranbaxi", India)
• Tutup Sporidex. 250mg # 30 (Ranbaxi, India)
• Tutup Sporidex. 500mg # 10 (Ranbaxi, India).

• Topi bodoh. 500mg №12 ("UPSA", Prancis)
• Bubuk bodoh untuk persiapan suspensi oral 250mg / 5ml 60ml ("UPSA", Prancis).

Sefalosporin generasi ke-2:

Masukkan 3-4 kali sehari secara intravena atau intramuskular

• Zinatsef powder untuk solusi injeksi 1,5g (GlaxoWellcome, UK)
• Zinatsef powder untuk solusi injeksi 250mg (GlaxoWellcome, UK)
• Zinatsef powder untuk solusi injeksi 750mg (GlaxoWellcome, UK).

Minum 2 kali sehari.

• Butiran zinnat untuk suspensi untuk pemberian oral 125mg / 5ml 100ml (GlaxoWellcome, UK)
• Zinnat tab.125mg №10 (GlaxoWellcome, UK)
• Zinnat tab.250mg №10 ("GlaxoWellcome", UK).

Mereka diberikan secara intramuskular atau intravena setiap 8 jam, digunakan dengan perawatan khusus jika ada kelainan pada hati dan ginjal.

• Mefoxin powder untuk larutan injeksi 1g ("MSD", USA).

Berbagai aksi antimikroba. Ambil 3 kali sehari. Kursus pengobatan biasanya 7-10 hari. Efek samping dapat termasuk gangguan pencernaan (mual, muntah, diare), pusing, sakit kepala, penyakit kuning.

• Topi Vercef. 250mg # 3 (Ranbaxi, India).

Sefalosporin generasi ke-3:

Spektrum aksi dan aktivitas antimikroba yang jauh lebih luas

Ini digunakan secara intramuskular dan intravena. Dengan pemberian intramuskuler, 1 g bubuk dilarutkan dalam 2 g air untuk injeksi. Masukkan 2 kali sehari (setiap 12 jam). Pelarut yang mengandung lidokain ditambahkan ke obat untuk mengurangi rasa sakit ketika disuntikkan.

• Claforan powder untuk solusi untuk injeksi 1g (Hoechst Marion Roussel)
• Cefotaxime sodium salt powder untuk larutan injeksi 1g (Hoechst Marion Roussel).

Ini menembus organ dan jaringan. Biasanya digunakan setiap 8-12 jam, tergantung pada tingkat keparahan infeksi. Larutkan dalam larutan isotonik NaCl (larutan fisik) atau larutan glukosa 5%. Untuk pemberian intramuskuler, dapat dilarutkan dalam larutan lidokain 0,5% atau 1%. Jumlah pelarut tergantung pada metode pemberian dan jumlah bubuk dalam botol. Ketika air ditambahkan, obat larut dengan pembentukan gelembung, tekanan di dalam botol naik, oleh karena itu disarankan untuk menambahkan pelarut di bagian dan setelah mengaduk botol, masukkan jarum suntik ke dalam sumbat sehingga gas dari botol keluar dan tekanan kembali normal. Solusi selesai dapat memiliki warna dari kuning muda ke kuning tua.

• Fortum powder untuk solusi injeksi 1g (GlaxoWellcome, UK)
• Fortum powder untuk solusi injeksi 500mg ("GlaxoWellcome", UK)
• Fortum powder untuk solusi injeksi 250mg ("GlaxoWellcome", UK).

Ini menembus organ dan jaringan. Ini digunakan secara intramuskular dan intravena. Dengan pemberian intramuskuler, 1 g bubuk dilarutkan dalam 2 g air untuk injeksi. Masukkan sekali sehari (setiap 24 jam). Pada penyakit hati dan ginjal, perlu untuk mengurangi dosis.

• Ceftriaxone sodium salt powder untuk solusi injeksi 1g ("Ranbaxi", India)
• Ceftriaxone sodium salt powder untuk solusi injeksi 500mg ("Ranbaxi", India)
• Bubuk Oframaks untuk solusi untuk injeksi 1g ("Ranbaxi", India).

Sefalosporin generasi ke-4:

Stabilitas tinggi. Berbagai tindakan - aktif melawan sebagian besar bakteri yang dikenal.

Masukkan 2 kali sehari (setiap 12 jam) secara intramuskular atau intravena. Kursus pengobatan biasanya 7-10 hari. Untuk pemberian intramuskuler, dapat dilarutkan dalam larutan lidokain 0,5% atau 1%, larutan NaCl isotonik, larutan glukosa 5% dan 10%. Jumlah pelarut tergantung pada metode pemberian dan jumlah bubuk dalam botol. Biasanya obat ini ditoleransi dengan baik. Gangguan paling umum pada sistem pencernaan dan reaksi alergi. Jangan rekomendasikan untuk digunakan jika ada intoleransi terhadap sefalosporin, penisilin atau antibiotik makrolida lainnya. Saat menyimpan larutan atau bubuk bisa menjadi gelap, itu tidak mempengaruhi aktivitasnya.

• Maxipim powder untuk solusi injeksi (Bristol-Myers Squibb).

