7. Hydroxyquinolines
(Turunan 8-hydroxyquinoline)

Bagian situs ini berisi informasi tentang obat-obatan golongan - P01AA Turunan dari hidroksiinolin. Setiap obat dijelaskan secara rinci oleh para ahli portal EUROLAB.

Klasifikasi anatomi dan terapeutik-kimia (ATC) adalah sistem internasional untuk klasifikasi obat. Nama latinnya adalah Anatomical Therapeutic Chemical (ATC). Atas dasar sistem ini, semua obat dibagi menjadi beberapa kelompok sesuai dengan penggunaan terapeutik utamanya. Klasifikasi ATC memiliki struktur hierarki yang jelas, yang memfasilitasi pencarian obat yang diinginkan.

Setiap obat memiliki tindakan farmakologis sendiri. Penentuan obat yang diperlukan dengan benar adalah langkah utama untuk keberhasilan pengobatan penyakit. Untuk menghindari efek yang tidak diinginkan, konsultasikan dengan dokter Anda dan baca instruksi untuk digunakan sebelum menggunakan ini atau obat-obatan lainnya. Berikan perhatian khusus pada interaksi dengan obat lain, serta kondisi penggunaan selama kehamilan.

Teknologi memperoleh zat obat

Obat sulfanilamid

3. Turunan dari 8-hydroxyquinoline (8-hydroxyquinoline)

Banyak turunan dari 8-hydroxyquinoline (8-hydroxyquinoline) memiliki aktivitas antibakteri, antimikroba, antiparasit, dan antijamur, dan oleh karena itu digunakan sebagai obat kemoterapi dan antiseptik. Untuk waktu yang lama, obat quinosol yang terkenal adalah garam 8-hydroxyquinoline (8-hydroxyquinoline sulfate).

Sejak pertengahan 1950-an, turunan 8-hidroksiinolin yang mengandung halogen (klorin, bromin, yodium) pada posisi 5 dan 7 telah banyak digunakan sebagai obat antibakteri dan antiprotozoal oral. Sediaan enteroseptol (5-chloro-7-iodo- 8-hydroxyquinoline) dan mengandung enteroseptol dalam kombinasi dengan zat merasex dan mesaform lainnya.

Obat-obatan ini telah efektif untuk pengobatan infeksi usus (disentri amuba dan bakteri, kolitis protozoa, dan lain-lain). Namun, ditemukan bahwa mereka (terutama dengan penggunaan jangka panjang) dapat menyebabkan disfungsi hati, ginjal dan efek samping lainnya. Dalam hal ini, obat-obatan dalam kelompok ini mulai digunakan sangat terbatas.

Pada infeksi usus, klorin quinaldol juga digunakan, dan pada infeksi urogenital, nitroxoline.

Dalam hal struktur kimia dan mekanisme aksi, chlorquinaldol dekat dengan persiapan enteroseptol yang dirilis sebelumnya.

Nitroxoline (5-NOK) - 5-nitro-8-hydroxyquinoline:

Tidak seperti turunan 8-oxychtnoline lainnya, nitroxoline cepat diserap dari saluran pencernaan dan diekskresikan tidak berubah oleh ginjal. Sehubungan dengan konsentrasi obat dalam urin, itu digunakan dalam infeksi saluran kemih (pielonefritis, sistitis, uretritis, prostatitis, dll.).

Hydroxyquinolines

Hydroxyquinolines telah ditemukan memiliki efek tertentu pada disentri amuba, tetapi penggunaannya telah menyebar ke sebagian besar jenis diare lainnya. Obat yang paling terkenal dari kelompok ini adalah Entero-Vioform (clioquinol), yang sebelumnya diproduksi oleh Ciba-Geigy, tetapi ditarik dari pasar dunia pada tahun 1985.

Menurut American Medical Association, "clioquinol. Dan yodoquinol. Telah digunakan untuk mencegah" diare perjalanan, "tetapi tidak ada bukti efektivitasnya. Karena amuba hanya menyebabkan sebagian kecil dari kasus diare yang dijumpai dalam perjalanan, penggunaan obat-obatan yang berpotensi beracun seperti itu tidak dapat dibenarkan. Clioquinol AS tidak lagi ditawarkan untuk penggunaan sistem [50]. "

Semua hydroxyquinoline memiliki risiko tinggi efek samping, dan sebagian besar ahli sepakat bahwa penggunaannya harus dihindari, karena obat ini tidak efektif dan berbahaya [51].

Informasi tambahan diberikan dalam bab-bab:

Adsorben

Dipercaya bahwa adsorben melekat pada racun dan berbagai agen infeksi (dan juga beberapa agen terapeutik) dan, menurut teori, membantu detoksifikasi usus. Pada diare, kaolin terutama digunakan sebagai adsorben (biasanya dengan pektin - zat penstabil), karbon aktif dan attapulgite. WHO mengklaim bahwa produk ini "tidak berguna untuk pengobatan diare akut" [52].

