Dalam pengobatan nefropati kronis, allopurinol diresepkan dalam sistem urogenital - petunjuk untuk menggunakan obat menunjukkan efeknya pada sintesis asam urat. Karena komposisi aktif dari obat bertindak secara efektif, diresepkan oleh dokter untuk menghilangkan masalah dengan buang air kecil. Baca instruksinya untuk digunakan.

Tablet allopurinol

Klasifikasi farmakologis mengacu pada obat Allopurinol untuk obat hypouricemic dan protivogudricheskim yang bekerja pada fungsi dan fungsi sistem genitourinari. Tindakan obat didasarkan pada zat aktif allopurinol. Ini melarutkan senyawa urat dalam urin, tidak memungkinkan pembentukan batu di jaringan dan ginjal.

Komposisi

Obat ini tersedia dalam bentuk tablet berbentuk bulat berwarna putih dengan permukaan yang rata, talang dan risikonya. Komposisinya ditunjukkan pada tabel:

Konsentrasi allopurinol, mg per 1 pc.

Selulosa mikrokristalin, pati jagung, magnesium stearat, laktosa, hypromellose

10 buah dalam blister, 30 atau 50 buah dalam kotak karton

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Allopurinol mengacu pada cara yang melanggar sintesis asam urat. Zat ini adalah analog struktural hipoksantin, menghambat enzim xanthine oksidase, yang terlibat dalam metabolisme hipoksantin menjadi xantin dan xantin menjadi asam urat. Karena hal ini, terjadi penurunan konsentrasi asam urat dan garamnya dalam urin dan cairan tubuh lainnya. Pada saat yang sama, deposit urat yang sudah ada larut, mereka tidak terbentuk di jaringan dan ginjal. Asupan allopurinol meningkatkan sekresi hipoksantin dan eliminasi xantin dalam urin.

Begitu masuk, tablet diserap 90% dari perut. Metabolisme terjadi dengan pembentukan alloxanthin. Konsentrasi maksimum dalam darah zat aktif mencapai setelah 1,5 jam, alloxanthin - setelah 4,5 jam. Paruh obat adalah 1-2 jam, metabolit - 15 jam. 20% dari dosis diekskresikan oleh usus, 80% sisanya oleh ginjal dengan urin.

Indikasi untuk digunakan

Petunjuk penggunaan menunjukkan adanya indikasi berikut ini yang dapat diberikan Allopurinol kepada pasien:

• pengobatan dan pencegahan hiperurisemia;
• kombinasi hiperurisemia dengan nefrolitiasis, gagal ginjal, nefropati urat;
• kekambuhan batu kalsium oksalat-ginjal campuran dengan latar belakang hiperurisuria;
• peningkatan pembentukan urat yang melanggar fungsi enzim;
• pencegahan asam urat, nefropati akut dengan terapi sitostatik dan radiasi tumor, leukemia, puasa terapi lengkap.

Cara mengambil allopurinol

Dosis tablet diatur secara individual, sesuai dengan instruksi. Dokter memantau konsentrasi asam urat dan asam urat dalam darah dan urin. Dewasa diresepkan 100-900 mg / hari, dibagi 2-4 kali. Tablet perlu diminum setelah makan. Anak-anak di bawah usia 15 menerima 10-20 mg / kg / hari atau 100-400 mg / hari. Dosis allopurinol harian maksimum untuk pelanggaran pembersihan ginjal adalah 100 mg / hari. Meningkatkan dosis ditentukan oleh dokter sambil mempertahankan konsentrasi tinggi urat dalam darah dan urin.

Instruksi khusus

Bagian dari instruksi khusus dalam instruksi untuk penggunaan harus dipelajari terutama dengan hati-hati untuk semua pasien yang menggunakan Allopurinol:

• tujuan obat ini dibuat dengan hati-hati yang melanggar fungsi ginjal, ginjal, hipofungsi tiroid, pada periode awal pengobatan dengan Allopurinol, kinerja hati dievaluasi;
• selama pengobatan, pasien harus mengkonsumsi setidaknya 2 liter air per hari, di bawah kendali diuresis harian;
• pada awal terapi, ada kemungkinan timbulnya asam urat, untuk pencegahan obat anti-inflamasi non-steroid atau colchicine yang digunakan;
• dengan pengobatan yang memadai dengan Allopurinol, ada kemungkinan batu urat yang besar di pelvis ginjal dapat larut dan memasuki ureter;
• hiperurisemia asimptomatik tidak diindikasikan;
• untuk anak-anak, obat diindikasikan untuk penyakit ganas, leukemia, sindrom Lesch-Nihena;
• jika pasien memiliki penyakit tumor, obat diterapkan sebelum memulai pengobatan dengan sitostatika, untuk mengurangi risiko endapan xanthine dalam saluran kemih, tindakan diambil untuk mendukung diuretik dan respons urin alkali;
• Obat ini memengaruhi kecepatan reaksi psikomotorik, sehingga mengemudikan kendaraan dan mekanisme kontrol selama pengobatan asam urat dilarang.

Allopurinol dan alkohol

Menurut petunjuk penggunaan Allopurinol, selama terapi, alkohol dan minuman yang mengandung alkohol dilarang. Kombinasi etanol dan bahan aktif obat menyebabkan keracunan toksik, efek yang merugikan pada hati dan ginjal, peningkatan risiko overdosis obat dan reaksi negatif.

Interaksi obat

Petunjuk penggunaan Allopurinol mengatakan tentang interaksi obat dengan obat lain:

• meningkatkan efek dosis antikoagulan jenis kumarin, arabinoside adenine, agen hipoglikemik;
• ketika dikombinasikan dengan obat sitotoksik meningkatkan efek myelotoxic;
• Obat-obatan uranosurik dan salisilat dosis tinggi mengurangi efektivitas obat;
• menyebabkan peningkatan kumulasi azathioprine, mercaptopurine.

Allopurinol - instruksi resmi untuk digunakan

Nomor pendaftaran:

Nama Dagang:

Nama non-kepemilikan internasional:

Bentuk dosis:

Komposisi

1 tablet obat mengandung zat aktif: allopurinol - 300 mg; eksipien: laktosa monohidrat (gula susu) - 49 mg; selulosa mikrokristalin - 20 mg; sodium carboxymethyl starch (Primogel) - 20 mg; makanan gelatin - 5 mg; magnesium stearat - 4 mg; silikon dioksida koloid (Aerosil) - 2 mg.

Deskripsi

Tablet berbentuk bulat pipih berwarna putih atau hampir putih dengan segi dan berisiko.

Kelompok farmakoterapi:

agen anti-gout - xanthine oxidase inhibitor

Kode ATH: [M04AA01]

Sifat farmakologis

Firmacodynamics
Allopurinol adalah analog struktural hipoksantin. Allopurinol, serta metabolit aktif utamanya, oksipurinol, menghambat xanthine oksidase, enzim yang mengubah hypoxanthin menjadi xanthine, dan xanthine menjadi asam urat. Allopurinol mengurangi konsentrasi asam urat dalam serum dan dalam urin. Dengan demikian, mencegah pengendapan kristal asam urat dalam jaringan dan (atau) berkontribusi terhadap pembubarannya. Selain menekan katabolisme purin pada beberapa (tetapi tidak semua) pasien dengan hiperurisemia. Sejumlah besar xanthine dan hypoxanthine menjadi tersedia untuk pembentukan kembali basa purin, yang mengarah pada penindasan de novo biosintesis purin dengan mekanisme umpan balik, yang dimediasi oleh penghambatan enzim hypoxanthine-guanine phosphoribosyl transferase. Metabolit allopurinol lainnya adalah allopurinol-riboside dan oxypurinol-7 riboside.