• Asam askorbat 0,1 g dengan tablet glukosa (asam askorbat 0,1 g dengan tablet glukosa) - instruksi, kontraindikasi - penggunaan, indikasi dan rejimen dosis, deskripsi rinci obat.
• Fenistil retard (Fenistil retard) - komposisi, deskripsi obat, kontraindikasi, efek samping.
• Aminoplasmal LS (Aminoplasmal LS) - komposisi, indikasi dan kontraindikasi, rejimen dosis dan kondisi penyimpanan.
• Gentamicin - salep - petunjuk penggunaan, sertifikat obat, komposisi, indikasi dan kontraindikasi, dosis dan efek samping.

Kami juga membaca:

antibiotik generasi pertama

sefalosporin. Cefazolin diberikan hanya dengan injeksi, karena ketika diminum (seperti tablet), ia dihancurkan dalam saluran pencernaan, tidak memiliki waktu untuk diserap ke dalam darah dan memiliki efek antibakteri. Antibiotik memiliki spektrum aksi yang luas, oleh karena itu dapat digunakan untuk mengobati berbagai macam

, yang disebabkan oleh mikroba yang sensitif terhadapnya. Cefazolin digunakan untuk merawat organ dari hampir semua sistem, misalnya, pernapasan, kemih, genital, kulit, sendi, dll.

Bentuk rilis dan nama

Antibiotik Cefazolin hanya tersedia dalam bentuk bubuk kering yang dimaksudkan untuk persiapan larutan untuk pemberian intramuskuler atau intravena. Bubuk dikemas dalam botol kaca dan tertutup rapat.

Dalam bahasa Latin, nama obat ditulis sebagai berikut - cefazolin, yang merupakan nama internasional antibiotik. Nama komersial mungkin berbeda dari yang internasional, karena setiap perusahaan farmasi dapat memproduksi obat dengan cefazolin bahan aktif, tetapi memberinya nama yang mudah diingat dan sederhana. Misalnya, antibiotik cefazolin tersedia dengan nama komersial berikut - Amzolin, Antsef, Atraltsef, Woolmizolin, Zolin, Zolfin, Intrazolin, Ifisol, Kefzol, Lysolin, Natsef, dll. Namun, ada antibiotik, yang namanya bertepatan dengan nama zat internasional, misalnya, Cefazolin-AKOS, Cefazolin-Sandoz, dll. Semua obat ini sama - antibiotik Cefazolin, yang digunakan secara standar, terlepas dari nama dan produsennya. Hanya kualitas produk itu sendiri, yang diproduksi oleh berbagai pabrik farmasi, yang mungkin berbeda.

Dosis Saat ini, berbagai masalah farmasi menghasilkan Cefazolin dalam pilihan dosis berikut:

Itu adalah berapa banyak (250, 500 atau 1000) miligram bubuk dalam satu botol.
Efek terapi dan spektrum aksi cefazolin

Cefazolin milik antibiotik semisintetik dari kelompok beta-laktam. Antibiotik ini membunuh patogen.

, menghancurkan dinding sel mereka. Cefazolin mampu menghancurkan banyak jenis mikroorganisme, oleh karena itu, mengacu pada antibiotik spektrum luas. Dibandingkan dengan obat lain dari kelompok sefalosporin generasi pertama, ini adalah obat yang paling aman, karena memiliki toksisitas minimal.

Efek terapi utama dan utama Cefazolin adalah penghancuran mikroorganisme patogen yang menyebabkan penyakit radang-infeksi. Dengan demikian, obat ini secara efektif menyembuhkan infeksi dan radang yang disebabkan oleh mikroba, yang mana Cefazolin memiliki efek merusak.

Hari ini, Cefazolin efektif terhadap patogen berikut:

• Staphylococcus aureus (Staphylococcus aureus);
• Staphylococcus Epidermal (Staphylococcus epidermidis);
• Streptokokus beta-hemolitik dari kelompok A;
• Pus Streptococcus (Streptococcus pyogenes);
• Diplococcus pneumonia (Diplococcus pneumoniae);
• Streptococcus Hemolytic (Streptococcus hemolyticus);
• Viridal Streptococcus (Streptococcus viridans);
• E. coli (Escherichia coli);
• Klebsiella (Klebsiella spp.);
• Proteus (Proteus mirabilis);
• Enterobacter aerogenes;
• Basil hemofilik (Haemophilus influenzae);
• Salmonella (Salmonella spp.);
• Shigella (Shigella disenteriae, dll.);
• Neisseria (Neisseria gonorrhoeae dan Neisseria meningitidis);
• Corynebacterium (Corynebacterium diphtheriae);
• Agen penyebab antraks (Bacillus anthracis);
• Clostridium (Clostridium pertringens);
• Spirochetes (Spirochaetoceae);
• Treponema (Treponema spp.);
• Leptospira (Leptospira spp.).

Ini berarti bahwa Cefazolin mampu menyembuhkan infeksi organ apa pun yang disebabkan oleh mikroorganisme patogen di atas. Sayangnya, karena penggunaan antibiotik yang sering dan tidak masuk akal, spektrum aksi mereka terus menurun, karena jenis mikroorganisme persisten muncul. Karena itu, setelah 5 tahun, daftar bakteri yang berbahaya bagi Cefazolin ini dapat berubah secara signifikan.