The American Medical Association menggambarkan "tidak dibenarkan" penggunaan campuran yang mengandung opiat atau agen antibakteri yang tidak terserap dengan adsorben seperti kaolin dan pektin, dan antispasmodik. Dia mencatat bahwa pasien mengalami efek samping gabungan dari bahan-bahan individual, dan sebagai tambahan harus menanggung biaya tambahan. Asosiasi mengutip sebagai contoh obat-obatan seperti Correctable Mixer (Beecham), Donnagel dan Donnagel PG (Robins), Kaolin dengan Pectin (dari berbagai perusahaan), konsentrat Kaopektat dan Kaopektat (Upjohn), Parapektolin (Rorer), Polymagma (Wyeth) [53] ]

Pada tahun 1991 di Pakistan, Dr. Tariq Bhutta, seorang dokter anak di Rumah Sakit Nishtar di Multan, mengatakan bahwa ia “tidak terlalu optimis” tentang kemungkinan mengeluarkan beberapa kaolin dan pektin yang tidak berguna dari pasar. Dia mendekati Abbott dan Wyeth dengan permintaan untuk berhenti memasarkan produk mereka (Kathleen dan Streptomegma, masing-masing) dalam terang rekomendasi WHO. Kedua perusahaan menanggapi dengan mengatakan bahwa mereka tidak akan melakukan ini, karena produk ini diizinkan oleh pemerintah di banyak negara [54].

Persiapan bakteri usus

Dasar teori untuk penggunaan lactobacilli dan sediaan bakteri usus lainnya adalah bahwa diare menyebabkan hilangnya bakteri usus normal, dan penggantiannya dengan bakteri "ramah" seperti itu akan bermanfaat. Namun, seperti yang ditunjukkan oleh buku pedoman farmakologis Martindale [Martindale], “bukti untuk mendukung penggunaannya terbatas” [55].

Melewati tujuan

Kesimpulan yang meyakinkan dapat dibuat bahwa sebagian besar obat anti diare di pasar dunia paling tidak perlu, dan paling buruk tidak efektif dan kadang-kadang berbahaya. Sebuah survei tahun 1980 menemukan bahwa 85% obat anti-diare yang tercantum dalam panduan resep MIMS untuk Afrika "tidak diinginkan" untuk negara-negara Karibia, yaitu 80%; di Timur Tengah - 82%; di Filipina, 73%; di Malaysia dan Singapura - 74%; dan di Indonesia, 79% [56]. Sayangnya, seperti dapat dilihat pada tabel 5.5, situasinya hampir tidak membaik di tahun-tahun berikutnya.

Tabel 5.5. Perbandingan obat antidiare dalam beberapa pedoman resep

hydroxyquinoline

Kamus Rusia-Inggris Universal. Akademik.ru 2011

Lihat apa "hydroxyquinoline" di kamus lain:

Potassium Hydroxyquinoline (Potassium Hydroxyquinoline) adalah garam kalium yang memiliki sifat antijamur, antibakteri dan penghilang bau. Oleskan pada permukaan kulit dalam bentuk krim atau lotion (misalnya, dalam kombinasi dengan benzoil peroksida dalam sediaan seperti quinoderm (Quinodcrm) atau...... Ketentuan medis

POTASSIUM HYDROXYHINOLIN - (potassium hydroxyquinoline) garam kalium, yang memiliki sifat antijamur, antibakteri dan penghilang bau. Diterapkan pada permukaan kulit dalam bentuk krim atau lotion (misalnya, dalam kombinasi dengan benzoil peroksida dalam obat-obatan seperti... Medical Dictionary

REAGEN ORGANIK - dalam kimia analitik (OR), org. senyawa dec. kelas melayani kualitas. deteksi atau jumlah. definisi kimia elemen funkts. kelompok dan komponen, serta untuk pemisahan, konsentrasi, penutup, dll. tambahan. operasi,...... ensiklopedia kimia

HINOZOL - (beltanol L, 8 quinolinol sulfate) C18H16N2O6S M.m. 388,4 bis >> (8 hydroxyquinoline) sulfate Zat kristal kuning, jadi pl. 175 ° C Ini larut dalam air, sedikit larut dalam metanol dan etanol. Diproduksi dalam bentuk 98%,...... Pestisida dan pengatur pertumbuhan tanaman

BREATH - seperangkat proses yang memastikan konsumsi atmosfer atau terlarut dalam air O 2, penggunaannya dalam oksidasi. akan pulih. ransum, serta penghapusan CO 2 dan beberapa lainnya. produk akhir pertukaran di abad... Ensiklopedia kimia

KARBOKSIPEPIDAZY - enzim dari kelas hidrolase yang mengkatalisis hidrolitik. pembelahan residu asam amino terminal C dalam protein dan molekul peptida. Yang paling dua jenis K telah dipelajari, mereka berbeda dengan spesifisitas tipe K (mol. m. 34,4 ribu, terdiri dari 307......

