Ceftriaxone adalah obat yang tersedia dalam bentuk bubuk untuk persiapan larutan. Ini, tergantung pada kompleksitas penyakit dan indikasi, diberikan baik secara intravena atau intramuskuler. Obat-obatan tersebut membutuhkan kehati-hatian dalam proses penggunaan, dan juga memberikan kepatuhan terhadap semua resep instruksi untuk penggunaan terkait dengan penyimpanannya.

Umur simpan

Solusi yang disiapkan cocok untuk digunakan dalam waktu 24 jam dari waktu pengenceran, asalkan disimpan di lemari es. Jika cairan disimpan pada suhu kamar, maka itu dapat diterapkan dalam waktu 6 jam dari saat persiapan.

Di salah satu sisi karton, jumlah seri rilis ditunjukkan, dan dua tanggal - tanggal rilis dan kedaluwarsa. Bubuk kering dalam wadah kaca memiliki masa simpan 36 bulan.

Penyimpanan diperbolehkan pada suhu kamar dan di dalam lemari es - tempat itu tidak masalah, karena itu tidak mempengaruhi kenaikan atau penurunan umur simpan obat.

5-10 hari sebelum tanggal kedaluwarsa obat diizinkan untuk digunakan, tetapi di bawah pengawasan ketat dari dokter yang hadir dan dengan sangat hati-hati.

Setelah membuka paket dengan botol kaca, umur simpan produk tidak berubah. Untuk menyiapkan solusi, tidak perlu membuka tutup logam dan penghenti karet.

Seiring waktu, dengan penyimpanan obat yang tidak tepat, beberapa pengeleman bubuk mungkin terjadi, tetapi ini tidak mempengaruhi kemampuannya untuk larut dalam air.

Mengidentifikasi produk yang sudah kadaluarsa itu mudah. Pertama-tama - periksa tanggal kedaluwarsa pada paket. Tanggal yang sama harus pada label botol dengan bubuk. Selanjutnya - periksa obat itu sendiri. Ini adalah bubuk kristal kuning muda. Solusi yang disiapkan adalah cairan bening.

Penggunaan obat yang kadaluwarsa sangat dilarang, karena dapat menyebabkan bahaya signifikan bagi kesehatan.

Cara menyimpan

Di rumah, obat dalam bentuk larutan tidak diinginkan untuk disimpan, karena penggunaannya harus dilakukan di bawah pengawasan dokter di lembaga medis. Tetapi jika ada kebutuhan seperti itu, maka solusi yang disiapkan harus ditempatkan di lemari es. Jika prosedur akan segera dilakukan, maka Anda dapat membiarkannya pada suhu kamar.

Bubuk kering murni dapat disimpan di rumah. Cara terbaik adalah menempatkannya dalam kemasan aslinya di tempat yang gelap dan kering dengan suhu tidak lebih dari + 25 ° C - dalam kotak atau laci. Kondisi penyimpanan terburuk termasuk kamar mandi atau ruangan lain dengan kelembaban tinggi.

Tidak dianjurkan untuk meninggalkan obat dalam bentuk bubuk atau sebagai solusi di bawah pengaruh sinar matahari. Jangan dibekukan atau dipanaskan.

Kondisi penyimpanan obat di apotek dan klinik

Di lokasi farmasi dan rumah sakit, Ceftriaxone disimpan dalam bentuk bubuk - pada suhu kamar di rak etalase atau di lemari khusus untuk obat-obatan. Larutan encer - baik di dalam lemari es atau pada suhu kamar, tetapi tidak lebih dari 6 jam, sebagaimana disebutkan di atas.

Setelah mendeteksi batch yang kedaluwarsa atau barang rusak, menurut GOST 17768-90, semua obat harus dibuang. Untuk melakukan ini, mereka dipindahkan ke karyawan perusahaan khusus yang memiliki peralatan, izin dan tempat-tempat di situs untuk penghancuran obat-obatan.

Produk diangkut hanya dalam bentuk bubuk. Diperlukan untuk memiliki paket lengkap dan instruksi terlampir untuk digunakan.

Lingkup

Form release - powder untuk persiapan larutan. Kemasan yang terbuat dari karton, dibuat dalam nuansa putih dan biru atau putih dan biru. Negara manufaktur - India.

Ini digunakan untuk mengobati berbagai penyakit menular - sistem urogenital, organ THT, saluran pernapasan atas dan bawah, dan organ perut.

Dibebaskan dari apotek dengan resep dokter.

Ketika datang ke penyakit menular, perlu menggunakan obat kuat, salah satunya adalah Ceftriaxone. Agar obat tetap efektif selama seluruh periode pengobatan, obat harus disimpan dan dihindari dengan benar.

Bagaimana cara menyimpan ceftriaxone encer?

Antibiotik tersedia dalam bentuk bubuk, yang harus diencerkan dengan natrium klorida 0,9% atau anestesi sebelum pemberian. Seseorang yang tidak akrab dengan konsep medis dan fitur obat sering tertarik pada berapa banyak ceftriaxone yang diencerkan disimpan dan apakah mungkin untuk menyiapkan solusi terlebih dahulu. Pertimbangkan mengapa obat diproduksi dalam bentuk zat bubuk dan apa yang terjadi dengan larutan selama penyimpanan jangka panjang.

Fitur obat

Serbuk mengandung zat aktif dalam bentuk tidak aktif dan, sebelum menjawab pertanyaan apakah larutan Ceftriaxone yang disiapkan dapat disimpan atau tidak, Anda harus memahami apa yang terjadi dalam tubuh setelah obat disuntikkan:

• tergantung pada metode pemberian (setelah satu jam dengan intravena, dan setelah 3 dengan intramuskuler) konsentrasi maksimum obat dalam sistem sirkulasi dicatat;
• dengan aliran darah Ceftriaxone pergi ke jaringan, di mana ia mulai menghancurkan mikroflora bakteri;
• sehari kemudian, jumlah metabolit aktif berkurang dan untuk mempertahankan efeknya, pemberian obat secara berulang diperlukan.

Instruksi penggunaan menunjukkan bahwa Ceftriaxone diekskresikan dalam urin dan sebagian dalam empedu. Keadaan hati dan ginjal mempengaruhi waktu setelah obat sepenuhnya dihilangkan dari tubuh. Dalam penyakit dan kondisi patologis organ-organ ini, periode eliminasi zat aktif dari tubuh meningkat - ini harus diperhitungkan saat merencanakan perawatan dengan obat lain atau menggunakan alkohol.

Bisakah saya tetap bercerai

Karakteristik seftriakson dan obat antibakteri lain seri sefalosporin dan penisilin sedemikian rupa sehingga, sebelum pemberian agen, mereka harus dicampur dengan larutan fisiologis natrium klorida atau anestesi.

Setelah pengenceran obat, berikut ini terjadi:

• Ketika berinteraksi dengan larutan, komponen aktif dalam bubuk dipindahkan ke bentuk aktif;
• Aktivitas maksimum berlangsung sekitar satu jam, dan kemudian zat aktif dalam larutan mulai terurai menjadi unsur-unsur yang tidak aktif.

Pada suhu kamar, sudah setelah 6 jam penyimpanan bubuk diencerkan, efektivitas larutan hampir setengahnya.

Kadang-kadang pasien yang menjalani perawatan di rumah bertanya-tanya apakah obat akan tetap efektif jika disimpan dalam bentuk encer dalam lemari es di banyaknya injeksi Ceftriaxone dua kali sehari.

Memang, menurunkan suhu memperlambat disintegrasi zat aktif, tetapi injeksi diberikan pada interval 12 jam, dan selama penyimpanan berkepanjangan, Ceftriaxone masih akan mengurangi efektivitasnya. Jika dokter meresepkan untuk melakukan injeksi Ceftriaxone dua kali sehari, maka ini harus dilakukan, mengencerkan bagian selanjutnya dari obat segera sebelum pengantar.

Kapan saya bisa menyimpan obat untuk waktu yang lama?

Ceftriaxone dalam larutan diresepkan tidak hanya untuk injeksi, tetapi juga digunakan untuk mengobati selaput lendir dan kulit dalam kasus berikut:

• irigasi orofaring dengan infeksi THT dan penyakit gusi yang disebabkan oleh mikroflora bakteri;
• perawatan kulit atau luka dengan bernanah.

Dalam kasus ini, tidak mungkin untuk menggunakan solusi yang disiapkan segera, oleh karena itu diperbolehkan untuk menyimpan Ceftriaxone dalam bentuk encer selama sehari. Sedikit penghancuran zat aktif obat tidak akan mempengaruhi efektivitas obat.