Farmakokinetik
Allopurinol diserap dengan cepat dan baik dari saluran pencernaan (hingga 90%). Ketika menggunakan dosis tunggal obat, konsentrasi plasma mencapai tingkat maksimum dalam 1,5 jam. Sekitar 20% dari allopurinol dan metabolitnya dieliminasi melalui usus, 10% - oleh ginjal. Di hati, di bawah pengaruh xanthine oksidase, allopurinol dikonversi menjadi oxypurinol, yang juga menghambat pembentukan asam urat. Waktu paruh untuk allopurinol adalah 1-2 jam, sejak itu itu dengan cepat dimetabolisme menjadi oxypurinol dan secara intensif diekskresikan oleh ginjal karena filtrasi glomerulus. Waktu paruh untuk oxypurinol adalah sekitar 15 jam.Dalam tubulus ginjal, allopurinol aktif diserap kembali. Allopurinol dan metabolitnya tidak berikatan dengan protein, didistribusikan dalam cairan jaringan. Obat menembus ke dalam ASI.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus
Pada insufisiensi ginjal, pembersihan allopurinol dan oxypurinol dapat menurun secara signifikan, dan karenanya konsentrasi plasma mereka meningkat. Oleh karena itu, pada pasien dengan insufisiensi ginjal, diperlukan pengurangan dosis yang sesuai. Pada pasien usia lanjut, tidak ada perubahan signifikan terkait usia dalam farmakokinetik allopurinol tanpa adanya penurunan fungsi ginjal.

Indikasi untuk digunakan

Penyakit disertai dengan hiperurisemia (pengobatan dan pencegahan): asam urat (primer dan sekunder), urolitiasis (dengan pembentukan urat). Hiperurisemia (primer dan sekunder) yang timbul dari penyakit disertai dengan peningkatan disintegrasi nukleoprotein dan peningkatan kandungan asam urat dalam darah, termasuk dengan berbagai hematoblastosis (leukemia akut, leukemia myeloid kronis, limfosarkoma, dll.), dengan terapi sitostatik dan radiasi tumor (termasuk pada anak-anak), psoriasis, cedera traumatis yang luas akibat gangguan enzimatik (sindrom Lesch-Nyhan), dan dengan terapi masif dengan glukokortikosteroid, ketika, karena kerusakan jaringan intensif, jumlah purin dalam darah meningkat secara signifikan. Nefropati urat dengan gangguan fungsi ginjal (gagal ginjal). Batu ginjal oksalat-kalsium campuran berulang (di hadapan urikosuria).

Kontraindikasi

Hipersensitif terhadap allopurinol atau komponen lain dari obat; gagal hati; insufisiensi ginjal berat (tahap azotemia); hemochromatosis primer (idiopatik); hiperurisemia asimptomatik, serangan akut gout; intoleransi laktosa, defisiensi laktase, sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa; kehamilan, masa menyusui, anak di bawah 3 tahun.

Dengan hati-hati

Gagal ginjal, gagal jantung kronis, diabetes mellitus, hipertensi arteri, fungsi hati abnormal, hipotiroidisme, usia tua. Pasien yang menggunakan inhibitor angiotensin-converting enzyme (ACE) atau diuretik. Anak-anak berusia hingga 15 tahun (hanya diresepkan selama terapi sitostatik leukemia dan penyakit ganas lainnya, serta pengobatan simtomatik gangguan enzim).

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Penelitian yang dapat diandalkan tentang penggunaan allopurinol selama kehamilan dan menyusui pada manusia belum dilakukan. Allopurinol selama kehamilan harus diambil hanya seperti yang diresepkan oleh dokter dan hanya dengan tidak adanya alternatif terapeutik, ketika penyakit menimbulkan risiko lebih besar pada janin dan ibu daripada mengambil allopurinol. Jika perlu, penggunaan allopurinol selama menyusui harus memutuskan apakah akan berhenti menyusui atau tidak meresepkan obat.

Dosis dan pemberian

Di dalam Obat harus diminum sehari sekali setelah makan, minum banyak air. Jika dosis harian melebihi 300 mg atau gejala intoleransi dari saluran pencernaan diamati, dosis harus dibagi menjadi beberapa dosis.
Allopurinol harus digunakan dalam dosis berbeda (100 mg) sekali sehari untuk terapi awal. Jika dosis ini tidak cukup untuk mengurangi konsentrasi asam urat serum dengan benar, dosis harian obat dapat ditingkatkan secara bertahap sampai efek yang diinginkan tercapai. Perawatan khusus harus diambil ketika fungsi ginjal terganggu.
Dengan meningkatnya dosis allopurinol setiap 1-3 minggu, perlu untuk menentukan konsentrasi asam urat dalam serum darah.
Dosis obat yang disarankan adalah 300-600 mg per hari untuk aliran sedang; 600-900 mg per hari untuk yang berat. Dosis harian maksimum adalah 900 mg.
Dosis yang dianjurkan untuk anak-anak dari 3 hingga 10 tahun adalah 5-10 mg / kg / hari.
Dosis yang dianjurkan untuk anak-anak dari 10 hingga 15 tahun adalah 10-20 mg / kg / hari. Dosis harian obat tidak boleh melebihi 400 mg.
Allopurinol jarang digunakan untuk terapi pediatrik. Pengecualiannya adalah penyakit onkologis ganas (terutama leukemia) dan beberapa gangguan enzimatik (misalnya, sindrom Lesch-Nyhan).
Karena allopurinol dan metabolitnya diekskresikan oleh ginjal, gangguan fungsi ginjal dapat menyebabkan keterlambatan obat dan metabolitnya dalam tubuh, dengan perpanjangan waktu paruh selanjutnya dari senyawa ini dari plasma darah. Allopurinol dan turunannya dikeluarkan dari tubuh melalui hemodialisis. Jika sesi hemodialisis diadakan 2-3 kali seminggu, maka disarankan untuk menentukan kebutuhan untuk beralih ke rejimen terapi alternatif - mengambil 300-400 mg allopurinol segera setelah menyelesaikan sesi hemodialisis (antara sesi hemodialisis obat tidak digunakan).
Untuk menyesuaikan dosis obat, perlu pada interval yang optimal untuk mengevaluasi konsentrasi garam asam urat dalam serum darah, serta konsentrasi asam urat dan urat dalam urin.

Overdosis

Gejala: mual, muntah, diare, pusing, oliguria. Sebagian besar gejala overdosis allopurinol dapat dikurangi dengan meningkatkan ekskresi ginjalnya dengan asupan cairan berlimpah dan peningkatan diuresis yang sesuai.
Pengobatan: diuresis paksa; Allopurinol dan metabolitnya diekskresikan dengan hemodialisis dan dialisis peritoneal.

Efek samping

sangat jarang: furunculosis.
Pelanggaran sistem darah dan sistem limfatik:

sangat jarang: agranulositosis, anemia aplastik, trombositopenia, granulositosis, leukopenia, leukositosis, eosinofilia dan aplasia, hanya memengaruhi eritrosit.
Sangat jarang ada laporan trombositopenia, agranulositosis, dan anemia aplastik, terutama pada orang dengan gangguan fungsi ginjal dan / atau hati, yang menekankan perlunya perawatan khusus pada kelompok pasien ini.
Gangguan sistem kekebalan tubuh:

jarang: reaksi hipersensitivitas;
jarang: reaksi hipersensitivitas parah, termasuk reaksi kulit dengan pelepasan epidermis, demam, limfadenopati, artralgia dan (atau) eosinofilia (termasuk sindrom Stevens-Johnson dan nekrolisis epidermal toksik) (lihat bagian "Gangguan kulit dan jaringan subkutan"). Vaskulitis atau reaksi jaringan secara bersamaan dapat memiliki berbagai manifestasi, termasuk hepatitis, kerusakan ginjal, kolangitis akut, batu xanthine dan, dalam kasus yang sangat jarang, kejang. Selain itu, perkembangan syok anafilaksis sangat jarang diamati. Dengan perkembangan reaksi merugikan yang parah, terapi allopurinol harus segera dihentikan dan tidak dilanjutkan. Ketika hipersensitivitas lambat multiorgan (dikenal sebagai sindrom hipersensitivitas obat / DRESS /) dapat mengembangkan gejala berikut dalam berbagai kombinasi: demam, ruam kulit, vaskulitis, limfadenopati, pseudolymphoma, arthralgia, leukopenia, eosinofilia, hepato-splenomegali, hasil perubahan tes fungsi hati, sindrom menghilangnya saluran empedu (penghancuran atau hilangnya saluran empedu intrahepatik). Dengan perkembangan reaksi tersebut dalam periode pengobatan apa pun, Allopurinol harus segera dibatalkan dan tidak pernah diperbarui.
Reaksi hipersensitivitas umum dikembangkan pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal dan (atau) hati. Kasus-kasus seperti itu terkadang fatal;
sangat jarang: limfadenopati angioimunoblastik. Limfadenopati angioimunoblastik sangat jarang didiagnosis setelah biopsi kelenjar getah bening untuk limfadenopati generalisata. Limfadenopati angioimunoblastik bersifat reversibel dan mengalami regresi setelah penghentian terapi allopurinol.
Gangguan metabolisme dan nutrisi:

sangat jarang: diabetes, hiperlipidemia.
Gangguan Mental:

sangat jarang: depresi.
Gangguan sistem saraf:

sangat jarang: koma, kelumpuhan, ataksia, neuropati, parestesia, kantuk, sakit kepala, penyimpangan rasa.
Pelanggaran oleh organ penglihatan:

sangat jarang: katarak, gangguan penglihatan, perubahan makula.
Gangguan dari organ pendengaran dan frustrasi labirin:

sangat jarang: vertigo.
Gangguan jantung:

sangat jarang: angina, bradikardia.
Gangguan pembuluh darah:

sangat jarang: peningkatan tekanan darah.
Gangguan pada saluran pencernaan:

jarang: muntah, mual, diare;
Dalam studi klinis sebelumnya, mual dan muntah diamati, tetapi pengamatan kemudian mengkonfirmasi bahwa reaksi ini bukan masalah yang signifikan secara klinis dan dapat dihindari dengan meresepkan allopurinol setelah makan.
sangat jarang: hematemesis berulang, steatorrhea, stomatitis, perubahan frekuensi pergerakan usus.
Frekuensi tidak diketahui: sakit perut.
Gangguan hati dan saluran empedu:

jarang: peningkatan asimtomatik dalam konsentrasi enzim hati (peningkatan kadar alkali fosfatase dan transaminase dalam serum);
jarang: hepatitis (termasuk bentuk nekrotik dan granulomatosa).
Disfungsi hati dapat berkembang tanpa tanda-tanda jelas hipersensitif menyeluruh.
Pelanggaran kulit dan jaringan subkutan:

sering: ruam;
jarang: reaksi kulit yang parah: sindrom Stevens-Johnson (SJS) dan nekrolisis epidermal toksik (TEN);
sangat jarang: angioedema, ruam obat lokal, alopecia, perubahan warna rambut.
Pada pasien yang menggunakan allopurinol, reaksi kulit merugikan yang paling umum. Terhadap latar belakang terapi obat, reaksi ini dapat berkembang kapan saja. Reaksi kulit dapat terjadi dengan ruam gatal, maculopapular dan bersisik. Dalam kasus lain, purpura dapat berkembang. Dalam kasus yang jarang terjadi, lesi kulit eksfoliatif diamati (SSD / TEN). Dengan perkembangan reaksi tersebut, terapi dengan allopurinol harus segera dihentikan. Jika reaksi kulit ringan, maka setelah hilangnya perubahan-perubahan ini, Anda dapat melanjutkan mengambil allopurinol dalam dosis yang lebih rendah (misalnya, 50 mg per hari).
Selanjutnya, dosis dapat ditingkatkan secara bertahap. Ketika reaksi kulit berulang, terapi allopurinol harus dihentikan dan tidak lagi dilanjutkan, karena pemberian obat lebih lanjut dapat menyebabkan reaksi hipersensitivitas yang lebih parah (lihat “Gangguan sistem kekebalan”).
Menurut informasi yang tersedia, selama pengobatan dengan allopurinol, angioedema berkembang dalam isolasi, serta dalam kombinasi dengan gejala reaksi hipersensitivitas umum.
Gangguan jaringan muskuloskeletal dan ikat:

sangat jarang: mialgia.
Gangguan ginjal dan saluran kemih:

sangat jarang: hematuria, gagal ginjal, uremia;
frekuensi tidak diketahui: urolitiasis.
Gangguan pada sistem reproduksi dan kelenjar susu:

sangat jarang: infertilitas pria, disfungsi ereksi, ginekomastia.
Gangguan umum dan gangguan di tempat suntikan:

sangat jarang: edema, malaise umum, kelemahan umum, demam.
Menurut informasi yang ada, selama perawatan dengan allopurinol, demam berkembang baik dalam isolasi dan dalam kombinasi dengan gejala reaksi hipersensitivitas umum (lihat "Gangguan sistem kekebalan").
Laporan kemungkinan reaksi yang merugikan

Jika terjadi efek samping, termasuk yang tidak disebutkan dalam manual ini, Anda harus berhenti menggunakan obat.
Pada periode pasca-pendaftaran, setiap informasi tentang kemungkinan reaksi yang merugikan adalah penting, karena pesan-pesan ini membantu untuk terus memantau keamanan obat. Pejabat kesehatan diharuskan melaporkan kecurigaan adanya reaksi yang merugikan kepada otoritas farmakovigilans setempat.