Antibiotik tidak bekerja pada Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, virus, jamur, dan mikroorganisme protozoa (trichomonads, chlamydia, dll.).

Indikasi untuk digunakan

Karena fakta bahwa Cefazolin memiliki efek merugikan pada banyak mikroorganisme patogen, ia digunakan untuk mengobati infeksi berbagai organ. Sampai saat ini, indikasi untuk penggunaan Cefazolin adalah penyakit menular dan peradangan berikut:

• bronkitis akut dan kronis;
• bronkiektasis yang terinfeksi;
• pneumonia yang disebabkan oleh bakteri (bukan jamur atau virus);
• bronkopneumonia;
• infeksi dada yang berkembang setelah operasi (misalnya, setelah tusukan, dll.);
• empiema pleura;
• abses paru-paru;
• otitis media;
• radang amandel;
• mastoiditis;
• pielonefritis akut dan kronis;
• sistitis;
• uretritis;
• prostatitis;
• gonore;
• infeksi kulit;
• selulit;
• mastitis;
• erysipelas;
• bisul;
• gangren yang terinfeksi;
• infeksi pada luka atau permukaan terbakar;
• infeksi kulit atau jaringan lunak setelah operasi;
• infeksi mata;
• osteomielitis;
• radang sendi septik;
• infeksi saluran empedu;
• infeksi pasca-aborsi;
• infeksi rahim;
• salpingitis;
• abses panggul;
• endokarditis;
• sifilis;
• sepsis;
• peritonitis.

Patologi di atas setuju untuk pengobatan yang sukses dengan Cefazolin. Namun, antibiotik juga dapat digunakan untuk mencegah perkembangan infeksi sebelum dan sesudah operasi untuk pengangkatan rahim, kantong empedu, operasi pada jantung, tulang dan sendi.
Suntikan Cefazolin - petunjuk penggunaan

Cefazolin diberikan secara intramuskular atau intravena, pra-melarutkan dosis bubuk yang diperlukan dalam air, lidokain atau novocaine. Dosis dan frekuensi suntikan Cefazolin ditentukan oleh tingkat keparahan kondisi orang tersebut dan potensi bahaya infeksi.

Suntikan ditempatkan di bagian tubuh di mana lapisan otot berkembang dengan baik, misalnya di paha, bahu, bokong, dll. Cefazolin intravena dapat disuntikkan dalam bentuk suntikan atau tetesan.

Bubuk harus diencerkan dalam dosis manusia yang diperlukan. Misalnya, jika Anda ingin memasukkan 0, 5 g, maka ambil botol dengan dosis bubuk Cefazolin yang sesuai. Anda tidak dapat mengambil botol dengan dosis 1 g dan membaginya menjadi setengah untuk mendapatkan dosis 500 mg. Tetapi untuk mendapatkan dosis 1 g, Anda dapat mengambil dua botol masing-masing 500 mg atau empat 250 mg.

Suntikan Intravena Cefazolin dengan dosis kurang dari 1 g diberikan sebagai injeksi lambat. Larutan disuntikkan ke dalam vena dalam waktu 3 hingga 5 menit. Jika cefazolin diberikan secara intravena dengan dosis lebih dari 1 g, maka infus harus digunakan. Solusi antibiotik dalam kasus ini disuntikkan setidaknya selama 30 menit.

Solusi antibiotik harus disiapkan segera sebelum digunakan. Solusi berkualitas harus transparan dan bebas dari kotoran, partikel tersuspensi, sedimen atau kekeruhan. Warna kekuningan sedikit dari larutan jadi diizinkan, yang merupakan norma dan tidak menunjukkan kerusakan pada obat. Jika solusi yang dihasilkan tidak transparan, tidak dapat digunakan. Juga, jangan gunakan solusi yang disiapkan sebelumnya. Dalam kasus luar biasa, diperbolehkan untuk menyimpan solusi yang sudah jadi dalam lemari es tidak lebih dari 2 hari.

Dosis cefazolin ditentukan oleh tingkat keparahan patologi. Orang dewasa yang tidak menderita kekurangan ginjal harus menerima antibiotik dalam dosis berikut: 1. Infeksi ringan yang disebabkan oleh kokus (stafilokokus, streptokokus) memerlukan penggunaan Cefazolin 500 mg - 1 g setiap 12 jam. Anda dapat memasukkan 500 mg setiap 8 jam. Dosis harian maksimum adalah 1,5 - 2 g.

2. Infeksi saluran kemih akut tanpa komplikasi (

dll.) - Cefazolin diberikan dalam 1 g setiap 12 jam. Dosis harian antibiotik adalah 2 g.

, membutuhkan pengenalan Cefazolin 500 mg setiap 12 jam. Dosis harian antibiotik adalah 1 g.

4. Infeksi berat atau sedang membutuhkan penggunaan Cefazolin 500 mg - 1 g setiap 6 - 8 jam. Dosis harian adalah 3 hingga 4 g.

5. Infeksi yang mengancam jiwa diobati dengan pemberian 1 - 1,5 g Cefazolin setiap 6 jam. Pada saat yang sama seseorang menerima 4 - 6 g antibiotik per hari.

Dimungkinkan untuk meningkatkan dosis Cefazolin menjadi 12 g per hari jika terjadi kondisi serius seseorang, ketika ada pertanyaan tentang hidup dan mati. Orang lanjut usia yang tidak memiliki gangguan fungsi ginjal menerima Cefazolin dalam dosis orang dewasa yang biasa.

Orang yang menderita gagal ginjal menerima Cefazolin dalam dosis yang lebih kecil. Dosis spesifik dan interval pemberian ditentukan oleh nilai koefisien filtrasi kreatinin (CK) menurut uji Reberg. Harian, dosis tunggal dan interval pemberian Cefazolin untuk orang-orang dengan insufisiensi ginjal ditunjukkan pada tabel:

Sefalosporin

Sefalosporin adalah perwakilan dari β-laktam. Dianggap sebagai salah satu kelas ILA yang paling luas. Karena toksisitasnya rendah dan efisiensi tinggi, sefalosporin digunakan lebih sering daripada AMP lainnya. Aktivitas antimikroba dan karakteristik farmakokinetik menentukan penggunaan satu atau lain kelompok antibiotik sefalosporin. Karena sefalosporin dan penisilin memiliki kesamaan struktural, persiapan kelompok-kelompok ini ditandai dengan mekanisme aksi antimikroba yang sama, serta alergi silang pada beberapa pasien.

Ada 4 generasi sefalosporin:
І generasi - cefazolin (penggunaan parenteral); cefalexin, cefadroxil (penggunaan oral)
ІІ generasi - cefuroxime (parenteral); cefuroxime axetil, cefaclor (oral)
ІІІ generasi - cefotaxime, ceftriaxone, ceftazidime, cefoperazone, cefoperazone / sulbactam (parenteral); cefixime, ceftibuten (secara lisan)
Generasi IV - cefepime (parenteral).

Mekanisme tindakan

Aksi sefalosporin bersifat bakterisidal. Protein pengikat bakteri penicillin yang bertindak sebagai enzim pada tahap akhir sintesis peptidoglikan termasuk dalam pengaruh sefalosporin (biopolimer adalah komponen utama dinding sel bakteri). Sebagai hasil dari penghambatan sintesis bakteri peptidoglikan mati.

Spektrum aktivitas

Sefalosporin dari generasi I ke III ditandai dengan kecenderungan untuk memperluas rentang aktivitas, serta peningkatan tingkat aktivitas antimikroba terhadap mikroorganisme gram negatif dan penurunan tingkat aktivitas terhadap bakteri gram positif.

Umum untuk semua sefalosporin adalah tidak adanya aktivitas yang signifikan terhadap L.monocytogenes, MRSA, dan enterococci. Untuk sefalosporin kurang sensitif terhadap SSP, dibandingkan dengan S.aureus.

Sefalosporin generasi 1

Mereka memiliki spektrum antimikroba yang serupa dari aktivitas dengan perbedaan berikut: persiapan yang dimaksudkan untuk pemberian parenteral (cefazolin) bertindak lebih kuat daripada persiapan untuk pemberian oral (cefadroxil, cefalexin).

Staphylococcus spp. Methicillin-sensitive rentan terhadap antibiotik. dan Streptococcus spp. (S.pneumoniae, S.pyogenes). Sefalosporin generasi pertama dibedakan dengan aktivitas anti-pneumokokus yang lebih sedikit, dibandingkan dengan aminopenisilin dan sefalosporin generasi selanjutnya. Sefalosporin sama sekali tidak bekerja pada Listeria dan enterococci, yang merupakan fitur penting secara klinis dari kelas antibiotik ini.

Pada sefalosporin, resistensi terhadap aksi staphylococcal β-lactamase telah terungkap, tetapi meskipun demikian, pada beberapa strain (hyperproducers dari enzim-enzim ini), sensitivitas sedang dapat dimanifestasikan kepada mereka. Sefalosporin dan penisilin generasi I tidak aktif melawan pneumokokus.

Pada sefalosporin generasi pertama, terdapat spektrum aktivitas yang sempit dan tingkat aktivitas yang rendah terhadap bakteri gram negatif. Tindakan mereka meluas ke Neisseria spp., Namun, signifikansi klinis dari fakta ini terbatas. Aktivitas sefalosporin generasi pertama sehubungan dengan M.catarrhalis dan H.influenzae secara klinis tidak signifikan. M. catarhalis secara alami cukup aktif, tetapi sensitif terhadap hidrolisis oleh β-laktamase, menghasilkan hampir 100% dari strain. Perwakilan dari keluarga Enterobacteriaceae, P. irabilis, Salmonella spp., Shigella spp., E. coli, rentan terhadap pengaruh sefalosporin generasi І, dan signifikansi klinis tidak ada dalam kegiatan sehubungan dengan Shigella dan Salmonella. Strain P. mirabilis dan E. coli, yang memprovokasi infeksi yang didapat masyarakat (terutama nosokomial), dicirikan oleh resistensi yang diperoleh secara luas karena produksi β-laktamase spektrum luas dan spektrum luas.

Pada enterobacteria lain, bakteri non-fermentatif dan Pseudomonas spp. resistensi terungkap.

B. fragilis dan mikroorganisme terkait resisten, dan perwakilan dari sejumlah anaerob sensitif terhadap aksi sefalosporin generasi pertama.

Sefalosporin generasi ke-2

Cefuroxime dan cefaclor, dua wakil dari generasi ini, berbeda satu sama lain: memiliki spektrum aksi antimikroba yang serupa, dalam cefuroxime, dibandingkan dengan cefaclor, aktivitas tinggi terdeteksi dalam kaitannya dengan Staphylococcus spp. dan Streptococcus spp. Kedua obat ini tidak aktif melawan Listeria, enterococci, dan MRSA.

Pneumococci memanifestasikan dirinya dengan PR menjadi penisilin dan sefalosporin generasi II.

Perwakilan sefalosporin generasi ke-2 dibedakan dengan rentang efek yang lebih luas pada mikroorganisme gram negatif daripada sefalosporin generasi pertama. Baik cefuroxime dan cefaclor aktif terhadap Neisseria spp., Tetapi hanya aktivitas klinis yang diindikasikan untuk efek cefuroxime pada gonokokus. Di Haemophilus spp. dan M. catarrhalis mempengaruhi cefuroxime lebih kuat karena tahan terhadap hidrolisis oleh β-laktamase mereka, dan sebagian enzim ini menghancurkan cefaclor.

Dari anggota keluarga Enterobacteriaceae, tidak hanya P.mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., E. coli, tetapi juga C.diversus, P.vulgaris, Klebsiella spp. Ketika diproduksi oleh mikroorganisme yang tercantum di atas, spektrum luas β-laktamase tetap sensitif terhadap cefuroxime. Cefaclor dan cefuroxime memiliki kekhasan: mereka dihancurkan oleh β-laktamase spektrum-panjang.

Beberapa strain P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp. sensitivitas sedang terhadap cefuroxime dapat terjadi secara in vitro, tetapi tidak masuk akal untuk menggunakan obat ini dalam pengobatan infeksi yang disebabkan oleh bakteri yang tercantum di atas.

Tindakan sefalosporin generasi II tidak berlaku untuk kelompok anaerob B.fragilis, pseudomonad dan mikroorganisme non-fermentasi lainnya.

Sefalosporin generasi III

Pada sefalosporin generasi III, bersama dengan fitur umum, ada fitur tertentu.

Ceftriaxone dan cefotaxime adalah AMP dasar dari kelompok ini dan praktis tidak berbeda satu sama lain dalam tindakan antimikroba mereka. Kedua obat aktif pada Streptococcus spp., Sementara sebagian besar pneumokokus, serta streptokokus hijau yang resisten terhadap penisilin, tetap peka terhadap ceftriaxone dan cefotaxime. Sefotaksim dan seftriakson rentan terhadap S.aureus (kecuali untuk MRSA), dan pada tingkat yang agak lebih rendah terhadap ANS. Corynebacteria (kecuali C.jeikeium), biasanya, menunjukkan sensitivitas.

Perlawanan ditunjukkan oleh B. cereus, B. antracis, L. monocytogenes, MRSA dan enterococci.

Ceftriaxone dan cefotaxime menunjukkan aktivitas tinggi dalam kaitannya dengan H.influenzae, M.catarrhalis, gonococci dan meningococci, termasuk strain dengan sensitivitas yang berkurang terhadap aksi penisilin, terlepas dari mekanisme resistensi.

Hampir semua anggota keluarga Enterobacteriaceae, termasuk Mikroorganisme yang menghasilkan spektrum luas β-laktamase tunduk pada efek alami aktif cefotaxime dan ceftriaxone. E.coli dan Klebsiella spp. memiliki stabilitas, paling sering disebabkan oleh produksi BLRS. Hiperproduksi kromosom kelas C β-laktamase biasanya menyebabkan resistensi terhadap P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp.

Kadang-kadang aktivitas cefotaxime dan ceftriaxone in vitro memanifestasikan dirinya dalam kaitannya dengan strain tertentu P. aeruginosa, mikroorganisme non-fermentatif lainnya, serta B. fragilis, tetapi ini tidak cukup bagi mereka untuk digunakan dalam mengobati infeksi yang sesuai.

Ada kesamaan antara sifat antimikroba utama antara ceftazidime, cefoperazone dan cefotaxime, ceftriaxone. Karakteristik khas ceftazidime dan cefoperazone dari cefotaxime dan ceftriaxone diberikan di bawah ini:
- menunjukkan sensitivitas tinggi terhadap hidrolisis BLRS;
- menunjukkan aktivitas yang secara signifikan lebih sedikit terhadap streptokokus, terutama S.pneumoniae;
- aktivitas nyata (terutama di ceftazidime) sehubungan dengan P.aeruginosa dan mikroorganisme non-fermentasi lainnya.

Perbedaan antara cefixime dan ceftibuten dari cefotaxime dan ceftriaxone:
- kedua obat tidak bekerja atau memiliki sedikit efek pada P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp.;
- ceftibuten tidak aktif sehubungan dengan streptokokus hijau dan pneumokokus yang sedikit terpengaruh oleh ceftibuten;
- tidak ada aktivitas signifikan dalam kaitannya dengan Staphylococcus spp.

Sefalosporin generasi IV

Antara sefepime dan sefalosporin generasi III memiliki banyak kesamaan dalam banyak hal. Namun, kekhasan struktur kimia memungkinkan cefepime untuk menembus dengan keyakinan yang lebih besar melalui membran luar mikroorganisme gram negatif, serta memiliki ketahanan relatif terhadap kelas kromosom-kromosom β-laktamase terhadap hidrolisis. fitur:
- aktivitas tinggi melawan mikroorganisme non-fermentasi dan P. aeruginosa;
- peningkatan resistensi terhadap hidrolisis β-laktamase spektrum luas (fakta ini tidak sepenuhnya menentukan signifikansi klinisnya);
- berpengaruh pada mikroorganisme-hyperproducers dari kromosom β-laktamase kelas C: P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp.

Sefalosporin penghambat

Cefoperazone / sulbactam adalah satu-satunya anggota kelompok β-laktam ini. Dibandingkan dengan cefoperazone, preparasi gabungan memiliki spektrum aksi yang diperluas karena efeknya pada mikroorganisme anaerob. Juga, sebagian besar strain enterobacteria yang menghasilkan β-laktamase spektrum luas dan rentan terhadap aksi obat. Aktivitas antibakteri dari sulbaktam memungkinkan AMP ini untuk menunjukkan aktivitas tinggi terhadap Acinetobacter spp.

Farmakokinetik

Sefalosporin oral memiliki daya serap yang baik di saluran pencernaan. Obat tertentu dibedakan berdasarkan bioavailabilitasnya, yang bervariasi antara 40-50% (cefixime) dan 95% (cefaclor, cefadroxil dan cefalexin). Kehadiran makanan dapat memperlambat penyerapan ceftibuten, cefixime dan cefaclor. Makanan membantu selama penyerapan cefuroxime axetil untuk melepaskan cefuroxime aktif. Dengan diperkenalkannya / m ada penyerapan yang baik dari sefalosporin parenteral.

Sefalosporin didistribusikan di banyak organ (kecuali kelenjar prostat), jaringan dan rahasia. Cairan peritoneum, pleural, perikardial, dan sinovial, tulang, jaringan lunak, kulit, otot, hati, ginjal, dan paru-paru memiliki konsentrasi tinggi. Cefoperazone dan ceftriaxone menciptakan kadar empedu tertinggi. Dalam sefalosporin, terutama sefazazim dan sefuroksim, kemampuan untuk menembus dengan baik ke dalam cairan intraokular dicatat, sementara tidak menciptakan tingkat terapeutik di ruang posterior mata.

Sefalosporin generasi III (ceftazidime, ceftriaxone, cefotaxime) dan generasi IV (cefepime) memiliki kemampuan terbesar untuk melewati BBB, serta menciptakan konsentrasi terapeutik di CSF. Cefuroxime secara moderat mengatasi BBB hanya dalam kasus radang selaput otak.

Kebanyakan sefalosporin (kecuali sefotaksim, biotransformasi dengan pembentukan metabolit aktif) tidak memiliki kemampuan untuk melakukan metabolisme. Penarikan obat dilakukan terutama melalui ginjal, sambil menciptakan konsentrasi yang sangat tinggi dalam urin. Ceftriaxone dan cefoperazone memiliki jalur ekskresi ganda - oleh hati dan ginjal. Kebanyakan sefalosporin memiliki paruh 1 hingga 2 jam. Ceftibuten, cefixime berbeda dalam periode yang lebih lama - 3-4 jam, ceftriaxone meningkat menjadi 8,5 jam. Karena indikator ini, obat ini dapat diminum 1 kali sehari. Gagal ginjal memerlukan koreksi rejimen dosis antibiotik dari kelompok sefalosporin (kecuali untuk cefoperazone dan ceftriaxone).

Reaksi yang tidak diinginkan

Reaksi lokal: flebitis (dengan pengenalan a / in), nyeri dan infiltrasi (dengan pengenalan a / m).

Reaksi hematologi: uji Coombs positif; jarang - anemia hemolitik, neutropenia, leukopenia, eosinofilia. Saat menggunakan cefoperazone, hipoprothrombinemia mungkin terjadi dengan kecenderungan perdarahan.

Reaksi alergi: syok anafilaksis, angioedema, bronkospasme, penyakit serum, eosinofilia, demam, eritema multiforme, ruam, urtikaria. Dalam kasus syok anafilaksis, pastikan jalan napas dapat dilewati (hingga intubasi), berikan terapi oksigen, berikan adrenalin, glukokortikoid.

GIT: kolitis pseudomembran, diare, muntah, mual, sakit perut. Dalam kasus dugaan kolitis pseudomembran (diare dengan darah), obat harus dihentikan dan pemeriksaan remantomanoskopi harus dilakukan; kembalikan keseimbangan air-elektrolit, jika ada kebutuhan, kemudian berikan antibiotik untuk C.difficile (vankomisin atau metronidazol) untuk pemberian oral. Jangan gunakan loperamide.

Hati: peningkatan aktivitas transaminase (sering setelah minum cefoperazone). Penggunaan ceftriaxone dalam dosis tinggi dapat menyebabkan pengembangan kolestasis dan pseudo cholelithiasis.

SSP: kejang (dalam kasus pasien yang menerima gangguan fungsi ginjal meningkatkan dosis).

Lain-lain: kandidiasis vagina dan rongga mulut.

Indikasi

Sefalosporin generasi 1

Sebagian besar hari ini cefazolin digunakan sebagai profilaksis perioperatif dalam operasi. Ini juga digunakan untuk infeksi jaringan lunak dan kulit.

Karena cefazolin memiliki spektrum aktivitas yang sempit, dan di antara potensi resistensi patogen terhadap aksi sefalosporin tersebar luas, rekomendasi untuk penggunaan cefazolin untuk pengobatan infeksi saluran pernapasan dan MVP saat ini tidak memiliki justifikasi yang cukup.

Cefalexin digunakan dalam pengobatan tonsilofaringitis streptokokus (sebagai obat lini kedua), serta infeksi jaringan lunak dan kulit ringan sampai sedang yang didapat masyarakat.

Sefalosporin generasi ke-2

Cefuroxime digunakan:
- dengan pneumonia yang didapat dari masyarakat yang membutuhkan rawat inap;
- dengan infeksi jaringan lunak dan kulit yang didapat masyarakat;
- dengan infeksi IMP (pielonefritis sedang hingga berat);
- sebagai profilaksis perioperatif dalam operasi.

Cefaclor, cefuroxime axetil digunakan:
- dengan infeksi VDP dan NDP (pneumonia yang didapat masyarakat, eksaserbasi bronkitis kronis, sinusitis akut, CCA);
- dengan infeksi jaringan lunak yang didapat dari masyarakat dan kulit dengan keparahan ringan, sedang;
- infeksi MEP (sistitis akut dan pielonefritis pada anak-anak, pielonefritis pada wanita selama laktasi, pielonefritis ringan hingga sedang).

Cefuroxime axetil dan cefuroxime dapat digunakan sebagai terapi langkah.

Sefalosporin generasi III

Ceftriaxone, cefotaxime digunakan untuk:
- infeksi yang didapat dari masyarakat - gonore akut, CCA (ceftriaxone);
- infeksi nosokomial yang parah dan didapat di masyarakat - sepsis, meningitis, salmonellosis menyeluruh, infeksi organ panggul, infeksi intra-abdominal, infeksi parah pada sendi, tulang, jaringan lunak dan kulit, infeksi MVP parah, infeksi NDP.

Cefoperazone, ceftazidime diresepkan untuk:
- pengobatan infeksi parah yang didapat masyarakat dan nosokomial dari berbagai lokalisasi dalam kasus efek etiologi yang dikonfirmasi atau kemungkinan P. aeruginosa dan mikroorganisme non-fermentasi lainnya.
- pengobatan infeksi pada latar belakang defisiensi imun dan neutropenia (termasuk demam neutropenia).

Sefalosporin generasi ke-3 dapat digunakan secara parenteral sebagai monoterapi atau bersama dengan antibiotik dari kelompok lain.

Ceftibuten, cefixime efektif:
- Infeksi primer: sistitis akut dan pielonefritis pada anak-anak, pielonefritis pada wanita selama kehamilan dan menyusui, pielonefritis ringan sampai sedang;
- Dalam peran tahap oral dari perawatan bertahap dari berbagai infeksi nosokomial dan yang didapat masyarakat yang parah yang disebabkan oleh bakteri gram negatif, setelah mendapatkan efek gigih dari obat yang ditujukan untuk pemberian parenteral;
- dengan infeksi VDP dan NDP (mengambil ceftibuten dalam kasus etiologi pneumokokus yang mungkin tidak dianjurkan).

Cefoperazone / sulbactam digunakan:
- dalam pengobatan infeksi berat (terutama nosokomial) yang disebabkan oleh mikroflora campuran (aerob-anaerob) dan multi-resisten - sepsis, infeksi NDP (empiema pleura, abses paru, pneumonia), infeksi PCP yang rumit, infeksi panggul intra-abdominal;
- dengan infeksi pada latar belakang neutropenia, serta keadaan defisiensi imun lainnya.

Sefalosporin generasi IV

Diterapkan dengan infeksi parah, terutama nosokomial, yang dipicu oleh mikroflora multi-resisten:
- sepsis;
- infeksi intra-abdominal;
- infeksi pada sendi, tulang, kulit dan jaringan lunak;
- infeksi IMP yang rumit;
- Infeksi PDP (pleural empyema, abses paru, pneumonia).

Juga, sefalosporin generasi IV efektif dalam pengobatan infeksi pada latar belakang neutropenia, serta keadaan defisiensi imun lainnya.

Kontraindikasi

Tidak dapat digunakan untuk reaksi alergi terhadap sefalosporin.

Peringatan

Kehamilan Diijinkan untuk menggunakan sefalosporin tanpa batasan selama kehamilan, meskipun tidak ada data tentang keamanan penggunaan obat untuk wanita hamil dan janin (penelitian belum dilakukan).

Menyusui. Perawatan harus diambil saat menyusui. Terungkap infiltrasi sefalosporin dalam konsentrasi rendah ke dalam ASI. Jika Anda mengonsumsi sefalosporin selama menyusui, maka anak dapat mengubah mikroflora usus, kepekaan, kandidiasis, ruam kulit. Karena kurangnya studi klinis, ceftibuten dan cefixime tidak direkomendasikan.

Pediatri Pada bayi baru lahir, ekskresi ginjal melambat, sehingga peningkatan waktu paruh sefalosporin dapat diamati. Karena fakta bahwa ceftriaxone ditandai dengan tingkat pengikatan yang tinggi terhadap protein plasma dan dapat menggantikan bilirubin dari protein, dianjurkan untuk secara hati-hati diresepkan untuk bayi baru lahir dengan bilirubinemia, terutama untuk bayi prematur.

Geriatrik Ketika sefalosporin diresepkan untuk orang tua, karena perubahan fungsi ginjal, ekskresi obat dapat diperlambat, akibatnya diperlukan koreksi rejimen dosis.

Alergi. Semua sefalosporin teramati menyeberang. Pada 10% pasien yang alergi terhadap aksi penisilin, reaksi alergi juga dapat menyebabkan sefalosporin generasi pertama. Jauh lebih jarang (1-3%), ada alergi silang terhadap sefalosporin dan penisilin generasi II-III. Perawatan harus diambil ketika meresepkan sefalosporin dari generasi pertama jika terjadi reaksi alergi (dalam sejarah) dari tipe langsung (misalnya, syok anafilaksis, urtikaria) menjadi penisilin. Ketika mengambil sefalosporin dari generasi lain, risiko bahaya lebih kecil.

Kedokteran gigi Penggunaan sefalosporin dalam waktu lama dapat menyebabkan perkembangan kandidiasis oral.

Disfungsi hati. Dalam kasus penyakit hati yang parah, dosis cefoperazone harus dikurangi, karena sebagian besar diekskresikan dalam empedu. Ketika meresepkan cefoperazone, pasien dengan patologi hati ditandai dengan peningkatan risiko perdarahan dan hipoprothrombinemia - vitamin K direkomendasikan untuk profilaksis.

Ggn fungsi ginjal. Kebanyakan sefalosporin dieliminasi dari tubuh melalui ginjal, terutama dalam keadaan aktif, dan oleh karena itu penyesuaian dosis diperlukan jika gagal ginjal (kecuali untuk cefoperazone dan ceftriaxone). Penggunaan sefalosporin dalam dosis tinggi, terutama jika diambil bersamaan dengan loop diuretik atau aminoglikosida, dapat menyebabkan efek nefrotoksik.

Interaksi obat

Ketika diminum bersamaan dengan antasida, penyerapan dalam saluran pencernaan sefalosporin oral menurun. Obat-obatan ini harus diminum paling tidak 2 jam.

Kombinasi cefoperazone dan antikoagulan, agen antiplatelet menyebabkan peningkatan risiko perdarahan, terutama gastrointestinal. Tidak dianjurkan mengonsumsi trombolitik dan cefoperazone secara bersamaan.

Kombinasi sefalosporin dan aminoglikosida dan / atau loop diuretik (terutama pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal) dapat menyebabkan peningkatan risiko nefrotoksisitas.

Konsumsi alkohol selama pengobatan dengan cefoperazone dapat menyebabkan reaksi seperti disulfiram.

Informasi Pasien

Sefalosporin yang dimaksudkan untuk pemberian oral harus disiram dengan banyak air. Penerimaan cefuroxime axetil harus dilakukan selama makan. Penerimaan sefalosporin yang tersisa tidak tergantung pada makanan (dalam kasus fenomena dispepsia, itu diperbolehkan untuk diambil selama atau setelah makan).

Jangan gunakan antasida dalam waktu 2 jam sebelum dan sesudah penggunaan sefalosporin yang dimaksudkan untuk pemberian oral.

Ikuti instruksi ketika menyiapkan dan menggunakan sefalosporin dalam cairan lek. bentuk.

Dianjurkan kepatuhan yang ketat terhadap rejimen yang diresepkan selama seluruh pengobatan. Jangan lewatkan dosis. Ambil dosis secara berkala. Jika terjadi penghilangan dosis yang tidak disengaja, gunakan sedini mungkin, tetapi jika waktu dosis berikutnya hampir tiba, maka jangan gunakan dosis yang terlewat. Jangan menggandakan dosis. Untuk mempertahankan seluruh rangkaian pengobatan, terutama selama perawatan infeksi streptokokus.

Penting untuk berkonsultasi dengan dokter jika tidak ada perbaikan dalam beberapa hari atau ketika gejala baru muncul. Dalam kasus, urtikaria, ruam dan reaksi alergi lainnya, dianjurkan untuk berhenti minum obat, diikuti oleh saran dari dokter yang hadir.

Dalam pengobatan cefoperazone, serta selama 2 hari setelah berakhirnya pengobatan, obat ini dilarang untuk mengkonsumsi minuman beralkohol.