Waktu penyimpanan untuk ceftriaxone dalam bentuk encer untuk injeksi tidak boleh melebihi 6 jam pada suhu kamar dan 12 jam di lemari es. Larutan yang disiapkan untuk merawat kulit atau selaput lendir dibiarkan disimpan selama 24 jam dan perubahan warna (menjadi kuning-oranye) tidak menunjukkan bahwa obat tersebut telah kehilangan efektivitasnya. Tetapi harus diingat bahwa Ceftriaxone memiliki efek terapi maksimum selama satu jam, dan kemudian, selama penyimpanan, aktivitas zat aktif berkurang: disarankan untuk tidak menyimpan larutan yang disiapkan untuk waktu yang lama, tetapi untuk mempersiapkannya sebelum digunakan.

Menemukan bug? Pilih dan tekan Ctrl + Enter

Ceftriaxone - instruksi resmi untuk digunakan

Nomor pendaftaran

Nama dagang obat: Ceftriaxone

Nama non-kepemilikan internasional:

Nama kimia: [6R- [6alf, 7beta (z]] - 7 - [[(2-amino-4-thiazolyl) (methoxyimino) asetil] amino] -8-oxo-3 - [[(1,2,5, 6-tetrahydro-2-methyl-5,6-dioxo-1,2,4-triazin-3-yl) thio] methyl] -5-thia-1-azabicyclo [4.2.0] oct-2-en- Asam 2-karboksilat (dalam bentuk garam disodium).

Komposisi:

Deskripsi:
Hampir bubuk kristal putih atau kekuningan.

Kelompok farmakoterapi:

Kode ATX [J01DA13].

Sifat farmakologis
Ceftriaxone adalah antibiotik sefalosporin generasi ketiga untuk penggunaan parenteral, memiliki efek bakterisidal, menghambat sintesis membran sel, dan secara in vitro menghambat pertumbuhan sebagian besar mikroorganisme Gram positif dan Gram negatif. Ceftriaxone tahan terhadap enzim beta-laktamase (baik penisilinase dan sefalosporinase, diproduksi oleh sebagian besar bakteri Gram-positif dan Gram-negatif). In vitro dan dalam praktek klinis, ceftriaxone biasanya efektif terhadap mikroorganisme berikut:
Gram-positif:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str.pyogenes), Streptococcus V (Str. Agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Catatan: Staphylococcus spp., Tahan terhadap metisilin, tahan terhadap sefalosporin, termasuk seftriakson. Kebanyakan strain enterococcal (misalnya, Streptococcus faecalis) juga resisten terhadap ceftriaxone.
Gram-negatif:
Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (beberapa strain resisten), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (termasuk Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa; (termasuk S. typhi), Serratia spp. (termasuk S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (termasuk V. cholerae), Yersinia spp. (termasuk Y. enterocolitica)
Catatan: Banyak strain mikroorganisme yang terdaftar, yang di hadapan antibiotik lain, misalnya, penisilin, sefalosporin dan aminoglikosida generasi pertama, berkembang biak dengan mantap, peka terhadap ceftriaxone. Treponema pallidum sensitif terhadap ceftriaxone baik secara in vitro maupun dalam penelitian pada hewan. Menurut data klinis pada sifilis primer dan sekunder, Ceftriaxone telah menunjukkan kemanjuran yang baik.
Patogen anaerob:
Bacteroides spp. (termasuk beberapa strain B. fragilis), Clostridium spp. (termasuk CI. difficile), Fusobacterium spp. (kecuali F. mostiferum. F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Catatan: Beberapa strain dari banyak Bacteroides spp. (misalnya, B. fragilis), memproduksi beta-laktamase, tahan terhadap ceftriaxone. Untuk menentukan sensitivitas mikroorganisme, perlu menggunakan cakram yang mengandung ceftriaxone, karena telah ditunjukkan bahwa strain patogen tertentu dapat resisten terhadap sefalosporin klasik in vitro.

Farmakokinetik:
Ketika diberikan parenteral, ceftriaxone menembus dengan baik ke dalam jaringan dan cairan tubuh. Pada subjek dewasa yang sehat, ceftriaxone ditandai oleh paruh yang panjang, sekitar 8 jam. Area di bawah kurva konsentrasi - waktu dalam serum dengan pemberian intravena dan intramuskuler bertepatan. Ini berarti bahwa bioavailabilitas ceftriaxone ketika diberikan secara intramuskular adalah 100%. Ketika diberikan secara intravena, ceftriaxone cepat berdifusi ke dalam cairan interstitial, di mana ia mempertahankan aksi bakterisidal terhadap patogen yang sensitif terhadapnya selama 24 jam.
Waktu paruh pada subjek dewasa yang sehat adalah sekitar 8 jam. Pada bayi baru lahir hingga 8 hari dan pada orang tua yang berusia lebih dari 75 tahun, waktu paruh rata-rata sekitar dua kali lipat. Pada orang dewasa, 50-60% ceftriaxone diekskresikan dalam bentuk tidak berubah dengan urin, dan 40-50% juga diekskresikan dalam bentuk tidak berubah dengan empedu. Di bawah pengaruh flora usus, ceftriaxone diubah menjadi metabolit tidak aktif. Pada bayi baru lahir, sekitar 70% dari dosis yang diberikan diekskresikan oleh ginjal. Dengan gagal ginjal atau penyakit hati pada orang dewasa, farmakokinetik ceftriaxone hampir tidak berubah, separuh waktu eliminasi sedikit diperpanjang. Jika fungsi ginjal terganggu, ekskresi dengan empedu meningkat, dan jika ada kelainan hati, ekskresi ceftriaxone oleh ginjal ditingkatkan.
Ceftriaxone berikatan terbalik dengan albumin dan pengikatan ini berbanding terbalik dengan konsentrasi: misalnya, ketika konsentrasi obat dalam serum kurang dari 100 mg / l, pengikatan ceftriaxone dengan protein adalah 95%, dan pada konsentrasi 300 mg / l - hanya 85%. Karena kandungan albumin yang lebih rendah dalam cairan interstitial, konsentrasi ceftriaxone di dalamnya lebih tinggi daripada serum darah.
Infiltrasi cairan serebrospinal: Pada bayi dan anak-anak dengan radang meninges, ceftriaxone menembus cairan serebrospinal, dan dalam kasus meningitis bakteri, rata-rata 17% dari konsentrasi obat dalam serum darah berdifusi ke dalam cairan serebrospinal, yaitu sekitar 4 kali lebih banyak. dibandingkan dengan meningitis aseptik. 24 jam setelah pemberian ceftriaxone intravena dalam dosis 50-100 mg / kg berat badan, konsentrasi dalam cairan serebrospinal melebihi 1,4 mg / l. Pada pasien dewasa dengan meningitis, 2–25 jam setelah pemberian ceftriaxone dengan dosis 50 mg / kg berat badan, konsentrasi ceftriaxone jauh lebih tinggi daripada dosis depresan minimum yang diperlukan untuk menekan patogen yang paling sering menyebabkan meningitis.

Petunjuk CEFTRIAXONE (CEFTRIAXONE) untuk digunakan

Pemegang sertifikat pendaftaran:

Diproduksi oleh:

Bentuk Dosis

Bentuk rilis, kemasan dan komposisi ceftriaxone

Bubuk untuk menyiapkan solusi untuk injeksi intravena dan intramuskular adalah kristal, hampir putih atau kekuningan.

1 g - botol kaca (1) - bungkus kardus.

Tindakan farmakologis

Semisintetik sefalosporin antibiotik generasi III dari spektrum yang luas dari tindakan.

Aktivitas bakterisida Ceftriaxone disebabkan oleh penekanan sintesis membran sel. Obat ini sangat resisten terhadap beta-laktamase (penicillinase dan sefalosporinase) mikroorganisme gram positif dan gram negatif.

Ceftriaxone aktif terhadap mikroorganisme aerob gram negatif: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (termasuk strain yang resisten terhadap ampisilin), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (Termasuk Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (termasuk strain dan membentuk neobrazuyuschie penisilinase), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Citrobacter Diversus, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.

Sejumlah strain mikroorganisme di atas yang resisten terhadap antibiotik lain, seperti penisilin, sefalosporin, aminoglikosida, peka terhadap ceftriaxone.

Beberapa strain Pseudomonas aeruginosa juga sensitif terhadap obat.

Obat ini aktif melawan mikroorganisme aerob gram positif: Staphylococcus aureus (termasuk penulis kognitif dari konvoi) ), Streptococcus agalactiae (Streptococcus grup B), Streptococcus pneumoniae; mikroorganisme anaerob: Bacteroides spp., Clostridium spp. (dengan pengecualian Clostridium difficile).

