PETUNJUK
tentang penggunaan obat secara medis

Registrasi mati:

Nama dagang obat: Sparflo

Nama obat non-paten internasional: sparfloxacin.

Nama kimia: 5-amino-1-cyclopropyl-7- (cis-3.5-dimethyl-1-pnpsrazinyl) -b, 8-difluoro -1,4-dihydro - 4 - oxo - 3 - quinoline carboxylic acid

Bentuk dosis:

Komposisi:

Deskripsi: tablet dilapisi oval hampir putih atau kuning muda, di satu sisi - berisiko, di sisi lain dicap "200".

Kelompok farmakoterapi:

Kode ATX: J01MA09

Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Agen antimikroba, turunan fluoroquinolone, menghambat DNA girase bakteri yang membenci bagian-bagian DNA kromosom.

Toksisitas rendah pada sel-sel mikroorganisme dijelaskan oleh tidak adanya giraz di dalamnya.

Ini adalah agen antimikroba bakterisida dengan spektrum aksi yang luas, baik sehubungan dengan flora gram positif dan gram negatif. Keuntungan dari obat ini adalah aktivitas yang lebih besar melawan cocci gram positif dan anaerob dibandingkan dengan fluoroquinolon generasi sebelumnya. Sehubungan dengan flora gram negatif menunjukkan aktivitas yang mirip dengan aminoglikosida.

Mikroorganisme gram positif hanya memiliki efek bakterisidal selama periode pembelahan, organisme gram negatif juga memiliki masa istirahat, karena mereka tidak hanya mempengaruhi DNA girase, tetapi juga menyebabkan lisis dinding sel.

Ini mencegah transkripsi bahan genetik bakteri yang diperlukan untuk metabolisme normal mereka, yang mengarah pada penurunan cepat dalam kemampuan bakteri untuk membelah. Sebagai akibat dari aksinya, pengembangan paralel resistensi terhadap antibiotik lain yang tidak termasuk dalam kelompok gyrase inhibitor tidak terjadi, yang membuatnya sangat efektif terhadap bakteri yang resisten, misalnya, terhadap aminoglikosida, penisilin, sefalosporin, tetrasiklin, dan banyak antibiotik lainnya.

Patogen berikut ini sangat sensitif terhadap sparfloxacin: Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Hafnia spp., Proteus spp., Proteus spp., Proteus spp. (indole-positif dan indole-negatif), Providencia spp. Morganella spp. Yersinia spp.; Vibrio spp., Aeromonas spp. Plesiomonas spp., Pasteurella spp., Haemophilus spp., Campylobacter spp., Pseudomonas ccpacia. Pseudomonas aeruginosa, Legionella spp., Neisseria spp., Moraxella spp., Acinetobacter spp., Brucella spp., Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. Listeria spp., Corynebacterium spp., Chlamydia spp., Xanthomonas maltophilia.

Sparfloxacin ditandai dengan aktivitas tinggi terhadap Mycobacterium tuberculosis, termasuk beberapa jenis yang resisten.

Enterococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Xocardia asteroides, biasanya, sensitif terhadap sparfloxacin.

Mikroorganisme berikut memiliki kepekaan sedang: Gardnerella spp., Flavobacterium spp., Alcaligenes spp., Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Mycobacterium fortuitum.

Dengan beberapa pengecualian, mikroorganisme anaerob cukup sensitif (Peplococcus spp., Peptostreptococcus spp.) Atau resisten (Bacteroides spp.). Sparfloxacin tidak efektif terhadap Treponema pallidum.

Resistensi terhadap sparfloxacin berkembang sangat lambat, karena, di satu sisi, setelah aksinya, praktis tidak ada mikroorganisme persisten, dan di sisi lain, sel-sel bakteri tidak memiliki enzim yang menonaktifkannya.

Tidak ada resistansi silang terhadap antimikroba lainnya.

Sehubungan dengan Pseudomonas aeruginosa dan basil gram negatif lainnya, aktivitasnya lebih rendah dibandingkan dengan ciprofloxacin.

Ini memiliki efek pasca-antibiotik: mikroorganisme tidak berkembang biak dalam waktu 0,5 - 4 jam setelah obat menghilang dari plasma.

Farmakokinetik
Penyerapan setelah tertelan adalah sekitar 90%. Tingkat penyerapan tidak berubah ketika mengambil obat dengan makanan atau susu. Makanan memperlambat laju absorpsi, tetapi tidak mengubah derajat absorpsi, sehingga konsentrasi maksimum sparfloxacin tercatat sekitar 30 menit lebih lambat daripada saat dikonsumsi saat perut kosong.

Didistribusikan dengan baik di jaringan tubuh (tidak termasuk jaringan yang kaya lemak, termasuk jaringan saraf), konsentrasi dalam jaringan dan cairan pada saluran pernapasan bawah melebihi konsentrasi dalam plasma. Ditemukan dalam konsentrasi tinggi di makrofag alveolar. Konsentrasi terapi dicapai dalam air liur, empedu, usus, organ perut dan panggul, ginjal dan organ kemih, jaringan paru-paru, sekresi bronkial, jaringan tulang, otot, cairan sinovial dan tulang rawan artikular, cairan peritoneum, dan kulit. Dalam cairan serebrospinal dan intraokular ditemukan pada 10% konsentrasi obat dalam plasma.

Obat ini memiliki volume distribusi yang besar - 3,9 ± 0,8 l / kg, melebihi indikator ini untuk fluoroquinolon lainnya. Komunikasi dengan protein plasma darah (terutama albumin) menghasilkan sekitar 45%.

Waktu untuk mencapai konsentrasi maksimum setelah pemberian oral adalah 400 mg - 3-6 jam, konsentrasi jaringan 2-12 kali lebih tinggi daripada dalam plasma. Konsentrasi obat dalam serum secara linear tergantung pada nilai yang diambil sebelum pl.

Aktivitas sedikit menurun pada nilai pH asam.

Metzboliziruyutsya di hati, diekskresikan dalam tinja (30-50%) dan dengan urin (filtrasi tubular dan sekresi tubular) - dari mereka, tidak berubah, sekitar 10% dari anggur yang tertelan secara oral. Waktu paruh adalah 16-30 jam, pada pasien dengan insufisiensi ginjal, waktu paruh diperpanjang.

Pada gagal ginjal kronis, persentase obat diekskresikan melalui ginjal. berkurang, tetapi ketika bersihan kreatinin di atas 20 ml / menit, akumulasi di dalam tubuh tidak terjadi, karena paralel dengan ini ada peningkatan metabolisme dan ekskresi dengan tinja.

Indikasi untuk digunakan
Penyakit menular dan inflamasi yang disebabkan oleh mikroflora sensitif:

- Infeksi saluran pernafasan: pneumonia, penyakit paru obstruktif kronik dalam tahap akut, yang disebabkan oleh Streptococcus pneumonia, Staphylococcus spp, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella pneumonia, Enterobacler cloacae, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumonia.. Chlamydia pneumoniae;
- infeksi pada telinga tengah, sinus paranasal, terutama jika disebabkan oleh 1-negatif patogen, termasuk Pseudomonas spp.. atau Staphylococcus spp.;
- infeksi mata;
- infeksi pada ginjal dan saluran kemih (sistitis, uretritis non-gonokokal, pielitis);
- infeksi genital (termasuk adnexitis, prostatitis);
- infeksi pada rongga perut (infeksi bakteri pada saluran pencernaan, termasuk yang disebabkan oleh shigella dan salmonella, saluran empedu);
- infeksi pada kulit dan jaringan lunak (abses, pioderma, furunculosis, dermatitis infeksi),
- infeksi tulang dan sendi (termasuk osteomielitis);
- infeksi pada latar belakang defisiensi imun, termasuk pada latar belakang pengobatan dengan imunopresan atau pada pasien dengan neutroninia;
- penyakit menular seksual: gonore, klamidia;
- TBC paru (untuk pengobatan TBC yang resistan terhadap obat atau dalam kasus intoleransi terhadap terapi lini pertama);
- kusta

Kontraindikasi
Hipersensitif terhadap komponen obat, epilepsi, usia hingga 18 tahun (proses pembentukan tulang tidak lengkap), interval QT yang berkepanjangan atau faktor lain yang berkontribusi pada pengembangan aritmia (hipokalemia, bradikardia berat, gagal jantung kronis, fibrilasi atrium), defisiensi glukosa-6-fosfat hidroksidrokrohidrohidrohidrohidrohidrokrohidrohidrohidroksihrohidroksihrohidroksihrohidrohidroksi gagal ginjal; kehamilan, laktasi.