8-OXYCHINOLIN - (8 hydroxyquinoline, oxin, HR), mol. m 145,15; bestsv. jarum dengan bau khas; m.p. 75 76 ° C, t. Kip. 266,6 ° C / 752 mm Hg. v; sol buruk. dalam air, sol. dalam kloroform (381,7 g / l), benzena (319.3), isoamylacetate...... Ensiklopedia kimia

ARTI ANTIGRAFIC - (antimikotik), lek. di VA, digunakan untuk mengobati penyakit jamur (mikosis). P. dengan. mereka membagi: menurut metode penggunaan, administrasi eksternal (lokal) dan sistemik (oral, intravena) digunakan untuk cp; sifat efek antimikroba pada...... Ensiklopedia Kimia

Turunan oxyquinoline

Turunan oksiinolin adalah agen antimikroba sintetis yang berasal dari oksiinolin. Dalam praktek medis, terutama turunan dari 8-hydroxyquinoline (nitroxoline, quinozol, hiniofon, enteroseptol) dan 4-hydroxyquinoline (asam oxolinic) digunakan.

Persiapan kelompok O. dari item memiliki berbagai aksi antimikroba dan menunjukkan aktivitas tinggi mengenai bakteri gram positif dan gram negatif, termasuk strain mereka yang stabil terhadap antibiotik, obat sulfa dan agen kemoterapi lainnya. Hiniophon bekerja pada beberapa protozoa (disentri amuba, trichomonads, balantidia), dan nitroxoline - pada jamur mirip genus Candida. Mekanisme aksi antimikroba O. dari item tidak ditentukan.

Tentang sejumlah properti dan penggunaan praktis, persiapan O, berbeda satu sama lain. Perbedaan paling signifikan dalam farmakokinetik mereka. Jadi, hiniophon sedikit diserap dari saluran pencernaan dan sebagai hasilnya, ketika diberikan secara oral, ia menumpuk di lumen usus dalam konsentrasi tinggi. Pada saat yang sama, beberapa obat dari antara P. (Nitroxoline, asam oxolinic) setelah konsumsi mudah diserap dari saluran pencernaan ke dalam darah dan diekskresikan dalam jumlah yang signifikan dari tubuh dengan urin tidak berubah. Sehubungan dengan perbedaan-perbedaan ini, farmakokinetik O. yang diserap dengan buruk dari saluran pencernaan efektif terutama untuk infeksi usus, dan diserap dengan baik untuk infeksi saluran kemih.

Indikasi untuk menggunakan O yang terpisah dari item tidak identik. Misalnya, hiniofon digunakan terutama untuk pengobatan disentri amuba dan kadang-kadang dalam pengobatan kolitis ulserativa. Dalam disentri amuba, hiniophon digunakan bersama dengan berarti antiamebic (emetina hidroklorida, tetrasiklin) bekerja pada amuba, parasitisasi di dinding usus, karena aktif hanya dalam kaitannya dengan amuba yang terletak di lumen usus. Nitroxoline dan asam oxolinic digunakan untuk pielitis, pielonefritis, sistitis, uretritis, prostatitis dan untuk pencegahan komplikasi infeksi setelah operasi ginjal dan saluran kemih atau setelah manipulasi diagnostik (kateterisasi urin, cystoscopy).

Banyak obat O. hal. Digunakan untuk penggunaan luar sebagai antiseptik, karena mereka memiliki spektrum aksi antimikroba yang luas. Jadi, hiniofon sebagai antiseptik digunakan untuk pengobatan luka bernanah, borok, luka bakar dan untuk mencuci dan mencuci dalam praktik ginekologis dan urologis. Enteroseptol, bersama dengan glukokortikoid, adalah bagian dari sejumlah salep resmi (misalnya salep Dermozolon) yang digunakan untuk mengobati penyakit eksim, penyakit kulit berjerawat dan jamur. Quinozol dapat digunakan untuk mendisinfeksi tangan dan pembasuhan, mencuci luka, borok, dll. Selain itu, ia memiliki efek spermisida, dan karenanya digunakan sebagai kontrasepsi (sebagai bagian dari supositoria resmi vagina "Contracetin T").

Umum untuk kelompok O. Perwujudan efek sampingnya adalah gangguan dispepsia dan reaksi alergi. Tanda-tanda lain efek samping O. p. Tidak sama untuk obat yang berbeda. Misalnya, asam oxolinic, bersama dengan gangguan pencernaan dan reaksi alergi, dapat menyebabkan sakit kepala, gangguan tidur, kelemahan umum, dan takikardia. Berdiri dengan urin, nitroxoline mengecat urin dengan warna kuning kunyit, yang bukan alasan untuk menghentikan obat. Hiniophone dengan penggunaan jangka panjang menyebabkan fenomena iodisme (konjungtivitis, batuk, pilek).

Persiapan O. dari item tersebut dikontraindikasikan pada sensitivitas yang meningkat kepada mereka. Asam oksolinat merupakan kontraindikasi pada kehamilan, menyusui dan anak di bawah 2 tahun. Obat ini harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan epilepsi, serta pada gagal ginjal dan hati. Pada pasien dengan insufisiensi ginjal, nitroxoline digunakan dengan hati-hati untuk menghindari penumpukannya.

O. hal., Dosis utama mereka, metode penggunaan, bentuk pelepasan dan kondisi penyimpanan diberikan di bawah ini.

Asam oksolinat (Acidum oxolinicum; sinonim gramurin, dll.) Diaplikasikan secara oral langsung setelah makan. Untuk orang dewasa dan anak-anak di atas 12 tahun, obat ini diresepkan pada 0,5 g per penerimaan, untuk anak-anak dari 2 hingga 12 tahun - pada 0,25 g per penerimaan 3 kali sehari. Kursus pengobatan adalah 7-10 hari hingga 2-4 minggu. Form release: pil ke 0,25 g. Penyimpanan: Daftar B.