Farmakokinetik

Ketika saya / administrasi m, ceftriaxone diserap dengan baik dari situs injeksi dan mencapai konsentrasi serum yang tinggi. Ketersediaan hayati obat - 100%.

Konsentrasi plasma rata-rata tercapai 2-3 jam setelah injeksi. Dengan pemberian intramuskular atau intravena berulang dalam dosis 0,5-2,0 g dengan interval 12-24 jam, terdapat akumulasi ceftriaxone dalam konsentrasi yang 15-36% lebih tinggi daripada konsentrasi yang dicapai dengan injeksi tunggal.

Dengan diperkenalkannya dosis dari 0,15 ke 3,0 g V_d - dari 5,78 hingga 13,5 l.

Ceftriaxone berikatan secara reversibel dengan protein plasma.

Ketika diberikan dalam dosis dari 0,15 hingga 3,0 g T1 / 2 berkisar dari 5,8 hingga 8,7 jam; pembersihan plasma - 0,58 - 1,45 l / jam, pembersihan ginjal - 0,32 - 0,73 l / jam.

Dari 33% hingga 67% dari obat diekskresikan tidak berubah oleh ginjal, sisanya diekskresikan dengan empedu ke usus, di mana ia ditransformasi secara biotransformasi menjadi metabolit yang tidak aktif.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Pada bayi dan anak-anak dengan radang meninges, ceftriaxone menembus cairan serebrospinal, dan dalam kasus meningitis bakteri, rata-rata 17% dari konsentrasi obat dalam plasma berdifusi ke dalam cairan serebrospinal, yang sekitar 4 kali lebih banyak dibandingkan dengan meningitis aseptik. Setelah 24 jam setelah infus ceftriaxone intravena dalam dosis 50-100 mg / kg berat badan, konsentrasi dalam cairan serebrospinal melebihi 1,4 mg / l. Pada pasien dewasa dengan meningitis 2-24 jam setelah dosis 50 mg / kg berat badan, konsentrasi ceftriaxone dalam cairan serebrospinal berkali-kali melebihi konsentrasi penghambatan minimum untuk agen penyebab meningitis yang paling umum.

Indikasi Ceftriaxone

Perawatan untuk infeksi yang disebabkan oleh mikroorganisme yang rentan:

• sepsis;
• meningitis;
• borreliosis Lyme disebarluaskan (tahap awal dan akhir penyakit);
• infeksi pada organ perut (peritonitis, infeksi saluran empedu dan saluran pencernaan);
• infeksi tulang dan sendi;
• infeksi kulit dan jaringan lunak;
• infeksi luka;
• infeksi pada pasien immunocompromised;
• infeksi pada organ panggul;
• infeksi pada ginjal dan saluran kemih;
• infeksi saluran pernapasan (terutama pneumonia);
• infeksi saluran pernapasan atas;
• infeksi genital, termasuk gonore.

Pencegahan infeksi pada periode pasca operasi.

Serbuk Ceftriaxone (Ceftriaxon)

Nama Produk: Serbuk Ceftriaxone (Ceftriaxon)

Bentuk rilis, komposisi dan tutu

Bedak untuk persiapan larutan untuk in / in dan in / m pengenalan putih atau putih dengan warna rona kekuningan. 1 fl. ceftriaxone (dalam bentuk garam natrium) 500 mg - "- 1 g -" - 2 g

Kelompok klinis-farmakologis: Generasi Cephalosporin III.

Spektrum luas generasi III antibiotik sefalosporin. Bakterisida yang efektif, menghambat sintesis dinding sel mikroorganisme. Tahan terhadap β-laktamase sebagian besar bakteri gram positif dan gram negatif. Aktif melawan bakteri aerob gram positif: Staphylococcus aureus (termasuk strain yang memproduksi penicillinase), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogene, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans; Bakteri aerob gram negatif: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (termasuk strain yang memproduksi penicillinase), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (Termasuk Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (termasuk strain yang memproduksi penisilinase), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (termasuk strain yang memproduksi penisilinase), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (termasuk Serratia marsescens), Pseudomonas aeruginosa (strain individu); bakteri anaerob: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (kecuali Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp. Ini memiliki aktivitas in vitro terhadap sebagian besar strain mikroorganisme berikut, walaupun signifikansi klinisnya tidak diketahui: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (termasuk Providencia rettgeri), Salmonella spp. (termasuk Salmonella typhi), Shigella spp., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivis, Bacteroides melaninogenicus. Stafilokokus yang resisten terhadap metisilin resisten terhadap sefalosporin, termasuk. untuk ceftriaxone, banyak strain streptokokus grup D dan enterokokus, termasuk Enterococcus faecalis juga tahan terhadap ceftriaxone.

Sedot dan distribusi

Setelah saya / administrasi m, ceftriaxone cepat dan sepenuhnya diserap ke dalam sirkulasi sistemik. Ini menembus dengan baik ke dalam jaringan dan cairan tubuh: saluran pernapasan, tulang, sendi, saluran kemih, kulit, jaringan subkutan, dan organ perut.

Ketika radang selaput meningeal menembus dengan baik ke dalam cairan serebrospinal. Ketersediaan hayati ceftriaxone ketika saya / administrasi 100%. Setelah pemberian i / m, Cmax dicapai dalam 2-3 jam, dengan pemberian iv, pada akhir infus.

Ketika saya / administrasi ceftriaxone dalam dosis 500 mg dan 1 g Cmax dalam plasma masing-masing adalah 38 ug / ml dan 76 ug / ml, dengan / dalam dosis 500 mg, 1 g dan 2 g - 82 ug / ml, 151 μg / ml dan 257 ug / ml, masing-masing.

Pada orang dewasa, setelah 2-24 jam setelah pemberian produk dengan dosis 50 mg / kg, konsentrasi dalam cairan serebrospinal berkali-kali lebih besar daripada IPC untuk agen penyebab meningitis yang paling umum. Keadaan keseimbangan ditetapkan selama 4 hari administrasi produk. Ikatan reversibel dengan protein plasma (albumin) adalah 83-95%. Vd adalah 5,78-13,5 liter (0,12-0,14 l / kg), pada bayi - 0,3 l / kg.

T1 / 2 adalah 6-9 jam, Klirens plasma 0,58-1,45 l / jam, klirens ginjal 0,32-0,73 l / jam. Pada pasien dewasa selama 48 jam, 50-60% dari produk diekskresikan oleh ginjal tidak berubah, 40-50% diekskresikan dengan empedu ke usus, di mana biotransformasi menjadi metabolit tidak aktif.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Pada bayi baru lahir, ginjal diekskresikan dalam 70% dari produk. Pada bayi baru lahir dan orang tua (di atas usia 75 tahun), juga pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal dan hati T1 / 2 meningkat secara signifikan.

Pada pasien dengan hemodialisis dengan CC 0-5 ml / menit, T1 / 2 adalah 14,7 jam; ketika CC 5-15 ml / menit - 15,7 jam; ketika CC 16-30 ml / menit - 11,4 jam; dengan CC 31-60 ml / mnt - 12,4 jam.

Pada bayi dengan meningitis T1 / 2, setelah infus intravena dengan dosis 50-75 mg / kg, jumlahnya mencapai 4,3-4,6 jam.

Infeksi bakteri yang disebabkan oleh mikroorganisme yang rentan:

Ceftryaxon

CEFTRIAXONE - Nama latin untuk obat CEFTRIAXONE

Pemegang sertifikat pendaftaran:
MAKIZ-PHARMA CJSC

Diproduksi oleh:
Grup Farmasi Shijiazhuang Ouyi Co.Ltd.

Kode ATX untuk ceftriaxon

Analogi obat sesuai dengan kode ATH:

Sebelum menggunakan CEFTRIAXON, Anda harus berkonsultasi dengan dokter Anda. Manual instruksi ini dimaksudkan hanya untuk informasi. Untuk informasi lebih lanjut, silakan merujuk ke anotasi pabrikan.

Kelompok klinis-farmakologis

Bentuk rilis, komposisi dan kemasan

Bubuk untuk menyiapkan solusi untuk injeksi intravena dan intramuskular adalah kristal, hampir putih atau kekuningan.

Botol kaca (1) - bungkus kardus.

Tindakan farmakologis

Semisintetik sefalosporin antibiotik generasi III dari spektrum yang luas dari tindakan.

