Petunjuk penggunaan obat, analog, ulasan

OBAT-OBATAN LIBURAN PENERIMAAN DIIZINKAN OLEH PASIEN HANYA OLEH DOKTER. INSTRUKSI INI HANYA UNTUK PEKERJA MEDIS.

INSTRUKSI untuk penggunaan medis obat Lasix® (Lasix®)

Nomor registrasi: П N014865 / 02-240114
Nama dagang obat: Lasix®
Nama Nonproprietary Internasional (INN) - Furosemide
Bentuk sediaan: solusi untuk pemberian intravena dan intramuskuler

Komposisi
1 ml larutan mengandung:
bahan aktif: furosemide - 10.00 mg.
eksipien: natrium klorida 7,50 mg, natrium hidroksida - 1,28 mg (natrium hidroksida, yang diperlukan untuk mengubah furosemide menjadi natrium furosemid), natrium hidroksida - 0,44 mg (kurang-lebih) (natrium hidroksida, yang diperlukan untuk menentukan nilai pH ke 9,0-9,3), air untuk injeksi 1,00 ml.

Deskripsi: solusi yang jelas dan tidak berwarna.

Kelompok farmakoterapi: diuretik.

Kode ATC - C03CA01

Sifat farmakologis

Farmakodinamik
Lasix® adalah diuretik kerja cepat yang berasal dari sulfonamide. Lasix® memblok sistem transportasi ion Na +, K +, di segmen tebal lutut menaik dari loop Henle, oleh karena itu, efek saluretiknya tergantung pada obat yang memasuki lumen tubulus ginjal (karena mekanisme transportasi anion). Efek diuretik Lasix® dikaitkan dengan penghambatan reabsorpsi natrium klorida pada bagian loop Henle ini. Efek sekunder dalam kaitannya dengan peningkatan ekskresi natrium adalah: peningkatan jumlah urin yang dikeluarkan (karena air yang terikat secara osmotik) dan peningkatan sekresi kalium di bagian distal tubulus ginjal. Pada saat yang sama meningkatkan ekskresi ion kalsium dan magnesium.
Dengan pemberian berulang Lasix®, aktivitas diuretiknya tidak berkurang, karena obat mengganggu umpan balik glomerulus tubular di Macula densa (struktur kanalikuli yang terkait erat dengan kompleks juxtaglomerular). Lasix® menginduksi stimulasi yang tergantung dosis dari sistem renin-angiotensin-aldosteron.
Pada gagal jantung, Lasix® dengan cepat mengurangi preload (karena ekspansi vena), menurunkan tekanan pada arteri pulmonalis dan tekanan pengisian ventrikel kiri. Efek yang berkembang dengan cepat ini tampaknya dimediasi melalui efek prostaglandin dan oleh karena itu kondisi untuk perkembangannya adalah tidak adanya gangguan dalam sintesis prostaglandin, selain itu efek ini juga membutuhkan pelestarian fungsi ginjal yang cukup.
Obat ini memiliki efek hipotensi, yang disebabkan oleh peningkatan ekskresi natrium, penurunan volume darah yang bersirkulasi dan penurunan reaksi otot polos vaskular terhadap efek vasokonstriktor (karena efek natriuretik, furosemide mengurangi reaksi pembuluh ke katekolamin, yang konsentrasinya pada pasien dengan hipertensi arteri meningkat).
Diuresis dan natriuresis yang tergantung dosis diamati ketika Lasix® diberikan dalam dosis 10 mg hingga 100 mg (sukarelawan sehat). Setelah pemberian Lasix® 20 mg intravena, efek diuretik berkembang dalam 15 menit dan berlangsung sekitar 3 jam.
Hubungan antara konsentrasi intratubular dari furosemide yang tidak terikat (bebas) dan efek natriuretiknya adalah dalam bentuk kurva sigmoidal dengan tingkat efektif minimum ekskresi furosemide sekitar 10 μg / menit. Oleh karena itu, infus furosemide terus menerus lebih efektif daripada bolus berulang. Selain itu, ketika dosis bolus tertentu terlampaui, tidak ada peningkatan efek yang diamati. Ketika sekresi kanalikuli furosemide menurun atau ketika obat terikat dengan albumin dalam lumen tubulus (misalnya, pada sindrom nefrotik), efek furosemide menurun.

Farmakokinetik
Distribusi furosemide adalah 0,1-0,2 l / kg berat badan dan sangat bervariasi tergantung pada penyakit yang mendasarinya. Furosemide sangat terikat dengan protein plasma (lebih dari 98%), terutama albumin. Furosemide diekskresikan terutama dalam bentuk tidak berubah dan terutama oleh sekresi dalam tubulus proksimal. Setelah pemberian furosemide intravena, 60-70% dari dosis yang diberikan dihilangkan dengan cara ini. Metabolit furosemid glukonasi membentuk 10-20% dari obat yang diekskresikan ginjal. Dosis yang tersisa diekskresikan melalui usus, tampaknya oleh sekresi empedu.
Paruh akhir furosemide setelah pemberian intravena adalah sekitar 1-1,5 jam.
Furosemide menembus penghalang plasenta dan disekresikan ke dalam ASI. Konsentrasinya pada janin dan bayi baru lahir sama seperti pada ibu.
Fitur farmakokinetik pada pasien payudara individu
Pada gagal ginjal, eliminasi furosemide melambat, dan waktu paruh meningkat; dengan gagal ginjal berat, paruh akhir dapat meningkat menjadi 24 jam.
Pada sindrom nefrotik, penurunan konsentrasi plasma protein menyebabkan peningkatan konsentrasi furosemide yang tidak terikat (fraksi bebasnya), oleh karena itu, risiko aksi ototoxic meningkat. Di sisi lain, efek diuretik dari furosemide pada pasien-pasien ini dapat dikurangi karena pengikatan furosemide dengan albumin di tubulus dan penurunan sekresi tubular furosemide.
Dengan hemodialisis dan dialisis peritoneum dan dialisis peritoneum rawat jalan terus menerus, furosemide tidak diekskresikan secara signifikan.
Pada gagal hati, paruh furosemide meningkat 30-90% terutama karena peningkatan volume distribusi. Indikator farmakokinetik dalam kategori pasien ini dapat sangat bervariasi.
Pada gagal jantung, hipertensi berat dan pada manula, eliminasi furosemide melambat karena penurunan fungsi ginjal.
Pada bayi prematur dan jangka panjang, ekskresi furosemide dapat melambat, yang tergantung pada tingkat kematangan ginjal, metabolisme obat pada bayi juga dapat diperlambat, karena kemampuan glukinarnya hati tidak memadai. Pada anak-anak yang usianya setelah pembuahan melebihi 33 minggu, waktu paruh terakhir tidak melebihi 12 jam. Pada bayi berusia dua bulan dan lebih tua, ekskresi furosemide tidak berbeda dari pada orang dewasa.