Nitroxolin (Nitroxolinum; sinonim untuk 5-LCM dan lainnya) diresepkan untuk orang dewasa masing-masing sebesar 0,1 g, dalam kasus yang parah 0,15-0,2 g per penerimaan 4 kali sehari. Dosis harian maksimum untuk orang dewasa tidak boleh lebih dari 0,8 g. Dosis harian rata-rata untuk anak di atas 5 tahun adalah 0,2-0,4 g, untuk anak di bawah 5 tahun adalah 0,2 g. Dosis harian dibagi menjadi 4 dosis. Kursus pengobatan biasanya 2-3 minggu. Jika perlu, perawatan diulangi setelah dua minggu istirahat. Untuk tujuan profilaksis, orang dewasa diresepkan 0,1 g per penerimaan 4 kali sehari. Bentuk rilis: tablet 0,05 g, dilapisi. Penyimpanan; Daftar B, di tempat yang kering dan gelap.

Hiniophone (Chiniofonum; sinonim yatren, dll.) Diresepkan untuk orang dewasa untuk dikonsumsi 0,5 g 3 kali sehari. Dosis yang lebih tinggi untuk orang dewasa di dalam: tunggal 1 g, setiap hari 3 g. Untuk anak-anak, obat ini diberikan secara oral dalam dosis harian berikut: pada usia 1 hingga 2 tahun - 0,1 g; dari 2 hingga 3 tahun - 0,15 g; dari 3 hingga 4 tahun - 0,2 g; dari 4 hingga 5 tahun - 0,25 g; dari usia 5 hingga 6 tahun - 0,3 g; dari usia 6 hingga 8 tahun - 0,45 g; dari usia 8 hingga 12 tahun - 0,6 g; dari 12 hingga 13 tahun - 0,7 g; dari 13 hingga 15 tahun - 1 g; 16 tahun ke atas - 1,5 g. Sebagai antiseptik, obat ini dioleskan dalam bentuk larutan 0,5-3%, salep 5-10%, dan bubuk 10%. Metode penerbitan: bubuk, tablet 0,25 g. Penyimpanan: Daftar B; di tempat yang kering dan gelap.

Chinosolum (sinonim untuk hydroxyquinoline sulfate, dll.) Sebagai antiseptik digunakan secara eksternal dalam bentuk larutan pada konsentrasi (1: 1000 - 1: 2000), serta salep 5-10% dan bubuk 1-2%. Sebagai kontrasepsi digunakan dalam bentuk supositoria vagina "Contracetin T", yang diberikan secara intravaginal sebelum hubungan seksual. Bentuk rilis: bubuk. Penyimpanan: dalam wadah yang tertutup rapat.

Planet umur panjang

dolgozitely.ru

Obat-obatan yang membunuh kita perlahan tapi pasti (Bagian I)

Ada obat-obatan yang membunuh kita perlahan tapi pasti. Masa-masa ketika obat-obatan diciptakan untuk orang telah lama berlalu, sekarang orang melayani untuk persiapan medis. Sebaliknya, mereka adalah sumber pendapatan multi-miliar untuk industri farmasi. Dunia farmasi berubah dengan kecepatan yang luar biasa. Penyakit baru membutuhkan obat baru, dan pada saat yang sama penyakit lama kembali dengan kekuatan baru, misalnya, seperti TBC. Namun, meskipun perkembangannya cepat, banyak masalah tidak berubah. Kembali pada tahun 1982, masalah keamanan obat dinaikkan. Namun, analgin, analgesik yang dapat menyebabkan penyakit darah fatal, masih dijual di banyak negara. Pada Juli 1994, produsen terkemuka dunia dipyrone analginum, perusahaan Jerman Hoehst, mengumumkan bahwa pada akhir 1995 ia akan sepenuhnya menghilangkan Baralgin, analgesik gabungan yang mengandung analginum (dengan pitofen dan fenpiverini), dari produksi. Di Jerman, ia "secara sukarela" ditarik dari pasar obat pada tahun 1987. Namun, perusahaan juga mengeluarkan pernyataan bahwa ia tidak melihat alasan penarikan "produk yang hanya mengandung analgin". Karena itu, produk ini masih dijual di banyak negara.

Masalah lain adalah bahwa di banyak negara semakin banyak obat yang dijual bebas tanpa resep: hal ini memungkinkan Anda untuk mengalihkan beban pengeluaran obat langsung ke konsumen dan menghemat pengeluaran anggaran pemerintah. Transisi menuju perawatan mandiri dan registrasi lebih banyak produk dalam kategori non-resep ini menghasilkan sejumlah manfaat nyata bagi industri farmasi. Obat-obatan yang dijual bebas seringkali dianggap “aman”. Namun, banyak dari obat-obatan baru yang dijual bebas ini tidak dapat digunakan secara gratis, mereka memiliki kontraindikasi, dan dapat menyebabkan efek samping yang serius.