Aktivitas bakterisida Ceftriaxone disebabkan oleh penekanan sintesis membran sel. Obat ini sangat resisten terhadap beta-laktamase (penicillinase dan sefalosporinase) mikroorganisme gram positif dan gram negatif.

Ceftriaxone aktif terhadap mikroorganisme aerob gram negatif: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (termasuk strain yang resisten terhadap ampisilin), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (Termasuk Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (termasuk strain dan membentuk neobrazuyuschie penisilinase), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Citrobacter Diversus, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.

Sejumlah strain mikroorganisme di atas yang resisten terhadap antibiotik lain, seperti penisilin, sefalosporin, aminoglikosida, peka terhadap ceftriaxone.

Beberapa strain Pseudomonas aeruginosa juga sensitif terhadap obat.

Obat ini aktif melawan mikroorganisme aerob gram positif: Staphylococcus aureus (termasuk penulis kognitif dari konvoi) ), Streptococcus agalactiae (Streptococcus grup B), Streptococcus pneumoniae; mikroorganisme anaerob: Bacteroides spp., Clostridium spp. (dengan pengecualian Clostridium difficile).

Farmakokinetik

Ketika saya / administrasi m, ceftriaxone diserap dengan baik dari situs injeksi dan mencapai konsentrasi serum yang tinggi. Ketersediaan hayati obat - 100%.

Konsentrasi plasma rata-rata tercapai 2-3 jam setelah injeksi. Dengan pemberian intramuskular atau intravena berulang dalam dosis 0,5-2,0 g dengan interval 12-24 jam, terdapat akumulasi ceftriaxone dalam konsentrasi yang 15-36% lebih tinggi daripada konsentrasi yang dicapai dengan injeksi tunggal.

Dengan diperkenalkannya dosis dari 0,15 ke 3,0 g Vd - dari 5,78 menjadi 13,5 liter.

Ceftriaxone berikatan secara reversibel dengan protein plasma.

Ketika diberikan dalam dosis dari 0,15 hingga 3,0 g T1 / 2 berkisar dari 5,8 hingga 8,7 jam; pembersihan plasma - 0,58 - 1,45 l / jam, pembersihan ginjal - 0,32 - 0,73 l / jam.

Dari 33% hingga 67% dari obat diekskresikan tidak berubah oleh ginjal, sisanya diekskresikan dengan empedu ke usus, di mana ia ditransformasi secara biotransformasi menjadi metabolit yang tidak aktif.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Pada bayi dan anak-anak dengan radang meninges, ceftriaxone menembus cairan serebrospinal, dan dalam kasus meningitis bakteri, rata-rata 17% dari konsentrasi obat dalam plasma berdifusi ke dalam cairan serebrospinal, yang sekitar 4 kali lebih banyak dibandingkan dengan meningitis aseptik. Setelah 24 jam setelah infus ceftriaxone intravena dalam dosis 50-100 mg / kg berat badan, konsentrasi dalam cairan serebrospinal melebihi 1,4 mg / l. Pada pasien dewasa dengan meningitis 2-24 jam setelah dosis 50 mg / kg berat badan, konsentrasi ceftriaxone dalam cairan serebrospinal berkali-kali melebihi konsentrasi penghambatan minimum untuk agen penyebab meningitis yang paling umum.

ZEFTRIAXONE: DOSIS

Obat ini diberikan dalam / m atau / in.

Orang dewasa dan anak-anak di atas usia 12 diresepkan 1-2 g 1 kali sehari (setiap 24 jam). Dalam kasus yang parah atau dengan infeksi, patogen yang hanya memiliki sensitivitas sedang terhadap ceftriaxone, dosis harian dapat ditingkatkan menjadi 4 g.

Bayi baru lahir (hingga 2 minggu) diresepkan pada 20-50 mg / kg berat badan 1 kali / hari. Dosis harian tidak boleh melebihi 50 mg / kg berat badan. Saat menentukan dosis sebaiknya tidak membedakan bayi prematur dan prematur.

Bayi dan anak kecil (dari 15 hari hingga 12 tahun) diresepkan dengan dosis 20-80 mg / kg berat badan 1 kali / hari.

Anak-anak dengan berat> 50 kg adalah dosis yang diresepkan untuk orang dewasa.

Dosis 50 mg / kg atau lebih untuk pemberian intravena harus diberikan tetes demi tetes selama minimal 30 menit.

Pasien usia lanjut harus diberikan dosis yang biasa, ditujukan untuk orang dewasa, tanpa menyesuaikan usia.

Durasi pengobatan tergantung pada perjalanan penyakit. Pemberian seftriakson harus dilanjutkan pada pasien selama setidaknya 48-72 jam setelah normalisasi suhu dan konfirmasi pemberantasan patogen.

Dengan meningitis bakteri pada bayi dan anak kecil, pengobatan dimulai dengan dosis 100 mg / kg (tetapi tidak lebih dari 4 g) 1 kali / hari. Setelah mengidentifikasi patogen dan menentukan kepekaannya, dosis dapat dikurangi sesuai kebutuhan.

Dengan meningitis meningokokus, hasil terbaik dicapai dengan durasi pengobatan 4 hari, dengan meningitis yang disebabkan oleh Haemophilus influenzae, 6 hari, Streptococcus pneumoniae, 7 hari.

Untuk Lyme borreliosis: orang dewasa dan anak-anak di atas 12 tahun diresepkan 50 mg / kg sekali sehari selama 14 hari; dosis harian maksimum - 2 g.

Dalam kasus gonore (disebabkan oleh strain membentuk dan tidak membentuk penisilinase) - sekali a / m dengan dosis 250 mg.

Untuk mencegah infeksi pasca operasi, tergantung pada tingkat risiko infeksi, obat diberikan dalam dosis 1-2 g sekali selama 30-90 menit sebelum operasi.

Dalam operasi pada usus besar dan rektum, pemberian Ceftriaxone dan salah satu dari 5-nitroimidazole secara simultan (tetapi terpisah), efektif, adalah ornidazole.

Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, tidak perlu mengurangi dosis jika fungsi hati tetap normal. Dalam kasus gagal ginjal preterminal parah dengan QA

Pada pasien dengan gangguan fungsi hati, tidak perlu mengurangi dosis jika fungsi ginjal tetap normal.

Dengan kombinasi insufisiensi ginjal dan hati yang parah, konsentrasi plasma ceftriaxone harus ditentukan secara teratur dan, jika perlu, dosisnya harus disesuaikan.

Pasien yang menjalani dialisis tidak memerlukan pemberian obat tambahan setelah dialisis. Namun, perlu untuk mengontrol konsentrasi serum ceftriaxone untuk segera menyesuaikan dosis, karena tingkat ekskresi obat pada pasien ini dapat menurun.

Aturan untuk persiapan dan administrasi solusi

Untuk administrasi i / m

Isi botol (1 g) dilarutkan dalam 3,6 ml air untuk injeksi. Setelah persiapan, sekitar 250 mg seftriakson terkandung dalam 1 ml larutan. Jika perlu, Anda dapat menggunakan solusi yang lebih encer.

Seperti injeksi intramuskular lainnya, Ceftriaxone disuntikkan ke otot yang relatif besar (gluteus); aspirasi tes membantu untuk menghindari injeksi yang tidak disengaja ke dalam pembuluh darah. Dianjurkan untuk memasukkan tidak lebih dari 1 g obat dalam satu otot. Untuk mengurangi rasa sakit dengan suntikan m, obat harus diberikan dengan larutan lidokain 1%. Anda tidak dapat memasukkan solusi lidocaine / in.

Untuk / dalam pendahuluan

Isi botol (1 g) dilarutkan dalam 9,6 ml air untuk injeksi. Setelah persiapan, sekitar 100 mg ceftriaxone terkandung dalam 1 ml larutan. Solusinya disuntikkan perlahan selama 2-4 menit.

Larutkan 2 g ceftriaxone dalam 40 ml air steril untuk injeksi atau salah satu larutan infus non-kalsium (0,9% larutan natrium klorida, 2,5%, larutan dekstrosa 2,5%, 10% atau 10%, larutan levulosa 5%, larutan dekstran 6% dalam dekstrosa). Solusinya disuntikkan dalam 30 menit.

Overdosis

Dengan overdosis, hemodialisis dan dialisis peritoneal tidak mengurangi konsentrasi obat. Tidak ada penangkal khusus.

Pengobatan overdosis simptomatik.

Interaksi obat

Ceftriaxone, menekan flora usus, mengganggu sintesis vitamin K.

Dengan pengangkatan simultan dengan obat-obatan yang mengurangi agregasi trombosit (NSAID, salisilat, sulfinpirazon), risiko perdarahan meningkat. Dengan pengangkatan simultan dengan antikoagulan, efek yang terakhir ditingkatkan.