Dengan hati-hati
Aterosklerosis pembuluh serebral, gangguan sirkulasi serebral, sindrom epilepsi, kondisi hidup (aktivitas profesional), yang tidak memungkinkan untuk membatasi insolasi, gagal ginjal kronis.

Dosis dan pemberian
Dewasa, di dalam, terlepas dari makanan (tidak cair, diperas dengan jumlah cairan yang cukup).

Durasi pengobatan tergantung pada sifat dan keparahan penyakit dan jenis patogen.

Pneumonia, eksaserbasi bronkitis kronis - pada hari pertama, 400 mg sekali, kemudian 200 mg / hari selama 10 hari; pada pasien dengan bersihan kreatinin kurang dari 50 ml / menit - pada hari pertama 400 mg sekali, kemudian 200 mg setiap 48 jam.

Infeksi organ THT, sinusitis - pada hari pertama 400 mg sekali, kemudian 200 mg per hari selama 10 hari.

Untuk TBC paru, digunakan sebagai bagian dari terapi kombinasi dengan obat anti-TB - pada hari pertama, 400 mg sekali, kemudian 200 mg per hari selama 3 bulan.

Infeksi saluran kemih: pada hari pertama, 200 mg sekali, lalu 100 mg sekali sehari selama 10-14 hari.

Uretritis gonore akut: pada hari pertama 400 mg sekali, kemudian ketat setelah 24 jam - 1 tablet (200 mg), dosis saja 600 mg.

Uretritis nongonokokal - pada hari pertama, 200 mg sekali, kemudian 100 mg sekali sehari selama 6 hari.

Bakterial prostatitis - pada hari pertama 400 mg sekali, kemudian 200 mg per hari selama 10-14 hari.

Infeksi klamidia - 400 mg pada hari pertama, kemudian 200 mg selama 10-14 hari.

Infeksi pada kulit dan jaringan lunak - pada hari pertama, 400 mg sekali, kemudian 200 mg sekali sehari selama 3-9 hari.

Lepra: 200 mg sehari sekali selama 12 minggu.

Efek samping
Karena sistem kardiovaskular: perpanjangan interval Q-T, takikardia, trombosis arteri serebral;

Pada bagian dari sistem pencernaan: kehilangan nafsu makan, mual, muntah, dispepsia, sakit perut, perut kembung, diare, penyakit kuning kolestatik (terutama pada pasien dengan penyakit hati masa lalu), hepatitis, hepatonekrosis;

Pada bagian dari sistem pernapasan: sesak napas;

Gangguan sistem saraf: pusing, sakit kepala, kelelahan, kantuk, kecemasan, tremor, paralgesia perifer (persepsi nyeri abnormal), keringat berlebih, peningkatan tekanan intrakranial, mimpi "mimpi buruk", kebingungan, depresi, halusinasi, reaksi psikotik, pingsan;

Pada bagian dari indera: gangguan rasa dan bau, gangguan penglihatan (misalnya, diplopia, perubahan warna), tinnitus, gangguan pendengaran;

Pada bagian dari sistem kemih: hematuria; kristaluria (terutama dengan urin alkali dan diuresis rendah);

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: arthralgia, asthenia, myalgia, tendovaginitis;

Reaksi alergi: gatal, demam obat, perdarahan titik (petechiae); eritema nodosum, pembengkakan wajah, pembuluh darah atau laring, eritema multiforme eksudatif (termasuk sindrom Stevens-Johnson), pengguliran epidermis toksik (sindrom Lyell);

Dari parameter laboratorium: eosinofilia, leukopenia, granulositopenia, anemia, trombositopenia; leukositosis, trombositosis, anemia hemolitik, peningkatan aktivitas transaminase "hati" dan alkali fosfatase, hipoprothrombpnemia, hiperkreatininemia, hiperbilirubinemia, hiperglikemia;

Lainnya: fotosensitisasi, "memerah" darah ke wajah.

Overdosis
Pengobatan: penangkal spesifik tidak diketahui. Terapi simtomatik, jika perlu - hemodialisis dan dialisis peritoneal.

Interaksi dengan obat lain dan bentuk interaksi lainnya
Hampir tidak ada efek pada konsentrasi theophilin, obat hipoglikemik oral, antikoagulan tidak langsung.

Obat antiinflamasi nonsteroid (tidak termasuk asam asetilsalisilat) meningkatkan risiko kejang.

Pemberian oral bersama dengan preparat yang mengandung zat besi, preparat sukralfat dan antasida yang mengandung magnesium, aluminium, kalsium, seng, dan juga garam besi, menyebabkan penurunan penyerapan sparfloxacin (harus diresepkan 1-2 jam sebelumnya, atau tidak kurang dari 4 jam setelahnya).

Metoclopramide mempercepat penyerapan sparfloxacan. yang mengarah pada penurunan waktu untuk mencapai konsentrasi plasma maksimum.

Karena sparfloksatsnn dapat berkontribusi pada peningkatan durasi interval Q-T. pemberian simultan dengan obat yang memiliki efek yang sama tidak dianjurkan: dengan obat antiaritmia kelas Ia dan III, terfenadine, bepridil, erythromycin. astemizole, cisapride, pentamidine. antidepresan trisiklik dan fenotiazin.

Ketika dikombinasikan dengan antimikroba lain, sinergisme biasanya diamati (beta-laktam, aminoglikosida, klindamisin, metronidazol); sparfloxacin dapat berhasil digunakan dalam kombinasi dengan azclocilin dan ceftazidime untuk infeksi yang disebabkan oleh Pseudomonas spp.; dengan mezlocillin, azlocillin dan antibiotik beta-laktam lainnya - untuk infeksi streptokokus; dengan penisilin yang resisten betalactamaz dan vankomisin - untuk infeksi stafilokokus; dengan metronidazole dan clindamycin - untuk infeksi anaerob.

Dengan penggunaan simultan sparfloxacin dengan siklosporin, peningkatan kreatinin serum dicatat, oleh karena itu, pada pasien tersebut, indikator ini harus dipantau 2 kali seminggu.

Instruksi khusus
Iradiasi ultraviolet harus dihindari selama periode pengobatan sparfloxacin dan selama 3 hari setelah penghentiannya.

Untuk menghindari perkembangan kristaluria, tidak dapat diterima untuk melebihi dosis harian yang direkomendasikan, asupan cairan yang cukup dan mempertahankan respons urin asam diperlukan. Ada laporan terisolasi bahwa penggunaan fluoroquinolones disertai dengan pecahnya tendon bahu, lengan, dan tendon Achilles. Jika keluhan muncul, pengobatan harus dihentikan.

Selama pengobatan dengan sparfloxacin, seseorang harus menahan diri dari melakukan aktivitas yang berpotensi berbahaya yang membutuhkan peningkatan perhatian dan kecepatan respons mental dan motorik.

Formulir rilis
Tablet yang dilapisi, 200 mg. Pada 6 tablet dalam blister, bersama dengan Instruksi untuk penggunaan tempat persiapan dalam kardus paket.

Kondisi penyimpanan
Di tempat yang kering dan gelap pada suhu tidak lebih tinggi dari 25 ° C.
Jauhkan dari jangkauan anak-anak!

Umur simpan
3 tahun.
Jangan gunakan setelah tanggal kedaluwarsa yang tercetak pada paket.

Ketentuan penjualan farmasi:

Pabrikan
Reddy's Laboratories Ltd.
Hyderabad, Andhra Pradesh, India.

Alamat produksi
Plot nomor 42, 45 dan 46, Desa Bachupalli,
Kutbullapur Mandal, Ranga Reddy
District, Andhra Pradesh, India

Keluhan konsumen dikirim ke:
Kantor perwakilan perusahaan "Dr. Reddi's Laboratories Ltd."
115035. Moskow, Ovchinnikovskaya nab., D.20, hlm. 1

Sparfloxacin

Deskripsi per 02/01/2017

• Nama latin: Sparfloxacinum
• Kode ATX: J01MA09
• Formula kimia: C₁₉H₂₂F₂N₄O₃
• Kode CAS: 110871-86-8

Nama kimia

5-amino-1-cyclopropyl-7- (3,5-dimethyl-1-piperazinyl) -6,8-difluoro-1,4-dihydro-4-oxo-cis-3-quinolincarboxylic acid

Sifat kimia

Sparfloxacin adalah agen antibakteri fluoroquinolone. Ini adalah bubuk kristal halus berwarna kuning, yang larut dalam etanol, cukup dalam kloroform dan asam asetat glasial, tidak larut dalam eter dan air.

Berat molekul = 392,4 gram per mol. Ini diperkenalkan dalam bentuk tablet dalam kulit film untuk pemberian oral.

Tindakan farmakologis

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Sparfloxacin menunjukkan sifat antimikroba spektrum luas. Paling aktif melawan bakteri gram negatif. Zat ini menghambat enzim girase DNA bakteri, yang berpartisipasi dalam proses spiralisasi molekul DNA kromosom. Aktivitas agen berkurang dalam lingkungan asam.

Obat tersebut bekerja di server.. Bahkan beberapa mikroba yang kebal terhadap fluoroquinolon lain sensitif terhadap antibiotik.

Ketika diminum bersama makanan, parameter farmakokinetik zat tidak berubah, obat perlahan-lahan diserap dalam saluran pencernaan. Ketersediaan hayati sekitar 92%. Konsentrasi maksimum obat mencapai dalam 4 jam. Tingkat pengikatan pada albumin darah adalah sekitar 45%. Obat ini didistribusikan dengan baik dalam cairan dan jaringan tubuh (air liur, cairan air mata, mukosa dan sinus bronkial, cairan pleura), kadang-kadang bahkan melebihi konsentrasi dalam darah.

Obatnya diekskresikan dalam ASI selama menyusui dan mengatasi sawar darah-otak. Metabolisme terjadi di jaringan hati. Waktu paruh adalah 20 jam. Menampilkan obat dengan urin dan feses.

Selama pengobatan dengan Sparfloxacin, reaksi fototoksik dari keparahan ringan, sedang dan parah diamati, termasuk ketika diambil sekali, di bawah pengaruh cahaya yang tersebar dan teduh. Obat tidak memiliki efek mutagenik, karsinogenik, tidak mengurangi kesuburan, tidak memiliki efek teratogenik.

Indikasi untuk digunakan

Antibiotik memiliki berbagai aplikasi, diresepkan untuk pengobatan:

• infeksi pada saluran pernapasan, telinga, sinus paranasal yang disebabkan oleh patogen gram negatif;
• penyakit mata, sistem kemih dan ginjal;
• adnexitis, penyakit genital, prostatitis, uretritis (bukan gonore);
• infeksi pada rongga perut, saluran pencernaan, saluran empedu, peritonitis;
• penyakit jaringan lunak, kulit, persendian, tulang (osteomielitis), sepsis;
• infeksi berkembang pada latar belakang defisiensi imun, pengobatan dengan imunosupresan, dengan neutropenia, gonore;
• kusta, klamidia dan sebagainya.

Kontraindikasi

Antibiotik dikontraindikasikan untuk menerima:

• dengan epilepsi;
• pasien dengan interval QT yang berkepanjangan dan penyakit jantung lainnya yang berkontribusi pada pengembangan aritmia jantung;
• dengan hipokalemia, bradikardia, gagal jantung kronis, fibrilasi atrium;
• pasien dengan defisiensi glukosa-6-fosfat dehidrogenase;
• selama laktasi dan kehamilan;
• di bawah usia 18 dan pada remaja;
• pada gagal ginjal berat;
• dengan alergi pada kelompok antibiotik ini.

Efek samping

Reaksi merugikan berikut dapat terjadi selama terapi obat:

• sakit kepala, pusing, kelelahan, kantuk;
• asthenia, tremor, kecemasan, pengurangan sensitivitas nyeri;
• berkeringat, peningkatan tekanan intrakranial, mimpi buruk, depresi;
• kebingungan, halusinasi, pingsan;
• reaksi psikotik, distorsi rasa dan bau, gangguan pendengaran, tinitus;
• trombosis arteri, takikardia, pemanjangan QT;
• sesak napas, muntah, kurang nafsu makan, gangguan pencernaan, gas, diare;
• penyakit kuning, hepatitis, radang usus besar, demam, hematuria;
• kristaluria, mialgia, artropati, artralgia, tendonitis, ruptur tendon;
• peningkatan sensitivitas terhadap cahaya, gatal, ruam, lepuh, pembengkakan, hiperemia;
• demam, petekie, pembengkakan wajah, sindrom Stevens-Johnson;
• leukopenia, eosinofilia, anemia, granulositopenia, leukositosis, anemia hemolitik, peningkatan aktivitas enzim hati, hiperkreatininemia, hipoprotrombinemia, hiperglikemia, sindrom Lyell;
• memerah, mual.

Sparfloxacin, petunjuk penggunaan (metode dan dosis)

Sparfloxacin diresepkan di dalam. Tablet tidak membelah, jangan mengunyah, cuci dengan air yang cukup. Durasi pengobatan tergantung pada jenis penyakit dan tingkat keparahan penyakit, pada agen penyebab.

Obat untuk radang paru-paru, bronkitis dan sinusitis mengambil 0,4 gram pada hari pertama, dan 0,2 gram per hari selama 10 hari berikutnya.

Untuk pengobatan infeksi saluran kemih, gunakan 0,2 gram pada hari pertama pengobatan, dan 0,1 gram sekali sehari selama 10-14 hari.

Uretritis gonore diobati dengan dosis tunggal 0,2 g obat.

Uretritis non-gonokokal diobati dengan mengambil 0,2 g zat pada hari pertama dan 0,1 g, sekali sehari selama 6 hari.

Overdosis

Dalam kasus overdosis, lambung dicuci, terapi simtomatik diresepkan, jantung dipantau. Tidak ada obat penawar khusus untuk obat ini.

Interaksi

Kombinasi sparfloxacin dengan NSAID (kecuali aspirin) mengarah pada pengembangan kejang.

Penggunaan agen dalam kombinasi dengan preparat besi, sukralfat dan antasida (dengan magnesium, aluminium, seng, garam besi) menyebabkan penurunan intensitas penyerapan antibiotik.

Penyerapan zat ditingkatkan oleh aksi metoklopramid.

Instruksi khusus

Perhatian khusus dianjurkan untuk pasien dengan ambang kejang yang tinggi.

Di hadapan rasa sakit, peradangan dan pecahnya tendon, pengobatan dengan obat dihentikan.

Saat minum antibiotik dan 5 hari setelah perawatan berakhir, disarankan untuk menghindari radiasi ultraviolet.

Persiapan yang mengandung (Analog Sparfloxacin)

Ulasan

Ulasan tentang mengambil obat, meskipun daftar besar kontraindikasi, dan efek samping yang ditunjukkan dalam petunjuk itu baik. Fluoronukleus generasi baru digunakan dalam pengobatan berbagai penyakit, terutama infeksi pada sistem urogenital dan pernapasan. Dokter mencatat khasiat klinis yang tinggi dari zat tersebut, tolerabilitas yang baik, kemudahan penggunaan (tablet diminum hanya sekali sehari).

Harga Sparfloxacin, di mana untuk membeli

Harga tablet Sparfloxacin adalah sekitar 340 rubel untuk 6 buah, masing-masing 0,2 gram.

Pendidikan: Dia lulus dari Rivne State Basic Medical College dengan gelar di bidang Farmasi. Dia lulus dari Universitas Kedokteran Negeri Vinnitsa. M.I.Pirogov dan magang di pangkalannya.

Pengalaman kerja: Dari tahun 2003 hingga 2013, ia bekerja sebagai apoteker dan kepala kios farmasi. Dia dianugerahi ijazah dan tanda kehormatan selama bertahun-tahun kerja keras. Artikel medis diterbitkan dalam publikasi lokal (surat kabar) dan di berbagai portal internet.

Sparfloxacin adalah antibiotik yang efektif dan banyak digunakan

Sparfloxacin adalah agen antibakteri yang memiliki berbagai efek dan oleh karena itu digunakan untuk berbagai penyakit yang dipicu oleh patogen.

Sebelum Anda menggunakan obat ini, Anda harus membaca petunjuk penggunaan dan kemungkinan efek sampingnya.

Kelompok farmakologis dan bentuk sediaan

Sparfloxacin termasuk dalam kelompok obat antibakteri yang digunakan untuk penggunaan sistemik. Alat ini adalah antibiotik fluoroquinolone generasi ketiga.

Obat yang tersedia dalam bentuk pil. Warna tablet adalah kuning, bentuknya datar dan seperti silinder. Tablet-tablet tersebut dikemas dalam lepuh sepuluh bagian.

Komposisi Sparfloxacin

Setiap tablet mengandung 0,2 gram bahan aktif - sparfloxacin. Zat ini milik fluoroquinolones dan secara negatif mempengaruhi banyak mikroorganisme patogen.

Di antara eksipien dalam komposisi obat meliputi:

• selulosa mikrokristalin;
• magnesium stearat;
• tepung kentang;
• bedak;
• laktosa.

Komponen-komponen ini diperlukan untuk membuat bentuk sediaan tablet.

Sifat farmakologis

Sparfloxacin adalah cara berbagai efek. Obat ini berkontribusi terhadap penghambatan girase DNA patogen. Terutama obat aktif melawan bakteri gram positif:

• enterobacteria;
• salmonella;
• E. coli;
• staphylococcus;
• Klebsiella;
• shigella;
• protei;
• gonococcus;
• streptococcus

Mikoplasma dan klamidia peka terhadap zat aktif.

Tidak terlalu cepat diserap dari organ pencernaan. Biasanya, konsentrasi obat tercapai dalam tiga hingga enam jam. Pengikatan protein plasma adalah 45 persen. Ketersediaan hayati - 92 persen.

Dimetabolisme selama buang air besar dan buang air kecil sebagai metabolit. Ditampilkan sebagian setelah sekitar 18 jam.

Indikasi dan batasan untuk penggunaan

Sparfloxacin diresepkan oleh spesialis untuk penyakit radang dan infeksi pada saluran pernapasan bagian bawah dan atas:

• pneumonia;
• bronkitis;
• radang tenggorokan;
• trakeitis;
• radang tenggorokan;
• sinusitis;
• sakit tenggorokan;
• penyakit paru obstruktif.

Obat ini juga digunakan untuk otitis telinga bagian luar dan tengah.

Antibiotik banyak digunakan untuk infeksi jaringan lunak dan kulit:

• abses;
• furunculosis;
• terbakar;
• osteomielitis;
• pioderma;
• dermatitis infeksius.

Tablet diresepkan oleh ahli urologi untuk patologi berikut:

• pielonefritis;
• sistitis;
• prostatitis;
• uretritis

Sparfloxacin digunakan dalam pengobatan salmonellosis, sepsis, adnexitis, gonore, klamidia.

Ada beberapa batasan mengenai penggunaan antibiotik ini. Kontraindikasi ini meliputi:

• hipersensitif terhadap zat antibiotik;
• epilepsi;
• hipokalemia;
• bradikardia;
• aterosklerosis;
• fibrilasi atrium;
• periode melahirkan anak;
• masa menyusui.

Obat ini tidak diresepkan untuk anak di bawah 15 tahun.

Dengan hati-hati obat yang diresepkan untuk gagal ginjal dan hati.

Instruksi untuk digunakan

Obat ini ditujukan untuk penggunaan internal. Tablet dianjurkan untuk minum banyak air. Terima terlepas dari waktu makan.

Skema penggunaan dan dosis biasanya ditetapkan oleh dokter yang hadir tergantung pada patologi dan tingkat perjalanannya, serta karakteristik individu organisme.

Biasanya di hari pertama Anda perlu minum 2 tablet (hanya 400 miligram) di pagi hari, dan di hari-hari berikutnya Anda harus minum satu tablet sekali sehari.

Ketika gonore diresepkan 0,2 gram obat sekali.

Durasi pengobatan tergantung pada keparahan penyakit dan hasil analisis bakteriologis. Paling sering, program terapi berlangsung hingga sepuluh hari.

Pasien yang menderita gangguan fungsi ginjal atau hati memerlukan penyesuaian dosis.

Overdosis dan efek samping

Gejala overdosis biasanya berkembang jika terjadi pelanggaran aturan pengobatan (dengan penggunaan obat dosis tinggi dan dengan penggunaan jangka panjang). Paling sering ada diare dan muntah.

Ketika tanda-tanda ini muncul, pasien harus berhenti menggunakan pil dan berkonsultasi dengan spesialis. Jika gejala overdosis diamati, maka terapi simtomatik diresepkan.

Dalam beberapa kasus, efek samping dapat terjadi saat mengambil pil. Ini termasuk:

• diare;
• dorongan emetik;
• mialgia;
• nyeri sendi;
• nafas pendek;
• pusing;
• sakit kepala;
• tremor;
• pelanggaran bau dan rasa;
• gangguan tidur

Manifestasi alergi dapat terjadi dalam bentuk pembengkakan, kemerahan, gatal dan ruam pada kulit.

Jarang dapat mengembangkan fotosensitifitas, sedikit peningkatan transaminase serum.

Ulasan dari dokter dan pasien

Ulasan Sparfloxacin dari spesialis dan pasien sebagian besar positif. Namun, mereka juga mencatat beberapa kekurangan obat:

Pasien dewasa dengan penyakit infeksi dan peradangan pada organ pernapasan sering diresepkan Sparfloxacin. Untuk semua waktu penggunaannya dalam pengobatan, saya perhatikan efek klinis yang tinggi. Antibiotik mudah dibawa dan nyaman digunakan, karena tablet harus diminum hanya sekali sehari.

Alexander Vladimirovich, terapis

Sparfloxacin adalah antibiotik generasi baru dari kelompok fluoro-nichol. Namun, ia memiliki beberapa kekurangan. Ini termasuk daftar besar efek samping dan kontraindikasi.

Olga Sergeevna, ahli urologi

Saya diberi resep obat untuk sistitis. Alat ini kuat dan efektif. Anda hanya perlu minum sekali sehari. Namun, saya mengalami sakit yang tajam di perut dan gejala tidak menyenangkan lainnya saat mengambil antibiotik ini. Karena itu, saya harus berhenti menggunakan pil ini dan beralih ke yang lain.

Ekaterina, 37 tahun

Melihat tablet dalam pengobatan kompleks adnexitis. Tanda-tanda mulai menghilang pada hari ketiga. Tidak lagi sakit di perut bagian bawah, suhunya menurun. Setelah perawatan penuh, penyakit itu tidak diketahui. Tidak ada efek samping yang diamati, obat ini ditoleransi dengan baik.

Svetlana, 42 tahun

Minum pil untuk bronkitis. Antibiotiknya efektif dan membantu dengan sangat cepat. Pada hari ketiga saya mulai merasa jauh lebih baik.

Nikolay, 36 tahun

Harga di Rusia dan analog

Obat di apotek di Rusia harganya mulai 350 rubel untuk enam pil.

Obat dapat diganti dengan obat yang mirip dengan komponen aktif. Sparfloxacin adalah bagian dari obat ini:

Antibiotik lain, yang termasuk dalam kelompok fluorononol, juga dianggap analog obat. Efeknya mirip dengan Tsiprolet, Ofloxacin, Levofloxacin.

Dengan demikian, Sparfloxacin membantu dengan berbagai patologi etiologi bakteri. Tetapkan itu hanya spesialis. Penting untuk diingat bahwa pengobatan sendiri dapat memperburuk situasi dan menyebabkan konsekuensi yang tidak diinginkan.

Umur simpan dan kondisi penyimpanan

Suhu penyimpanan optimal adalah 15 hingga 25 derajat. Obat harus disimpan di tempat yang kering dan gelap, serta sulit dijangkau untuk anak-anak.

Umur simpan tablet - hingga tiga tahun. Setelah periode ini obat tidak dianjurkan untuk digunakan.

Sparflo

Sparflo: petunjuk penggunaan dan ulasan

Nama latin: Sparflo

Kode ATX: J01MA09

Bahan aktif: sparfloxacin (sparfloxacin)

Pabrikan: Dr. Reddy´s Laboratories Ltd. (India)

Perbarui deskripsi dan foto: 07/27/2018

Sparflo - obat dari kelompok fluoroquinolones dengan aksi antibakteri.

Bentuk dan komposisi rilis

Sparflo tersedia dalam bentuk tablet berlapis: oval, berwarna kuning muda atau hampir putih, di satu sisi dengan pewarna, di sisi lain - dengan cap "200" (6 lembar lecet, dalam satu bungkus kardus, satu blister).

Komposisi 1 tablet:

• bahan aktif: sparfloxacin - 200 mg;
• komponen tambahan: magnesium stearat, crospovidone, pati jagung, silikon dioksida koloid, selulosa mikrokristalin, bedak;
• tablet shell: propilen glikol, bedak, hypromellose, titanium dioksida, pewarna kuning quinoline.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Sparfloxacin adalah turunan fluoroquinolone, agen antimikroba, penghambat DNA girase bakteri, yang membenci daerah DNA kromosom.

Sparflo memiliki toksisitas yang rendah terhadap sel-sel mikroorganisme, yang dijelaskan oleh tidak adanya giraz dalam struktur mereka. Memberikan efek bakterisidal dan antimikroba terhadap flora gram negatif dan gram positif. Ini telah meningkatkan aktivitas menjadi cocci gram positif dan anaerob dibandingkan dengan generasi fluoroquinolon sebelumnya. Sehubungan dengan flora gram negatif menunjukkan aktivitas yang mirip dengan aksi aminoglikosida.

Efek bakterisida pada mikroorganisme gram positif hanya diberikan selama periode pembelahan, pada organisme gram negatif - selama periode pembelahan dan dormansi (itu mempengaruhi DNA gyrase dan berkontribusi terhadap lisis dinding sel).

Sparflo mencegah transkripsi bahan genetik bakteri, yang mencegah metabolisme normal mereka dan mengurangi kemampuan membelah. Sebagai akibat dari efek ini, pengembangan paralel resistensi terhadap antibiotik lain yang bukan dari kelompok inhibitor gyrase tidak terjadi, dan obat ini sangat efektif terhadap bakteri yang resisten terhadap penisilin, aminoglikosida, tetrasiklin, sefalosporin, dan antibiotik lainnya.

Patogen berikut ini sensitif terhadap sparfloxacin: Shigella spp., Escherichia coli, Citrobacter spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Hafnia spp., Serratia spp., Proteus spp., Proteus spp., (Indole-negatif dan indole-positif), Providencia spp., Edwardsiella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Aeromonas spp., Vibrio spp., Pasteurella spp., Plesiomonas spp., Campylobacter spp., Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia, Neisseria spp., Legionella spp., Moraxella spp.

Sparfloxacin sangat aktif terhadap berbagai jenis Mycobacterium tuberculosis, termasuk yang memiliki resistensi ganda.

Sparfloxacin biasanya sensitif terhadap Ureaplasma urealyticum, Enterococcus faecium, Nocardia asteroids. Mikroorganisme berikut ini memiliki sensitivitas sedang: Flavobacterium spp., Gardnerella spp., Streptococcus agalactiae, Alcaligenes spp., Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis, Mycoplasma hominis, Streptococcus viridans, Mycobacterium fortuitum.

Mikroorganisme anaerob, dengan beberapa pengecualian, memiliki sensitivitas sedang (Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.) Atau resistensi (Bacteroides spp.). Sparfloxacin tidak efektif melawan Treponema pallidum.

Perkembangan resistensi terhadap sparfloxacin sangat lambat, karena setelah penggunaannya, mikroorganisme persisten hampir sepenuhnya menghilang, dan sel-sel bakteri kekurangan enzim yang menonaktifkannya.

Resistansi silang terhadap antimikroba lainnya tidak tetap.

Ciprofloxacin lebih rendah aktivitasnya terhadap basil gram negatif, khususnya Pseudomonas aeruginosa.

Ini memiliki efek pasca-antibiotik: selama 0,5-4 jam setelah hilangnya sparfloxacin dari plasma, mikroorganisme tidak berkembang biak.

Farmakokinetik

Setelah tertelan, penyerapannya sekitar 90%. Mengambil Sparflo dengan susu atau makanan tidak mempengaruhi tingkat penyerapan. Dalam kasus terakhir, tingkat penyerapan melambat, tetapi tanpa mengubah tingkat penyerapan, dan konsentrasi maksimum sparfloxacin dicatat sekitar 30 menit lebih lambat daripada ketika diambil dengan perut kosong.

Obat ini didistribusikan dengan baik di jaringan tubuh (kecuali jaringan kaya lemak, termasuk saraf). Konsentrasi plasma lebih rendah daripada cairan dan jaringan di saluran pernapasan bawah. Dalam konsentrasi tinggi ditemukan dalam makrofag alveolar. Dalam saliva, empedu, organ perut, panggul kecil, usus, ginjal, organ kemih, sekresi bronkial, jaringan paru-paru, otot, jaringan tulang, cairan sinovial, tulang rawan artikular, cairan peritoneum, kulit, konsentrasi terapi tercapai. Dalam cairan intraokular dan serebrospinal ditemukan 10% dari obat dalam plasma.

Volume distribusi adalah 3,9 + 0,8 l / kg dan melebihi indikator yang sama untuk fluoroquinolon lainnya. Sekitar 45% berikatan dengan protein plasma (terutama albumin).

Setelah pemberian Sparflo oral dengan dosis 400 mg, konsentrasi maksimum tercapai setelah 3-6 jam. Dalam jaringan, konsentrasi 2-12 kali lebih tinggi dari pada plasma. Ketergantungan konsentrasi obat dalam serum dari dosis yang diambil adalah linear.

Pada nilai pH asam, aktivitas sedikit menurun.

Dimetabolisme di hati, dari 30 hingga 50% diekskresikan dalam tinja, sisanya - dalam urin (karena filtrasi tubular dan sekresi tubular). Sekitar 10% dari dosis yang diterima ditampilkan dalam bentuk yang tidak berubah. Waktu paruh adalah dari 16 hingga 30 jam. Pada gagal ginjal, waktu paruh meningkat.

Pada pasien dengan gagal ginjal kronis, proporsi obat yang diekskresikan melalui ginjal berkurang. Ketika bersihan kreatinin lebih dari 20 ml / menit tidak teramati, akumulasi dalam tubuh tidak teramati, karena secara paralel metabolisme dan ekskresi dengan tinja meningkat.

Indikasi untuk digunakan

Menurut petunjuk, Sparflo digunakan untuk penyakit menular dan inflamasi yang disebabkan oleh mikroorganisme yang sensitif terhadap sparfloxacin:

• infeksi pada sinus paranasal dan telinga tengah (terutama infeksi yang disebabkan oleh bakteri gram negatif, termasuk Staphylococcus spp. dan Pseudomonas spp.);
• infeksi saluran pernafasan (termasuk eksaserbasi penyakit paru obstruktif kronik dan pneumonia yang disebabkan oleh Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumonia, Klebsiella pneumoniae, Mycoplasma pneumonia, Staphylococcus spp., Moraxella catarrhalis, Enterobacter cloacae, Chlamydia pneumonia hydramelter, chakra, pneumonia, pneumonia, chakra, pneumonia, radang paru-paru, radang tenggorokan
• TB paru (dalam kasus intoleransi terhadap pengobatan lini pertama atau untuk TB yang resistan terhadap obat);
• infeksi mata;
• infeksi bakteri pada saluran pencernaan (termasuk salmonellosis dan shigellosis);
• infeksi perut (termasuk infeksi saluran empedu);
• kusta;
• infeksi pada sendi dan tulang (termasuk osteomielitis);
• infeksi pada jaringan lunak dan kulit (termasuk furunculosis, abses, dermatitis infeksi dan pioderma);
• infeksi genital (termasuk prostatitis dan adnexitis);
• infeksi menular seksual (termasuk klamidia, gonore);
• infeksi saluran kemih dan ginjal (termasuk pielitis, sistitis dan uretritis non-gonokokal);
• infeksi pada pasien dengan defisiensi imun (termasuk pada pasien dengan neutropenia atau selama terapi dengan imunosupresan).

Kontraindikasi

• gagal ginjal berat;
• perpanjangan interval QT dan kondisi lain yang berkontribusi terhadap terjadinya aritmia (bradikardia berat, fibrilasi atrium, hipokalemia, gagal jantung kongestif);
• epilepsi;
• defisiensi enzim glukosa-6-fosfat dehidrogenase;
• anak-anak dan remaja di bawah 18 tahun (karena ketidaklengkapan proses pembentukan kerangka);
• periode kehamilan dan menyusui;
• hipersensitif terhadap komponen utama atau tambahan obat.

Relatif (Sparflo digunakan dengan hati-hati):

• gagal ginjal kronis;
• gangguan sirkulasi otak;
• aterosklerosis pembuluh serebral;
• sindrom kejang;
• kondisi aktivitas profesional atau kehidupan yang tidak memungkinkan untuk membatasi insolasi.

Instruksi penggunaan Sparflo: metode dan dosis

Tablet sparflo dimaksudkan untuk pemberian oral, terlepas dari makanannya. Tablet harus ditelan utuh, tidak dikunyah dan diperas dengan cukup air atau cairan lain.

Durasi terapi tergantung pada perjalanan klinis dan tingkat keparahan penyakit, serta hasil analisis bakteriologis.

Dosis yang dianjurkan untuk Sparflo:

• infeksi saluran pernapasan atas (termasuk sinusitis): 400 mg sparfloxacin sekali pada hari pertama pengobatan, kemudian 200 mg per hari selama 10 hari;
• eksaserbasi bronkitis kronis, pneumonia: 400 mg obat sekali pada hari pertama pengobatan, kemudian 200 mg per hari selama 10 hari; pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal (bersihan kreatinin kurang dari 50 ml / menit) pada hari pertama pengobatan, dosis awal standar digunakan, kemudian 200 mg sparfloxacin setiap 48 jam;
• TB paru (dalam kombinasi dengan obat anti-TB): 400 mg Sparflo satu kali pada hari pertama pengobatan, kemudian 200 mg per hari selama 30 hari;
• kusta: 200 mg per hari sekali selama 12 minggu;
• infeksi jaringan lunak dan kulit: 400 mg sekali sehari pada hari pertama perawatan, kemudian 200 mg per hari selama 3-9 hari;
• prostatitis bakteri dan infeksi klamidia: 400 mg sparfloxacin sekali pada hari pertama pengobatan, kemudian 200 mg per hari selama 10-14 hari;
• uretritis gonore akut: 400 mg sekali sehari pada hari pertama pengobatan, kemudian 200 mg setelah 24 jam (600 mg untuk satu kursus);
• uretritis non-gonokokal: 200 mg sekali sehari pada hari pertama pengobatan, kemudian 100 mg per hari selama 6 hari;
• infeksi saluran kemih: 200 mg sekali sehari pada hari pertama pengobatan, kemudian 100 mg per hari selama 10-14 hari.

Efek samping

• sistem pencernaan: dispepsia, kehilangan nafsu makan, muntah, mual, perut kembung, sakit perut, hepatitis, penyakit kuning kolestatik, hepatonekrosis, hiperbilirubinemia, peningkatan aktivitas alkali fosfatase dan transaminase hati;
• sistem kardiovaskular: takikardia, pembilasan ke kulit wajah, perpanjangan interval QT, trombosis arteri serebral;
• sistem hematopoietik: leukopenia, trombositopenia, trombositosis, eosinofilia, anemia, anemia hemolitik, granulositopenia, leukositosis;
• sistem saraf pusat dan perifer: kantuk, mimpi buruk, sakit kepala, kecemasan, kebingungan, halusinasi, pingsan, pusing, kelelahan, tremor, peningkatan tekanan intrakranial, depresi, reaksi psikotik, migrain, persepsi abnormal nyeri;
• indra: gangguan pendengaran dan tinitus, gangguan penglihatan (perubahan persepsi warna, diplopia), gangguan indera penciuman dan rasa;
• sistem muskuloskeletal: radang sendi, artralgia, tendovaginitis, mialgia;
• sistem kemih: kristalituria (dengan diuresis rendah dan reaksi urin alkali), adanya darah dalam urin, hiperkreatininemia;
• reaksi alergi dan dermatologis: eritema nodosum, pruritus, fotosensitifitas, nekrolisis epidermis toksik, demam obat, eritema multiforme eksudatif, edema laring dan wajah;
• reaksi lain: kelemahan umum, perdarahan kapiler kecil, sesak napas, defisiensi faktor koagulasi prothrombin dalam darah, peningkatan keringat, hiperglikemia.

Overdosis

Penangkal spesifik tidak diketahui. Pengobatan: terapi simtomatik, jika perlu - dialisis peritoneal dan hemodialisis.

Instruksi khusus

Selama masa pengobatan dengan obat Sparflo, serta dalam waktu tiga hari setelah akhir terapi, pasien harus menghindari radiasi ultraviolet.

Dalam kasus yang terisolasi, penggunaan fluoroquinolon menyebabkan ruptur tendon. Jika terjadi keluhan, obat harus dibatalkan.

Jangan melebihi dosis harian yang ditentukan. Selama perawatan, pasien harus mengonsumsi jumlah cairan yang cukup, juga perlu untuk memastikan pemeliharaan urin asam untuk mencegah perkembangan kristaluria.

Selama masa pengobatan dengan obat Sparflo, disarankan untuk tidak melakukan aktivitas berbahaya yang memerlukan reaksi cepat dan peningkatan perhatian.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Dilarang menggunakan Sparflo selama kehamilan dan menyusui.

Gunakan di masa kecil

Dilarang menggunakan Sparflo untuk perawatan pasien di bawah usia 18 tahun.

Dalam kasus gangguan fungsi ginjal

Dilarang menggunakan Sparflo pada gagal ginjal berat. Obat harus digunakan dengan hati-hati pada gagal ginjal kronis.

Interaksi obat

Dengan penggunaan simultan dengan obat antiinflamasi nonsteroid (dengan pengecualian asam asetilsalisilat) meningkatkan risiko kejang.

Tidak dianjurkan untuk menggunakan obat Sparflo secara bersamaan dengan obat yang memperpanjang interval QT (antidepresan trisiklik, erythromycin, phenothiazine, bepridil, pentamidine, obat antiaritmia kelas IA dan III, terfenadine, astemizol, cisapride).

Ketika sparfloxacin dikombinasikan dengan agen antimikroba lainnya (metronidazole, aminoglikosida, antibiotik beta-laktam, klindamisin), sinergisme biasanya diamati.

Pada penggunaan simultan dengan kreatinin serum siklosporin meningkat (kontrol indikator ini dua kali seminggu diperlukan).

Sparfloxacin hampir tidak berpengaruh pada konsentrasi antikoagulan tidak langsung, agen hipoglikemik oral dan teofilin.

Ketika menggunakan Sparflo dengan persiapan antasid, sukralfat dan zat yang mengandung zat besi, penyerapan sparfloxacin berkurang, oleh karena itu, Sparflo harus diminum 1-2 jam sebelum atau 4 jam setelah mengambil dana ini.

Metoclopramide mempercepat penyerapan obat dan mengurangi waktu untuk mencapai konsentrasi maksimum.

Analog

Analog Sparflo adalah Sparfloxacin, Respara, Sparbact.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan di tempat yang gelap dan kering pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan - 3 tahun.

Ketentuan penjualan farmasi

Resep

Ulasan-ulasan tentang Sparflo

Ulasan Sparflo sebagian besar positif: pengguna mencatat efektivitas, kecepatan dan kesederhanaan rejimen pengobatan. Kerugian utama adalah toksisitas dan daftar besar efek samping.

Harga Sparflo di apotek

Harga perkiraan untuk Sparflo adalah 340 rubel. untuk 6 tablet 200 mg.

SPARFLOXACIN, zat aktif

SPARFLOXACIN adalah nama Latin untuk bahan aktif SPARFLOXACIN

Kode ATX untuk SPARFLOXACIN

Sebelum menggunakan obat SPARFLOXACIN, Anda harus berkonsultasi dengan dokter Anda. Manual instruksi ini dimaksudkan hanya untuk informasi. Untuk informasi lebih lanjut, silakan merujuk ke anotasi pabrikan.

Kelompok klinis-farmakologis

06.038 (Obat antibakteri dari kelompok fluoroquinolone)

Tindakan farmakologis

Agen antimikroba, turunan fluoroquinolon, menghambat girase DNA bakteri yang membenci bagian-bagian molekul DNA kromosom (diperlukan untuk membaca informasi genetik). Toksisitas rendah pada sel-sel mikroorganisme dijelaskan oleh tidak adanya giraz di dalamnya.

Ini adalah agen antimikroba bakterisida dengan spektrum aktivitas yang luas (terutama, berkenaan dengan flora gram negatif, dalam hal ini dekat dengan aminoglikosida). Mikroorganisme gram positif hanya memiliki efek bakterisidal selama periode pembelahan, organisme gram negatif juga memiliki masa istirahat, karena mereka tidak hanya mempengaruhi DNA girase, tetapi juga menyebabkan lisis dinding sel. Ini mencegah transkripsi bahan genetik bakteri yang diperlukan untuk metabolisme normal mereka, yang mengarah pada penurunan cepat dalam kemampuan bakteri untuk membelah. Sebagai akibat dari aksinya, pengembangan paralel resistensi terhadap antibiotik lain yang tidak termasuk dalam kelompok gyrase inhibitor tidak terjadi, yang membuatnya sangat efektif terhadap bakteri yang resisten, misalnya, terhadap aminoglikosida, penisilin, sefalosporin, tetrasiklin, dan banyak antibiotik lainnya.

Sangat aktif melawan Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Hafnia, Edwardsiella, Proteus (indol positif dan indol negatif), Providencia spp., Morganella morganii, Yersinia spp.; Vibrio spp., Aeromonas spp., Plesiomonas spp., Pasteurella spp., Haemophilus spp., Campylobacter spp., Pseudomonas cepacia, Pseudomonas aeruginosa, Legionella spp., Syr., Syr. Staphylococcus spp., Listeria spp., Corynebacterium spp., Chlamydia spp., Xanthomonas maltophilia. Cukup aktif terhadap Gardnerella spp., Flavobacterium spp., Alcaligenes spp., Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneurnoniae, Mycobacterium tuberculosis dan Mycobacterium fortuitum. Itu dianggap aktif terhadap Enterococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides. Dengan beberapa pengecualian, mikroorganisme anaerob cukup sensitif (misalnya, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.) Atau resisten (misalnya, Bacteroides spp.).

Tidak aktif melawan Treponema pallidum.

Resistensi terhadap sparfloxacin berkembang sangat lambat, karena praktis tidak ada mikroorganisme yang tersisa dan sel-sel bakteri tidak memiliki enzim yang menonaktifkannya. Tidak ada resistansi silang dengan antimikroba lainnya.

Sehubungan dengan Pseudomonas aeruginosa dan basil gram negatif lainnya, aktivitasnya lebih rendah dibandingkan dengan ciprofloxacin. T1 / 2 lebih panjang dari ciprofloxacin, jadi sparfloxacin dapat digunakan 1 kali / hari. Seperti ciprofloxacin tidak berinteraksi dengan theophilin (tidak menghambat aktivitas enzim hati mikrosomal). Dalam hal kemampuan mereka untuk menginduksi fotosensitisasi, mereka lebih dekat dengan lomefloxacin daripada fluoroquinolon lainnya. Efek postentibiotik, mikroorganisme tidak berkembang biak dalam waktu 0,5-4 jam setelah hilangnya zat aktif dari plasma.

Farmakokinetik

Setelah tertelan, sekitar 90% diserap. Penyerapan tidak berubah saat dikonsumsi dengan makanan dan susu.

Ini didistribusikan dengan baik di jaringan tubuh (tidak termasuk jaringan yang kaya lemak, misalnya, jaringan saraf), konsentrasi dalam jaringan dan cairan pada saluran pernapasan bawah melebihi konsentrasi dalam plasma. Ditemukan dalam konsentrasi tinggi di makrofag alveolar. Konsentrasi terapi dicapai dalam air liur, empedu, usus, organ perut dan panggul, ginjal dan organ kemih, jaringan paru-paru, sekresi bronkial, jaringan tulang, otot, cairan sinovial dan tulang rawan artikular, cairan peritoneum, dan kulit. Konsentrasi dalam cairan serebrospinal dan intraokular - 10% dari konsentrasi dalam plasma. Vd - 2-3 l / kg, mengikat protein plasma - sekitar 45%. Setelah konsumsi dalam dosis 400 mg Cmax dalam plasma tercapai setelah 3-6 jam, kandungan dalam jaringan 2-12 kali lebih tinggi daripada dalam plasma. Konsentrasi serum ditandai oleh ketergantungan linear pada ukuran dosis yang diambil. Aktivitas sedikit menurun pada nilai pH asam.

Dimetabolisme di hati, diekskresikan dalam tinja (30-50%) dan urin (filtrasi tubular dan sekresi tubular), di mana sekitar 10% dari dosis yang dicerna diekskresikan tidak berubah. T1 / 2 - 16-30 jam, pada pasien dengan insufisiensi ginjal T1 / 2 meningkat. Ketika CRF menurunkan persentase ekskresi ginjal, tetapi penumpukan zat aktif dalam tubuh dengan CC> 20 ml / menit tidak terjadi, karena secara paralel meningkatkan metabolisme dan peningkatan ekskresi melalui usus.

SPARFLOXACIN: DOSIS

Dewasa, di dalam, terlepas dari makanan (tidak cair, diperas dengan jumlah cairan yang cukup). Durasi pengobatan tergantung pada sifat dan keparahan penyakit dan jenis patogen.

Dengan pneumonia, eksaserbasi bronkitis kronis, sinusitis - pada hari pertama 400 mg sekali, kemudian - 200 mg / hari selama 10 hari, untuk pasien dengan CC

Ketika infeksi saluran kemih - pada hari pertama 200 mg sekali, maka 100 mg 1 kali / hari selama 10-14 hari.

Pada uretritis gonore akut: 200 mg sekali.

Dengan uretritis non-gonokokal pada hari pertama - 200 mg sekali, kemudian - 100 mg 1 kali / hari selama 6 hari. Dengan kusta, 200 mg 1 kali per hari selama 12 minggu.

Interaksi obat

Dengan penggunaan simultan NSAID (tidak termasuk asam asetilsalisilat) meningkatkan risiko kejang.

Pemberian oral bersama dengan obat yang mengandung zat besi, obat sukralfat dan antasida yang mengandung magnesium, aluminium, kalsium, seng, serta garam besi, menyebabkan penurunan penyerapan sparfloxacin.

Metoclopramide mempercepat penyerapan sparfloxacin.

Dengan penggunaan simultan dengan siklosporin, peningkatan kreatinin serum diamati.

SPARFLOXACIN: EFEK SAMBUNGAN

Pada bagian dari sistem pencernaan: mual, diare, muntah, dispepsia, sakit perut, perut kembung, kehilangan nafsu makan, peningkatan aktivitas transaminase hati dan alkali fosfatase, penyakit kuning kolestatik (terutama pada pasien dengan penyakit hati masa lalu), hepatitis, hepatonekrosis.

SSP dan sistem saraf tepi: pusing, sakit kepala, kelelahan, kegelisahan, tremor, kantuk, paralgesia perifer (persepsi nyeri abnormal), berkeringat, hipertensi kranial, kecemasan, mimpi buruk, kebingungan, depresi, halusinasi, reaksi psikotik, migrain, kelemahan umum.

Karena sistem kardiovaskular: perpanjangan interval QT, trombosis arteri serebral, takikardia, pembilasan ke kulit wajah, pingsan.

Pada bagian indra: gangguan rasa dan bau, gangguan penglihatan (misalnya, diplopia, perubahan persepsi warna), tinitus, gangguan pendengaran.

Pada bagian parameter laboratorium: eosinofilia, leukopenia, granulocytopenia, anemia, trombositopenia, leukositosis, trombositosis, anemia hemolitik, hipoprothrombinemia, hiperkreatininemia, hiperbilirubinemia, hiperglikemia, hematuria, kristalin, hiperkalemia, kristalin, hiperkalemia, kristalin, hemoglobin, kram kristal, hemoglobin, kristalampuh, hemoglobin, kristalampuh, hemoglobin, kristalampuh, urusdatar

Reaksi dermatologis: pruritus, demam obat, perdarahan punctate (petechiae), eritema nodosum, eritema multiforme eksudatif, eritema eksudatif ganas (sindrom Stevens-Johnson), nekrolisis epidermal toksik (sindrom Lyell), fotosensitisasi.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: arthralgia, arthritis, nyeri otot, tendovaginitis.

Reaksi alergi: pembengkakan wajah, pembuluh darah atau laring, sesak napas.

Indikasi

Infeksi saluran pernapasan, infeksi telinga tengah, sinus paranasal, terutama jika disebabkan oleh patogen Gram-negatif, termasuk Pseudomonas, atau Staphylococcus, infeksi mata, ginjal dan saluran kemih, organ genital (termasuk adnexitis), uretritis non-gastrik, prostatitis, infeksi rongga perut (misalnya, infeksi bakteri pada saluran pencernaan, saluran empedu, peritonitis), kulit dan jaringan lunak, tulang dan sendi (misalnya, osteomielitis), sepsis, infeksi pada latar belakang defisiensi imun, misalnya, pada pengobatan obat imunosupresif atau pada pasien dengan tropeniey; gonore, klamidia, kusta.

Kontraindikasi

Epilepsi, QT panjang atau faktor-faktor lain yang berkontribusi terhadap perkembangan aritmia (hipokalemia, bradikardia signifikan, gagal jantung kongestif, fibrilasi atrium), kekurangan defisiensi dehidrogenase glukosa-6-fosfat, gagal ginjal berat, kehamilan, menyusui (ASI), anak-anak dan remaja di bawah 18 tahun (proses pembentukan tulang tidak lengkap), hipersensitif terhadap sparfloxacin.

Instruksi khusus

Dengan hati-hati digunakan dalam aterosklerosis pembuluh serebral, gangguan sirkulasi serebral, sindrom epilepsi, kondisi hidup (aktivitas profesional), yang tidak memungkinkan untuk membatasi insolasi, gagal ginjal kronis.

Paparan UV selama periode pengobatan dan selama 3 hari setelah penghentiannya harus dihindari. Untuk menghindari perkembangan kristaluria, tidak dapat diterima untuk melebihi dosis harian yang direkomendasikan, asupan cairan yang cukup dan mempertahankan respons urin asam diperlukan.

Makanan memperlambat laju penyerapan.

Penggunaan bersamaan sparfloxacin dengan obat antiaritmia dari kelas I A dan III, bepridil, erythromycin, astemizole, cisapride, pentamidine, antidepresan trisiklik dan fenotiazin tidak dianjurkan.

Mempengaruhi kemampuan mengemudi kendaraan bermotor dan mekanisme kontrol

Selama perawatan, Anda harus menahan diri untuk tidak terlibat dalam aktivitas yang berpotensi berbahaya yang membutuhkan perhatian dan kecepatan reaksi psikomotor yang meningkat.