Setiap obat membawa risiko. Mustahil untuk membuat zat kimia tunggal yang tidak akan membuat risiko apa pun baik bagi wanita maupun pria; tidak peduli bagaimana diambil: melalui mulut, hidung, retina, kulit, subkutan, dubur atau vagina. Sayangnya, masalahnya bukan diciptakan oleh beberapa obat berbahaya yang mempromosikan satu atau dua perusahaan farmasi yang tidak jujur ​​ke pasar. Ini adalah hasil yang tak terhindarkan dari struktur dan aktivitas pasar farmasi.

Tujuan utama perusahaan farmasi adalah menjual. Gaya pemasaran baru - yang berfokus pada penyakit atau sindrom tertentu - adalah strategi industri untuk membuat penyakit lebih mudah dikenali dan mendorong pasien untuk mencari pengobatan. Sebagian besar konsumen tidak tahu bahwa penelitian dan informasi untuk masyarakat sebenarnya adalah bagian dari rencana penjualan obat. Tentu saja, setiap perusahaan farmasi ingin mengambil bagian langsung dalam proses perawatan. Perusahaan tidak hanya menjual obat-obatan mereka dengan nama merek, tetapi juga secara tidak langsung menjual gagasan bahwa "ada pil untuk setiap penyakit" yang pasti akan membantu.

Obat memang memainkan peran penting dalam meningkatkan kesehatan, tetapi untuk lebih dari setengah dari semua penyakit di dunia tidak ada obat-obatan. Dan kita bisa mendapatkan setengah dari penyakit dengan mengambil obat yang berbahaya bagi kesehatan. Jadi, masih ada barbiturat di pasaran (terkadang dalam kombinasi dengan obat lain) yang menyebabkan ketergantungan obat. Obat antidiare yang mengandung ciloquinol atau hydroxyquinoline lain yang menyebabkan kerusakan parah pada sistem saraf. Obat estrogenik, dietilstilbestrol (DES), yang digunakan untuk mencegah keguguran, masih ditawarkan, meskipun telah ditemukan bahwa obat ini menyebabkan kanker serviks dan kanker vagina pada anak perempuan perempuan yang menggunakannya selama kehamilan.

Kita juga dapat menggunakan obat-obatan yang tidak memiliki sifat yang dikaitkan dengan mereka, yang berdampak negatif pada kesehatan mereka. Misalnya, persiapan batuk dan rinitis yang mengandung satu komponen untuk merangsang batuk plus komponen lain untuk menekannya. Lebih dari 80% obat batuk dan rinitis yang tersedia di pasaran tidak rasional; kebanyakan dari mereka dengan tidak efektif, dan beberapa dengan bahan-bahan yang berpotensi berbahaya. Ini juga berlaku untuk obat antidiare yang mengandung antibiotik, biasanya tidak efektif dan berpotensi berbahaya, karena diare paling sering disebabkan oleh virus.

Kita dapat menggunakan produk-produk mahal yang tidak masuk akal, karena salah satu alasan persaingan luas adalah bahwa konsumen akan mendapat manfaat dari harga yang lebih rendah. Namun, penggunaan obat yang tidak tepat berarti bahwa konsumen dipaksa untuk membeli antibiotik yang lebih mahal dalam upaya untuk menemukan obat yang bakteri tidak tahan. Faktanya, Anda harus membayar 2-14 kali lebih banyak untuk obat-obatan hampir tanpa meningkatkan manfaat terapi atau mengurangi efek samping, kami mendapatkan masalah yang sama hanya dengan uang besar.

Kemudian muncul pertanyaan logis: - dapatkah produk industri farmasi berkontribusi pada kesehatan yang lebih baik? Beberapa mungkin. WHO (Organisasi Kesehatan Dunia) mengidentifikasi sekitar 270 obat yang paling esensial (esensial) yang dapat mengatasi masalah medis di negara mana pun. Kebanyakan dari mereka tidak mahal, dicoba dan diuji; keandalan dan keamanan yang memadai sudah dikenal luas.

Namun, orang tidak boleh lupa bahwa di tangan yang salah dan pada waktu yang salah, bahkan obat yang telah menjalani kontrol kualitas yang paling hati-hati berubah dari penyelamat kehidupan menjadi ancaman terhadapnya. Dalam beberapa kasus, konsekuensi dari hal ini dapat mempengaruhi bukan hanya satu pasien atau sekelompok pasien, tetapi mencakup seluruh dunia. Contoh terbaik adalah penyalahgunaan antibiotik, dengan hasil bahwa banyak bakteri sekarang mengembangkan resistensi terhadap obat yang lebih murah dan lebih aman. Seorang peneliti mencatat bahwa “resistensi antimikroba telah menjadi masalah global yang berdampak besar pada perawatan kesehatan di negara maju dan berkembang.” Ini adalah konsekuensi dari meluasnya penggunaan antimikroba untuk manusia dan hewan.

Hydroxyquinoline

8-hydroxyquinoline (hydroxyquinoline, oxin) adalah senyawa organik heterosiklik komposisi C9H7TIDAK. Dalam dunia kedokteran, oksiinolin sebelumnya sering digunakan sebagai agen antimikroba (sekelompok oksiinolin).