Dengan pengangkatan simultan dengan diuretik "loop" meningkatkan risiko efek nefrotoksik.

Ceftriaxone dan aminoglycosides memiliki sinergisme terhadap banyak bakteri gram negatif.

Tidak cocok dengan etanol.

Solusi Ceftriaxone tidak boleh dicampur atau diberikan bersamaan dengan agen antimikroba lainnya. Ceftriaxone tidak boleh dicampur dengan larutan yang mengandung kalsium.

Kehamilan dan menyusui

Penggunaan obat selama kehamilan hanya mungkin dalam kasus-kasus di mana manfaat yang dimaksudkan untuk ibu melebihi potensi risiko pada janin, karena ceftriaxone melintasi penghalang plasenta.

Jika perlu, penggunaan obat selama menyusui harus memutuskan penghentian menyusui, karena ceftriaxone diekskresikan dalam ASI.

ZEFTRIAXONE: EFEK SAMBUNGAN

Reaksi alergi: urtikaria, kedinginan atau demam, ruam, gatal; jarang - bronkospasme, eosinofilia, eritema multiforme eksudatif (termasuk sindrom Stevens-Johnson), penyakit serum, syok anafilaksis.

Pada bagian dari sistem pencernaan: mual, muntah, diare atau sembelit, perut kembung, sakit perut, gangguan rasa, stomatitis, glositis, enterocolitis pseudomembran, gangguan fungsi hati (peningkatan aktivitas transaminase hepatik, lebih jarang - ShchF, atau bilirubin, jaukola batu). (Sindrom "Lumpur"), dysbiosis.

Pada bagian dari sistem hemopoietik: anemia, leukopenia, leukositosis, neutropenia, granulositopenia, limfopenia, trombositopenia, trombositopenia, anemia hemolitik, hipokoagulasi, penurunan konsentrasi faktor koagulasi yang menyala-nyala (II, VII, IX, X), lama waktu protrombin.

Pada bagian dari sistem urin: gangguan fungsi ginjal (azotemia, peningkatan kadar urea dalam darah, hiperkreatininemia, glikosuria, cylindruria, hematuria), oliguria, anuria.

Reaksi lokal: flebitis, nyeri di sepanjang vena, nyeri tekan, dan infiltrasi di lokasi pemberian intramuskuler.

Lain: sakit kepala, pusing, mimisan, kandidiasis, superinfeksi.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Daftar B. Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak, kering, terlindung dari cahaya, pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Umur simpan - 3 tahun

Indikasi

Perawatan untuk infeksi yang disebabkan oleh mikroorganisme yang rentan:

• sepsis;
• meningitis;
• borreliosis Lyme disebarluaskan (tahap awal dan akhir penyakit);
• infeksi pada organ perut (peritonitis,
• infeksi pada saluran empedu dan saluran pencernaan);
• infeksi tulang dan sendi;
• infeksi kulit dan jaringan lunak;
• infeksi luka;
• infeksi pada pasien immunocompromised;
• infeksi pada organ panggul;
• infeksi pada ginjal dan saluran kemih;
• infeksi saluran pernapasan (terutama pneumonia);
• infeksi saluran pernapasan atas;
• infeksi genital,
• termasuk gonore.

Pencegahan infeksi pada periode pasca operasi.

Kontraindikasi

• hipersensitivitas terhadap seftriakson dan sefalosporin lainnya,
• penisilin,
• karbapenem.

Dengan hati-hati, obat ini diresepkan untuk NUC, untuk pelanggaran hati dan ginjal, untuk enteritis dan kolitis, terkait dengan penggunaan obat-obatan antibakteri; bayi prematur dan bayi baru lahir dengan hiperbilirubinemia.

Instruksi khusus

Dengan insufisiensi ginjal dan hati berat secara simultan, pasien yang menjalani hemodialisis harus secara teratur menentukan konsentrasi plasma obat.

Dengan pengobatan jangka panjang, perlu untuk secara teratur memonitor gambaran darah tepi, indikator keadaan fungsional hati dan ginjal.

Dalam kasus yang jarang terjadi dengan USG kandung empedu, ada pemadaman yang hilang setelah penghentian pengobatan (bahkan jika fenomena ini disertai dengan rasa sakit di hipokondrium kanan, dianjurkan untuk melanjutkan resep antibiotik dan melakukan pengobatan simtomatik).

Alkohol tidak boleh dikonsumsi selama perawatan, karena efek seperti disulfiram mungkin terjadi (muka memerah, kram perut dan perut, mual, muntah, sakit kepala, penurunan tekanan darah, takikardia, sesak napas).

Meskipun pengambilan riwayat secara rinci, yang merupakan aturan untuk antibiotik sefalosporin lainnya, kami tidak dapat mengecualikan kemungkinan mengembangkan syok anafilaksis, yang membutuhkan terapi segera - pertama, epinefrin diberikan, dan kemudian GCS.

Penelitian in vitro menunjukkan bahwa, seperti antibiotik sefalosporin lainnya, seftriakson mampu menggantikan bilirubin yang terikat dengan albumin serum. Oleh karena itu, pada bayi baru lahir dengan hiperbilirubinemia dan, terutama pada bayi prematur, penggunaan Ceftriaxone membutuhkan kehati-hatian yang lebih besar.

Pasien lanjut usia dan lemah mungkin memerlukan pengangkatan vitamin K.

Larutan yang disiapkan harus disimpan pada suhu kamar tidak lebih dari 6 jam atau dalam lemari es pada suhu 2-8 ° C selama tidak lebih dari 24 jam.

Gunakan yang melanggar fungsi ginjal

Dengan hati-hati diresepkan untuk gangguan fungsi ginjal.

Dengan insufisiensi ginjal dan hati berat secara simultan, pasien yang menjalani hemodialisis harus secara teratur menentukan konsentrasi plasma obat.

Dengan pengobatan jangka panjang, perlu untuk memantau secara teratur indikator keadaan fungsional ginjal.

Gunakan yang melanggar hati

Dengan insufisiensi ginjal dan hati berat secara simultan, pasien yang menjalani hemodialisis harus secara teratur menentukan konsentrasi plasma obat.

Dengan pengobatan jangka panjang, perlu untuk memantau secara teratur indikator keadaan fungsional hati.

Dalam kasus yang jarang terjadi dengan USG kandung empedu, ada pemadaman yang hilang setelah penghentian pengobatan (bahkan jika fenomena ini disertai dengan rasa sakit di hipokondrium kanan, dianjurkan untuk melanjutkan resep antibiotik dan melakukan pengobatan simtomatik).

Ketentuan penjualan farmasi

Obat ini tersedia dengan resep dokter.

Nomor pendaftaran

bubuk d / prigot. r-ra d / in / in dan in / m pengenalan 1 g: fl. 1 buah LSR-000006 (2002-03-07 - 0000-00-00)

ZEFTRIAXON bubuk

Bahan aktif: ceftriaxon

PBX: J01D A13

Pelepasan bentuk: Serbuk untuk larutan untuk injeksi 0,5 g atau 1 g dalam botol

Komposisi:

bahan aktif: ceftriaxone;

1 botol mengandung ceftriaxone sodium salt steril, dalam hal ceftriaxone 0,5 g atau 1 g.

Bentuk sediaan. Bubuk untuk solusi injeksi.

Kelompok farmakoterapi.

Agen antibakteri untuk penggunaan sistemik. Sefalosporin. Ceftriaxone.

Kode ATC J01D D04.

Karakteristik klinis.

Indikasi.

Pengobatan infeksi yang disebabkan oleh mikroorganisme yang sensitif terhadap obat, termasuk: infeksi saluran pernapasan (terutama pneumonia); infeksi saluran pernapasan atas; infeksi pada ginjal dan saluran kemih; infeksi genital (termasuk gonore); infeksi pada kulit dan jaringan lunak; infeksi pada organ perut (peritonitis, infeksi saluran empedu dan saluran pencernaan); sepsis; infeksi tulang, sendi, dan infeksi luka; infeksi pada pasien dengan pertahanan kekebalan yang melemah; meningitis; borreliosis Lyme disebarluaskan (tahap awal dan akhir penyakit).

Pencegahan infeksi pra operasi selama intervensi bedah pada organ saluran pencernaan, saluran empedu, saluran kemih dan prosedur ginekologi, tetapi hanya dalam kasus kontaminasi potensial atau diketahui.

Ketika meresepkan ceftriaxone, perlu mematuhi rekomendasi resmi tentang terapi antibiotik dan, khususnya, rekomendasi pada pencegahan resistensi antibiotik.