Interaksi dengan obat lain

6-mercaptopurine dan azathioprine
Azathioprine dimetabolisme untuk membentuk 6-mercaptopurine, yang diinaktivasi oleh enzim xanthine oksidase. Dalam kasus di mana 6-mercaptopurine atau azathioprine dikombinasikan dengan allopurinol, pasien harus diberikan hanya seperempat dari dosis biasa 6-mercaptopurine atau azathioprine, karena penghambatan aktivitas xanthine oksidase meningkatkan durasi aksi senyawa ini.
Vidarabine (adenine arabinoside)
Di hadapan allopurinol, waktu paruh eliminasi vidarabine meningkat. Dengan penggunaan simultan obat-obatan ini, perlu untuk mengamati kewaspadaan khusus mengenai peningkatan efek toksik dari terapi.
Salisilat dan obat urikosurikus
Metabolit aktif utama dari allopurinol adalah oxypurinol, yang diekskresikan oleh ginjal dengan cara yang sama seperti garam asam urat. Akibatnya, obat-obatan dengan aktivitas urikosurik, seperti probenesid atau salisilat dosis tinggi. dapat meningkatkan eliminasi oxypurinol. Pada gilirannya, peningkatan ekskresi oxypurinol disertai dengan penurunan aktivitas terapi allopurinol, namun, pentingnya jenis interaksi ini harus dinilai secara individual dalam setiap kasus.
Klorpropamid
Dengan penggunaan simultan allopurinol dan chlorpropamid, pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, risiko mengembangkan hipoglikemia jangka panjang meningkat, karena pada tahap ekskresi kanalikuli, allopurinol dan kloropropamid bersaing satu sama lain.
Antikoagulan turunan kumarin
Dengan penggunaan simultan dengan allopurinol, ada peningkatan efek warfarin dan antikoagulan lain dari turunan kumarin. Dalam hal ini, perlu untuk memantau dengan seksama kondisi pasien yang menerima terapi bersamaan dengan obat-obatan ini.
Fenitoin
Allopurinol dapat menekan oksidasi fenitoin di hati, tetapi signifikansi klinis dari interaksi ini belum ditetapkan.
Teofilin
Allopurinol diketahui menghambat metabolisme theophilin. Interaksi seperti itu dapat dijelaskan dengan partisipasi xanthine oksidase dalam proses biotransformasi theophilin dalam tubuh manusia. Konsentrasi teofilin serum harus dikontrol pada awal terapi bersamaan dengan allopurinol. serta meningkatkan dosis yang terakhir.
Ampisilin dan Amoksisilin
Pasien yang menerima ampisilin atau amoksisilin dan allopurinol pada saat yang sama menunjukkan peningkatan insiden reaksi kulit, dibandingkan dengan pasien yang tidak menerima terapi bersamaan yang serupa. Penyebab interaksi obat jenis ini belum ditetapkan. Namun, pada pasien yang menerima allopurinol, bukan ampisilin dan amoksisilin, dianjurkan untuk meresepkan obat antibakteri lainnya.
Obat sitotoksik (siklofosfamid, doxorubicin, bleomycin, procarbazine, mechlorethamine)
Pada pasien yang menderita penyakit tumor (kecuali leukemia) dan menerima allopurinol, peningkatan penghambatan aktivitas sumsum tulang oleh siklofosfamid dan obat sitotoksik lainnya diamati. Namun demikian, menurut hasil studi terkontrol, di mana pasien yang menerima siklofosfamid, doxorubicin, bleomycin, procarbazine dan (atau) mechlorethamine (chlormethine hydrochloride) mengambil bagian, terapi bersamaan dengan allopurinol tidak meningkatkan efek toksik dari obat-obatan sitotoksik ini.
Siklosporin
Menurut beberapa laporan, kadar cyclosporine plasma plasma dapat meningkat bersamaan dengan terapi allopurinol. Dengan penggunaan simultan obat ini harus memperhitungkan kemungkinan peningkatan toksisitas siklosporin.
DdI
Pada sukarelawan sehat dan pasien yang terinfeksi HIV yang menerima ddI, di tengah terapi yang bersamaan dengan allopurinol (300 mg per hari), peningkatan Cmax (konsentrasi maksimum obat dalam plasma) dan AUC (area di bawah kurva konsentrasi-waktu) ddI diamati sekitar dua kali. Waktu paruh ddI tidak berubah. Sebagai aturan, penggunaan simultan obat ini tidak dianjurkan. Jika terapi bersamaan tidak dapat dihindari, mungkin perlu untuk menurunkan dosis ddI dan dengan hati-hati memantau kondisi pasien.
Inhibitor ACE
Penggunaan simultan ACE inhibitor dengan allopurinol dikaitkan dengan peningkatan risiko leukopenia, sehingga obat ini harus dikombinasikan dengan hati-hati.
Diuretik tiazid
Penggunaan simultan diuretik thiazide, termasuk hidroklorotiazid, dapat meningkatkan risiko efek samping hipersensitif terkait dengan allopurinol, terutama pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal.

Instruksi khusus

Hipersensitivitas obat sindrom. SSD dan SEPULUH
Allopurinol telah dilaporkan mengembangkan reaksi kulit yang mengancam jiwa, seperti sindrom Stevens-Johnson dan nekrolisis epidermal toksik (SJS / PET). Pasien harus diberi tahu tentang gejala-gejala reaksi ini (ruam kulit progresif, sering disertai lepuh dan lesi mukosa) dan dengan hati-hati memantau perkembangannya. SSD / TEN paling umum berkembang pada minggu-minggu pertama penggunaan obat. Jika ada tanda dan gejala SSD / TEN, Allopurinol harus segera dibatalkan dan tidak lagi diresepkan!
Manifestasi reaksi hipersensitivitas terhadap allopurinol bisa sangat berbeda, termasuk eksantema makulopapular, sindrom hipersensitivitas obat (DRESS) dan SJS / PET. Reaksi-reaksi ini adalah diagnosis klinis dan manifestasi klinisnya berfungsi sebagai dasar untuk membuat keputusan yang tepat. Terapi dengan Allopurinol harus segera dihentikan ketika ruam kulit atau manifestasi lain dari reaksi hipersensitivitas terjadi. Tidak mungkin untuk melanjutkan terapi pada pasien dengan sindrom hipersensitivitas dan SJS / PET.
Kortikosteroid dapat digunakan untuk mengobati reaksi kulit dengan hipersensitivitas.
Disfungsi ginjal kronis
Pasien dengan disfungsi ginjal kronis memiliki risiko lebih besar untuk mengembangkan reaksi hipersensitivitas yang terkait dengan allopurinol, termasuk SJS / PET.
Allele HLA-B * 5801
Kehadiran alel HLA-B * 5801 ditemukan terkait dengan pengembangan hipersensitivitas terhadap allopurinol dan SJS / PET. Frekuensi kehadiran alel HLA-B * 5801 berbeda pada kelompok etnis yang berbeda dan dapat mencapai 20% pada populasi Han Cina, sekitar 12% di Korea dan 1-2% di Jepang dan Eropa. Penggunaan genotyping untuk membuat keputusan tentang terapi allopurinol belum diteliti. Jika diketahui bahwa pasien adalah pembawa alel HLA-B * 5801, maka allopurinol harus diresepkan hanya jika manfaat perawatan melebihi risiko. Ini harus sangat memonitor perkembangan sindrom hipersensitivitas dan SJS / PET. Pasien harus diberitahu tentang perlunya segera membatalkan pengobatan pada penampakan pertama dari gejala tersebut.
Ggn fungsi hati dan ginjal
Ketika merawat pasien dengan gangguan fungsi ginjal atau hati, dosis allopurinol harus dikurangi. Pasien yang menerima pengobatan untuk hipertensi atau gagal jantung (misalnya, pasien yang menggunakan diuretik atau ACE inhibitor) dapat mengalami disfungsi ginjal secara bersamaan, sehingga allopurinol harus digunakan dengan hati-hati pada kelompok pasien ini.
Hiperurisemia asimptomatik tidak dengan sendirinya merupakan indikasi untuk penggunaan allopurinol. Dalam kasus seperti itu, peningkatan kondisi pasien dapat dicapai melalui perubahan diet dan asupan cairan, bersama dengan menghilangkan penyebab hiperurisemia yang mendasarinya.
Serangan gout akut.
Allopurinol tidak boleh digunakan sampai pemulihan akut serangan gout akut, karena ini dapat memicu eksaserbasi tambahan penyakit.
Demikian pula dengan pengobatan dengan obat urikosurik, dimulainya pengobatan dengan allopurinol dapat memicu serangan gout akut. Untuk menghindari komplikasi ini, dianjurkan untuk melakukan terapi profilaksis dengan obat antiinflamasi nonsteroid atau colchicine selama setidaknya satu bulan sebelum pengangkatan allopurinol. Informasi terperinci tentang dosis yang disarankan, kehati-hatian dan tindakan pencegahan dapat ditemukan dalam literatur yang relevan.
Jika serangan akut gout berkembang selama terapi dengan allopurinol, maka obat harus dilanjutkan dengan dosis yang sama, dan untuk pengobatan serangan, perlu meresepkan agen antiinflamasi non-steroid yang sesuai.
Deposit Xanthine
Dalam kasus di mana pembentukan asam urat meningkat secara signifikan (misalnya, patologi tumor ganas dan terapi antitumor yang tepat, sindrom Lesch-Nyhan), konsentrasi absolut xanthine dalam urin dalam kasus yang jarang dapat meningkat secara signifikan, yang berkontribusi pada pengendapan xanthine dalam jaringan saluran kemih. Kemungkinan deposisi xanthine dalam jaringan dapat diminimalkan karena hidrasi yang memadai, yang memastikan pengenceran urin yang optimal.
Kemacetan batu asam urat
Terapi yang adekuat dengan allopurinol dapat menyebabkan pembubaran batu besar dari asam urat di pelvis ginjal, namun, kemungkinan penetrasi batu-batu ini ke dalam ureter kecil.
Hemochromatosis
Efek utama allopurinol dalam pengobatan asam urat adalah menekan aktivitas enzim xanthine oxidase. Xanthine oksidase mungkin terlibat dalam reduksi dan eliminasi zat besi yang tersimpan di hati. Studi menunjukkan keamanan terapi allopurinol pada populasi pasien dengan hemochromatosis tidak ada. Pasien dengan hemochromatosis, serta kerabat darah mereka, harus diresepkan allopurinol dengan hati-hati.
Laktosa
Setiap 300 mg tablet obat Allopurinol mengandung 49 mg laktosa. Oleh karena itu, obat ini tidak boleh dikonsumsi oleh pasien dengan intoleransi herediter yang jarang terhadap galaktosa, defisiensi laktase dan sindrom malabsorpsi glukosa dan galaktosa.