Konten

Sifat fisik

Kristal kuning muda; tpl 75 - 76 ° C, tkip 267 ° C; larut dalam pelarut organik: dalam kloroform 382 g / l, dalam benzena 319 g / l, dalam isoamylacetate 174 g / l, etil eter 96 g / l, alkohol isoamyl 56,6 g / l; dalam alkali dan asam, dalam air - buruk (kelarutan minimum 0,53 g / l pada titik isoelektrik (pH = 7,2)). Mudah menguap dengan uap air. Solusi 8-hydroxyquinoline menggelapkan dalam cahaya, sehingga mereka harus disimpan di tempat yang gelap dan dingin.

Mendapatkan

Diperoleh dengan memanaskan o-aminophenol hidroklorida dan o-nitrofenol, gliserol dan asam sulfat (modifikasi reaksi Skraup [en]) atau dengan peleburan basa dari asam 8-quinoline sulfonat.

Aplikasi

8-hydroxyquinoline membentuk senyawa kompleks dengan lebih dari 40 elemen sistem periodik dan merupakan reagen kelompok selektif rendah. Kemampuan 8-hydroxyquinoline terbentuk dengan banyak kation logam yang tidak larut dalam larutan air (asam asetat, amonia, dll.) Garam kristal chelate kompleks, misalnya, Mg (C9H6ON)2, Al (C9H6ON)3, Ini digunakan dalam praktiknya untuk penentuan dan pemisahan sejumlah logam (Al, Zn, Cd, Mg, dll.).

Hydroxyneiolinate dari berbagai logam berbeda dalam warna dan dapat ditentukan secara fotometrik. Kelarutan yang baik dalam kloroform digunakan untuk penentuan ekstraksi-fotometrik sejumlah elemen.

Beberapa turunan 8-hydroxyquinoline digunakan sebagai fungisida [misalnya, garam tembaga (C9H6ON)2Cu] dan antiseptik amebotsidnogo dan tindakan eksternal.

Kompleks 8-hydroxyquinoline dengan aluminium digunakan untuk membuat dioda pemancar cahaya organik (OLED). Variasi substituen dalam inti kuinolin memungkinkan produksi bahan dengan sifat bercahaya yang berbeda. [1]

Penggunaan medis

Oxyquinoline diindikasikan untuk desinfektan tangan, mengobati luka, borok, mikosis. Untuk memproses instrumen bedah tidak cocok, karena berinteraksi dengan logam.

Ketika diterapkan pada kulit, efek antijamur jangka panjang (96 jam) pada permukaan kulit disediakan. Ini aktif terhadap berbagai jenis dermatofita (genus Trichophyton, microsporum, jamur seperti ragi, jamur dari genus Penicillium dan Aspergilus, dan patogen lainnya). Racun relatif rendah, tidak ada iritasi lokal dan tidak dinonaktifkan oleh protein jaringan.

Untuk desinfeksi tangan, mencuci luka, borok, douching, hydroxyquinoline digunakan pada pengenceran 1: 1000, 1: 2000. Ketika mikosis - eksternal, dalam bentuk aplikasi pada kulit yang terkena dan alas kuku setelah pengangkatan lempeng kuku. Plester dengan ukuran dan bentuk yang diinginkan diaplikasikan dengan permukaan yang lengket pada kulit atau lapisan kuku, yang sebelumnya sedikit dibasahi dengan air, ditekan untuk memastikan kontak seluruh area plester dengan area yang terkena. Durasi aplikasi tunggal tidak lebih dari 4 hari, maka plester diubah, melakukan prosedur kebersihan dalam interval antara aplikasi. Setelah aplikasi ketiga (setelah 12 hari), pasien dibersihkan dengan lapisan terangsang dengan bantuan sabun mandi soda. Perawatan dilakukan di bawah kendali pertumbuhan lempeng kuku dan pemeriksaan mikroskopis untuk jamur sampai setidaknya 3 analisis negatif diperoleh dengan interval 1 bulan. Durasi perawatan tergantung pada waktu pertumbuhan kembali lempeng kuku yang sehat dan berkisar 3 hingga 10-12 bulan.

Saat ini, persiapan oxyquinoline tidak terdaftar di Rusia.

Sastra

"Ensiklopedia Kimia". - Ed. Knunyantsa L.I - M.: Great Russian Encyclopedia, 1992, V. 3, hlm. 361

Hydroxyquinolines dalam obat apa pun

Nama internasional: Chlorquinaldol (Chlorquinaldol)

Bentuk sediaan: butiran untuk persiapan suspensi untuk pemberian oral [untuk anak-anak], tablet vagina, tablet salut

Tindakan farmakologis: Kvezil - agen antimikroba, juga memiliki efek antijamur dan antiprotozoal. Dengan struktur kimia dan mekanisme aksi.

Indikasi: Infeksi usus: disentri, salmonellosis, infeksi toksik pada makanan (disebabkan oleh stafilokokus, enterobacteria), enterokolitis, gastroenterokolitis; dysbiosis usus; vaginitis, trikomoniasis.