Kontraindikasi.

- Hipersensitif terhadap sefalosporin (jika pasien memiliki hipersensitif terhadap penisilin, kemungkinan reaksi alergi terhadap ceftriaxone harus dipertimbangkan);

- usia bayi prematur adalah ≤ 41 minggu, dengan mempertimbangkan periode perkembangan intrauterin (usia kehamilan + usia setelah kelahiran);

- hiperbilirubinemia pada bayi baru lahir dan bayi prematur (karena kemampuan ceftriaxone untuk menggantikan bilirubin dari hubungannya dengan albumin serum, yang dapat menyebabkan risiko ensefalopati bilirubin).

Ceftriaxone dikontraindikasikan untuk digunakan pada bayi baru lahir berusia ≤ 28 hari jika perlu (atau kebutuhan yang diharapkan) untuk pengobatan dengan larutan yang mengandung kalsium intravena, termasuk infus yang mengandung kalsium intravena, seperti nutrisi parenteral, karena risiko pembentukan endapan garam kalsium dari ceftriaxone.

Dosis dan pemberian.

Ceftriaxone diberikan secara intramuskular dan intravena. Sebelum memulai terapi dengan ceftriaxone, penting untuk menyingkirkan intoleransi pasien terhadap obat dengan melakukan tes kulit.

Orang dewasa dan anak-anak di atas 12 tahun: 1-2 g ceftriaxone biasanya diresepkan sekali sehari (setiap 24 jam). Untuk infeksi berat atau infeksi, patogen yang hanya memiliki sensitivitas sedang terhadap ceftriaxone, dosis harian dapat ditingkatkan menjadi 4 g.

Bayi baru lahir (hingga 2 minggu): 20-50 mg / kg berat badan 1 kali sehari. Dosis harian tidak boleh melebihi 50 mg / kg berat badan. Ketika menentukan dosis obat untuk bayi cukup bulan dan prematur tidak ada perbedaan.

Bayi baru lahir dan anak-anak dari 15 hari hingga 12 tahun: 20-80 mg / kg berat badan 1 kali per hari.

Anak-anak dengan berat lebih dari 50 kg adalah dosis yang diresepkan untuk orang dewasa. Dosis intravena 50 mg / kg atau lebih tinggi harus diberikan secara infus setidaknya 30 menit.

Pasien lanjut usia.

Pasien lanjut usia tidak perlu penyesuaian dosis.

Durasi pengobatan tergantung pada perjalanan penyakit. Seperti kebiasaan dengan terapi antibiotik, pasien harus terus menggunakan ceftriaxone selama setidaknya 48-72 jam setelah suhu kembali normal dan tes tidak menunjukkan patogen.

Terapi kombinasi. Sehubungan dengan banyak bakteri gram negatif, ada sinergisme antara ceftriaxone dan aminoglikosida. Meskipun peningkatan kemanjuran kombinasi tersebut tidak selalu dapat diramalkan, harus diingat dengan adanya infeksi parah yang mengancam jiwa yang disebabkan oleh Pseudomonas aeruginosa. Karena ketidakcocokan fisik ceftriaxone dan aminoglikosida, mereka harus diberikan secara terpisah pada dosis yang dianjurkan.

Dosis dalam kasus khusus.

Dengan meningitis bakteri pada bayi dan anak-anak berusia 15 hari hingga 12 tahun, pengobatan dimulai dengan dosis 100 mg / kg (tetapi tidak lebih dari 4 g) 1 kali per hari. Setelah patogen diidentifikasi dan kepekaannya ditentukan, dosisnya dapat dikurangi. Hasil terbaik dicapai dengan durasi pengobatan:

Neisseria meningitidis

Streptococcus pneumoniae

Borelliosis Lyme: untuk orang dewasa dan anak-anak - 50 mg / kg (dosis harian tertinggi - 2 g) 1 kali per hari selama 14 hari.

Untuk pengobatan gonore (disebabkan oleh strain yang memproduksi dan tidak memproduksi penisilinase) disarankan untuk memberikan dosis tunggal 250 mg secara intramuskuler.

Untuk pencegahan infeksi pasca operasi dalam operasi, dianjurkan, tergantung pada tingkat bahaya infeksi, untuk memperkenalkan dosis tunggal 1-2 g ceftriaxone 30-90 menit sebelum operasi. Dalam operasi pada usus besar dan rektum, pemberian simefriakson dan salah satu dari 5-nitroimidazol simultan (tetapi terpisah), misalnya, ornidazole, telah terbukti dengan baik.

Gagal ginjal dan hati. Pasien dengan gangguan fungsi ginjal tidak perlu mengurangi dosis jika fungsi hati tetap normal. Hanya dalam kasus gagal ginjal pada tahap preterminal (bersihan kreatinin kurang dari 10 ml / menit), dosis harian tidak boleh lebih dari 2 g. Pasien dengan gangguan fungsi hati tidak perlu mengurangi dosis jika fungsi ginjal tetap normal. Dengan insufisiensi ginjal dan hati berat yang simultan, perlu untuk menentukan konsentrasi ceftriaxone secara teratur dalam plasma darah dan menyesuaikan dosis obat jika perlu. Untuk pasien dengan hemodialisis, tidak perlu untuk pemberian tambahan obat setelah dialisis. Namun, perlu untuk memantau konsentrasi ceftriaxone dalam serum untuk penyesuaian dosis yang mungkin, karena pada pasien ini tingkat ekskresi dapat menurun. Dosis harian ceftriaxone untuk pasien yang menjalani hemodialisis tidak boleh lebih dari 2 g.

Penting untuk menyiapkan solusi segera sebelum digunakan. Solusi yang baru disiapkan mempertahankan stabilitas fisik dan kimianya selama 6 jam pada suhu kamar (atau selama 24 jam pada 2-8 ° C). Tergantung pada konsentrasi dan durasi penyimpanan, warna larutan dapat bervariasi dari kuning pucat hingga kuning. Sifat zat aktif ini tidak mempengaruhi kemanjuran atau tolerabilitas obat.

Untuk injeksi intramuskular, 1 g dilarutkan dalam 3,5 ml larutan lidokain 1%; injeksi dibuat jauh ke dalam otot gluteus. Disarankan untuk memasukkan tidak lebih dari 1 g dalam satu bokong.

Solusi yang mengandung lidokain tidak dapat diberikan secara intravena.

Untuk injeksi intravena, larutkan 1 g ceftriaxone dalam 10 ml air steril untuk injeksi; diberikan secara intravena perlahan (2-4 menit).

Infus intravena harus berlangsung setidaknya 30 menit. Untuk menyiapkan larutan infus, larutkan 2 g ceftriaxone dalam 40 ml salah satu larutan infus bebas kalsium berikut: 0,9% natrium klorida, 0,45% natrium klorida + 2, 5% glukosa, 5% glukosa, 5% glukosa, 10% glukosa, 6% dekstran dalam larutan glukosa 5%, pati hidroksietil 6-10%, air untuk injeksi. Mengingat kemungkinan ketidakcocokan, solusi yang mengandung ceftriaxone tidak boleh dicampur dengan larutan yang mengandung antibiotik lain, baik selama persiapan dan selama pemberian.

Pelarut kalsium, seperti larutan Ringer atau larutan Hartmann, tidak dapat digunakan untuk melarutkan ceftriaxone dalam botol atau untuk mencairkan larutan yang dilarutkan untuk pemberian intravena karena kemungkinan pembentukan endapan garam kalsium dari ceftriaxone. Pembentukan endapan garam kalsium dari ceftriaxone juga dapat terjadi dengan mencampurkan ceftriaxone dengan larutan yang mengandung kalsium dalam sistem infus tunggal untuk pemberian intravena. Ceftriaxone tidak boleh diberikan bersamaan dengan larutan yang mengandung kalsium intravena, termasuk infus yang mengandung kalsium jangka panjang, misalnya, nutrisi parenteral (lihat "Interaksi dengan obat lain dan jenis interaksi lainnya").

Reaksi yang merugikan.