Indikasi untuk digunakan

- Sindrom edematous pada gagal jantung kronis.
- Sindrom edematous pada gagal jantung akut.
- Sindrom edematous pada gagal ginjal kronis.
- Gagal ginjal akut, termasuk yang selama kehamilan dan luka bakar (untuk mempertahankan ekskresi cairan).
- Sindrom edematous pada sindrom nefrotik (dengan sindrom nefrotik di latar depan adalah pengobatan penyakit yang mendasarinya).
- Sindrom edematous pada penyakit hati (jika perlu, selain pengobatan dengan antagonis aldosteron).
- Edema serebral.
- Krisis hipertensi.
- Pemeliharaan diuresis paksa jika terjadi keracunan oleh senyawa kimia yang diekskresikan oleh ginjal dalam bentuk yang tidak berubah.

Kontraindikasi

- Hipersensitif terhadap zat aktif atau pada salah satu komponen obat; Pasien yang alergi terhadap sulfonamid (agen antimikroba sulfanilamid atau obat sulfonilurea) dapat mengalami alergi "cross-over" terhadap furosemide.
- Gagal ginjal dengan anuria tidak menanggapi pengenalan furosemide.
- Precoma dan koma hepatik.
- Hipokalemia berat.
- Hiponatremia berat.
- Hipovolemia (dengan atau tanpa hipotensi arteri) atau dehidrasi.
- Pelanggaran keluar aliran urin dari setiap etiologi (termasuk kerusakan unilateral pada saluran kemih).
- Kehamilan (lihat “Kehamilan dan laktasi”).
- Masa menyusui.

Dengan hati-hati
- Dengan hipotensi arteri;
- Dalam kondisi di mana penurunan tekanan darah yang berlebihan sangat berbahaya (lesi stenosis pada arteri koroner dan / atau otak);
- Pada infark miokard akut (peningkatan risiko terkena syok kardiogenik);
- Dengan diabetes laten atau manifest;
- Dengan asam urat;
- Pada sindrom hepatorenal (mis., Kegagalan fungsi ginjal yang berhubungan dengan penyakit hati);
- Dengan hipoproteinemia (misalnya, dengan sindrom nefrotik, ketika dimungkinkan untuk mengurangi efek diuretik dan meningkatkan risiko pengembangan efek ototoxic furosemide, pemilihan dosis pada pasien tersebut harus dilakukan dengan sangat hati-hati);
- Dengan obstruksi parsial pada saluran kemih (hiperplasia prostat, penyempitan uretra);
- Dengan peningkatan risiko gangguan keseimbangan air-elektrolit dan keadaan asam-basa atau jika terjadi kehilangan cairan tambahan yang signifikan (muntah, diare, keringat berlebih) (pemantauan keadaan keseimbangan air-elektrolit dan keadaan asam-basa diperlukan dan, jika perlu, koreksi pelanggarannya) sebelum penggunaan furosemide).
- Dengan pankreatitis;
- Dengan aritmia ventrikel dalam sejarah;
- Dengan lupus erythematosus sistemik;
- Pada bayi prematur (kemungkinan pembentukan batu ginjal yang mengandung kalsium (nephrolithiasis) dan pengendapan garam kalsium di parenkim ginjal (nephrocalcinosis); oleh karena itu, anak-anak ini memerlukan pemantauan fungsi ginjal dan ultrasonik ginjal secara teratur;
- Dengan pengangkatan risperidone secara simultan pada pasien lansia dengan demensia (risiko peningkatan mortalitas).

Masa kehamilan dan menyusui

Furosemide menembus penghalang plasenta, sehingga tidak boleh diberikan selama kehamilan tanpa indikasi medis yang ketat. Jika karena alasan kehidupan, Lasix® diresepkan untuk wanita hamil, maka diperlukan pemantauan kondisi dan perkembangan janin secara cermat.
Selama masa menyusui, penggunaan Lasix® dikontraindikasikan, karena itu menekan laktasi.
Wanita tidak boleh menyusui jika mereka menggunakan Lasix®.