Nitroxoline

Nama internasional: Nitroxoline (Nitroxoline)

Bentuk Dosis: Tablet Dilapisi

Tindakan farmakologis: Nitroxolin - agen antimikroba dari kelompok hidroksiquinin. Ia memiliki spektrum aksi yang luas. Selektif menghambat sintesis bakteri.

Indikasi: Infeksi saluran kemih: pielonefritis, sistitis, uretritis, epididimitis; pencegahan infeksi dengan berbagai intervensi (kateterisasi, sistoskopi, operasi ginjal dan saluran kemih).

Nitroxolin-AKOS

Nama internasional: Nitroxoline (Nitroxoline)

Bentuk Dosis: Tablet Dilapisi

Tindakan farmakologis: Nitroxolin-AKOS adalah agen antimikroba dari kelompok oksitosin. Ia memiliki spektrum aksi yang luas. Selektif menghambat sintesis bakteri.

Indikasi: Infeksi saluran kemih: pielonefritis, sistitis, uretritis, epididimitis; pencegahan infeksi dengan berbagai intervensi (kateterisasi, sistoskopi, operasi ginjal dan saluran kemih).

Nitroxolin-UBF

Nama internasional: Nitroxoline (Nitroxoline)

Bentuk Dosis: Tablet Dilapisi

Tindakan farmakologis: Nitroxolin-UBF adalah agen antimikroba dari kelompok oksitosin. Ia memiliki spektrum aksi yang luas. Selektif menghambat sintesis bakteri.

Indikasi: Infeksi saluran kemih: pielonefritis, sistitis, uretritis, epididimitis; pencegahan infeksi dengan berbagai intervensi (kateterisasi, sistoskopi, operasi ginjal dan saluran kemih).

Hinoziv

Nama internasional: Oxyquinoline (Oxyquinoline)

Bentuk Dosis: Plester

Tindakan farmakologis: Quinoziv adalah agen antimikroba, juga memiliki efek spermisida. Ketika diterapkan pada kulit, antijamur jangka panjang disediakan.

Indikasi: Disinfeksi tangan; pengobatan luka, bisul; mikosis akibat aksi berbagai jenis dermatofita.

Quinoseptin

Nama internasional: Oxyquinoline (Oxyquinoline)

Bentuk Dosis: Plester

Tindakan farmakologis: Hinoseptin - agen antimikroba, juga memiliki efek spermisida. Ketika diterapkan pada kulit, antijamur jangka panjang disediakan.

Indikasi: Disinfeksi tangan; pengobatan luka, bisul; mikosis akibat aksi berbagai jenis dermatofita.

Chlorquinaldine

Nama internasional: Chlorquinaldol (Chlorquinaldol)

Bentuk sediaan: butiran untuk persiapan suspensi untuk pemberian oral [untuk anak-anak], tablet vagina, tablet salut

Tindakan farmakologis: Chlorquinaldine - agen antimikroba, juga memiliki efek antijamur dan antiprotozoal. Dengan struktur kimia dan mekanisme aksi.

Indikasi: Infeksi usus: disentri, salmonellosis, infeksi toksik pada makanan (disebabkan oleh stafilokokus, enterobacteria), enterokolitis, gastroenterokolitis; dysbiosis usus; vaginitis, trikomoniasis.

Chlorhinaldine

Nama internasional: Chlorquinaldol (Chlorquinaldol)

Bentuk sediaan: butiran untuk persiapan suspensi untuk pemberian oral [untuk anak-anak], tablet vagina, tablet salut

Tindakan farmakologis: Chlorquinaldine - agen antimikroba, juga memiliki efek antijamur dan antiprotozoal. Dengan struktur kimia dan mekanisme aksi.

Indikasi: Infeksi usus: disentri, salmonellosis, infeksi toksik pada makanan (disebabkan oleh stafilokokus, enterobacteria), enterokolitis, gastroenterokolitis; dysbiosis usus; vaginitis, trikomoniasis.

Chlorquinaldol

Nama internasional: Chlorquinaldol (Chlorquinaldol)

Bentuk sediaan: butiran untuk persiapan suspensi untuk pemberian oral [untuk anak-anak], tablet vagina, tablet salut

Tindakan farmakologis: Chlorquinaldol adalah agen antimikroba, juga memiliki efek antijamur dan antiprotozoal. Dengan struktur kimia dan mekanisme aksi.

Indikasi: Infeksi usus: disentri, salmonellosis, infeksi toksik pada makanan (disebabkan oleh stafilokokus, enterobacteria), enterokolitis, gastroenterokolitis; dysbiosis usus; vaginitis, trikomoniasis.

5-LCM (5-NOK)

Tablet berlapis oranye, bulat, bikonveks, mengkilap.

Eksipien: laktosa, kalsium fosfat, pati jagung, silikon dioksida koloid, Povidone K25, bedak murni, crospovidone, magnesium stearate.

Komposisi cangkang: getah akasia, natrium karboksimetilselulosa, povidone K25, silikon dioksida koloid, bedak murni, tepung jagung, kalsium karbonat, titanium dioksida, pewarna oranye Е110, pewarna kuning Е104.

50 pcs. - botol plastik (1) - bungkus kardus.