Ceftriaxone biasanya ditoleransi dengan baik. Dalam penggunaannya, efek samping seperti itu mungkin terjadi, yang secara spontan mengalami kemunduran atau setelah penghentian obat:

- infeksi: umum - mikosis pada saluran genital, infeksi jamur sekunder dan infeksi yang disebabkan oleh mikroorganisme resisten;

- pada bagian dari sistem darah dan sistem limfatik: umum - eosinofilia, leukopenia, granulositopenia, anemia hemolitik, trombositopenia, peningkatan waktu protrombin; jarang, peningkatan kreatinin serum; sangat jarang - gangguan koagulasi. Sangat jarang adalah agranulositosis (3), terutama setelah pemberian dosis total 20 g atau lebih. Selama perawatan berkepanjangan, gambaran darah harus dipantau secara teratur;

- pada bagian saluran pencernaan: umum - diare, mual, muntah, stomatitis, glositis; jarang terjadi - pankreatitis, yang telah berkembang, mungkin sebagai akibat obstruksi saluran empedu. Sebagian besar pasien memiliki faktor risiko stagnasi di saluran empedu, misalnya, riwayat pengobatan, penyakit parah, dan nutrisi parenteral penuh. Pada saat yang sama, dalam perkembangan pankreatitis, peran endapan yang terbentuk di bawah aksi ceftriaxone dalam saluran empedu tidak dapat dikesampingkan; sangat jarang terjadi - enterokolitis pseudomembran;

- pada bagian dari sistem hepatobilier: sangat umum - endapan garam kalsium dari ceftriaxone di kantong empedu dengan gejala yang sesuai pada anak-anak, cholelithiasis reversibel pada anak-anak (fenomena ini jarang diamati pada anak-anak); umum - peningkatan kadar enzim hati dalam serum (AST, ALT, alkaline phosphatase);

- dari kulit dan jaringan subkutan: umum - ruam, dermatitis alergi, pruritus, urtikaria, edema, eksantema; sangat jarang umum - eksudatif

eritema multiforme (sindrom Stevens-Johnson), nekrolisis epidermal toksik (sindrom Lyell);

- pada bagian dari sistem kemih: jarang - oliguria, hematuria, glikosuria; sangat jarang, batu ginjal terbentuk, terutama pada anak-anak berusia 3 tahun ke atas, menerima dosis besar setiap hari obat (≥ 80 mg / kg per hari), atau dosis kumulatif lebih dari 10 g, serta dengan faktor risiko tambahan (terbatas asupan cairan, tirah baring). Pembentukan batu di ginjal mungkin asimptomatik atau bermanifestasi secara klinis, dapat menyebabkan gagal ginjal, yang menghilang setelah menghentikan pengobatan dengan ceftriaxone;

- gangguan umum: jarang terjadi - sakit kepala dan pusing, demam, menggigil, serta reaksi anafilaksis atau anafilaktoid. Pada kasus yang terisolasi, reaksi inflamasi pada dinding vena diamati. Mereka dapat dihindari dengan menerapkan injeksi lambat (2-4 menit). Injeksi intramuskular tanpa lidokain terasa menyakitkan;

- dampak pada hasil tes laboratorium: dalam kasus yang terisolasi, pasien dengan Ceftriaxone pada pasien mungkin memiliki hasil positif palsu dari reaksi Coombs. Seperti antibiotik lain, ceftriaxone dapat menyebabkan hasil positif palsu untuk galaktosemia. Hasil positif palsu juga dapat diperoleh saat menentukan glukosa dalam urin, oleh karena itu, selama pengobatan dengan ceftriaxone, glukosuria, jika perlu, harus ditentukan hanya dengan metode enzimatik.

Overdosis

Dalam kasus overdosis, hemodialisis atau dialisis peritoneal tidak akan mengurangi konsentrasi obat. Tidak ada penangkal khusus. Pengobatan overdosis simptomatik.

Gunakan selama kehamilan atau menyusui.

Ceftriaxone menembus penghalang plasenta. Keamanan ceftriaxone untuk wanita selama kehamilan belum diteliti. Dalam konsentrasi rendah, ceftriaxone masuk ke dalam ASI. Karena itu, ketika meresepkan ceftriaxone, menyusui harus dihentikan.

Obat ini digunakan pada anak-anak sesuai dengan dosis yang ditentukan dalam bagian "Rute pemberian dan dosis".

Fitur aplikasi.

Seperti halnya penggunaan sefalosporin lain, dengan penggunaan seftriakson, reaksi anafilaksis dengan hasil yang fatal adalah mungkin, bahkan jika tidak ada indikasi yang sesuai dalam sejarah yang terperinci. Jika terjadi reaksi alergi, seftriakson harus dihentikan segera dan pengobatan yang tepat harus ditentukan.

Ceftriaxone dapat meningkatkan waktu protrombin. Dalam hal ini, ketika dicurigai kekurangan vitamin C, perlu untuk menentukan waktu protrombin.

Penggunaan hampir semua obat antibakteri, termasuk ceftriaxone, dapat menyebabkan diare yang berhubungan dengan Clostridium difficile, dari tingkat keparahan ringan hingga kolitis dengan hasil yang fatal. Obat antibakteri mengubah flora normal usus besar, yang mengarah pada pertumbuhan Clostridium difficile yang berlebihan. Clostridium difficile menghasilkan racun A dan B, berkontribusi terhadap pengembangan diare yang terkait dengan Clostridium difficile. Galur toksin Clostridium difficile yang berlebihan menyebabkan peningkatan morbiditas dan mortalitas, karena infeksi ini dapat resisten terhadap agen antimikroba dan memerlukan kolektomi. Diare yang berhubungan dengan Clostridium difficile harus dikeluarkan pada semua pasien selama penggunaan antibiotik. Penting untuk mengumpulkan riwayat medis yang terperinci, karena diare yang berhubungan dengan Clostridium difficile dapat terjadi dalam waktu dua bulan setelah akhir penggunaan agen antibakteri. Jika diare yang terkait dengan Clostridium difficile dicurigai atau dikonfirmasi, terapi antibiotik yang tidak mempengaruhi Clostridium difficile harus dihentikan. Menurut indikasi klinis, jumlah yang tepat dari cairan dan elektrolit, suplemen protein, terapi antibiotik, yang sensitif terhadap Clostridium difficile dan pemeriksaan bedah, harus ditentukan.

Selama penggunaan ceftriaxone jangka panjang, mungkin ada kesulitan dalam mengendalikan mikroorganisme yang tidak sensitif terhadap obat. Dalam hal ini, pengawasan yang cermat dari pasien. Dengan perkembangan superinfeksi, perlu untuk mengambil tindakan yang tepat.

Setelah menerapkan ceftriaxone dalam dosis melebihi standar yang direkomendasikan, selama pemeriksaan ultrasound pada kantong empedu, bayangan dapat diamati, yang keliru untuk batu. Ini adalah endapan dari garam kalsium ceftriaxone, yang menghilang setelah penghentian atau penghentian terapi ceftriaxone. Perubahan seperti itu jarang disertai dengan gejala apa pun. Tetapi bahkan dalam kasus seperti itu, hanya pengobatan konservatif yang direkomendasikan. Jika fenomena ini disertai dengan gejala klinis, maka dokter akan memutuskan penghapusan obat.

Pada pasien yang diinjeksi dengan ceftriaxone, kasus pankreatitis yang terisolasi, kemungkinan karena obstruksi saluran empedu, dijelaskan. Sebagian besar pasien memiliki faktor risiko stagnasi di saluran empedu, misalnya, riwayat pengobatan, penyakit parah, dan nutrisi parenteral penuh. Pada saat yang sama, dalam perkembangan pankreatitis, peran endapan yang terbentuk di bawah aksi ceftriaxone dalam saluran empedu tidak dapat dikesampingkan.

Ceftriaxone dapat menggantikan bilirubin dari hubungannya dengan albumin serum. Dalam hal ini, penggunaan ceftriaxone pada bayi baru lahir dengan hiperbilirubinemia dikontraindikasikan (lihat bagian "Kontraindikasi").

Ceftriaxone harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan insufisiensi ginjal, saat menerima aminoglikosida dan diuretik.

Ceftriaxone tidak boleh dicampur atau diberikan bersamaan dengan larutan yang mengandung kalsium, bahkan dengan pemberian obat melalui sistem infus yang berbeda. Pada bayi baru lahir dan bayi prematur, dijelaskan kasus pembentukan endapan di paru-paru dan ginjal, yang menyebabkan efek mematikan dengan pemberian simultan ceftriaxone dan persiapan kalsium.

Ada beberapa kasus pembentukan endapan intravaskular pada pasien dari kelompok usia lain setelah penggunaan simultan ceftriaxone dengan larutan yang mengandung kalsium intravena. Dalam hal ini, solusi yang mengandung kalsium tidak dapat digunakan untuk pemberian intravena kepada bayi baru lahir dan pasien dari kelompok usia lainnya selama setidaknya 48 jam setelah dosis terakhir ceftriaxone (lihat bagian "Kontraindikasi").