Dosis dan pemberian

Rekomendasi umum
Pada tujuan obat Lasiks® dianjurkan untuk menerapkan dosis terkecilnya, cukup untuk mencapai efek terapi yang diinginkan.
Lasix® diberikan secara intravena dan, dalam kasus luar biasa, intramuskuler (ketika pemberian intravena atau konsumsi tidak dimungkinkan). Pemberian Lasix® intravena dilakukan hanya ketika obat tidak tertelan atau ada pelanggaran penyerapan obat dalam usus kecil atau, jika perlu, untuk mendapatkan efek secepat mungkin. Dalam kasus pemberian Lasix® intravena, selalu dianjurkan untuk mengambil Lasix® untuk pemberian oral sedini mungkin.
Ketika diberikan secara intravena, Lasix® harus diberikan secara perlahan. Tingkat pemberian intravena tidak boleh melebihi 4 mg per menit. Pada pasien dengan insufisiensi ginjal berat (kadar kreatinin serum lebih besar dari 5 mg / dL), direkomendasikan bahwa tingkat Lasix® intravena tidak melebihi 2,5 mg per menit. Untuk kemanjuran dan penekanan optimal dari counterregulation (aktivasi link regulasi neurohumoral renin-angiotensin dan antinatriuretik), pemberian infus kontinyu Lasix® secara intravena lebih disukai dibandingkan dengan pemberian bolus intravena berulang dari obat. Jika, setelah satu atau beberapa pemberian intravena bolus dalam kondisi akut, tidak mungkin untuk melakukan infus intravena terus menerus, maka lebih disukai untuk memberikan dosis rendah dengan interval pendek antar administrasi (sekitar 4 jam) daripada pemberian bolus intravena dengan dosis lebih tinggi dengan interval lebih lama. antara perkenalan.
Solusi untuk pemberian parenteral memiliki pH sekitar 9 dan tidak memiliki sifat buffering. Pada pH di bawah 7, pengendapan zat aktif dimungkinkan, oleh karena itu, ketika mengencerkan Lasix®, perlu untuk mengusahakan pH larutan yang dihasilkan dari netral hingga sedikit basa. Untuk pengenceran, Anda bisa menggunakan larutan natrium klorida 0,9%. Larutan Lasix® yang diencerkan harus diterapkan sesegera mungkin setelah persiapan.
Dosis harian maksimum yang disarankan untuk pemberian intravena untuk orang dewasa adalah 1500 mg. Pada anak-anak, dosis harian yang disarankan untuk pemberian parenteral adalah 1 mg / kg berat badan (tetapi tidak lebih dari 20 mg per hari).
Durasi perawatan ditentukan oleh dokter secara individual, tergantung pada bukti.

Rekomendasi khusus untuk rejimen dosis pada orang dewasa
Sindrom edematous pada gagal jantung kronis
Dosis awal yang disarankan adalah 20-80 mg per hari.
Dosis dipilih tergantung pada respons diuretik. Dianjurkan agar dosis harian diberikan dua hingga tiga kali.
Sindrom edematous pada gagal jantung akut
Dosis awal yang disarankan Lasix® adalah 20-40 mg sebagai bolus intravena. Jika perlu, dosis Lasix® dapat disesuaikan tergantung pada efek terapeutiknya.
Sindrom edematous pada gagal ginjal kronis
Reaksi natriuretik terhadap furosemide tergantung pada beberapa faktor, termasuk tingkat keparahan gagal ginjal dan kadar natrium dalam darah, sehingga efek dosis tidak dapat diprediksi secara akurat. Pasien dengan gagal ginjal kronis memerlukan pemilihan dosis yang cermat, dengan meningkatkan dosis secara bertahap sehingga kehilangan cairan terjadi secara bertahap (pada awal pengobatan, kehilangan cairan mungkin sekitar 2 liter per hari, yang bisa mencapai 280 mmol Na + per hari).
Pada pasien yang menjalani hemodialisis, biasanya dosis pemeliharaannya adalah 250-1500 mg / hari.
Ketika diberikan secara intravena, dosis furosemide dapat ditentukan sebagai berikut: pengobatan dimulai dengan infus dengan kecepatan 0,1 mg per menit, dan kemudian secara bertahap meningkatkan tingkat pemberian setiap 30 menit tergantung pada efek terapeutik.
Gagal ginjal akut (untuk mempertahankan pembersihan cairan)
Sebelum memulai pengobatan dengan Lasix®, hipovolemia, hipotensi arteri dan gangguan signifikan pada keseimbangan air dan elektrolit dan / atau status asam-basa harus dihilangkan. Direkomendasikan agar pasien dipindahkan secepat mungkin dari pemberian Lasix® intravena ke tablet Lasix® (dosis tablet Lasix® tergantung pada dosis yang dipilih untuk pemberian intravena).
Dosis awal yang dianjurkan untuk pemberian intravena adalah 40 mg. Jika, setelah pemberiannya, efek diuretik yang diperlukan tidak tercapai, Lasix® dapat diberikan sebagai infus intravena terus-menerus, dimulai dengan kecepatan 50-100 mg per jam.
Edema pada sindrom nefrotik
Dosis awal yang disarankan adalah 20-40 mg per hari.
Dosis dipilih tergantung pada efek diuretik.
Sindrom edematous pada penyakit hati
Lasix® diresepkan sebagai tambahan untuk pengobatan dengan antagonis aldosteron jika tidak cukup efektif. Untuk mencegah berkembangnya komplikasi, seperti gangguan regulasi ortostatik sirkulasi darah atau gangguan keseimbangan air-elektrolit atau keadaan asam-basa, pemilihan dosis yang cermat diperlukan sehingga kehilangan cairan terjadi secara bertahap (pada awal perawatan, kehilangan cairan mungkin sekitar 0,5 kg berat badan) hari).
Jika pemberian intravena mutlak diperlukan, maka dosis awal untuk pemberian intravena adalah 20-40 mg.
Krisis hipertensi, pembengkakan otak
Dosis awal yang direkomendasikan adalah 20-40 mg dengan bolus intravena. Dosis dapat disesuaikan tergantung pada efeknya.
Pemeliharaan diuresis paksa jika terjadi keracunan
Lasix® diresepkan setelah infus larutan elektrolit intravena. Dosis awal yang dianjurkan untuk pemberian intravena adalah 20-40 mg. Dosis tergantung pada reaksi terhadap furosemide. Sebelum dan selama perawatan dengan Lasix®, kehilangan cairan dan elektrolit harus dipantau dan dipulihkan.

Efek samping

Insiden reaksi merugikan / efek samping (HP / AE) diperoleh dari literatur dan data klinis. Jika frekuensi kejadian untuk HP / NW yang sama dalam data literatur dan data dari studi klinis berbeda, frekuensi tertinggi kejadian HP / NW dipilih.
Nilai berikut digunakan untuk frekuensi kemunculan HP / AE menurut klasifikasi CIOMS (Dewan Organisasi Internasional Ilmu Kedokteran):
sangat sering ≥ 10%;
sering ≥ 1% dan

Lasix - petunjuk penggunaan, ulasan, analog dan bentuk pelepasan (tablet 40 mg, suntikan ampul untuk suntikan intramuskular dan intravena) obat diuretik untuk pengobatan sindrom edema pada orang dewasa, anak-anak dan selama kehamilan

Pada artikel ini, Anda dapat membaca petunjuk penggunaan obat Lasix. Mempresentasikan ulasan pengunjung ke situs - konsumen obat ini, serta pendapat spesialis medis tentang penggunaan Lasix diuretik dalam praktek mereka. Permintaan besar untuk menambahkan umpan balik Anda tentang obat secara lebih aktif: obat membantu atau tidak membantu untuk menyingkirkan penyakit, apa komplikasi dan efek samping yang diamati, mungkin tidak dinyatakan oleh produsen dalam anotasi. Analog Lasix dengan analog struktural yang tersedia. Gunakan untuk pengobatan sindrom edema dan krisis hipertensi pada orang dewasa, anak-anak, serta selama kehamilan dan menyusui.

Lasix adalah diuretik yang kuat dan bekerja cepat yang berasal dari sulfonamide. Lasix memblokir sistem transport Na +, K +, Cl- di segmen tebal lutut menaik dari loop Henle, dan oleh karena itu efek diuretik tergantung pada obat yang memasuki lumen tubulus ginjal (karena mekanisme transportasi anion). Tindakan diuretik Lasix dikaitkan dengan penghambatan reabsorpsi natrium klorida pada bagian loop Henle ini. Efek sekunder dalam kaitannya dengan peningkatan ekskresi natrium adalah: peningkatan jumlah urin yang dikeluarkan (karena air yang terikat secara osmotik) dan peningkatan sekresi kalium di bagian distal tubulus ginjal. Pada saat yang sama meningkatkan ekskresi ion kalsium dan magnesium. Ketika sekresi kanalikuli furosemide menurun atau ketika obat terikat dengan albumin dalam lumen tubulus (misalnya, pada sindrom nefrotik), efek furosemide menurun.

Dalam perjalanan asupan Lazix, aktivitas diuretiknya tidak berkurang, karena obat tersebut menginterupsi umpan balik tubular-glomerular pada Macula densa (struktur tubular yang terkait erat dengan kompleks juxtaglomerular). Lasix menginduksi stimulasi yang tergantung dosis dari sistem renin-angiotensin-aldosteron.

Dalam kasus gagal jantung, Lasix dengan cepat mengurangi preload (karena ekspansi vena), mengurangi tekanan di arteri pulmonalis dan tekanan pengisian ventrikel kiri. Efek yang berkembang dengan cepat ini tampaknya dimediasi melalui efek prostaglandin dan oleh karena itu kondisi untuk perkembangannya adalah tidak adanya gangguan dalam sintesis prostaglandin, selain itu efek ini juga membutuhkan pelestarian fungsi ginjal yang cukup.

Obat ini memiliki efek hipotensi, yang disebabkan oleh peningkatan ekskresi natrium, penurunan volume darah yang bersirkulasi, dan penurunan reaksi otot polos vaskular terhadap stimuli vasokonstriktor (karena efek natriuretik, furosemide mengurangi respons vaskular terhadap katekolamin, yang konsentrasinya pada pasien dengan hipertensi arteri meningkat).

Setelah menelan 40 mg Lazix, efek diuretik dimulai dalam 60 menit dan berlangsung sekitar 3-6 jam.

Pada sukarelawan sehat yang menerima 10 hingga 100 mg Lasix, diuresis dan natriuresis yang tergantung dosis diamati.

Komposisi

Furosemide + eksipien.

Farmakokinetik

Furosemide cepat diserap di saluran pencernaan. Pada pasien dengan ketersediaan hayati Lazix dapat dikurangi hingga 30%, karena dapat dipengaruhi oleh berbagai faktor, termasuk penyakit yang mendasarinya. Furosemide sangat terikat dengan protein plasma (lebih dari 98%), terutama albumin. Furosemide diekskresikan terutama dalam bentuk tidak berubah dan terutama oleh sekresi dalam tubulus proksimal. Metabolit furosemid glukonasi membentuk 10-20% dari obat yang diekskresikan ginjal. Dosis yang tersisa diekskresikan melalui usus, tampaknya oleh sekresi empedu. Furosemide menembus penghalang plasenta dan disekresikan ke dalam ASI. Konsentrasinya pada janin dan bayi baru lahir sama seperti pada ibu.

Pada gagal ginjal, eliminasi furosemide melambat, dan waktu paruh meningkat.

Pada sindrom nefrotik, penurunan konsentrasi plasma protein menyebabkan peningkatan konsentrasi furosemide yang tidak terikat (fraksi bebasnya), oleh karena itu, risiko aksi ototoxic meningkat. Di sisi lain, efek diuretik dari furosemide pada pasien-pasien ini dapat dikurangi karena pengikatan furosemide dengan albumin di tubulus dan penurunan sekresi tubular furosemide.

Dengan hemodialisis dan dialisis peritoneum dan dialisis peritoneum rawat jalan terus menerus, furosemide tidak diekskresikan secara signifikan.

Pada gagal jantung, hipertensi berat dan pada lansia, eliminasi furosemide melambat karena penurunan fungsi ginjal.

Indikasi

• sindrom edematous pada gagal jantung kronis;
• sindrom edematous pada gagal ginjal kronis;
• gagal ginjal akut, termasuk yang selama kehamilan dan luka bakar (untuk mempertahankan ekskresi cairan);
• sindrom edema pada sindrom nefrotik (pada sindrom nefrotik di latar depan adalah pengobatan penyakit yang mendasarinya);
• sindrom edematous pada penyakit hati (jika perlu, selain pengobatan dengan antagonis aldosteron);
• pembengkakan otak;
• krisis hipertensi;
• hipertensi arteri;
• pemeliharaan diuresis paksa jika terjadi keracunan oleh senyawa kimia yang diekskresikan oleh ginjal dalam bentuk yang tidak berubah.

Bentuk rilis

Solusi untuk pemberian intravena dan intramuskular (tusukan ampul untuk injeksi).

Instruksi penggunaan dan dosis

Dalam penunjukan obat Lasix, dianjurkan untuk menggunakannya dalam dosis terkecil, cukup untuk mencapai efek terapi yang diinginkan. Tablet harus diminum dengan perut kosong, tanpa mengunyah dan mencuci dengan jumlah cairan yang cukup. Bentuk ampul obat diberikan secara intravena dan, dalam kasus luar biasa, intramuskuler (ketika pemberian intravena tidak memungkinkan atau obat digunakan secara oral). Pemberian Lasix intravena dilakukan hanya ketika obat tidak diambil di dalam atau ada pelanggaran penyerapan obat di usus kecil atau, jika perlu, untuk mendapatkan efek secepat mungkin. Ketika menggunakan pemberian Lasix intravena, selalu disarankan agar pasien dipindahkan sedini mungkin untuk menerima Lasix oral.

Untuk pemberian intravena, Lasix harus disuntikkan secara perlahan. Tingkat pemberian intravena tidak boleh melebihi 4 mg per menit. Pada pasien dengan insufisiensi ginjal berat (kreatinin serum> 5 mg / dL), direkomendasikan bahwa tingkat Lasix intravena tidak boleh melebihi 2,5 mg per menit. Untuk kemanjuran dan penekanan yang optimal dari regulasi-balik (aktivasi tautan regulasi neurohumoral renin-angiotensin dan antinatriuretik), infus kontinyu pemberian Lasix secara intravena harus lebih disukai dibandingkan dengan pemberian obat intravena berulang. Jika, setelah satu atau beberapa pemberian intravena bolus dalam kondisi akut, tidak mungkin untuk melakukan infus intravena terus menerus, lebih disukai untuk memberikan dosis rendah dengan interval kecil antara dosis (sekitar 4 jam kemudian) daripada pemberian bolus intravena dosis tinggi dengan interval lebih lama antara suntikan.

Solusi untuk pemberian parenteral memiliki pH sekitar 9 dan tidak memiliki sifat buffering. Ketika pH di bawah 7, zat aktif dapat mengendap, oleh karena itu, ketika mengencerkan obat Lasix, perlu untuk berusaha agar pH larutan yang dihasilkan berkisar dari netral hingga sedikit basa. Untuk berkembang biak, Anda bisa menggunakan saline. Larutan Lasix yang diencerkan harus digunakan sedini mungkin. Dosis harian maksimum yang disarankan untuk pemberian intravena untuk orang dewasa adalah 1500 mg. Pada anak-anak, dosis yang dianjurkan untuk pemberian parenteral adalah 1 mg / kg berat badan (tetapi tidak lebih dari 20 mg per hari). Durasi perawatan ditentukan oleh dokter secara individual, tergantung pada bukti.

Rekomendasi khusus untuk rejimen dosis pada orang dewasa

Sindrom edematous pada gagal jantung kronis

Dosis awal yang disarankan adalah 20-80 mg per hari. Dosis yang diperlukan dipilih tergantung pada respons diuretik. Disarankan bahwa dosis harian diberikan selama 2-3 kali.

Sindrom edematous pada gagal jantung akut

Dosis awal yang disarankan adalah 20-40 mg sebagai bolus intravena. Jika perlu, dosis Lasix dapat disesuaikan tergantung pada efek terapeutiknya.

Sindrom edematous pada gagal ginjal kronis

Reaksi natriuretik terhadap furosemide tergantung pada beberapa faktor, termasuk tingkat keparahan gagal ginjal dan kadar natrium dalam darah, sehingga efek dosis tidak dapat diprediksi secara akurat. Pasien dengan gagal ginjal kronis memerlukan pemilihan dosis yang cermat, dengan meningkatkan dosis secara bertahap sehingga kehilangan cairan terjadi secara bertahap (pada awal pengobatan, kehilangan cairan hingga sekitar 2 kg berat badan per hari adalah mungkin).

Pada pasien hemodialisis, dosis pemeliharaan biasanya 250-1500 mg per hari.

Ketika diberikan secara intravena, dosis furosemide dapat ditentukan sebagai berikut: pengobatan dimulai dengan infus dengan kecepatan 0,1 mg per menit, dan kemudian secara bertahap meningkatkan tingkat pemberian setiap 30 menit, tergantung pada efek terapeutik.

Gagal ginjal akut (untuk mempertahankan pembersihan cairan)

Sebelum memulai pengobatan dengan Lasix, hipovolemia, hipotensi dan gangguan elektrolit dan asam-basa yang signifikan harus dihilangkan. Dianjurkan agar pasien dipindahkan dari pemberian Lasix intravena ke pemberian tablet Lasix sedini mungkin (dosis tablet tergantung pada dosis intravena yang dipilih). Dosis intravena awal yang direkomendasikan adalah 40 mg. Jika, setelah pemberiannya, efek diuretik yang diperlukan tidak tercapai, maka Lasix dapat diberikan sebagai infus intravena terus menerus, dimulai pada tingkat pemberian 50-100 mg per jam.

Edema pada sindrom nefrotik

Dosis awal yang disarankan adalah 20-40 mg per hari. Dosis yang diperlukan dipilih tergantung pada respons diuretik.

Sindrom edematous pada penyakit hati

Furosemide diresepkan selain pengobatan dengan antagonis aldosteron jika tidak cukup efektif. Untuk mencegah berkembangnya komplikasi, seperti gangguan regulasi ortostatik sirkulasi darah atau gangguan elektrolit atau status asam-basa, diperlukan pemilihan dosis yang cermat sehingga kehilangan cairan terjadi secara bertahap (pada awal pengobatan, kehilangan cairan hingga sekitar 0,5 kg berat badan per hari dimungkinkan). Jika pemberian intravena mutlak diperlukan, maka dosis awal untuk pemberian intravena adalah 20-40 mg.

Krisis hipertensi, pembengkakan otak

Dosis awal yang direkomendasikan adalah 20-40 mg dengan bolus intravena. Dosis dapat disesuaikan tergantung pada efeknya.

Pemeliharaan diuresis paksa jika terjadi keracunan

Furosemide diberikan setelah infus larutan elektrolit secara intravena. Dosis awal yang dianjurkan untuk pemberian intravena adalah 20-40 mg. Dosis tergantung pada reaksi terhadap furosemide. Sebelum dan selama perawatan dengan Lasix, kehilangan cairan dan elektrolit harus dipantau dan dipulihkan.

Lasix dapat digunakan dalam monoterapi atau dalam kombinasi dengan obat antihipertensi lainnya. Dosis pemeliharaan yang biasa adalah 20-40 mg setiap hari. Dengan hipertensi dalam kombinasi dengan gagal ginjal kronis, mungkin perlu menggunakan dosis Lazix yang lebih tinggi.

Efek samping

• hiponatremia, hipokloremia, hipokalemia, hipomagnesemia, hipokalsemia, alkalosis metabolik;
• sakit kepala;
• kebingungan;
• kejang-kejang;
• kelemahan otot;
• gangguan irama jantung;
• gangguan pencernaan;
• pengurangan tekanan darah yang berlebihan;
• gangguan konsentrasi dan reaksi psikomotorik;
• sakit kepala;
• pusing;
• mengantuk;
• kelemahan;
• mulut kering;
• runtuh;
• peningkatan kadar kolesterol dan trigliserida dalam serum;
• penurunan toleransi glukosa (kemungkinan manifestasi diabetes mellitus yang mengalir laten);
• hematuria;
• potensi berkurang;
• mual, muntah;
• diare;
• sembelit;
• gangguan pendengaran, biasanya reversibel;
• tinitus, terutama pada pasien dengan insufisiensi ginjal atau hipoproteinemia (sindrom nefrotik);
• reaksi alergi: pruritus, urtikaria, jenis lesi ruam atau bulosa kulit lainnya, eritema polimorfik, dermatitis eksfoliatif, purpura, demam, vaskulitis, nefritis interstitial, eosinofilia, fotosensitisasi;
• trombositopenia, leukopenia, agranulositosis, anemia aplastik, atau anemia hemolitik.

Kontraindikasi

• gagal ginjal dengan anuria (tanpa adanya reaksi terhadap furosemide);
• koma dan precoma hati;
• hipokalemia berat;
• hiponatremia berat;
• hipovolemia (dengan atau tanpa hipotensi) atau dehidrasi;
• pelanggaran nyata dari keluarnya urin dari etiologi apa pun (termasuk kerusakan unilateral pada saluran kemih);
• keracunan digitalis;
• glomerulonefritis akut;
• stenosis aorta dan mitral dekompensasi, kardiomiopati obstruktif hipertrofik;
• peningkatan tekanan vena sentral (lebih dari 10 mm Hg. Art.);
• hiperurisemia;
• usia anak-anak hingga 3 tahun (bentuk sediaan padat);
• kehamilan;
• masa menyusui.
• hipersensitif terhadap zat aktif atau salah satu komponen obat; pasien yang alergi terhadap sulfonamid (agen antimikroba sulfanilamid atau obat sulfonilurea) mungkin memiliki alergi silang terhadap furosemid.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Lasix melintasi penghalang plasenta, jadi tidak boleh diresepkan selama kehamilan. Jika, karena alasan kesehatan, Lasix diresepkan untuk wanita hamil, maka diperlukan pemantauan kondisi janin secara cermat.

Selama menyusui, penggunaan Lazix dikontraindikasikan. Furosemide menghambat laktasi.

Gunakan pada anak-anak

Kontraindikasi pada anak di bawah 3 tahun (bentuk sediaan padat).

Instruksi khusus

Sebelum memulai pengobatan, Lasix harus mengecualikan adanya pelanggaran nyata dari aliran urin, termasuk unilateral.

Pasien dengan pelanggaran sebagian dari aliran urin perlu pemantauan cermat, terutama pada awal pengobatan Lasix.

Selama perawatan dengan Lasixus, biasanya perlu untuk memantau konsentrasi serum natrium, kalium dan kreatinin serum, terutama pemantauan yang cermat harus dilakukan pada pasien dengan risiko tinggi mengalami gangguan air dan keseimbangan elektrolit dalam kasus kehilangan cairan dan elektrolit tambahan (misalnya, karena muntah, diare atau intens) berkeringat).

Sebelum dan selama pengobatan dengan Laxix, perlu untuk mengontrol dan, jika terjadi, untuk menghilangkan hipovolemia atau dehidrasi, serta gangguan signifikan secara klinis dari kondisi air-elektrolit dan / atau asam-basa, yang mungkin memerlukan penghentian pengobatan jangka pendek oleh Lixix.

Saat merawat Lasix, selalu disarankan untuk makan makanan yang kaya kalium (daging tanpa lemak, kentang, pisang, tomat, kembang kol, bayam, buah kering, dll.). Dalam beberapa kasus, dapat ditunjukkan pemberian persiapan kalium atau resep obat hemat kalium.

Dalam kehidupan sehari-hari ada pernyataan yang salah tentang penggunaan Lasix sebagai alat untuk menurunkan berat badan. Pendekatan seperti itu tidak mungkin ilmiah dan benar, karena efek penggunaan obat ini untuk mengurangi berat badan berlebih akan bersifat jangka pendek (saat obat sedang diminum), setelah itu kenaikan berat badan akan diperoleh.

Beberapa efek samping (misalnya, penurunan tekanan darah yang signifikan dan gejala yang menyertainya) dapat mengganggu kemampuan untuk berkonsentrasi dan mengurangi reaksi psikomotorik, yang dapat berbahaya saat mengemudi atau bekerja dengan mekanisme. Ini berlaku terutama pada periode inisiasi pengobatan atau peningkatan dosis obat, serta pada kasus-kasus pemberian obat antihipertensi simultan atau etanol (alkohol).

Interaksi obat

Glikosida jantung, obat yang menyebabkan pemanjangan interval QT jika gangguan elektrolit (hipokalemia atau hipomagnesemia) terjadi pada latar belakang penggunaan furosemide, efek toksik glikosida jantung dan obat-obatan yang menyebabkan perpanjangan interval QT (risiko berkembangnya gangguan irama) meningkat.

Glukokortikosteroid, karbenoksolon, akar manis dalam jumlah besar dan penggunaan obat pencahar yang berkepanjangan bila dikombinasikan dengan furosemid meningkatkan risiko berkembangnya hipokalemia.

Aminoglikosida - memperlambat ekskresi aminoglikosida oleh ginjal, sementara penggunaannya secara bersamaan dengan furosemide dan meningkatkan risiko efek ototoxic dan nephrotoxic dari aminoglycosides. Untuk alasan ini, penggunaan kombinasi obat ini harus dihindari kecuali jika diperlukan untuk alasan kesehatan, dan dalam hal ini koreksi dosis pemeliharaan aminoglikosida diperlukan.

Obat-obatan dengan aksi nefrotoksik - ketika dikombinasikan dengan Lasix, risiko aksi nefrotoksik mereka meningkat.

Dosis tinggi beberapa sefalosporin (terutama yang dengan ekskresi ginjal dominan) - dalam kombinasi dengan furosemide meningkatkan risiko aksi nefrotoksik.

Cisplatin - bila digunakan bersamaan dengan furosemide, ada risiko aksi ototoxic. Selain itu, dalam kasus pemberian bersama cisplatin dan furosemide dalam dosis di atas 40 mg (dengan fungsi ginjal normal), risiko pengembangan efek nefrotoksik cisplatin meningkat.

Obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID), termasuk asam asetilsalisilat, dapat mengurangi aksi diuretik Lasix. Pada pasien dengan hipovolemia dan dehidrasi (termasuk dengan latar belakang mengambil furosemide), NSAID dapat menyebabkan perkembangan gagal ginjal akut. Furosemide dapat meningkatkan efek toksik salisilat.

Fenitoin - penurunan aksi diuretik Lasix.

Obat antihipertensi, diuretik, atau obat lain yang dapat mengurangi tekanan darah - efek hipotensi yang lebih jelas diharapkan bila dikombinasikan dengan furosemide.

Angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitor - penunjukan ACE inhibitor untuk pasien yang sebelumnya telah menerima pengobatan dengan furosemide dapat menyebabkan penurunan tekanan darah yang berlebihan dengan penurunan fungsi ginjal, dan dalam beberapa kasus perkembangan gagal ginjal akut, oleh karena itu, tiga hari sebelum dimulainya pengobatan dengan inhibitor ACE atau meningkatkan dosisnya direkomendasikan pembatalan furosemide, atau mengurangi dosisnya.

Probenecid, methotrexate, atau obat lain yang, seperti furosemide, disekresikan di tubulus ginjal, dapat mengurangi efek furosemide (cara yang sama dengan sekresi ginjal), di sisi lain, furosemide dapat menyebabkan penurunan ekskresi ginjal dari obat-obatan ini.

Agen hipoglikemik, amina pressor (epinefrin, norepinefrin) - efek melemahnya bila dikombinasikan dengan Lasix.

Theophilin, diazoxide, pelemas otot seperti curare - efek yang meningkat bila dikombinasikan dengan furosemide.

Garam lithium - di bawah pengaruh furosemid, ekskresi lithium berkurang, sehingga meningkatkan konsentrasi serum lithium dan meningkatkan risiko pengembangan efek toksik lithium, termasuk efek merusaknya pada jantung dan sistem saraf. Karena itu, ketika menggunakan kombinasi ini, kontrol konsentrasi lithium serum diperlukan.

Sucralfate - mengurangi penyerapan furosemide dan melemahkan efeknya (furosemide dan sucralfate harus diambil setidaknya dua jam terpisah).

Siklosporin A - ketika dikombinasikan dengan Lasix, risiko terkena artritis gout akibat hiperurisemia yang disebabkan oleh gangguan furosemid dan siklosporin akibat ekskresi urat oleh ginjal meningkat.

Agen radiocontrast - pada pasien dengan risiko tinggi nefropati untuk pemberian obat radiopak yang diobati dengan furosemide, kejadian disfungsi ginjal yang lebih tinggi diamati dibandingkan dengan pasien dengan risiko tinggi nefropati untuk agen radiopak yang hanya menerima hidrasi intravena sebelum obat radiopak.

Analog dari Obat Lasix

Analog struktural dari zat aktif:

Analog untuk kelompok farmakologis (diuretik):

• Aquaphor;
• Acripamide;
• Acripamide retard;
• Akuter Sanovel;
• Aldactone;
• Arindap;
• Arifon;
• Brinaldix;
• Brusniver;
• Bufenox;
• Veroshpilakton;
• Veroshpiron;
• Hygroton;
• Hydrochlorothiazide;
• Hypothiazide;
• Diacarb;
• Penyelam;
• Isobar;
• Indap;
• Indapamide;
• Indapres;
• Ionik;
• Canephron H;
• Clopamide;
• Christepin;
• Lespenephril;
• Lespeflan;
• Lespefril;
• Lorva;
• Mannitol;
• Mannitol;
• Urea;
• Nebilong N;
• Normatens;
• Oxodoline;
• Spironol;
• Spironolakton;
• Torasemide;
• Triamtel;
• Uracton;
• Koleksi Urologi (diuretik);
• Phytolysin;
• Cymalon.

Lasix untuk injeksi - instruksi resmi * untuk digunakan

Nomor pendaftaran:

Nama dagang obat: Lasix ®

Nama Nonproprietary Internasional (INN) - Furosemide

Bentuk dosis:

Komposisi
1 ml larutan mengandung:
zat aktif - furosemide - 10.00 mg.
eksipien: natrium klorida, natrium hidroksida, air untuk injeksi.

Deskripsi: solusi yang jelas dan tidak berwarna.

Kelompok farmakoterapi:

KODATH-S03SA01

Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Lasix® adalah diuretik kerja cepat yang berasal dari sulfonamide. Lasix® memblokir sistem transportasi ion Na +, K +, Cl - di segmen tebal lutut menaik dari Henle, dan oleh karena itu, tindakan saluretiknya tergantung pada obat yang memasuki lumen tubulus ginjal (karena mekanisme transportasi anion). Efek diuretik Lasix ® dikaitkan dengan penghambatan reabsorpsi natrium klorida pada bagian loop Henle ini.
Efek sekunder dalam kaitannya dengan peningkatan ekskresi natrium adalah: peningkatan jumlah urin yang dikeluarkan (karena air yang terikat secara osmotik) dan peningkatan sekresi kalium di bagian distal tubulus ginjal. Pada saat yang sama meningkatkan ekskresi ion kalsium dan magnesium.
Dengan pemberian berulang obat Lasix ®, aktivitas diuretiknya tidak berkurang, karena obat tersebut menginterupsi umpan balik tubular-glomerular di Macula densa (struktur kanalikuli yang erat terkait dengan kompleks juxtaglomerular). Lasix® menginduksi stimulasi yang bergantung dosis dari sistem renin-angiotensin-aldosteron.
Pada gagal jantung, Lasix ® dengan cepat mengurangi preload (karena ekspansi vena), menurunkan tekanan pada arteri pulmonalis dan tekanan pengisian ventrikel kiri. Efek yang berkembang dengan cepat ini tampaknya dimediasi melalui efek prostaglandin dan oleh karena itu kondisi untuk perkembangannya adalah tidak adanya gangguan dalam sintesis prostaglandin, selain itu efek ini juga membutuhkan pelestarian fungsi ginjal yang cukup.
Obat ini memiliki efek hipotensi, yang disebabkan oleh peningkatan ekskresi natrium, penurunan volume darah yang bersirkulasi dan penurunan reaksi otot polos vaskular terhadap efek vasokonstriksi (karena efek natriuretik, furosemide mengurangi respons pembuluh darah terhadap katekolamin, yang meningkat pada pasien dengan hipertensi arteri).
Diuresis tergantung dosis dan natriuresis diamati ketika mengambil Lasix ® dalam dosis 10 mg hingga 100 mg. (sukarelawan sehat). Setelah pemberian Lasix ® 20 mg intravena, efek diuretik berkembang dalam 15 menit dan berlangsung sekitar 3 jam.
Hubungan antara konsentrasi intratubular dari furosemide yang tidak terikat (bebas) dan efek natriuretiknya adalah dalam bentuk kurva sigmoidal dengan tingkat ekskresi furosemide minimum yang efektif sekitar 10 μg / mnt. Oleh karena itu, pemberian infus berkepanjangan furosemide lebih efektif daripada pemberian bolus berulang. Selain itu, ketika dosis bolus tertentu terlampaui, tidak ada peningkatan efek yang diamati. Ketika sekresi kanalikuli furosemide menurun atau ketika obat terikat dengan albumin dalam lumen tubulus (misalnya, pada sindrom nefrotik), efek furosemide menurun.

Farmakokinetik
Distribusi furosemide adalah 0,1-0,2 l / kg berat badan dan sangat bervariasi tergantung pada penyakit yang mendasarinya. Furosemide sangat terikat dengan protein plasma (lebih dari 98%), terutama albumin. Furosemide diekskresikan terutama dalam bentuk tidak berubah dan terutama oleh sekresi dalam tubulus proksimal. Setelah pemberian furosemide intravena, 60-70% dari dosis yang diberikan dihilangkan dengan cara ini. Metabolit furosemid glukonasi membentuk 10-20% dari obat yang diekskresikan ginjal. Dosis yang tersisa diekskresikan melalui usus, tampaknya oleh sekresi empedu.
Paruh akhir furosemide setelah pemberian intravena adalah sekitar 1-1,5 jam.
Furosemide menembus penghalang plasenta dan disekresikan ke dalam ASI. Konsentrasinya pada janin dan bayi baru lahir sama seperti pada ibu.
Fitur farmakokinetik pada kelompok pasien tertentu
Pada gagal ginjal, eliminasi furosemide melambat, dan waktu paruh meningkat; dalam kasus gagal ginjal yang parah, periode akhir eliminasi dapat meningkat hingga 24 jam.
Pada sindrom nefrotik, penurunan konsentrasi plasma protein menyebabkan peningkatan konsentrasi furosemide yang tidak terikat (fraksi bebasnya), oleh karena itu, risiko aksi ototoxic meningkat. Di sisi lain, efek diuretik dari furosemide pada pasien-pasien ini dapat dikurangi karena pengikatan furosemide dengan albumin di tubulus dan penurunan sekresi tubular furosemide.
Dengan hemodialisis dan dialisis peritoneum dan dialisis peritoneum rawat jalan terus menerus, furosemide sedikit diekskresikan.
Pada gagal hati, paruh furosemide meningkat 30-90% terutama karena peningkatan volume distribusi. Indikator farmakokinetik dalam kategori pasien ini dapat sangat bervariasi.
Pada gagal jantung, hipertensi berat, dan pada manula, eliminasi furosemide melambat karena penurunan fungsi ginjal.
Pada bayi prematur dan jangka panjang, ekskresi furosemide dapat melambat, yang tergantung pada tingkat kematangan ginjal, metabolisme obat pada bayi juga dapat diperlambat, karena kemampuan glukinarnya hati tidak memadai. Pada anak-anak yang usianya setelah pembuahan melebihi 33 minggu, waktu paruh terakhir tidak melebihi 12 jam. Pada bayi usia dua bulan, eliminasi furosemide tidak berbeda dengan orang dewasa.

Indikasi untuk digunakan