Kelompok klinis-farmakologis: Obat antibakteri, turunan 8-hidroksiinolin. Uroantiseptik

No Registrasi:
tab., pokr. shell, 50 mg: 50 pcs. - P No. 014133/01, 25.11.03.

Obat antibakteri, turunan 8-hydroxyquinoline. Obat ini aktif melawan patogen infeksi saluran kemih - gram positif, bakteri gram negatif, serta beberapa jamur.

Escherichia coli, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis, Candida spp., Torulopsis spp. Peka terhadap obat.

Proteus sangat sensitif terhadap obat. Proteus spp., Staphylococcus spp.

Pseudomonas spp., Providencia spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Bakteri anaerob tahan terhadap obat.

Sensitivitas Streptococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Enteroccocus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae.

Setelah pemberian oral, nitroxoline diserap dengan baik dari usus kecil. Diekskresikan dalam urin tidak berubah.

Pengobatan infeksi saluran kemih akut, kronis dan berulang yang disebabkan oleh bakteri gram positif dan gram negatif serta jamur yang peka terhadap nitroxoline:

- Adenoma atau karsinoma kelenjar prostat yang terinfeksi.

Pencegahan infeksi setelah intervensi bedah dan diagnostik pada saluran kemih (kateterisasi, sistoskopi, setelah operasi ginjal dan saluran kemih).

Pencegahan infeksi saluran kemih berulang.

Orang dewasa menggunakan obat dengan dosis 400-800 mg / hari, dibagi menjadi 4 dosis.

Dosis harian rata-rata adalah 400 mg dibagi menjadi 4 dosis. Jika perlu, terapi dilanjutkan terus menerus atau kursus (2 minggu selama sebulan).

Dalam kasus yang parah, dosisnya bisa dua kali lipat; Namun, tidak boleh melebihi 800 mg / hari, dibagi menjadi 4 dosis.

Anak-anak yang lebih tua dari 5 tahun, obat ini diresepkan dalam dosis 200-400 mg / hari, dibagi menjadi 4 dosis.

Anak-anak dengan berat badan lebih dari 8 kg obat ini diresepkan dengan dosis 200 mg / hari, dibagi menjadi 4 dosis.

Untuk pasien dengan gagal ginjal sedang (CC lebih dari 20 ml / menit), insufisiensi hati, dosis biasa harus dikurangi setengahnya (50 mg 4 kali / hari).

Tablet harus diminum sebelum makan.

Pada bagian dari sistem pencernaan: mual, muntah (dapat dicegah dengan mengonsumsi obat selama makan); jarang, perubahan aktivitas transaminase dan kadar asam urat serum.

Dari sisi sistem saraf pusat dan sistem saraf tepi: ataksia, sakit kepala, parestesia, polineuropati.

Karena sistem kardiovaskular: takikardia.

Reaksi alergi: jarang - trombositopenia alergi, ruam kulit, cepat berlalu setelah penghentian terapi.

Lainnya: karena fakta bahwa nitroxoline diekskresikan oleh ginjal, urin dicat dengan warna kuning-merah intens.

- gagal ginjal berat (CC kurang dari 20 ml / menit);

- gagal hati berat;

- periode laktasi (menyusui);

- hipersensitivitas terhadap nitroxoline atau komponen lain dari obat;

- hipersensitif terhadap kuinolin.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Obat ini dikontraindikasikan untuk digunakan selama kehamilan dan menyusui (menyusui).

Aplikasi untuk pelanggaran hati

Untuk pasien dengan insufisiensi hati, dosis biasa harus dikurangi setengahnya (50 mg 4 kali / hari).

Kontraindikasi pada gagal hati.

Aplikasi untuk pelanggaran fungsi ginjal

Untuk pasien dengan gagal ginjal yang cukup parah (QC lebih dari 20 ml / menit, dosis biasa harus dikurangi setengahnya (50 mg 4 kali / hari).

Kontraindikasi pada gagal ginjal berat (CC kurang dari 20 ml / menit).

Nitroxoline tidak boleh diberikan bersamaan dengan obat-obatan yang mengandung hydroxyquinoline atau turunannya.

Perawatan harus diambil ketika menggunakan obat pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal karena kemungkinan akumulasi nitroxoline.

Dengan pengobatan jangka panjang atau berulang dengan turunan-halogen hidroksiquinolin dalam dosis tinggi, kasus-kasus perkembangan neuritis perifer dan kerusakan pada saraf optik dijelaskan. Saat menggunakan nitroxoline, kasus seperti itu tidak diamati.

Anda tidak boleh menetapkan pengobatan selama lebih dari 4 minggu tanpa pemeriksaan tambahan hati dan ginjal.

Mempengaruhi kemampuan mengemudi kendaraan bermotor dan mekanisme kontrol

Tidak ada data tentang efek pada kemampuan mengendarai mobil atau mesin.

Saat ini, tidak ada kasus overdosis obat 5-NOK yang telah dilaporkan.

Interaksi obat dari obat 5-NOK tidak dijelaskan.

Ketentuan penjualan farmasi

Obat ini tersedia dengan resep dokter.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada suhu tidak lebih tinggi dari 25 ° C. Umur simpan - 5 tahun.