Anemia hemolitik yang dimediasi kekebalan diamati pada pasien yang diobati dengan sefalosporin, termasuk seftriakson. Ada kasus anemia hemolitik berat, termasuk yang mematikan, pada orang dewasa dan anak-anak. Dengan perkembangan anemia selama penerapan ceftriaxone, perlu untuk menghilangkan anemia yang disebabkan oleh ceftriaxone, dan untuk membatalkan obat sebelum menetapkan etiologi anemia. Selama perawatan berkepanjangan harus secara teratur memantau gambaran darah.

Dalam kasus yang terisolasi, pasien dengan pengobatan Ceftriaxone mungkin memiliki hasil positif palsu dari reaksi Coombs. Seperti antibiotik lain, ceftriaxone dapat menyebabkan hasil positif palsu untuk galaktosemia. Hasil positif palsu juga dapat diperoleh saat menentukan glukosa dalam urin, oleh karena itu, selama pengobatan dengan ceftriaxone, glukosuria, jika perlu, harus ditentukan hanya dengan metode enzim

Kemampuan untuk mempengaruhi laju reaksi saat mengemudi atau bekerja dengan mekanisme lain.

Tidak ada data tentang efek ceftriaxone pada laju reaksi, tetapi karena kemungkinan pusing, ceftriaxone dapat memengaruhi kemampuan mengemudi kendaraan atau bekerja dengan mekanisme kompleks.

Interaksi dengan obat lain dan jenis interaksi lainnya.

Dalam kasus apa pun Anda tidak dapat menggunakan Ceftriaxone dengan solusi yang mengandung kalsium (solusi Ringer, dll.) Larutan yang mengandung kalsium sebaiknya tidak diresepkan

48 jam setelah pemberian ceftriaxone terakhir.

Pada bayi baru lahir dan bayi prematur, ada kasus pembentukan endapan di paru-paru dan ginjal, yang menimbulkan efek mematikan dengan pemberian simultan ceftriaxone dan persiapan kalsium.

Dengan penggunaan simultan ceftriaxone dosis tinggi dan diuretik poten seperti furosemide, kerusakan ginjal tidak diamati.

Tidak ada bukti bahwa ceftriaxone meningkatkan toksisitas aminoglikosida ginjal. Setelah minum alkohol segera setelah minum Ceftriaxone, tidak ada efek yang mirip dengan aksi disulfiram (teturam) yang diamati.

Ceftriaxone tidak mengandung kelompok N-methylthiotetrazole yang dapat menyebabkan intoleransi etanol, serta perdarahan, yang merupakan karakteristik dari beberapa sefalosporin lainnya.

Probenecid tidak mempengaruhi eliminasi ceftriaxone.

Ada antagonisme antara chloramphenicol dan ceftriaxone.

Pelarut kalsium, seperti larutan Ringer atau larutan Hartmann, tidak dapat digunakan untuk melarutkan ceftriaxone dalam botol atau untuk mencairkan larutan yang dilarutkan untuk pemberian intravena karena kemungkinan pembentukan endapan garam kalsium dari ceftriaxone. Pembentukan endapan garam kalsium dari ceftriaxone juga dapat terjadi dengan mencampurkan ceftriaxone dengan larutan yang mengandung kalsium dalam sistem infus tunggal untuk pemberian intravena. Ceftriaxone tidak boleh diberikan secara intravena bersamaan dengan larutan yang mengandung kalsium, termasuk dengan infus yang mengandung kalsium yang tahan lama, misalnya, nutrisi parenteral (lihat bagian “Dosis dan pemberian”). Bayi memiliki peningkatan risiko pembentukan endapan garam kalsium Ceftriaxone.

Ceftriaxone tidak kompatibel dengan amazacrine, vankomisin, flukonazol, dan aminoglikosida.

Agen bakteriostatik dapat mempengaruhi efek bakterisida dari sefalosporin.

Ceftriaxone dapat mengurangi efektivitas kontrasepsi oral hormonal. Dalam hal ini, disarankan untuk menggunakan metode kontrasepsi tambahan (non-hormonal) selama pengobatan dan dalam 1 bulan setelah perawatan.

Tidak ada laporan interaksi antara ceftriaxone dan produk yang mengandung kalsium untuk pemberian oral, dan interaksi antara ceftriaxone dengan injeksi intramuskuler dan produk yang mengandung kalsium (intravena atau oral).

Sifat farmakologis.

Ceftriaxone adalah antibiotik sefalosporin generasi ketiga parenteral dengan aksi yang berkepanjangan.

Aktivitas bakterisida Ceftriaxone disebabkan oleh penghambatan sintesis membran sel. Ceftriaxone aktif in vitro terhadap sebagian besar mikroorganisme gram negatif dan gram positif. Ceftriaxone dicirikan oleh resistensi yang sangat tinggi terhadap sebagian besar b-laktamase (baik penisilinase dan sefalosporinase) dari bakteri gram positif dan gram negatif. Ceftriaxone aktif terhadap mikroorganisme berikut in vitro dan infeksi klinis (lihat bagian "Indikasi"):

Aerob Gram positif. Staphylococcus aureus (peka metisilin), staphylococci coagulase-negatif, Streptococcus pyogenes (β-hemolytic, grup A), Streptococcus agalactiae (β-hemolitik, grup B), β-hemolitik, streptokokus grup A, hem hemosit, streptokokus grup A, grup hem A, hem hemocytic, grup A, hem hemocytic, grup A, hemoglobin streptokokus kelompok A, hemoglobin streptokokus grup A, grup hem A, hemoglobin streptokokus kelompok A, hemoglobin kelompok streptokokus, kelompok hem A, hemoglobin kelompok streptokokus, kelompok hem A, hemoglobin kelompok streptokokus, kelompok hem A, hemoglobin kelompok streptokokus, kelompok hem

Catatan Methicillin Resistant Staphylococcus spp. resisten terhadap sefalosporin, termasuk seftriakson. Juga Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium dan Listeria monocytogenes menunjukkan resistensi terhadap ceftriaxone.

Aerob Gram negatif. Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus (terutama A. baumanii) *, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, alkagenopodobnye bakteri, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter Diversus (termasuk C. amalonaticus), Citrobacter freundii *, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes *, Enterobacter cloacae *, Enterobacter spp. (lainnya) *, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae **, Moraxella catarrhalis (sebelumnya disebut Branhamella catarrhalis), moraxella, Almaty, Almaty (lain-lain), Morganella morganii, Neisseria gonore, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri *, Proteus vulgaris *, Pseudomonas fluorescens *, Pseudomonas spp * * (lainnya) *, Providentia rettgeri *, Providentia spp. (lainnya), Salmonella typhi, Salmonella spp. (non-tipus) Serratia marcescens *, Serratia spp. (lainnya) *, Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (lainnya).

* Beberapa isolat dari spesies ini resisten terhadap ceftriaxone terutama karena pembentukan β-laktamase yang dikodekan oleh kromosom.

** Beberapa isolat dari spesies ini tahan terhadap ceftriaxone karena pembentukan sejumlah β-laktamase yang dimediasi-plasmid.

Catatan Banyak strain mikroorganisme yang disebutkan di atas yang memiliki resistensi ganda terhadap antibiotik seperti aminopenicillins dan ureidopenicillins, sefalosporin generasi pertama dan kedua, aminoglikosida, sensitif terhadap seftriakson. Treponema pallidum sensitif terhadap ceftriaxone in vitro dan pada percobaan hewan. Uji klinis menunjukkan bahwa ceftriaxone efektif untuk pengobatan sifilis primer dan sekunder, dengan pengecualian strain klinis P. Aeruginosa yang resisten terhadap ceftriaxone.

Anaerob Bacteroides spp. (peka terhadap empedu) *, Clostridium spp. (kecuali C. difficile), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (lain-lain), Gaffkia anaerobica (sebelumnya bernama Peptococcus), Peptostreptococcus spp.

* Beberapa isolat dari spesies ini resisten terhadap ceftriaxone karena pembentukan β-laktamase.

Catatan Banyak Bacteroides spp. Strain yang memproduksi b-laktamase (khususnya B. fragilis) resisten terhadap ceftriaxone. Clostridium difficile tahan.

Sensitivitas Ceftriaxone dapat ditentukan dengan metode cakram atau metode pengenceran seri pada agar atau kaldu menggunakan teknik standar yang serupa dengan yang direkomendasikan oleh Komite Nasional untuk Standar Laboratorium Klinis (NCCCT). Untuk ceftriaxone, NCCCD menetapkan kriteria berikut untuk mengevaluasi hasil tes: