PETUNJUK
tentang penggunaan obat secara medis

Nama dagang obat: Ofloxacin STADA

Nama Nonproprietary Internasional: Ofloxacin

Bentuk Dosis: tablet salut film

Komposisi:
bahan aktif: ofloxacin - 200 mg;
Bahan-bahan lain: mikrokristalin selulosa, natrium kroskarmelosa (primelloza), povidone (polivinilpirolidon, Medis molekul rendah), magnesium stearat, koloid silikon dioksida (aerosil), hypromellose (hidroksipropilmetilselulosa), titanium dioksida, makrogol (polyethylene glycol 4000), talk.

Deskripsi Tablet, dilapisi putih atau hampir putih, bulat, bikonveks. Bagian melintang menunjukkan dua lapisan, lapisan dalam berwarna putih dengan warna kekuningan.

Kelompok farmakoterapi: Agen antimikroba - fluoroquinolone.

Kode ATX: [J01MA01]

Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Agen antimikroba spektrum luas dari kelompok fluoroquinolon, bekerja pada enzim bakteri DNA-girazu, menyediakan supercoiling, dan, dengan demikian, stabilitas DNA bakteri (destabilisasi rantai DNA menyebabkan kematian mereka). Ini memiliki efek bakterisida.
Aktif melawan mikroorganisme penghasil beta-laktamase dan mikobakteri atipikal yang tumbuh cepat. Sensitif: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp. (termasuk Klebsiella pneumonia), Enterobacter spp., Hafnia spp., Proteus spp. (termasuk Proteus mirabilis, Proteus vulgaris indolpositive dan indole-negative), Salmonella spp., Shigella spp. (termasuk Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campilobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Vibrio kolera, Vibrio parahaemolyticus, Gula Haitophile, Tantangan Greater Sac., Legionella spp. catarrhalis, Propionibacterium acnes, Brucella spp.
Berbagai jenis produk meliputi: a), Helicobacter pilori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.
Dalam banyak kasus tidak sensitif: Nocardia asteroides, bakteri anaerob (misalnya, Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). Dia bertindak atas nama Treponema pallidum.
Farmakokinetik
Penyerapan setelah pemberian oral cepat dan lengkap (95%). Ketersediaan hayati - lebih dari 96%. Komunikasi dengan protein plasma - 25%. Waktu untuk mencapai konsentrasi maksimum dengan pemberian oral adalah 1-2 jam.Konsentrasi maksimum tergantung pada dosis: setelah dosis tunggal 200 mg atau 400 mg, atau 600 mg, itu adalah 2,5 μg / ml, 5 μg / ml, 6,9 μg / ml masing-masing. Makanan dapat memperlambat penyerapan, tetapi tidak memiliki efek signifikan pada ketersediaan hayati.
Ofloxacin memiliki volume distribusi yang besar (100 l), sehingga hampir seluruh jumlah obat yang disuntikkan dapat dengan bebas menembus ke dalam sel, menciptakan konsentrasi tinggi dalam organ, jaringan dan cairan tubuh: sel (leukosit, makrofag alveolar), kulit, jaringan lunak, tulang, organ perut rongga dan panggul kecil, sistem pernapasan, urin, saliva, empedu, rahasia kelenjar prostat; menembus dengan baik penghalang darah-otak, penghalang plasenta, disekresikan dengan ASI. Ini menembus ke dalam cairan serebrospinal dalam membran serebral yang meradang dan tidak meradang (14-60%).
Dimetabolisme di hati (sekitar 5%) dengan pembentukan N-oksida ofloxacin dan dimethylofloxacin. Waktu paruh adalah 4,5-7 jam (berapapun dosisnya).
Diekskresikan oleh ginjal - 75-90% (tidak berubah), sekitar 4% - dengan empedu. Pembersihan ginjal ekstra - kurang dari 20%.
Setelah dosis tunggal 200 mg dalam urin terdeteksi dalam 20-24 jam.Dalam insufisiensi ginjal / hati, ekskresi dapat diperlambat. Tidak terakumulasi. Hemodialisis menghilangkan 10-30% dari obat.

Indikasi untuk digunakan
Penyakit infeksi dan inflamasi yang disebabkan oleh mikroorganisme yang rentan terhadap ofloxacin: infeksi saluran pernapasan (bronkitis, pneumonia), organ THT (sinusitis, faringitis, otitis media, laringitis), kulit, jaringan lunak, tulang, sendi, rongga perut dan saluran empedu, ginjal (pielonefritis), saluran kemih (sistitis, uretritis), organ panggul (endometritis, salpingitis, ooforitis, servisitis, parametritis, prostatitis), organ genital (kolpitis, orkitis, epididimitis), gonore, klamidosis; pencegahan infeksi pada pasien dengan status kekebalan terganggu (termasuk dengan neutropenia).

Kontraindikasi

• hipersensitivitas atau intoleransi terhadap ofloxacin dan turunan fluoroquinolone lainnya, quinolone;
• defisiensi glukosa-6-fosfat dehidrogenase;
• lesi tendon dengan pengobatan quinolone yang sebelumnya;
• epilepsi (termasuk dalam sejarah);
• penurunan ambang kejang (termasuk setelah cedera otak traumatis, stroke atau proses inflamasi SSP);
• usia hingga 18 tahun (pertumbuhan kerangka belum selesai);
• kehamilan;
• periode laktasi;
• bersihan kreatinin kurang dari 20 ml / menit.

Dengan perawatan: aterosklerosis pembuluh serebral, kecelakaan serebrovaskular (dalam sejarah), gagal ginjal kronis, kerusakan organik pada sistem saraf pusat, perpanjangan interval QT pada EKG (termasuk dalam riwayat).

Dosis dan pemberian
Di dalam, tanpa mengunyah, dengan sedikit air sebelum atau sesudah makan. Dosis dipilih secara individual tergantung pada lokasi dan tingkat keparahan infeksi, serta kepekaan mikroorganisme, kondisi umum pasien dan fungsi hati dan ginjal.
Dewasa - 200-600 mg per hari, pengobatan - 7-10 hari, frekuensi penggunaan -2 kali sehari. Pada infeksi berat atau dalam perawatan pasien kelebihan berat badan, dosis harian dapat ditingkatkan menjadi 800 mg. Dosis hingga 400 mg per hari dapat diberikan dalam 1 administrasi, lebih disukai di pagi hari. Dengan gonore - 400 mg sekali.
Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal (dengan bersihan kreatinin 50-20 ml / menit), dosis harian tidak boleh melebihi 200 mg dengan tingkat dosis 1-2 kali per hari. Dosis harian maksimum untuk gagal hati - 400 mg / hari.
Durasi pengobatan ditentukan oleh sensitivitas patogen dan gambaran klinis. Perawatan harus dilanjutkan selama 2-3 hari setelah hilangnya gejala dan normalisasi suhu penuh. Dalam pengobatan salmonellosis, perjalanan pengobatan adalah 7-8 hari, dengan infeksi saluran kemih bagian bawah yang tidak rumit, perjalanan pengobatan adalah 3-5 hari.

Efek samping
Pada bagian dari sistem pencernaan: gastralgia, anoreksia, mual, muntah, diare, perut kembung, sakit perut, peningkatan aktivitas transaminase "hati", hiperbilirubinemia, penyakit kuning kolestatik, enterokolitis pseudomembran.
Gangguan sistem saraf: sakit kepala, pusing, ketidakpastian gerakan, tremor, kejang, mati rasa dan parestesia pada ekstremitas, mimpi yang intens, mimpi "mimpi buruk", reaksi psikotik, kecemasan, agitasi, fobia, depresi, kebingungan, halusinasi, peningkatan tekanan intrakranial.
Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: tendonitis, mialgia, arthralgia, tendinovinitis, ruptur tendon.
Pada bagian dari indra: pelanggaran persepsi warna, diplopia, gangguan selera, bau, pendengaran dan keseimbangan.
Karena sistem kardiovaskular: takikardia, menurunkan tekanan darah, perpanjangan interval QT.
Reaksi alergi: ruam kulit, pruritus, urtikaria, pneumonitis alergi, nefritis alergi, eosinofilia, demam, angioedema, bronkospasme; eritema multiforme eksudatif (termasuk sindrom Stevens-Johnson) dan nekrolisis epidermal toksik (sindrom Lyell), vaskulitis, syok anafilaksis.
Pada bagian kulit: perdarahan titik (petechiae), dermatitis hemoragik bulosa, ruam papular dengan kerak, menunjukkan lesi vaskular (vaskulitis).
Dari sisi organ pembentuk darah: leukopenia, agranulositosis, anemia, trombositopenia, pansitopenia, anemia hemolitik, dan aplastik.
Pada bagian sistem kemih: nefritis interstitial akut, disfungsi ginjal, hiperkreatininemia, peningkatan urea.
Lainnya: dysbacteriosis, superinfeksi, fotosensitisasi, hipoglikemia (pada pasien dengan diabetes mellitus), vaginitis.

Overdosis
Gejala: pusing, kebingungan, lesu, disorientasi, kantuk, muntah.
Pengobatan: lavage lambung, terapi simtomatik. Hemodialisis menghilangkan 10-30% dari obat.

Interaksi dengan obat lain
Produk makanan, antasida yang mengandung Al 3+, Ca 2+, Mg 2+ atau garam besi mengurangi penyerapan ofloxacin, membentuk kompleks yang tidak larut (interval waktu antara pengangkatan obat ini harus minimal 2 jam).
Mengurangi pembersihan teofilin sebesar 25% (dengan penggunaan simultan, kurangi dosis teofilin).
Cimetidine, furosemide, methotrexate dan obat-obatan yang menghambat sekresi canalaly, meningkatkan konsentrasi ofloxacin dalam plasma darah.
Meningkatkan konsentrasi plasma glibenclamide.
Ketika diminum bersamaan dengan antagonis vitamin K, perlu untuk mengontrol sistem pembekuan darah.
Ketika diberikan dengan obat antiinflamasi nonsteroid, turunan dari nitroimidazole dan methylxanthines, risiko efek neurotoksik meningkat.
Penunjukan simultan dengan glukokortikosteroid meningkatkan risiko ruptur tendon, terutama pada orang tua.
Ketika diberikan dengan agen alkalisasi urin (inhibitor karbonat anhidrase, sitrat, natrium bikarbonat), risiko efek kristaluria dan nefrotoksik meningkat.
Ketika diberikan bersama-sama dengan obat yang memperpanjang interval QT (IA dan III kelas obat antiaritmia, antidepresan trisiklik, makrolida), risiko perpanjangan interval QT meningkat.

Instruksi khusus
Bukan obat pilihan untuk pneumonia yang disebabkan oleh pneumokokus. Tidak diindikasikan untuk pengobatan tonsilitis akut.
Dalam kasus efek samping dari sistem saraf pusat, reaksi alergi, kolitis pseudomembran, obat harus dihentikan. Pada kolitis pseudomembran, dikonfirmasi secara kolonoskopi dan / atau histologis, pemberian vankomisin dan metronidazol oral diindikasikan.
Tendonitis yang jarang terjadi dapat menyebabkan ruptur tendon (terutama tendon Achilles), terutama pada pasien usia lanjut. Dalam kasus tanda-tanda tendinitis, perlu untuk segera menghentikan pengobatan, melumpuhkan tendon Achilles dan berkonsultasi dengan ahli bedah ortopedi.
Saat menggunakan obat, wanita tidak disarankan untuk menggunakan tampon karena peningkatan risiko terkena sariawan.
Selama pengobatan, myasthenia gravis dapat memburuk, ada peningkatan serangan porfiria pada pasien yang memiliki kecenderungan.
Dapat menyebabkan hasil negatif palsu dalam diagnosis bakteriologis tuberkulosis (mencegah sekresi Mycobacterium tuberculosis).
Tidak dianjurkan untuk menggunakan lebih dari 2 bulan, selama periode perawatan untuk terkena sinar matahari, radiasi ultraviolet (lampu merkuri-kuarsa, solarium).
Pada pasien dengan gangguan fungsi hati atau ginjal, kontrol konsentrasi ofloxacin dalam plasma diperlukan. Dengan insufisiensi ginjal dan hati yang parah, risiko efek toksik meningkat (penyesuaian dosis diperlukan).
Selama periode pengobatan, perlu untuk menahan diri dari kegiatan yang membutuhkan peningkatan konsentrasi perhatian dan kecepatan reaksi psikomotorik (kendaraan mengemudi, bekerja dengan mekanisme yang berpotensi berbahaya), asupan alkohol.

Formulir rilis
Tablet, dilapisi film, dengan dosis 200 mg. 10 tablet dalam kemasan blister. 1 kemasan blister strip bersama dengan instruksi untuk penggunaan ditempatkan dalam paket kardus.

Kondisi penyimpanan
Daftar B. Di tempat kering yang terlindung dari cahaya, pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan
3 tahun. Jangan gunakan setelah tanggal kedaluwarsa yang tercetak pada paket.

Ketentuan penjualan farmasi
Menurut resepnya.

Pabrikan:
CJSC MAKIZ-PHARMA, Rusia
109029, Moskwa, Perjalanan otomotif, D. 6
atau
CJSC "pabrik farmasi Skopinsky"
391800, Rusia, wilayah Ryazan, distrik Skopinsky, hal. Uspensky

OFLOXACIN, zat aktif

OFLOXACIN adalah nama Latin untuk zat aktif OFLOXACIN

Kode ATX untuk OFLOXACIN

S01AX11 (Ofloxacin)
J01MA01 (Ofloxacin)
D06BX (Antimikroba lainnya)

Sebelum menggunakan OFLOXACIN, Anda harus berkonsultasi dengan dokter Anda. Manual instruksi ini dimaksudkan hanya untuk informasi. Untuk informasi lebih lanjut, silakan merujuk ke anotasi pabrikan.

Kelompok klinis dan farmakologis

29.006 (Obat dengan antibakteri, anestesi lokal dan meningkatkan aksi regenerasi jaringan untuk penggunaan eksternal)
06.038 (Obat antibakteri dari kelompok fluoroquinolone)
26.023 (Obat antibakteri dari kelompok fluoroquinolone untuk penggunaan topikal dalam oftalmologi)

Tindakan farmakologis

Kelompok agen antimikroba dari fluoroquinolones spektrum luas. Efek bakterisida dari ofloxacin dikaitkan dengan blokade enzim DNA gyrase dalam sel bakteri.

Sangat aktif terhadap sebagian besar bakteri gram negatif: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Morganella morganii, Klebsiella spp. (termasuk Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Providencia spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Mycoplasma spp. serta Chlamydia spp.

Ini aktif terhadap beberapa mikroorganisme gram positif (termasuk Staphylococcus spp., Streptococcus spp. / Terutama streptokokus beta-hemolitik /).

Untuk ofloxacin adalah Enterococcus faecalis yang cukup sensitif, Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp.

Bakteri anaerob tidak sensitif terhadap ofloxacin (kecuali untuk Bacteroides ureolyticus).

Tahan terhadap β-laktamase.

Farmakokinetik

Setelah konsumsi cepat dan sepenuhnya diserap dari saluran pencernaan. Makan sedikit efek pada tingkat penyerapan, tetapi dapat memperlambat kecepatannya. Cmax dalam plasma tercapai setelah 2 jam.

Pengikatan protein - 25%. Ofloxacin didistribusikan secara luas dalam jaringan dan cairan tubuh (organ sistem kemih, alat kelamin, kelenjar prostat, paru-paru, organ THT, kandung empedu, tulang, kulit).

Diekskresikan dalam urin tidak berubah (sekitar 80% dalam 24 jam). Konsentrasi ofloxacin dalam urin secara signifikan melebihi MPK90 untuk sebagian besar mikroorganisme setelah dosis terakhir (300 mg 2 kali / hari selama 14 hari). Sebagian kecil zat aktif (sekitar 4%) diekskresikan dalam tinja. T1 / 2 adalah 6 jam.Pada pasien usia lanjut dengan CC, rata-rata 50 ml / menit, peningkatan T1 / 2 menjadi 13,3 jam adalah mungkin.

OFLOXACIN: DOSIS

Individu Dosis harian adalah 200-800 mg, banyaknya aplikasi 2 kali / hari. Untuk pasien dengan gangguan fungsi ginjal (CC 20-50 ml / menit), dosis pertama adalah 200 mg, kemudian 100 mg setiap 24 jam, dengan CC kurang dari 20 ml / menit dosis pertama adalah 200 mg, kemudian 100 mg setiap 48 jam.

Interaksi obat

Ketika digunakan bersamaan dengan antasida yang mengandung kalsium, magnesium atau aluminium, dengan sukralfat, dengan sediaan yang mengandung kation divalen atau trivalen, seperti besi, atau dengan multivitamin yang mengandung seng, ada kemungkinan bahwa penyerapan kuinolon terganggu, yang menyebabkan penurunan konsentrasi mereka dalam tubuh. Obat-obatan ini tidak boleh digunakan dalam waktu 2 jam sebelum atau dalam waktu 2 jam setelah mengambil ofloxacin.

Penggunaan ofloxacin dan NSAID secara simultan meningkatkan risiko efek stimulasi pada sistem saraf pusat dan kejang.

Dengan penggunaan simultan dengan teofilin, dimungkinkan untuk meningkatkan konsentrasinya dalam plasma darah (termasuk dalam kesetimbangan), peningkatan waktu paruh. Ini meningkatkan risiko reaksi buruk yang terkait dengan aksi theophilin.

Dengan penggunaan simultan ofloxacin dengan antibiotik beta-laktam, aminoglikosida dan metronidazol, interaksi aditif diamati.

Kehamilan dan menyusui

Kontraindikasi untuk digunakan selama kehamilan dan menyusui.

Dalam studi eksperimental mengungkapkan tidak ada efek negatif pada kesuburan pada tikus.

OFLOXACIN: EFEK SAMBUNGAN

Pada bagian dari sistem pencernaan: mual, muntah, diare, nyeri dan kram di perut, kehilangan nafsu makan, mulut kering, perut kembung, disfungsi saluran pencernaan, sembelit; jarang, disfungsi hati, nekrosis hati, penyakit kuning, hepatitis, perforasi usus, kolitis pseudomembran, perdarahan gastrointestinal, gangguan mukosa mulut, mulas, peningkatan aktivitas enzim hati, termasuk GGT dan LDH, peningkatan kadar serum bilirubin.

Pada bagian dari sistem saraf pusat dan sistem saraf tepi: insomnia, pusing, kelelahan, kantuk, gugup; jarang - kejang, gelisah, perubahan kognitif, depresi, mimpi abnormal, euforia, halusinasi, paresthesia, syncope, tremor, kebingungan, nystagmus, pikiran atau usaha bunuh diri, disorientasi, reaksi psikotik, paranoia, fobia, agitasi, agresivitas, emosi labil, neuropati perifer, ataksia, gangguan koordinasi, eksaserbasi gangguan ekstrapiramidal, gangguan bicara.

Reaksi alergi: ruam kulit, gatal; jarang - angioedema, urtikaria, vaskulitis, pneumonitis alergi, syok anafilaksis, eritema multiforme, sindrom Stevens-Johnson, eritema nodosum, dermatitis eksfoliatif, nekrolisis epidermal toksik, konjungtivitis.

Pada bagian dari sistem reproduksi: gatal pada genitalia eksternal pada wanita, vaginitis, keputihan; jarang - terbakar, iritasi, nyeri dan ruam di area genital wanita, dismenore, menorrhagia, metrorrhagia, kandidiasis vagina.

Karena sistem kardiovaskular: jarang - henti jantung, edema, hipertensi arteri, hipotensi arteri, palpitasi, vasodilatasi, trombosis serebral, edema paru, takikardia.

Pada bagian dari sistem kemih: jarang - disuria, peningkatan buang air kecil, retensi urin, anuria, poliuria, pembentukan batu ginjal, gagal ginjal, nefritis, hematuria, albuminuria, candiduria.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: jarang - arthralgia, mialgia, tendonitis, kelemahan otot, eksaserbasi miastenia.

Metabolisme: jarang - haus, penurunan berat badan, hiper atau hipoglikemia (terutama pada pasien dengan diabetes mellitus, menerima insulin atau agen hipoglikemik oral), asidosis, peningkatan serum TG, kolesterol, kalium.

Pada bagian dari sistem pernapasan: jarang - batuk, keluarnya hidung, henti nafas, dispnea, bronkospasme, stridor.

Pada bagian dari indra: jarang - gangguan pendengaran, tinnitus, diplopia, nystagmus, gangguan persepsi visual, gangguan rasa, bau, fotofobia.

Reaksi dermatologis: jarang - fotosensitisasi, hiperpigmentasi, erupsi vesikular-bulosa.

Dari sistem hematopoietik: jarang - anemia, perdarahan, pansitopenia, agranulositosis, leukopenia, inhibisi reversibel hematopoiesis sumsum tulang, trombositopenia, purpura trombositopenik, petekia, ekimosis, peningkatan waktu protrombin.

Lainnya: nyeri dada, radang tenggorokan, demam, sakit tubuh; jarang - asthenia, kedinginan, malaise umum, epistaksis, peningkatan keringat.

Indikasi

Penyakit menular dan inflamasi yang disebabkan oleh mikroorganisme yang rentan terhadap ofloxacin, termasuk: penyakit pada saluran pernapasan bagian bawah, telinga, tenggorokan, hidung, kulit, jaringan lunak, tulang, sendi, penyakit infeksi dan peradangan pada organ perut (kecuali untuk enteritis bakteri) ) dan panggul kecil, infeksi ginjal dan saluran kemih, prostatitis, gonore.

Kontraindikasi

Kehamilan, laktasi, anak-anak dan remaja hingga usia 18 tahun, hipersensitif terhadap ofloxacin atau turunan kuinolon lainnya.

Instruksi khusus

Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal dan hati.

Selama masa pengobatan diperlukan untuk memantau kadar glukosa dalam darah. Dengan terapi jangka panjang, perlu untuk memantau fungsi ginjal, hati, dan gambaran darah perifer secara berkala.

Ketika menggunakan ofloxacin harus memastikan hidrasi tubuh yang cukup, pasien tidak boleh terkena radiasi ultraviolet.

Dalam studi eksperimental, potensi mutagenik tidak terdeteksi. Studi jangka panjang untuk menentukan karsinogenisitas ofloxacin belum dilakukan.

Dalam studi pada hewan muda dari beberapa spesies, ofloxacin menyebabkan artropati dan osteochondrosis.

Keamanan dan kemanjuran pada anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun belum ditetapkan.

Mempengaruhi kemampuan mengemudi kendaraan bermotor dan mekanisme kontrol

Gunakan dengan hati-hati pada pasien yang aktivitasnya berhubungan dengan kebutuhan akan konsentrasi tinggi perhatian dan kecepatan reaksi psikomotorik.

Ofloxacin

Pabrikan: Arterium (Arterium) Ukraina

Kode ATC: J01MA01

Bentuk produk: Bentuk sediaan padat. Pil

Karakteristik umum. Komposisi:

Bahan aktif: оfІохасіn;
1 tablet mengandung: ofloxacin dalam hal zat 100% - 200 mg; eksipien: pati kentang, bedak, kalsium stearat.

Sifat farmakologis:

Farmakodinamik. Ofloxacin adalah agen antimikroba spektrum luas dari kelompok fluoroquinolon. Mekanisme aksi bakterisidalnya dikaitkan dengan penekanan aktivitas DNA - girase, enzim yang terlibat dalam sintesis molekul DNA, yang pada akhirnya mengarah pada gangguan pembagian bakteri dan kematiannya. Ofloxacin bekerja pada: mikroorganisme gram positif: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes; Mikroorganisme Gram-negatif: Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophilia, Bordetella pertussis, B. parapertussis, Citrobacter spp., Escherichia coli, Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, H. ducreyi, Klebsiella spp. (termasuk K. рneumoniae), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorea, N. meningitidis, Propionibacterium acnes, Proteus mirabilis, P. vulgaris, Pgovidencia spp., Psoudomonas spp. (termasuk Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp., Shigella sonnei, Vibrio spp., Yersinia spp.; mikroorganisme anaerob: Clostridium perfringens, Enterococcus faecalis; mikroorganisme intraseluler: lamlamydia spp., Legionella pneumophilus, Mucorlasma spp., Ureaplasma urealyticum, Mycobacterium tuberculosis (termasuk strain multiresisten).

Farmakokinetik. Setelah pemberian oral, ofloxacin cepat dan hampir sepenuhnya diserap (sekitar 95%). Konsentrasi maksimumnya dalam darah dicapai dalam 1-2 jam. Sekitar 25% berikatan dengan protein plasma. Obat menembus baik ke dalam sel (leukosit, makrofag alveolar) dari sebagian besar organ dan jaringan, menciptakan konsentrasi tinggi dalam urin, empedu, saliva, dahak, sekresi prostat, ginjal, hati, kandung empedu, kulit, paru-paru, melewati darah-otak dan hambatan plasenta. Di hati (sekitar 5%) itu dikonversi menjadi N-oksida ofloxacin dan dimethylofloxacin. Diekskresikan tidak berubah terutama dengan urin (hingga 90%); sebagian kecil diekskresikan dalam empedu, feses, ASI. Waktu paruh (berapapun dosis) adalah 4,5 - 7 jam. Setelah pemberian oral tunggal 0,2 mg dalam urin, obat terdeteksi dalam 20 hingga 24 jam. Pada penyakit hati atau ginjal, ekskresi dapat melambat. Pengangkatan kembali tidak menyebabkan penumpukan.
Karakteristik farmasi.
Sifat fisik dan kimia utama: tablet warna, putih dengan warna kekuningan, dengan permukaan bikonveks.

Indikasi untuk digunakan:

Infeksi yang disebabkan oleh mikroorganisme yang rentan:
- infeksi pada saluran pernapasan dan saluran pernapasan atas;
- infeksi kulit dan jaringan lunak;
- infeksi pada sistem genitourinari (gonore, uretritis non-rematik, servisitis);
- infeksi perut;
- septikemia.

Dosis dan pemberian:

Ofloxacin diminum secara oral tanpa dikunyah, diperas dengan air secukupnya, saat perut kosong atau saat makan. Dosis dan lamanya pengobatan tergantung pada tingkat keparahan dan jenis infeksi, kondisi umum pasien dan fungsi ginjal. Orang dewasa minum 1 - 2 tablet 2 kali sehari (pagi dan sore). Dosis harian maksimum adalah 800 mg.

Pada infeksi akut, biasanya pengobatan 7 sampai 10 hari sudah cukup. Durasi rata-rata pengobatan untuk infeksi Salmonella adalah 7-8 hari; 3-5 hari untuk infeksi Shigella; 3 hari - untuk infeksi usus yang disebabkan oleh E.coli. Durasi pengobatan adalah 7-10 hari (sesuai indikasi, penerimaan dapat diperpanjang hingga 1 bulan). Untuk infeksi pada saluran pernapasan dan saluran pernapasan bagian atas, Ofloxacin diminum 2 kali sehari, dosis hariannya adalah 400 mg. Jika perlu, dosis harian dapat ditingkatkan menjadi
800 mg.

Untuk gonore akut tanpa komplikasi, minum 2 tablet (400 mg) sekali.

Untuk uretritis dan servisitis non-uretra, ambil 2 tablet (400 mg) sekali atau dibagi menjadi 2 dosis.

Untuk infeksi tanpa komplikasi pada saluran kemih bagian bawah, Ofloxacin diminum 2 kali sehari, dosis hariannya adalah 200-400 mg. Jika perlu, dosis harian dapat ditingkatkan menjadi 800 mg. Kursus pengobatan untuk infeksi tersebut biasanya 3 hari.

Untuk infeksi saluran kemih bagian atas, Ofloxacin diminum 2 kali sehari, dosis hariannya adalah 200-400 mg. Jika perlu, dosis harian dapat ditingkatkan menjadi 800 mg.

Untuk infeksi pada kulit dan jaringan lunak, Ofloxacin diminum 2 kali sehari, dosis hariannya adalah 400 mg.

Untuk infeksi rongga perut, Ofloxacin diminum 2 kali sehari, dosis hariannya adalah 400 mg.

Pada pasien dengan gangguan fungsi hati, dosis harian tidak boleh melebihi 400 mg. Dalam kasus gangguan fungsi ginjal, dosis tergantung pada bersihan kreatinin: dalam kasus Cl kreatinin 20-50 ml / menit, dosis harian adalah 100-200 mg. Dengan kreatinin Cl kurang dari 20 ml / menit dan untuk pasien yang menjalani hemodialisis atau dialisis peritoneal, dosis hariannya adalah 100 mg. Pada orang tua dengan fungsi ginjal normal, penyesuaian dosis tidak diperlukan.

Fitur aplikasi:

Efek samping:

Interaksi dengan obat lain:

Antasida (preparat kalsium dan magnesium), ferro sulfat, pencahar garam, sukralfat, seng, dimenhydranate mengurangi penyerapan dan mengurangi aktivitas Ofloxacin (interval antara dosis harus minimal 2 jam). Probenecid, cimetidine, furosemide dan methotrexate menghambat ekskresi ofloxacin dan dapat meningkatkan toksisitasnya. Ofloxacin meningkatkan konsentrasi glibenclamide dalam plasma darah. Dengan penggunaan simultan vitamin K antagonis, pemantauan konstan keadaan pembekuan darah diperlukan, karena pengurangan aktivitas turunan kumarin dimungkinkan. Pada saat yang sama mengambil dengan obat, memperpanjang interval QT, hati-hati harus dilakukan: aritmia dari takikardia ventrikel dapat berkembang. Ketika dikombinasikan dengan insulin, kafein, teofilin, simetidin, siklosporin, obat antiinflamasi nonsteroid, antikoagulan oral dan obat yang dimetabolisme dengan partisipasi sitokrom P450, dokter harus terus dipantau.

Kontraindikasi:

- hipersensitivitas terhadap ofloxacin atau fluoroquinolone lainnya, serta komponen obat;
- riwayat kerusakan tendon fluoroquinolone;
- anak-anak hingga 18 tahun;
- masa kehamilan dan menyusui;
- epilepsi dan kerusakan sistem saraf pusat dengan ambang kejang yang berkurang;
- defisiensi glukosa - 6 - fosfat dehidrogenase.

Gunakan selama kehamilan atau menyusui. Ofloxacin dikontraindikasikan selama kehamilan atau menyusui.
Anak-anak Ofloxacin dikontraindikasikan untuk digunakan pada anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun.

Overdosis:

Gejala: mengantuk, pusing, kebingungan, kejang-kejang, mual, muntah, disorientasi, kerusakan erosif pada selaput lendir.
Pengobatan: lavage lambung, terapi simtomatik, diuresis paksa. Penerimaan adsorben selama 30 menit pertama.

Kondisi penyimpanan:

Umur simpan 3 tahun. Simpan dalam kemasan asli, pada suhu tidak lebih tinggi dari 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Kondisi liburan:

Kemasan:

10 tablet dalam blister, 1 blister dalam satu paket.

Ofloxacin: petunjuk penggunaan

Tablet ofloxacin termasuk dalam kelompok farmakologis dari obat-obat antibakteri, turunan fluoroquinolone. Mereka digunakan untuk terapi etiotropik (pengobatan yang ditujukan untuk penghancuran patogen) dari patologi infeksi yang disebabkan oleh mikroorganisme yang rentan terhadap zat aktif sediaan.

Bentuk dan komposisi rilis

Tablet ofloxacin memiliki warna yang hampir putih, bentuk bulat dan permukaan bikonveks. Mereka ditutupi dengan mantel film enterik. Bahan aktif utama obat ini adalah ofloxacin, kandungannya dalam satu tablet adalah 200 dan 400 mg. Ini juga mencakup komponen tambahan, yang meliputi:

• Selulosa mikrokristalin.
• Silikon dioksida koloid.
• Povidone.
• Pati Jagung
• Talk.
• Kalsium stearat.
• Propilen glikol.
• Hypromellose.
• Titanium dioksida.
• Macrogol 4000.

Tablet ofloxacin dikemas dalam blister 10 buah. Paket karton berisi satu blister dengan pil dan instruksi untuk penggunaan obat.

Tindakan farmakologis

Bahan aktif tablet Ofloxacin menghambat (menghambat) enzim sel bakteri DNA gyrase, yang mengkatalisis reaksi supercoiling DNA (asam deoksiribonukleat). Tidak adanya reaksi seperti itu menyebabkan ketidakstabilan DNA bakteri, diikuti oleh kematian sel. Obat ini memiliki efek bakterisida (mengarah pada kematian sel bakteri). Ini mengacu pada agen antibakteri spektrum luas. Kelompok bakteri semacam itu memiliki sensitivitas paling tinggi terhadapnya:

• Staphylococcus (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis).
• Neisseria (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis).
• E. coli (Escherichia coli).
• Klebsiella, termasuk Klebsiella pneumoniae.
• Proteus (Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, termasuk galur indol positif dan indol negatif).
• Agen penyebab infeksi usus (Salmonella spp., Shigella spp., Termasuk Shigella sonnei, Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas aeruginosa, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus).
• Patogen dengan mekanisme transmisi seksual yang dominan - (klamidia - Chlamydia spp.)
• Legionella (Legionella spp.).
• Agen penyebab batuk rejan dan paracoclusum (Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis).
• Agen penyebab jerawat - Propionibacterium acnes.

sensitivitas variabel untuk bahan aktif tablet Ofloxacin memiliki Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Serrratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacteriurn fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis. Obat ini tidak sensitif Nocardia asteroides, bakteri anaerob (Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). Agen penyebab sifilis, Treponema pallidum, juga resisten terhadap ofloxacin.

Setelah meminum pil Ofloxacin di dalam, ia bertindak dengan cepat dan hampir sepenuhnya diserap dari lumen usus ke dalam sirkulasi sistemik. Ini didistribusikan secara merata di jaringan tubuh. Sebagian ofloxacin dimetabolisme di hati (sekitar 5% dari total konsentrasi). Zat aktif diekskresikan dalam urin, untuk sebagian besar tidak berubah. Waktu paruh (waktu di mana setengah dari seluruh dosis obat dikeluarkan dari tubuh) adalah 4-7 jam.

Indikasi untuk digunakan

Penggunaan tablet Ofloxacin diindikasikan untuk sejumlah penyakit menular yang disebabkan oleh bakteri patogen (patogen) yang sensitif terhadap bahan aktif obat:

• Patologi infeksi-inflamasi pada saluran pernapasan atas - sinusitis (lesi bakteri pada sinus paranasal), faringitis (radang faring), otitis media (radang telinga tengah), tonsilitis (kerusakan bakteri pada amandel), radang tenggorokan (radang laring).
• Patologi infeksi saluran pernapasan bagian bawah - bronkitis (radang bronkus), pneumonia (radang paru-paru).
• Lesi infeksi pada kulit dan jaringan lunak berbagai bakteri, termasuk perkembangan proses purulen.
• Patologi infeksi pada sendi dan tulang, termasuk poliomielitis (kerusakan bernanah pada jaringan tulang).
• Patologi infeksi dan inflamasi pada organ sistem pencernaan dan struktur sistem hepatobilier.
• Patologi organ panggul pada wanita disebabkan oleh berbagai bakteri - salpingitis (radang saluran tuba), endometritis (radang selaput lendir rahim), ooforitis (radang ovarium), parametritis (radang lapisan luar dinding rahim), servisitis (radang serviks).
• Patologi inflamasi organ genital internal pria adalah prostatitis (radang kelenjar prostat), orkitis (radang testis), epididimitis (radang epididimis).
• Penyakit menular dengan penularan seksual yang dominan - gonore, klamidia.
• Patologi infeksi dan inflamasi pada ginjal dan saluran kemih - pielonefritis (radang purulen pada cangkir dan pelvis ginjal), sistitis (radang kandung kemih), uretritis (radang uretra).
• Radang infeksi pada selaput otak dan sumsum tulang belakang (meningitis).

Juga, tablet Ofloxacin digunakan untuk mencegah infeksi bakteri pada pasien dengan berkurangnya aktivitas fungsional sistem kekebalan tubuh (imunodefisiensi).

Kontraindikasi

Penggunaan tablet ofloxacin dikontraindikasikan jika terdapat beberapa kondisi patologis dan fisiologis tubuh, yang meliputi:

• Hipersensitif terhadap zat aktif dan komponen tambahan obat.
• Epilepsi (perkembangan periodik kejang tonik-klonik yang diucapkan dengan latar belakang gangguan kesadaran), termasuk di masa lalu.
• Predisposisi untuk pengembangan kejang (pengurangan ambang kejang) pada latar belakang cedera otak traumatis, patologi peradangan pada struktur sistem saraf pusat, serta stroke otak.
• Anak-anak di bawah 18 tahun, yang berhubungan dengan pembentukan tulang kerangka yang tidak lengkap.
• Kehamilan kapan saja perkembangan dan menyusui (menyusui).

Dengan hati-hati, tablet Ofloxacin digunakan untuk atherosclerosis (penumpukan kolesterol di dinding arteri) dari pembuluh otak, gangguan peredaran darah di otak (termasuk yang ditransfer di masa lalu), lesi organik pada struktur sistem saraf pusat, pengurangan kronis dari aktivitas fungsional hati. Sebelum mulai minum obat, Anda harus memastikan tidak ada kontraindikasi.

Dosis dan pemberian

Tablet ofloxacin diminum sebelum atau sesudah makan. Mereka tidak dikunyah dan dicuci dengan banyak air. Dosis dan jalannya obat tergantung pada patogen, oleh karena itu, ditentukan oleh dokter yang hadir. Dosis rata-rata obat adalah 200-800 mg per hari dalam 2 dosis terbagi, rata-rata pemberian bervariasi dari 7 hingga 10 hari (untuk pengobatan patologi infeksi saluran kemih yang tidak rumit, perjalanan pengobatan dapat sekitar 3-5 hari). Untuk pengobatan gonore akut, tablet Ofloxacin diminum dalam dosis 400 mg sekali. Untuk pasien dengan penurunan aktivitas fungsional ginjal dan hati secara bersamaan, serta pasien yang menjalani hemodialisis (pemurnian darah perangkat keras), penyesuaian dosis diperlukan.

Efek samping

Penggunaan tablet Ofloxacin dapat mengarah pada pengembangan reaksi merugikan dari berbagai organ dan sistem:

• Sistem pencernaan - mual, muntah intermiten, kehilangan nafsu makan, hingga tidak ada sama sekali (anoreksia), diare, perut kembung (kembung), sakit perut, peningkatan aktivitas enzim transaminase hati (ALT, AST) dalam darah, menunjukkan kerusakan sel-sel hati, ikterus kolestatik, diprovokasi oleh stasis empedu dalam struktur sistem hepatobilier, hiperbilirubinemia (peningkatan konsentrasi bilirubin dalam darah), pseudomembranosa enterokolitis (patologi inflamasi yang disebabkan oleh bakteri anaerob Clostridi um difficile).
• Sistem saraf dan organ sensorik - sakit kepala, pusing, ketidakpastian gerakan, terutama yang terkait dengan kebutuhan keterampilan motorik halus, tremor tangan (gemetar), kejang berulang dari berbagai kelompok otot rangka, mati rasa pada kulit dan parestesia (gangguan sensitivitas), mimpi buruk, berbagai fobia (Rasa takut pada benda atau berbagai situasi), kecemasan, peningkatan rangsangan dari korteks serebral, depresi (penurunan suasana hati yang berkepanjangan), kebingungan, halusinasi visual atau pendengaran, Reaksi sihoticheskie, diplopia (penglihatan ganda), gangguan penglihatan (warna) rasa, bau, pendengaran, keseimbangan, peningkatan tekanan intrakranial.
• Sistem kardiovaskular - takikardia (peningkatan denyut jantung), vaskulitis (reaksi inflamasi pembuluh darah), kolaps (ditandai penurunan tonus pembuluh darah arteri).
• Darah dan sumsum tulang merah - penurunan jumlah eritrosit (anemia hemolitik atau aplastik), leukosit (leukopenia), platelet (trombositopenia), dan tidak adanya granulosit (agranulositosis) yang praktis.
• Sistem urin - nefritis interstitial (radang reaktif jaringan ginjal), pelanggaran aktivitas fungsional ginjal, peningkatan kadar urea dan kreatinin dalam darah, yang menunjukkan perkembangan gagal ginjal.
• Sistem muskuloskeletal - nyeri sendi (arthralgia), otot rangka (mialgia), radang ligamen yang reaktif (tendivitis), kantong sendi sinovial (sinovitis), ruptur tendon abnormal.
• Kulit - petekie (perdarahan titik di kulit), dermatitis (radang kulit reaktif), ruam papular.
• Reaksi alergi - ruam pada kulit, gatal-gatal, urtikaria (ruam karakteristik dan pembengkakan pada kulit yang menyerupai sengatan), bronkokonstriksi (bronkokonstriksi alergi karena spasme), hipersensitivitas pneumonitis (radang alergi paru-paru), demam alergi (demam), angioneurotic Edema Quincke (ditandai pembengkakan jaringan wajah dan genitalia eksterna), reaksi kulit alergi nekrotik parah (sindrom Lyell, sindrom Stevens-Johnson), syok anafilaksis (alergi sistemik parah Reaksi dengan penurunan tekanan darah yang nyata dan perkembangan gagal organ multipel).

Dalam kasus efek samping setelah dimulainya penggunaan tablet ofloxacin, mereka harus dihentikan dan berkonsultasi dengan dokter. Kemungkinan penggunaan lebih lanjut dari obat, itu menentukan secara individual, tergantung pada sifat dan tingkat keparahan efek samping.

Instruksi khusus

Sebelum Anda mulai menggunakan tablet Ofloxacin, Anda harus dengan hati-hati membaca anotasi obat. Ada sejumlah indikasi khusus yang patut diperhatikan:

• Obat ini bukan agen pilihan untuk pengobatan pneumonia yang disebabkan oleh pneumococcus dan tonsilitis akut.
• Selama penggunaan obat harus menghindari paparan kulit di bawah sinar matahari langsung atau radiasi ultraviolet buatan.
• Tidak dianjurkan minum pil selama lebih dari 2 bulan.
• Dalam kasus enterocolitis pseudomembran, obat dibatalkan, dan metronidazole dan vankomisin diresepkan.
• Saat mengambil tablet, Ofloxacin dapat mengembangkan peradangan pada tendon dan ligamen, diikuti oleh istirahat (khususnya tendon Achilles) bahkan dengan beban kecil.
• Terhadap latar belakang penggunaan obat, wanita tidak dianjurkan untuk menggunakan tampon selama perdarahan menstruasi karena tingginya kemungkinan mengembangkan kandidiasis (sariawan) yang disebabkan oleh flora jamur oportunistik.
• Jika ada kecenderungan tertentu, setelah mengambil Ofloxacin myasthenia dapat berkembang (kelemahan otot).
• Tindakan diagnostik untuk mengidentifikasi agen penyebab TB selama penggunaan obat dapat menyebabkan hasil negatif palsu.
• Dalam hal terdapat insufisiensi ginjal atau hati secara bersamaan, perlu dilakukan penentuan laboratorium secara berkala atas indikator aktivitas fungsionalnya, serta konsentrasi bahan aktif obat.
• Asupan alkohol harus dihindari ketika menggunakan obat.
• Obat untuk anak-anak hanya digunakan untuk pengobatan kondisi yang mengancam jiwa yang disebabkan oleh patogen infeksius.
• Bahan aktif tablet Ofloxacin dapat berinteraksi dengan sejumlah besar obat yang berbeda dari kelompok obat farmakologis lainnya, sehingga dokter harus diingatkan tentang penggunaannya.
• Selama penggunaan obat, perlu untuk meninggalkan aktivitas yang terkait dengan kebutuhan untuk meningkatkan konsentrasi perhatian dan kecepatan reaksi psikomotorik, karena itu mempengaruhi aktivitas fungsional korteks serebral.

Dalam jaringan farmasi, tablet Ofloxacin tersedia dengan resep dokter. Penggunaan independen mereka tanpa resep medis yang tepat dikecualikan.

Overdosis

Dalam kasus kelebihan yang signifikan dari dosis terapi tablet Ofloxacin yang direkomendasikan mengembangkan kebingungan, pusing, muntah, kantuk, disorientasi dalam ruang dan waktu. Pengobatan overdosis terdiri dari mencuci bagian atas saluran pencernaan, mengambil sorben usus, serta melakukan terapi simtomatik di rumah sakit.

Analog ofloxacin

Mirip dengan tablet Ofloxacin dalam komposisi dan efek terapeutik adalah obat Zofloks, Ofloksin, Zanoksin.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Umur simpan tablet Ofloxacin adalah 2 tahun sejak tanggal pembuatannya. Obat harus disimpan dalam kemasan aslinya, gelap, kering, jauh dari jangkauan anak-anak pada suhu udara tidak lebih tinggi dari + 25 ° C.

Harga Tablet Ofloxacin

Harga rata-rata satu paket tablet Ofloxacin di apotek di Moskow tergantung pada dosis:

• 200 mg - 39-43 rubel.
• 400 mg - 54-58 rubel.

Ofloxacin (Ofloxacin)

Konten

Rumus struktural

Nama Rusia

Nama zat latin Ofloxacin

Nama kimia

(±) -9-Fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-10- (4-methyl-1-piperazinyl) -7-oxo-7H-pyrido [1,2,3, -de] -1, Asam 4-benzoksazin-6-karboksilat

Rumus kotor

Kelompok farmakologis zat Ofloxacin

Klasifikasi nosologis (ICD-10)

Kode CAS

Karakteristik zat Ofloxacin

Agen antibakteri dari kelompok generasi fluoroquinolones II. Bubuk kristal agak kekuningan, tidak berbau, rasanya pahit. Ini larut dalam air dan alkohol. Berat molekul 361,4.

Farmakologi

Menghambat girase DNA (topoisomerase II dan IV), mengganggu proses supercoiling dan pengikatan silang dari pemutusan DNA, menghambat pembelahan sel, menyebabkan perubahan struktural dalam sitoplasma dan kematian mikroorganisme.

Ini memiliki berbagai tindakan. Mempengaruhi terutama mikroorganisme gram negatif dan beberapa gram positif. Efektif melawan mikroorganisme yang kebal terhadap sebagian besar antibiotik dan obat sulfa. Kemungkinan resistensi silang bakteri terhadap ofloxacin dan fluoroquinolone lainnya. Spektrum aksi meliputi: E. coli, Salmonella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas spp., Termasuk Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophilia, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Klebsiella spp., Incl. Klebsiel, Republik Ceko, Moran, Jepang. spp., Streptococcus spp., Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Propionibacterium acnes, Clostridium perfringens, Mycobacterium tuberculosis (termasuk strain multi-tahan).

Ketika konsumsi sepenuhnya diserap dari saluran pencernaan (sekitar 95%), bioavailabilitas absolut - 96%. Setelah mengambil ofloxacin dalam bentuk sediaan tablet konvensional C_maks dalam plasma, itu dicapai dalam 1-2 jam, setelah mengambil tablet dari tindakan yang berkepanjangan - dalam 6-8 jam. Mengikat protein plasma - 32%. Volume distribusi yang tampak adalah 100 l. T_1/2 saat mengambil tablet biasa - 4,5-7 jam. Menembus ke dalam sel (leukosit, makrofag alveolar) dari sebagian besar organ dan jaringan, menciptakan konsentrasi tinggi dalam urin, empedu, air liur, dahak, sekresi prostat, ginjal, hati, kandung empedu, kulit, paru-paru, melewati BBB dan penghalang plasenta. Di hati (sekitar 5%) itu berubah menjadi N-oksida ofloxacin dan demetilofloxacin. Diekskresikan terutama oleh ginjal dalam bentuk tidak berubah (80-90%); sebagian kecil diekskresikan dalam empedu, feses, ASI (pembersihan ekstrarenal kurang dari 20%). Setelah pemberian oral tunggal, 200 mg dalam urin terdeteksi dalam 20-24 jam.Pada penyakit hati dan / atau ginjal, ekskresi dapat melambat. Pengangkatan kembali tidak menyebabkan penumpukan.

Penggunaan zat Ofloxacin

Penyakit menular dan inflamasi yang disebabkan oleh mikroorganisme yang rentan, termasuk. infeksi saluran pernapasan (pneumonia, eksaserbasi bronkitis), organ THT (sinusitis, faringitis, otitis media, radang tenggorokan, trakeitis), kulit dan jaringan lunak, tulang dan sendi, rongga perut, organ panggul, ginjal dan saluran kemih (pielonefritis, sistitis, urethritis), organ genital (termasuk gonore, prostatitis), infeksi klamidia, septikemia, TBC (sebagai bagian dari terapi kompleks), pencegahan infeksi pada pasien dengan defisiensi imun.

Dalam oftalmologi: bisul bakteri kornea, konjungtivitis, blepharitis, meibomitis, dacryocystitis, keratitis, infeksi klamidia mata, pencegahan komplikasi infeksi pada periode pasca operasi setelah intervensi bedah untuk menghilangkan benda asing dan trauma mata.

Praktek THT: otitis bakteri eksternal dan rata-rata akut dan kronis, otitis dengan perforasi gendang telinga atau tympanopuncture; pencegahan komplikasi menular selama intervensi bedah.

Kontraindikasi

Hipersensitivitas (termasuk fluoroquinolon lain, kuinolon), epilepsi (termasuk riwayat), gangguan fungsi sistem saraf pusat dengan ambang batas kesiapan kejang yang lebih rendah (termasuk setelah TBI, stroke, proses inflamasi pada sistem saraf pusat), kekalahan tendon dengan perawatan yang sebelumnya dilakukan dengan fluoroquinolones, usia hingga 18 tahun (pertumbuhan kerangka belum selesai). Untuk bentuk lokal: konjungtivitis non-bakteri kronis atau otitis media.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Penggunaan selama kehamilan dimungkinkan (termasuk dalam bentuk sediaan topikal) jika efek terapi yang diharapkan melebihi potensi risiko pada janin (studi yang memadai dan terkontrol dengan baik tentang keamanan penggunaan pada wanita hamil belum dilakukan).

Efek teratogenik. Ofloxacin tidak memiliki efek teratogenik ketika diberikan kepada hewan hamil selama periode organogenesis: untuk tikus dengan dosis lebih dari 810 mg / kg / hari, yang 11 kali lebih tinggi dari MRFR dengan konsumsi dan 9000 kali ketika digunakan sebagai tetes mata; Kelinci dalam dosis lebih dari 160 mg / kg / hari, yang masing-masing 4 dan 1800 kali lebih tinggi daripada MRDC. Dosis yang setara dengan 50 dan 10 mRDF ketika diberikan secara oral adalah fetotoksik - ada penurunan berat badan janin dan peningkatan kematian janin pada tikus dan kelinci.

Kategori tindakan pada janin oleh FDA - C.

Dengan dosis tunggal 200 mg ofloxacin oleh wanita menyusui, konsentrasinya dalam ASI serupa dengan yang ada dalam plasma. Karena berpotensi ofloxacin dapat menyebabkan reaksi merugikan yang serius pada bayi yang disusui, wanita menyusui harus berhenti menyusui atau mengambil ofloxacin (mengingat pentingnya obat untuk ibu).

Efek samping Ofloxacin

Pada bagian saluran pencernaan: dispepsia, mual, muntah, diare, anoreksia, sakit perut, mulut kering, peningkatan sementara dalam bilirubin dan enzim hati dalam plasma darah, hepatitis, penyakit kuning, dysbacteriosis, pseudomembranous colitis.

Pada bagian sistem saraf dan organ indera: pusing, sakit kepala, susah tidur, gelisah, reaksi lambat, agitasi, peningkatan tekanan intrakranial, tremor, kejang, mimpi buruk, halusinasi, psikosis, paresthesia, fobia, koordinasi gerakan yang buruk, rasa, bau, visi, diplopia, gangguan persepsi warna, kehilangan kesadaran.

Dari sisi sistem kardiovaskular dan darah (pembentukan darah, hemostasis): kolaps kardiovaskular, anemia hemolitik dan aplastik, trombositopenia, termasuk purpura trombositopenik, leukopenia, neutropenia, agranulositosis, pansitopenia.

Pada bagian dari sistem urogenital: nefritis interstitial akut, gangguan fungsi ekskresi ginjal dengan peningkatan kadar urea dan kreatinin, vaginitis.

Reaksi alergi: ruam kulit, gatal, angioedema, termasuk. laring, faring, wajah, pita suara, bronkospasme, urtikaria, eritema eksudatif multiforme, sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermal toksik, syok anafilaktik.

Lain-lain: hipoglikemia (pada pasien dengan diabetes mellitus), vaskulitis, tendonitis, mialgia, artralgia, superinfeksi, fotosensitisasi.

Ketika digunakan dalam oftalmologi: sensasi terbakar dan ketidaknyamanan di mata, kemerahan, gatal dan kekeringan pada konjungtiva, fotofobia, lakrimasi; jarang - pusing, mual.

Setelah berangsur-angsur masuk ke saluran telinga: gatal di saluran telinga, merasakan rasa pahit di mulut; jarang, reaksi sistemik (eksim, pusing, kebisingan dan rasa sakit di telinga, kekeringan mukosa mulut).

Interaksi

Antasida yang mengandung Al 3+, Ca 2+, Mg 2+, garam besi, pencahar garam, sukralfat, seng mengurangi penyerapan dan mengurangi aktivitas (interval antara dosis harus minimal 2 jam). Dengan penggunaan NSAID dan kuinolon secara bersamaan (termasuk ofloxacin), risiko stimulasi sistem saraf pusat dan perkembangan kejang dapat meningkat. Sementara mengambil ofloxacin dengan theophilin pada saat yang sama dapat diperpanjang T_1/2 dan naik C_ss theophilin, menghasilkan peningkatan risiko keracunan theophilin. Furosemide dan metotreksat menghambat ekskresi dan dapat meningkatkan toksisitas. Meningkatkan konsentrasi glibenclamide. Jangan campur dalam larutan dengan heparin (risiko presipitasi).

Overdosis

Gejala: mengantuk, mual, muntah, pusing, disorientasi, lesu, kebingungan.

Pengobatan: bilas lambung, pemeliharaan fungsi vital.

Rute administrasi

Di dalam, di / di, secara lokal (subconjunctival, di kanal pendengaran eksternal).

Kewaspadaan terhadap zat Ofloxacin

Setelah hilangnya tanda-tanda klinis, pengobatan berlanjut selama 2-3 hari. Dengan hati-hati diresepkan untuk pasien dengan aterosklerosis pembuluh serebral. Pemantauan konstan dengan penggunaan kombinasi dengan insulin, kafein, teofilin, siklosporin, NSAID, antikoagulan oral (termasuk dengan warfarin) dan obat yang dimetabolisme dengan partisipasi sitokrom P450 diperlukan.

Pada anak-anak, itu hanya digunakan ketika mengancam jiwa (karena risiko efek samping). Dengan pemberian iv yang cepat, penurunan tekanan darah mungkin terjadi.

Jangan menyuntikkan secara subkonjungtiva atau menyuntikkan ke ruang anterior mata. Saat menggunakan bentuk mata, memakai lensa mata tidak dianjurkan. Mungkin kombinasi penggunaan tetes mata dan salep mata, sedangkan salep digunakan terakhir.

Selama periode pengobatan tidak boleh terkena radiasi matahari atau UV. Dianjurkan untuk menahan diri dari kegiatan yang membutuhkan kecepatan reaksi psikomotorik (mengendarai kendaraan, bekerja dengan mekanisme yang berpotensi berbahaya) dan konsumsi alkohol.