Dampaknya pada kemampuan mengemudi

Allopurinol digunakan dengan hati-hati pada pasien yang aktivitasnya membutuhkan konsentrasi perhatian yang tinggi dan reaksi psikomotorik yang cepat. Tingkat pembatasan atau larangan mengemudi kendaraan dan bekerja dengan mekanisme harus ditentukan oleh dokter untuk setiap pasien secara individual.

Formulir rilis

300 mg tablet. 10 tablet dalam kemasan blister atau 30 atau 50 tablet per kaleng kaca tahan cahaya.
Setiap kaleng atau 3 atau 5 bungkus blister bersama dengan instruksi untuk digunakan dalam kemasan karton.

Kondisi penyimpanan

Simpan di tempat gelap pada suhu tidak melebihi 30 ° C.
Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan

3 tahun. Jangan gunakan setelah tanggal kedaluwarsa yang tercetak pada paket.

Allopurinol (Allopurinol)

Bahan aktif:

Konten

Kelompok farmakologis

Klasifikasi nosologis (ICD-10)

Komposisi

Tindakan farmakologis

Dosis dan pemberian

Total untuk kedua dosis

Di dalam, setelah makan, minum banyak air, 1 kali sehari.

Jika dosis harian melebihi 300 mg atau gejala intoleransi diamati dari saluran pencernaan, maka dosis harus dibagi menjadi beberapa dosis.

Orang dewasa Untuk mengurangi risiko efek samping, disarankan untuk menggunakan allopurinol dalam dosis awal 100 mg sekali sehari. Jika dosis ini tidak cukup untuk mengurangi konsentrasi asam urat serum dengan benar, dosis harian obat dapat ditingkatkan secara bertahap sampai efek yang diinginkan tercapai. Perawatan khusus harus diambil ketika fungsi ginjal terganggu.

Dengan peningkatan dosis allopurinol setiap 1-3 minggu, perlu untuk menentukan konsentrasi asam urat dalam serum darah.

Dosis obat yang disarankan adalah 100-200 mg / hari dengan perjalanan penyakit ringan; 300-600 mg / hari untuk aliran sedang; 600-900 mg / hari dalam kasus yang parah. Dosis harian maksimum adalah 900 mg.

Jika perhitungan dosis berdasarkan berat badan pasien, dosis allopurinol harus dari 2 hingga 10 mg / kg / hari.

Anak-anak dan remaja di bawah 15 tahun. Dosis yang dianjurkan untuk anak-anak dari 3 hingga 10 tahun adalah 5-10 mg / kg / hari. Jika taksiran dosis diperkirakan kurang dari 100 mg, tablet allopurinol 100 mg dengan risiko harus digunakan. Dosis yang dianjurkan untuk anak-anak dari 10 hingga 15 tahun adalah 10-20 mg / kg / hari. Dosis harian obat tidak boleh melebihi 400 mg.

Allopurinol jarang digunakan dalam terapi pediatrik. Pengecualiannya adalah penyakit onkologis ganas (terutama leukemia) dan beberapa gangguan enzimatik (misalnya, sindrom Lesch-Nychen).

Ggn fungsi ginjal. Karena allopurinol dan metabolitnya diekskresikan oleh ginjal, gangguan fungsi ginjal dapat menyebabkan keterlambatan obat dan metabolitnya dalam tubuh dengan pemanjangan T selanjutnya._1/2 senyawa ini berasal dari plasma darah.

Allopurinol dan turunannya dikeluarkan dari tubuh melalui hemodialisis. Jika sesi hemodialisis dilakukan 2-3 kali seminggu, disarankan untuk menentukan kebutuhan untuk beralih ke rejimen terapi alternatif - mengambil 300-400 mg allopurinol segera setelah menyelesaikan sesi hemodialisis (antara sesi hemodialisis, obat tidak diminum).

Rekomendasi untuk pemantauan. Untuk menyesuaikan dosis obat, perlu pada interval yang optimal untuk mengevaluasi konsentrasi garam asam urat dalam serum darah, serta konsentrasi asam urat dan urat dalam urin.

Tablet, 100 mg (opsional)

Usia tua Karena tidak ada data khusus tentang penggunaan allopurinol dalam populasi pasien lanjut usia, untuk pengobatan pasien tersebut, obat harus digunakan dalam dosis minimum yang memberikan pengurangan yang cukup dalam konsentrasi asam urat serum. Perhatian khusus harus diberikan pada rekomendasi pada pemilihan dosis obat untuk pasien dengan gangguan fungsi ginjal.

Ggn fungsi ginjal. Pada insufisiensi ginjal berat, dianjurkan untuk menggunakan allopurinol dalam dosis di bawah 100 mg / hari atau menggunakan dosis tunggal 100 mg dengan interval lebih dari satu hari.

Jika kondisi memungkinkan untuk mengontrol konsentrasi oxypurinol dalam plasma darah, dosis allopurinol harus disesuaikan sehingga tingkat oxypurinol dalam plasma darah di bawah 100 μmol / l (15,2 mg / l).

Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, kombinasi allopurinol dengan diuretik thiazide harus dilakukan dengan sangat hati-hati. Allopurinol harus diberikan dalam dosis efektif terendah dengan pemantauan fungsi ginjal yang cermat.

Disfungsi hati. Dengan gangguan fungsi hati, dosis harus dikurangi. Pada tahap awal terapi, dianjurkan untuk memantau parameter laboratorium dari fungsi hati.

Kondisi yang melibatkan peningkatan metabolisme garam asam urat (misalnya, penyakit neoplastik, sindrom Lesch-Nihena). Sebelum memulai terapi dengan obat sitotoksik, dianjurkan untuk memperbaiki hiperurisemia yang ada dan (atau) hiperurikuria dengan allopurinol. Hidrasi yang adekuat adalah penting, membantu mempertahankan diuresis yang optimal, serta alkalinisasi urin, yang meningkatkan kelarutan asam urat dan garamnya. Dosis allopurinol harus dekat dengan batas bawah kisaran dosis yang direkomendasikan.

Jika gangguan fungsi ginjal disebabkan oleh pengembangan nefropati asam urat akut atau patologi ginjal lainnya, pengobatan harus dilanjutkan sesuai dengan rekomendasi yang disajikan di atas (lihat Gangguan ginjal). Langkah-langkah yang dijelaskan dapat mengurangi risiko akumulasi xanthine dan asam urat, yang memperumit perjalanan penyakit.

Formulir rilis

Tablet, 100 mg. Di 10 tab. dalam kemasan strip blister film PVC dan aluminium foil untuk kemasan. 5 lepuh ditempatkan di tumpukan kardus.

Tablet, 300 mg. Di 10 tab. dalam kemasan strip blister film PVC dan aluminium foil untuk kemasan. Pada 3 atau 5 kemasan strip blister, masukkan kemasan dari karton.

Pabrikan

JSC "Organik". 654034, Rusia, Wilayah Kemerovo, Novokuznetsk, sh. Kuznetsk, 3.

Tel: (3843) 994-222; faks: (3843) 994-200.

Nama organisasi yang menerima klaim dari konsumen: Organika JSC, Rusia.

Ketentuan penjualan farmasi

Kondisi penyimpanan obat Allopurinol

Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan obat Allopurinol

100 mg tablet - 5 tahun.

300 mg tablet - 3 tahun.

Jangan gunakan setelah tanggal kedaluwarsa yang tercetak pada paket.

Allopurinol

Instruksi penggunaan:

Harga di apotek daring:

Allopurinol adalah obat untuk gout, milik kelompok farmakologis dari xanthine oxidase inhibitor. Obat ini melanggar sintesis asam urat. Tindakan utama Allopurinol adalah urostatik, menghambat kerja enzim xanthine oxidase, yang merangsang oksidasi hipoksantin menjadi xantin, dan selanjutnya mengubah menjadi asam urat. Zat-zat ini jauh lebih mudah larut. Dengan demikian, obat ini mengurangi kadar asam urat dalam tubuh dan membantu melarutkan urat, sehingga mencegah pengendapannya di jaringan dan ginjal.

Allopurinol diserap dengan baik oleh saluran pencernaan, mencapai konsentrasi plasma maksimum dalam 3-5 jam. Substansi praktis tidak mengikat dengan protein plasma, sebagian besar daun dengan ginjal, sekitar 20% diekskresikan oleh usus dalam 48-72 jam.

Bentuk dan komposisi rilis

Allopurinol tersedia dalam bentuk tablet 100 dan 300 mg, dikemas dalam lepuh 10 buah atau dalam botol 50 buah. Satu tablet mengandung 100 atau 300 mg allopurinol, serta eksipien: sukrosa, tepung kentang, magnesium stearat, gelatin yang dapat dimakan, laktosa monohidrat, silikon dioksida koloid.

Indikasi untuk penggunaan Allopurinol

Penggunaan allopurinol diindikasikan untuk penyakit yang disertai dengan hiperurisemia, yang tidak dapat dikontrol hanya dengan diet, dengan kadar asam urat dalam kisaran 500 μmol dan di atasnya. Penyakit-penyakit tersebut meliputi gout (primer dan sekunder), urolitiasis urat, nefropati urat, penyakit ginjal dengan pembentukan urat. Penggunaan Allopurinol terjadi dalam pengobatan hiperurikomia primer dan sekunder dalam kondisi dan penyakit seperti: gagal ginjal, terapi masif GCS, berbagai jenis hematoblas: leukemia akut, leukemia myeloid kronis, limfosarkoma, serta pengobatan sitostatik dan radiasi tumor (termasuk anak-anak), psoriasis. Allopurinol digunakan dalam patologi yang terkait dengan gangguan enzim (sindrom Lesch-Nihena), cedera traumatis yang luas, gangguan metabolisme purin pada anak-anak, pembentukan batu kalsium oksalat campuran. Untuk pengobatan anak-anak yang lebih tua dari 15 tahun, Allopurinol digunakan untuk nefropati urat, yang terjadi dengan latar belakang leukemia.

Kontraindikasi

Penggunaan Allopurinol dikontraindikasikan untuk orang dengan intoleransi terhadap bahan aktif atau komponen tambahan obat. Kontraindikasi lain adalah disfungsi hati yang parah, gagal ginjal dengan bersihan kreatinin kurang dari 2 ml / menit, usia hingga 15 tahun. Allopurinol tidak diresepkan dalam kasus-kasus di mana kadar asam urat dalam plasma dapat diatur oleh diet.

Dengan hati-hati, obat ini diresepkan untuk pasien dengan gangguan hematopoiesis, dengan insufisiensi hati dan ginjal. Juga dalam kasus-kasus hipertensi arteri dan gagal jantung, ketika pasien sedang dirawat dengan penghambat enzim pengonversi angiotensin dan diuretik. Allopurinol tidak diresepkan untuk orang yang menderita serangan gout akut, pengobatan obat dapat dimulai hanya ketika kondisi pasien membaik.

Dosis dan Administrasi Allopurinol

Instruksi untuk Allopurinol mengatakan bahwa pil harus diminum secara oral, minum banyak air. Dianjurkan untuk menggunakan obat setelah makan. Selama perawatan dengan Allopurinol, perlu minum cairan sebanyak mungkin untuk mempertahankan diuresis normal. Kursus pengobatan dan dosis obat yang tepat hanya dapat diresepkan oleh dokter, berdasarkan kondisi pasien dan jumlah asam urat dalam darah.

Dosis harian minimum obat adalah 100 mg, maksimum - 800 mg, rata-rata - 200-300 mg. Menurut petunjuk untuk Allopurinol, terapi direkomendasikan untuk memulai dengan dosis minimum 100 mg per hari, secara bertahap menyesuaikannya. Untuk melakukan ini, perlu dilakukan analisis mingguan kadar asam urat dalam darah. Untuk pengobatan hiperurisemia sedang, 200-400 mg per hari diresepkan dalam 2-4 minggu, kemudian dosis dikurangi menjadi 200-300 mg. Pada hiperurisemia berat dan asam urat, 600-800 mg Allopurinol diberikan dalam 2-4 minggu, setelah itu dosis dikurangi menjadi 100-300 g per hari. Dosis pemeliharaan adalah 200-600 mg, dapat dikonsumsi selama beberapa bulan. Jangan hentikan pengobatan selama lebih dari 3 hari, karena terapi membutuhkan waktu yang lama. Untuk pencegahan hiperurisemia dengan radiasi atau kemoterapi, 400 mg diresepkan. Jangan minum lebih dari 300 mg obat sekaligus, dosis lebih dari 300 mg harus dibagi menjadi beberapa bagian.

Dalam petunjuk untuk Allopurinol mengatakan, dosis untuk anak-anak harus 10-20 mg per 1 kg berat badan. Dosis harus dibagi menjadi 3 bagian dan diminum 3 kali sehari. Untuk anak-anak di atas 15, dosis maksimum adalah 400 mg per hari.

Efek Samping dari Allopurinol

Penggunaan allopurinol jarang memiliki efek samping. Pada tahap awal pengobatan, pasien mungkin mengalami serangan gout. Efek samping berikut mungkin terjadi:

• Pada bagian dari sistem hematopoietik: eosinofilia, leukopenia, leukositosis, trombositopenia;
• Pada bagian dari sistem hepatobilier: nekrosis hati, hepatitis granulomatosa, peningkatan enzim hati;
• Dari sisi sistem saraf pusat: ataksia, depresi, sakit kepala, kelumpuhan, kantuk, koma;
• Dari indra: katarak, penglihatan kabur, sensasi rasa berkurang;
• Karena sistem kardiovaskular: bradikardia, menurunkan tekanan darah.

Instruksi khusus

Mengenai efek allopurinol pada tubuh wanita hamil, belum ada penelitian yang dilakukan. Namun, penggunaannya selama kehamilan tidak dianjurkan. Karena Allopurinol masuk ke dalam ASI, menyusui harus ditunda selama periode pengobatan.

Analog Allopurinol

Analog allopurinol adalah Ziloprim, Milurit, Allohexal.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Obat harus disimpan pada suhu 15 hingga 25 ° C di tempat-tempat yang terisolasi dari cahaya.

Menemukan kesalahan dalam teks? Pilih dan tekan Ctrl + Enter.

Allopurinol: petunjuk penggunaan

Bentuk Dosis

100 mg tablet

Komposisi

Satu tablet berisi

bahan aktif - allopurinol 100 mg berdasarkan 100% bahan kering,

eksipien: laktosa monohidrat (granulak 200), magnesium stearat, selulosa mikrokristalin, hypromellose, pati jagung.

Deskripsi

Tablet berbentuk bulat, warna putih atau hampir putih, dengan permukaan datar, dengan facet dan berisiko

Kelompok farmakoterapi

Obat anti gout. Inhibitor sintesis asam urat. Allopurinol.

Kode ATH M04AA01

Sifat farmakologis

Saat digunakan secara oral, sekitar 90% dari dosis diserap dari saluran pencernaan. Konsentrasi maksimum allopurinol dalam plasma dicapai rata-rata setelah 1,5 jam. Diterjemahkan secara biot dalam hati untuk membentuk metabolit aktif alloxanthin. Waktu paruh obat adalah 1-2 jam, alloxanthin - sekitar 15 jam, oleh karena itu, penghambatan xanthine oksidase dapat berlanjut selama 24 jam setelah dosis tunggal obat. Sekitar 20% dari dosis yang diminum diekskresikan melalui usus, sisa obat dan metabolitnya - oleh ginjal.

Allopurinol adalah obat artritis yang menghambat sintesis asam urat dan garamnya dalam tubuh. Obat ini memiliki kemampuan spesifik untuk menghambat enzim xanthine oxidase, yang terlibat dalam konversi hipoksantin menjadi xantin dan xantin menjadi asam urat. Akibatnya, kandungan urat dalam serum darah menurun dan pengendapan yang terakhir dalam jaringan dan ginjal dicegah.

Terhadap latar belakang aksi obat, ekskresi asam urat dengan urin menurun dan pelepasan lebih cepat mudah larut hipoksantin dan xantin.

Allopurinol dalam tubuh berubah menjadi alloxanthin, yang juga mencegah pembentukan asam urat, tetapi kurang aktif daripada allopurinol.

Indikasi untuk digunakan

- gout primer dan sekunder

- urolitiasis

- hiperurisemia primer dan sekunder, terjadi dalam proses patologis, disertai dengan peningkatan disintegrasi nukleoprotein dan peningkatan kandungan asam urat dalam darah

- berbagai hemoblastoma (leukemia akut, limfosarkoma, dll.)

- terapi sitostatik dan radiasi tumor, psoriasis, terapi masif dengan kortikosteroid.

Dosis dan pemberian

Untuk menerima setelah makan, tanpa mengunyah, cuci dengan air yang banyak.

Dosis harian ditentukan secara individual tergantung pada tingkat asam urat dalam serum. Biasanya dosis harian adalah 100-300 mg. Untuk mengurangi risiko reaksi yang merugikan, pengobatan harus dimulai dengan meminum 100 mg allopurinol sekali sehari.

Jika perlu, secara bertahap tingkatkan dosis awal sebesar 100 mg setiap 1-3 minggu sampai efek maksimum diperoleh. Dosis pemeliharaan biasanya 200-600 mg / hari.

Jika dosis harian melebihi 300 mg, itu harus dibagi menjadi 2-4 dosis yang sama.

Dengan meningkatnya dosis, perlu untuk memantau tingkat oksipurinol dalam serum darah, yang seharusnya tidak melebihi 15 ug / ml (100 μmol).

Gunakan pada anak-anak, terutama selama pengobatan sitotoksik neoplasma ganas, terutama leukemia dan pengobatan gangguan enzim (misalnya, sindrom Lesch-Niena). Anak-anak dari usia 6 tahun harus diberikan dosis harian 10 mg / kg berat badan.

Pengobatan harus dimulai dengan dosis harian 100 mg, yang meningkat hanya jika efikasi obat tidak cukup. Ketika memilih dosis harus dipandu oleh ukuran kreatinin:

Dosis Allopurinol Harian

Dosis standar 100-300 mg

Dosis 100 mg atau lebih tinggi dengan interval waktu yang lama antara dosis (setelah 1-2 hari atau lebih, tergantung pada kondisi pasien dan kemampuan fungsional ginjal)

Durasi pengobatan tergantung pada perjalanan penyakit yang mendasarinya.

Pasien lanjut usia

Dengan tidak adanya data spesifik, dosis efektif minimum harus digunakan.

Dalam hal fungsi hati abnormal, dosis harus dikurangi seminimal mungkin.

Efek samping

Reaksi merugikan allopurinol yang paling umum adalah ruam kulit. Frekuensi reaksi buruk meningkat dengan gangguan ginjal dan / atau hati.

Reaksi yang merugikan dapat bervariasi tergantung pada penyakit, dari dosis yang diterima, serta ketika diresepkan dalam kombinasi dengan obat lain.

Pada awal pengobatan dengan allopurinol, serangan gout reaktif dapat terjadi karena mobilisasi asam urat dari nodul gout dan depot lainnya.

- gatal; ruam, termasuk bersisik, seperti ungu, makulopapular

- reaksi hipersensitivitas, termasuk reaksi kulit

- mual, muntah (bisa dihindari dengan mengonsumsi allopurinol setelah makan)

- peningkatan asimptomatik dari tes hati

- dermatitis eksfoliatif, sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermal toksik

Reaksi kulit adalah reaksi yang paling umum dan dapat terjadi selama periode perawatan apa pun, dan jika terjadi, allopurinol harus segera dihentikan. Setelah mengurangi gejala, Anda dapat meresepkan obat dalam dosis rendah (misalnya, 50 mg / hari), jika perlu, secara bertahap meningkat. Jika ruam kulit kambuh, obat harus dihentikan selamanya, karena reaksi hipersensitivitas umum yang parah dapat terjadi.

Reaksi hipersensitivitas menyeluruh yang serius, termasuk reaksi kulit yang berhubungan dengan pengelupasan kulit, demam, limfadenopati, artralgia dan / atau eosinofilia, jarang terjadi. Terkait dengan reaksi hipersensitivitas, reaksi vaskulitis dan jaringan dapat memiliki berbagai manifestasi, termasuk hepatitis, kerusakan ginjal (nefritis interstitial) dan kejang yang sangat jarang. Reaksi-reaksi ini dapat terjadi kapan saja perawatan, jika terjadi, allopurinol harus segera dibatalkan.

- hepatitis (termasuk hepatonekrosis dan hepatitis granulomatosa), kolangitis akut.

Disfungsi hati (biasanya reversibel dengan penarikan obat) dapat terjadi tanpa tanda-tanda yang jelas dari reaksi hipersensitivitas umum.

- limfadenopati, termasuk. limfadenopati angioimunoblastik (biasanya reversibel dengan penghentian obat); anafilaksis, termasuk syok anafilaksis

- alopecia, angioedema, perubahan warna rambut, obat eritema tetap

- kerusakan sumsum tulang yang parah (trombositopenia, agranulositosis, anemia aplastik)

- diabetes mellitus, hiperlipidemia

- ataksia, koma, sakit kepala, neuropati, kejang-kejang, neuritis perifer, parestesia, kelumpuhan, kantuk, distorsi sensasi rasa

- katarak (terutama pada pasien usia lanjut, dengan penggunaan jangka panjang dosis tinggi), perubahan makula, gangguan penglihatan

- angina pektoris, bradikardia, hipertensi arteri

- perubahan irama buang air besar, stomatitis, steatorrhea, hematomesis

- nefritis interstitial, hematuria, uremia

- ginekomastia, impotensi, infertilitas pria

- asthenia, demam, malaise, edema, miopati / mialgia, endapan xanthine dalam jaringan, termasuk otot

Demam dapat terjadi dengan atau tanpa gejala reaksi hipersensitif menyeluruh.

- reaksi kulit yang terkait dengan eosinofilia, urtikaria

- leukopenia, leukositosis, eosinofilia, anemia hemolitik, gangguan perdarahan. Kasus aplasia eritrosit akut yang terkait dengan terapi allopurinol telah dilaporkan.

- serangan gout reaktif dimungkinkan pada awal pengobatan.

- diare, sakit perut

Kontraindikasi

- Hipersensitif terhadap allopurinol dan komponen obat lainnya

- pelanggaran hati atau ginjal yang parah (pembersihan kreatinin kurang dari 2 ml / menit)

- gout akut

- intoleransi galaktosa, defisiensi laktase, sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa

- kehamilan dan menyusui

- usia anak-anak hingga 6 tahun.

Interaksi obat

Antikoagulan jenis kumarin - meningkatkan efek warfarin dan kumarin lainnya, oleh karena itu, pemantauan parameter koagulasi yang lebih sering diperlukan, dan pengurangan dosis antikoagulan juga dimungkinkan.

Azathioprine, mercaptopurine - karena allopurinol menghambat xanthine oksidase, metabolisme derivatif purin ini melambat, efeknya berkepanjangan, toksisitasnya meningkat, sehingga dosis biasanya harus dikurangi 50-75% (hingga dose dari dosis biasa).

Vidarabine (adenine arabinoside) - waktu paruh diperpanjang dengan risiko meningkatkan toksisitasnya. Gunakan kombinasi ini dengan hati-hati.

Salisilat (dosis besar), obat urikosurik (misalnya, sulfinpirazon, probenecid, benzbromarone) - dapat menurunkan efektivitas allopurinol karena percepatan ekskresi metabolit utamanya, oksipurinol. Juga allopurinol memperlambat penghapusan probenicide. Dosis allopurinol harus disesuaikan.

Chlorpropamid - yang melanggar fungsi ginjal meningkatkan risiko hipoglikemia yang berkepanjangan, yang mungkin perlu menurunkan dosis chlorpropamide.

Fenitoin - kemungkinan pelanggaran metabolisme fenitoin di hati; signifikansi klinis dari hal ini tidak diketahui.

Teofilin, kafein - allopurinol dalam dosis tinggi menghambat metabolisme dan meningkatkan konsentrasi plasma teofilin, kafein. Itu harus pada awal pengobatan dengan allopurinol atau dengan peningkatan dosisnya untuk mengontrol tingkat teofilin dalam plasma darah.

Ampisilin, amoksisilin - risiko reaksi alergi meningkat, termasuk. ruam kulit, sehingga pasien yang menggunakan allopurinol harus menggunakan antibiotik lain.

Siklosporin - adalah mungkin untuk meningkatkan konsentrasi siklosporin dalam plasma darah dan, karenanya, meningkatkan risiko reaksi yang merugikan, terutama nefrotoksisitas.

Sitostatik (misalnya, siklofosfamid, doxorubicin, bleomycin, procarbazine, mechlorethamine) - peningkatan risiko penekanan sumsum tulang pada pasien dengan penyakit neoplastik (kecuali leukemia) dibandingkan dengan penggunaan terpisah dari obat-obat ini, oleh karena itu, parameter darah harus dipantau pada interval waktu singkat.

Didanosine - allopurinol meningkatkan konsentrasi plasma ddI, meningkatkan risiko toksisitasnya, perlu untuk menghindari penggunaan kombinasi mereka.

Capecitabine - Disarankan untuk menghindari penggunaan kombinasi capecitabine dengan allopurinol.

Diuretik, termasuk. thiazide, dan obat-obatan terkait - meningkatkan risiko reaksi hipersensitivitas, terutama pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal.

Penghambat ACE, termasuk. Kaptopril - peningkatan risiko reaksi hematotoksik, seperti leukopenia, dan reaksi hipersensitivitas, terutama dalam kasus disfungsi ginjal.

Antasid - allopurinol lebih disukai diminum 3 jam sebelum mengambil aluminium hidroksida.

Instruksi khusus

Obat ini tidak dianjurkan untuk digunakan ketika kadar asam urat di bawah 500 μmol / l (sesuai dengan 8,5 mg / 100 ml) sambil mengamati anjuran mengenai diet dan tidak adanya kerusakan ginjal yang parah. Hindari makanan yang mengandung purin tinggi (misalnya, produk sampingan: ginjal, otak, hati, hati dan lidah; daging, alkohol dan alkohol, terutama bir).

Ketika mengobati dengan allopurinol, perlu untuk mempertahankan diuresis pada tingkat minimal 2 l / hari, dan reaksi urin harus netral atau basa lemah, karena ini mencegah presipitasi urat dan pembentukan batu. Untuk tujuan ini, allopurinol dapat diresepkan dalam kombinasi dengan agen alkali urin.

Pada manifestasi pertama ruam kulit atau tanda-tanda hipersensitif lainnya, minum obat harus segera dihentikan untuk mencegah perkembangan reaksi hipersensitivitas yang lebih serius (termasuk sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermal toksik).

Allopurinol harus digunakan dengan sangat hati-hati:

- dalam kasus disfungsi ginjal dan hati - dokter harus terus dimonitor, dosis allopurinol harus dikurangi, dengan mempertimbangkan rekomendasi yang relevan

- dengan pelanggaran hemopoiesis yang sudah ada sebelumnya

- pasien dengan hipertensi arteri atau gagal jantung yang menerima inhibitor ACE dan / atau diuretik, karena kemungkinan disfungsi ginjal secara bersamaan.

Hyperuricemia asimptomatik, sebagai suatu peraturan, tidak dianggap sebagai indikasi untuk penggunaan allopurinol, karena biasanya cukup untuk mengikuti diet yang tepat dan rejimen minum yang memadai.

Serangan gout akut: pengobatan dengan allopurinol tidak boleh dimulai sampai benar-benar sembuh, karena serangan lebih lanjut dapat dipicu.

Pada awal pengobatan dengan allopurinol, seperti halnya dengan obat urikosurik lainnya, serangan gout akut dimungkinkan karena mobilisasi sejumlah besar asam urat. Oleh karena itu, disarankan untuk menggunakan obat antiinflamasi nonsteroid (kecuali aspirin atau salisilat) atau colchicine selama 4 minggu pertama untuk profilaksis.

Jika serangan akut gout terjadi pada pasien yang sudah menggunakan allopurinol, pengobatan harus dilanjutkan dengan dosis yang sama, dan serangan akut harus diobati dengan obat antiinflamasi yang tepat.

Dengan terapi yang memadai, ada kemungkinan batu ginjal urat besar dapat larut, mereka dapat memasuki saluran kemih (kolik ginjal) dengan kemungkinan penyumbatan.

Untuk mencegah hiperurisemia, pasien dengan penyakit neoplastik dan sindrom Lesch-Nyen disarankan untuk meresepkan allopurinol sebelum memulai radioterapi atau kemoterapi. Dalam kasus seperti itu, dosis efektif minimum harus diterapkan. Untuk meminimalkan risiko deposisi xanthine dalam saluran kemih, hidrasi yang memadai diperlukan untuk mempertahankan diuresis yang optimal, alkalisasi urin.

Tablet allopurinol mengandung laktosa. Pasien dengan masalah herediter yang jarang dari intoleransi galaktosa, defisiensi laktase atau sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa tidak boleh menggunakan obat.

Gunakan selama kehamilan atau menyusui.

Penggunaan allopurinol selama kehamilan dikontraindikasikan.

Jika perlu, gunakan obat menyusui sebaiknya dihentikan.

Fitur efek obat pada kemampuan mengendarai kendaraan atau mesin yang berpotensi berbahaya

Sampai reaksi individu terhadap suatu obat dipastikan, perlu untuk menahan diri dari mengemudi dan bekerja dengan mekanisme lain karena kemungkinan pusing atau kantuk.

Overdosis

Gejala: mual, muntah, diare, pusing, sakit kepala, kantuk, sakit perut. Dalam beberapa kasus - gagal ginjal, hepatitis.

Pengobatan: simtomatik, terapkan tindakan suportif. Hidrasi yang adekuat untuk mempertahankan diuresis yang optimal mendorong ekskresi allopurinol dan metabolitnya. Jika perlu, hemodialisis. Penangkal spesifik tidak diketahui.

Bentuk rilis dan kemasan

Pada 10 tablet dalam kemasan strip blister dari film polivinil klorida dan aluminium foil dengan lapisan termal satu sisi dan pencetakan di sisi lain. Pada 5 paket bersama dengan instruksi untuk aplikasi medis di negara bagian dan bahasa Rusia dalam satu paket dari karton.

Kondisi penyimpanan

Dalam kemasan aslinya pada suhu tidak lebih tinggi dari 25 ° C.

Jauhkan dari jangkauan anak-anak!

Umur simpan

Jangan gunakan setelah tanggal kedaluwarsa.