Levofloxacin - instruksi resmi * untuk digunakan

Levofloxacin (Levofloxacin)

Konten

Rumus struktural

Nama Rusia

Nama latin dari zat Levofloxacin

Nama kimia

(-) - (S) -9-Fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-10- (4-methyl-1-piperazinyl) -7-oxo-7H-pyrido [1,2,3-de] 1,4-benzoksazin-6-karboksilat asam hemihidrat

Rumus kotor

Kelompok farmakologis zat Levofloxacin

Klasifikasi nosologis (ICD-10)

Kode CAS

Zat karakteristik Levofloxacin

Agen kemoterapi sintetis, carboxyquinolone berfluorinasi, S-enansiomer dari senyawa rasemik - ofloxacin, bebas dari kotoran. Bubuk atau kristal putih kekuningan putih hingga kuning putih. Berat molekul 370,38. Mudah larut dalam air pada pH 0,6-6,7. Molekul ada dalam bentuk amfion pada nilai pH yang sesuai dengan medium usus halus. Ini memiliki kemampuan untuk membentuk senyawa stabil dengan ion dari banyak logam. Kemampuan untuk membentuk senyawa chelate secara in vitro menurun dengan urutan sebagai berikut: Al +3> Cu +2> Zn + 2> Mg +2> Ca +2.

Farmakologi

Ia memiliki spektrum aksi yang luas. Menghambat bakteri topoisomerase IV dan DNA gyrase (tipe II topoisomerase) - enzim yang diperlukan untuk replikasi, transkripsi, perbaikan dan rekombinasi DNA bakteri. Dalam konsentrasi yang setara atau sedikit lebih tinggi dari konsentrasi penghambatan, paling sering memiliki efek bakterisida. Resistensi in vitro terhadap levofloxacin, yang dihasilkan dari mutasi spontan, jarang terbentuk (10 −9 −10 −10). Meskipun resistensi silang diamati antara levofloxacin dan fluoroquinolon lainnya, beberapa mikroorganisme yang resisten terhadap fluoroquinolon lain mungkin sensitif terhadap levofloxacin.

Didirikan secara in vitro dan dikonfirmasi dalam studi klinis, kemanjuran terhadap bakteri gram positif - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (strain yang peka terhadap metisilin), Staphylococcus epidermidis (strain yang peka terhadap methicillin), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus menarik piogen; bakteri gram negatif - Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, dan mikroorganisme lainnya - Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.

Untuk sebagian besar (≥90%) strain mikroorganisme berikut, IPC levofloxacin (2 μg / ml atau kurang) didirikan secara in vitro, namun, kemanjuran dan keamanan penggunaan klinis levofloxacin dalam pengobatan infeksi yang disebabkan oleh patogen ini belum ditetapkan dalam studi yang memadai dan terkontrol dengan baik: gram positif bakteri - Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus (kelompok C / F), Streptococcus (kelompok G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus milleri, Streptococcus viridans, Bacillus anthracis; Gram-proof;, Yersinia pestis; Anaerob Gram-positif - Clostridium perfringens.

Ini bisa efektif melawan mikroorganisme yang kebal terhadap aminoglikosida, makrolida, dan antibiotik beta-laktam (termasuk penisilin).

* Strain antimikroba yang resistan terhadap beberapa obat (Streptococcus pneumoniae yang resistan terhadap beberapa obat - MDRSP) termasuk strain yang kebal terhadap dua atau lebih antibiotik berikut: penisilin (untuk IPC ≥2 μg / ml), sefalosporin generasi ke-2 (misalnya cefuroxime), makrolida, tetrasiklin dan trimetoprim / sulfametoksazol.

Kemanjuran levofloxacin dalam pengobatan pneumonia bakteri yang didapat masyarakat (rejimen dosis 7-14 hari) telah dipelajari dalam dua studi klinis prospektif multicenter. Dalam studi acak pertama, yang mencakup 590 pasien dengan pneumonia bakteri yang didapat dari komunitas, sebuah studi perbandingan tentang kemanjuran levofloxacin dengan dosis 500 mg sekali sehari melalui mulut atau iv selama 7-14 hari dan sefalosporin dengan total durasi pengobatan 7-14 hari dilakukan; jika adanya patogen atipikal dari pneumonia dicurigai atau dikonfirmasi, pasien dalam kelompok pembanding dapat juga menerima eritromisin atau doksisiklin. Efek klinis (penyembuhan atau perbaikan) pada hari 5-7 setelah selesainya terapi levofloxacin adalah 95% dibandingkan dengan 83% pada kelompok pembanding. Dalam studi kedua, yang termasuk 264 pasien yang menerima levofloxacin dengan dosis 500 mg sekali sehari melalui mulut atau IV selama 7-14 hari, efek klinisnya adalah 93%. Dalam kedua studi, efektivitas levofloxacin dalam pengobatan pneumonia atipikal yang disebabkan oleh Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae dan Legionella pneumoniae masing-masing adalah 96, 96 dan 70%. Tingkat pemberantasan mikrobiologis dalam kedua studi tergantung pada patogen: H.influenzae - 98%, S.pneumoniae - 95%, S.aureus - 88%, M.catarrhalis - 94%, H.parainfluenzae - 95%, K.pneumoniae - 100%.

Levofloxacin efektif untuk pengobatan pneumonia yang didapat di komunitas yang disebabkan oleh strain Streptococcus pneumoniae yang resistan terhadap beberapa obat (MDRSP). Setelah evaluasi mikrobiologis isolat MDRSP yang diisolasi dari 40 pasien, ditemukan bahwa 38 pasien (95%) telah mencapai efek klinis (pemulihan atau perbaikan) dan efek bakteriologis setelah menyelesaikan terapi levofloxacin. Tingkat pemberantasan bakteriologis untuk patogen yang berbeda: strain yang resisten terhadap penisilin - 94,1%, strain yang tahan terhadap sefalosporin generasi ke-2 - 96,9%, strain yang tahan terhadap makrolida - 96,6%, strain yang tahan terhadap trimethoprim / sulfamethoxazole - 89,5%, strain resisten tetrasiklin - 100%.

Kemanjuran dan keamanan levofloxacin pada pneumonia bakteri yang didapat komunitas (rejimen dosis 5 hari) dievaluasi dalam studi double-blind, acak, prospektif, multicenter pada 528 pasien dewasa rawat jalan dan rawat inap dengan pneumonia yang didapat secara klinis dan radiologis yang didapat komunitas dari keparahan ringan sampai parah dibandingkan dengan leflox. 750 mg (intravena atau oral setiap hari selama lima hari) atau dengan dosis 500 mg (intravena atau oral setiap hari selama 10 hari) s). Efek klinis (perbaikan atau pemulihan) adalah 90,9% pada kelompok yang diobati dengan levofloxacin 750 mg, dan 91,1% pada kelompok yang diobati dengan levofloxacin 500 mg. Kemanjuran mikrobiologis (tingkat pemberantasan bakteriologis) dari rejimen dosis 5 hari tergantung pada patogen: S. pneumoniae - 95%, Haemophilus influenzae - 100%, Haemophilus rarain fluenzae - 100%, Mycoplasma pneumoniae - 96%, Chlamydophila pneumoniae - 87%.

Efikasi dan keamanan dari levofloxacin dalam pengobatan sinusitis akut bakteri (5 dan 10-14 hari dosis rejimen) yang disebabkan oleh Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, dievaluasi dalam, prospektif, studi multicenter double-blind, acak, 780 pasien rawat jalan yang menerima levofloxacin lisan sekali sehari dengan dosis 750 mg selama 5 hari atau 500 mg selama 10 hari. Efek klinis levofloxacin (resolusi lengkap atau sebagian dari gejala sinusitis bakteri akut sedemikian rupa sehingga terapi antibiotik lebih lanjut tidak dianggap perlu), sesuai dengan penilaian mikrobiologis, sebesar 91,4% pada kelompok yang diobati dengan levofloxacin dengan dosis 750 mg dan 88,6% dalam kelompok yang menerima levofloxacin 500 mg.

Efektivitas levofloxacin dalam pengobatan infeksi saluran kemih yang rumit dan pielonefritis akut (rejimen dosis 5 hari) dievaluasi pada 1109 pasien dalam studi klinis multicenter acak, double-blind, di mana pasien menerima levofloxacin dengan dosis 750 mg IV / IV atau oral sekali sehari selama 5 hari (546 pasien) atau ciprofloxacin 400 mg i.v. atau 500 mg per oral dua kali sehari selama 10 hari (563 pasien). Efektivitas levofloxacin dievaluasi setelah 10-14 hari sesuai dengan tingkat pemberantasan bakteriologis dan tergantung pada patogen: Escherichia coli - 90%, Klebsiella pneumoniae - 87%, Proteus mirabilis - 100%.

Kemanjuran dan keamanan levofloxacin dalam pengobatan infeksi saluran kemih yang rumit dan pielonefritis akut (rejimen dosis 10 hari) dievaluasi selama 10 hari pengobatan dengan levofloxacin dengan dosis 250 mg per oral sekali sehari pada 285 pasien dengan infeksi saluran kemih tanpa komplikasi dengan infeksi saluran kemih jalur (keparahan ringan hingga sedang) dan pielonefritis akut (keparahan ringan hingga sedang) dalam uji klinis acak, tersamar ganda, multisenter Vania. Kemanjuran mikrobiologis, yang diukur dengan pemberantasan bakteriologis mikroorganisme, adalah sekitar 93%.

Kemanjuran levofloxacin pada lesi infeksi pada kulit dan struktur kulit dipelajari dalam sebuah studi perbandingan acak terbuka yang melibatkan 399 pasien yang menerima levofloxacin dengan dosis 750 mg / hari (iv, kemudian secara oral) atau obat rujukan untuk (10 ± 4,7) hari. Prosedur bedah untuk infeksi yang rumit (eksisi jaringan mati dan drainase) tak lama sebelum atau selama terapi antibakteri (sebagai bagian dari terapi kombinasi) dilakukan pada 45% pasien yang diobati dengan levofloxacin dan 44% pasien dalam kelompok pembanding. Di antara pasien yang diamati selama 2-5 hari setelah akhir terapi obat, efek klinisnya adalah 116/138 (84,1%) pada kelompok yang diobati dengan levofloxacin dan 106/132 (80,3%) pada kelompok pembanding.

Kemanjuran levofloxacin juga telah dibuktikan dalam studi label terbuka multisenter acak dalam pengobatan pneumonia nosokomial dan dalam penelitian multisenter acak double-blind dalam pengobatan prostatitis bakteri kronis.

Efek klinis levofloxacin dalam bentuk 0,5% tetes mata dalam uji coba terkontrol multisenter double-blind acak dalam pengobatan konjungtivitis bakteri adalah 79% pada akhir pengobatan (6-10 hari). Tingkat pemberantasan mikrobiologis mencapai 90%.

Penyerapan. Setelah konsumsi dengan cepat dan sepenuhnya diserap dari saluran pencernaan, ketersediaan hayati absolut tablet 500 mg dan levofloxacin 750 mg adalah 99%. C_maks Dicapai setelah 1-2 jam Ketika diambil dengan makanan, waktu untuk mencapai C sedikit meningkat._maks (selama 1 jam) dan sedikit menurun C_maks (sebesar 14%), dengan demikian, levofloxacin dapat diberikan terlepas dari makanan. Setelah pemberian intravena dosis tunggal untuk sukarelawan sehat dengan dosis 500 mg (infus selama 60 menit) C_maks adalah (6,2 ± 1) ug / ml, dengan dosis 750 mg (infus lebih dari 90 menit) - (11,5 ± 4) ug / ml. Farmakokinetik levofloxacin linier dan dapat diprediksi dengan pemberian oral dan intravena tunggal dan berulang. Konsentrasi plasma konstan dicapai setelah 48 jam dengan dosis 500-750 mg sekali sehari. Dengan administrasi berulang untuk sukarelawan sehat dari nilai C_maks diperhitungkan: pemberian oral 500 mg / hari - (5,7 ± 1,4) ug / ml, 750 mg / hari - (8,6 ± 1,9) ug / ml; dengan pemberian intravena 500 mg / hari - (6,4 ± 0,8) μg / ml, 750 mg / hari - (12,1 ± 4,1) μg / ml. Profil konsentrasi levofloxacin setelah injeksi IV sama dengan yang diberikan setelah pemberian oral dalam dosis yang setara.

Distribusi Sedang V_d membuat 74-112 l setelah pemberian dosis tunggal dan berulang 500 dan 750 mg. Ini didistribusikan secara luas di jaringan tubuh, menembus ke dalam jaringan paru-paru (konsentrasi di paru-paru adalah 2-5 kali lebih tinggi daripada konsentrasi dalam plasma). In vitro, dalam kisaran konsentrasi yang sesuai dengan nilai klinis (1-10 μg / ml), pengikatan protein plasma (terutama albumin) adalah 24-38% dan tidak tergantung pada konsentrasi levofloxacin.

Metabolisme dan ekskresi. Stereokimia stabil dalam plasma dan urin, tidak dikonversi menjadi enansiomernya, D-ofloxacin. Di dalam tubuh praktis tidak dimetabolisme. Diekskresikan terutama tidak berubah dalam urin (sekitar 87% dari dosis dalam 48 jam), dalam jumlah kecil - dengan feses (kurang dari 4% dalam 72 jam). Kurang dari 5% ditentukan dalam urin sebagai metabolit (desmethyl, nitrous oxide), dengan aktivitas farmakologis yang sedikit spesifik.

Terminal T_1/2 dari plasma adalah 6-8 jam setelah injeksi tunggal atau berulang di atau di / di. Total Cl adalah 144-226 ml / menit, Cl ginjal 96-142 ml / menit, ekskresi dilakukan dengan filtrasi glomerulus dan sekresi tubular. Penggunaan simetidin atau probenecid secara simultan menyebabkan penurunan Cl ginjal, masing-masing, sebesar 24 dan 35%, yang menunjukkan sekresi levofloxacin oleh bagian tubulus proksimal. Kristal Levofloxacin tidak terdeteksi dalam urin yang baru dikumpulkan.

Kelompok pasien khusus

Usia, jenis kelamin, ras. Farmakokinetik levofloxacin tidak tergantung pada usia, jenis kelamin, dan ras pasien.

Setelah pemberian 500 mg per oral ke sukarelawan pria sehat T_1/2 rata-rata 7,5 jam dibandingkan dengan 6,1 jam untuk wanita; perbedaan terkait dengan kekhasan keadaan fungsi ginjal pada pria dan wanita dan tidak memiliki signifikansi klinis.

Fitur farmakokinetik, tergantung pada ras, dipelajari dengan menggunakan analisis kovarians dari 72 subjek: 48 - Kaukasia dan 24 - lainnya; tidak ada perbedaan yang ditemukan dalam hal total clearance dan volume distribusi.

Usia tua Farmakokinetik levofloxacin pada pasien usia lanjut tidak memiliki perbedaan yang signifikan jika perbedaan individu dalam nilai bersihan kreatinin diperhitungkan. Setelah dosis oral tunggal 500 mg levofloxacin T_1/2 pada pasien lanjut usia yang sehat (66-80 tahun), itu adalah 7,6 jam dibandingkan dengan 6 jam pada pasien yang lebih muda; perbedaannya adalah karena variabilitas fungsi ginjal dan tidak signifikan secara klinis. Penyesuaian dosis pada pasien usia lanjut tidak diperlukan.

Gagal ginjal. Pasien dengan gangguan fungsi ginjal (kreatinin Cl 0,1% pada pasien yang diobati dengan levofloxacin (N = 7537). Reaksi merugikan yang paling umum (≥3%) adalah mual, sakit kepala, diare, insomnia, konstipasi, dan pusing.

Dari sistem saraf dan organ indera: sakit kepala (6%), pusing (3%), insomnia 1 (4%); 0,1–1% - kegelisahan, agitasi, kebingungan, depresi, halusinasi, mimpi buruk 1, gangguan tidur 1, anoreksia, mimpi yang tidak biasa 1, tremor, kejang, paresthesia, vertigo, hipertensi, hiperkinesia, koordinasi gerakan yang buruk, kantuk 1 pingsan

Pada bagian dari sistem kardiovaskular dan darah: 0,1-1% - anemia, aritmia, jantung berdebar, henti jantung, takikardia supraventrikular, flebitis, epistaksis, trombositopenia, granulositopenia.

Pada bagian sistem pernapasan: sesak napas (1%).

Pada bagian organ saluran pencernaan: mual (7%), diare (5%), konstipasi (3%), sakit perut (2%), pencernaan yg terganggu (2%), muntah (2%); 0,1-1% - gastritis, stomatitis, pankreatitis, esofagitis, gastroenteritis, glositis, kolitis pseudomembran, fungsi hati abnormal, peningkatan enzim hati, peningkatan alkali fosfatase.

Dari sistem genitourinari: vaginitis 2 (1%); 0,1–1%: gangguan fungsi ginjal, gagal ginjal akut, kandidiasis genital.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: 0,1-1% - arthralgia, tendonitis, mialgia, nyeri pada otot rangka.

Untuk kulit: ruam (2%), gatal (1%); 0,1–1% - reaksi alergi, edema (1%), urtikaria.

Lainnya: kandidiasis (1%), reaksi di tempat injeksi intravena (1%), nyeri dada (1%); 0,1–1%: hiperglikemia / hipoglikemia, hiperkalemia.

Dalam uji klinis, ketika menggunakan dosis ganda, kelainan mata, termasuk katarak dan kekeruhan beberapa titik lensa, diamati pada pasien yang menjalani perawatan dengan fluoroquinolon, termasuk levofloxacin. Hubungan antara fenomena ini dan penerimaan obat belum ditetapkan.

2 N = 3758 (wanita)

Tidak mungkin untuk secara andal memperkirakan frekuensi perkembangan fenomena ini dan hubungan sebab akibat dengan penggunaan obat-obatan, karena pesan diterima secara spontan dari populasi dengan ukuran yang tidak ditentukan.

Dari sistem saraf dan organ indera: laporan individu ensefalopati, kelainan EEG, neuropati perifer (mungkin tidak dapat diubah), psikosis, paranoia, laporan individu tentang upaya bunuh diri dan pikiran untuk bunuh diri, uveitis, gangguan penglihatan (termasuk diplopia, menurun ketajaman visual, penglihatan kabur, skotoma), gangguan pendengaran, tinnitus, parosmia, anosmia, kehilangan selera, penyimpangan rasa, disfonia, eksaserbasi miastenia gravis, pseudotumor otak.

Karena sistem kardiovaskular dan darah: laporan individu torsade de pointes, perpanjangan interval QT, takikardia, vasodilatasi, peningkatan INR, perpanjangan PV, pansitopenia, anemia aplastik, leukopenia, anemia hemolitik, eosinofilia.

Pada bagian saluran pencernaan: gagal hati (termasuk kasus fatal), hepatitis, penyakit kuning.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: ruptur tendon, kerusakan otot, termasuk ruptur, rhabdomiolisis.

Pada bagian kulit: ruam bulosa, sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermal toksik, eritema multiforme, reaksi fotosensitifitas / reaksi fototoksisitas.

Reaksi alergi: reaksi hipersensitivitas (terkadang fatal), termasuk reaksi anafilaksis / anafilaktoid, syok anafilaksis, angioedema, penyakit serum; laporan individu tentang pneumonitis alergi.

Lainnya: vaskulitis leukositoklastik, peningkatan aktivitas enzim otot, hipertermia, kegagalan multiorgan, nefritis interstitial.

Ketika menggunakan levofloxacin dalam bentuk tetes mata 0,5%, efek yang paling sering diamati adalah: 1-3% - pengurangan penglihatan sementara, pembakaran sementara, rasa sakit atau ketidaknyamanan pada mata, perasaan benda asing di mata, demam, sakit kepala, faringitis, fotofobia; ®

Levofloxacin - petunjuk penggunaan dan indikasi, komposisi, bentuk rilis, analog, dosis dan harga

Obat medis Levofloxacin (Levofloxacin) dianggap sebagai agen antibakteri spektrum luas. Obat ini direkomendasikan untuk pasien dengan penyakit infeksi dan peradangan pada saluran pernapasan bagian atas, kulit dan jaringan lunak, saluran pernapasan, organ kemih. Dokter secara individual memilih skema perawatan konservatif, pengobatan mandiri berbahaya bagi kesehatan.

Bentuk komposisi dan rilis

Levofloxacin tersedia dalam 3 bentuk sediaan - tablet 250 dan 500 mg, larutan infus 0,5%, tetes 0,5% (untuk digunakan dalam oftalmologi). Pil bulat warna kuning memiliki bentuk bikonveks, sayatan memanjang. Pil dikemas dalam karton 5 atau 10 pcs., Lampirkan petunjuk penggunaan. Tetes mata transparan dituangkan ke dalam botol pipet 5 atau 10 ml. Solusi untuk infus warna hijau-kuning diproduksi dalam botol 100 ml. Fitur komposisi kimia:

Bentuk pelepasan obat

levofloxacin hemihydrate (250 atau 500 mg)

hypromellose, kalsium stearat, primelloza, selulosa mikrokristalin, polisorbat 80

titanium dioksida, pewarna kuning oksida besi, bedak, hypromellose, macrogol 4000

levofloxacin hemihydrate (5 mg)

benzalkonium klorida, natrium klorida, 1 M larutan asam klorida, disodium edetate dihydrate, air untuk injeksi

solusi untuk infus, 1 ml

levofloxacin hemihydrate (5 mg)

natrium klorida, air untuk injeksi

Sifat farmakologis

Obat Levofloxacin adalah perwakilan dari kelompok fluoroquinolone dengan efek antimikroba yang nyata dalam tubuh. Zat aktif dengan sifat bakterisida melanggar supercoiling DNA, memicu perubahan morfologis dalam sel mikroorganisme patogen. Mikroba kehilangan kemampuannya untuk bereproduksi, mati secara massal. Menurut petunjuk, obat ini aktif melawan bakteri strain gram positif dan gram negatif.

Dengan obat oral saat perut kosong, indeks bioavailabilitas adalah 100%. Konsentrasi plasma maksimum levofloxacin hemihydrate mencapai 1 jam setelah dosis tunggal. Metabolisme terjadi di hati. Proses paruh berlangsung 6-7 jam. Menurut instruksi, antibiotik diekskresikan oleh ginjal dengan urin sebesar 85%.

Levofloxacin adalah antibiotik atau bukan

Obat tertentu termasuk dalam kelompok farmakologis fluoroquinolon, yang ditandai dengan efek sistemik dalam tubuh. Levofloxacin adalah agen antibakteri sintetis yang, dibandingkan dengan antibiotik, lebih kecil kemungkinannya memicu terjadinya reaksi alergi. Obat ini memiliki sifat bakterisidal, antimikroba, direkomendasikan untuk pengobatan infeksi yang kompleks yang disebabkan oleh aktivitas strain pneumokokus yang resisten penisilin, Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citobacter spp.

Indikasi untuk digunakan

Instruksi terperinci untuk penggunaan Levofloxacin menjelaskan penyakit di mana penunjukan farmasi tersebut sesuai. Indikasi medis untuk semua bentuk pelepasan obat yang ditentukan:

• tablet: sinusitis, radang sinus paranasal, pneumonia, otitis media, bronkitis, uretritis, pielonefritis, sistitis, prostatitis tanpa komplikasi yang bersifat bakteri, furunculosis, pioderma, abses, pneumonitis, infeksi urogenital pada orang dewasa, atheroma;
• solusi untuk infus: antraks, sepsis, bronkitis kronis, TBC, infeksi saluran empedu, impetigo, pioderma, pneumonia rumit dengan keracunan darah, prostatitis rumit, panniculitis;
• tetes: infeksi superfisial mata genesis bakteri.

Dosis dan Administrasi

Obat medis Levofloxacin dimaksudkan untuk digunakan secara oral, intravena, eksternal. Durasi pengobatan dengan pil adalah 1-2 minggu, dengan solusi untuk infus - dari 1 hingga 3 bulan (tergantung pada indikasi medis), tetes mata - 5-7 hari. Dosis optimal dari agen antibakteri ditentukan secara individual oleh dokter yang hadir.

Tablet Levofloxacin

Obat ini ditujukan untuk pemberian oral. Tablet harus diminum saat perut kosong atau di antara waktu makan, dengan banyak cairan. Dosis yang direkomendasikan ditentukan dalam petunjuk, tergantung pada diagnosis:

• sinusitis bakteri: 1 kali per hari, 500 mg, kursus - 10-14 hari;
• bronkitis kronis pada tahap kambuh: 250 atau 500 mg 1 kali sehari, 7-10 hari;
• pneumonia yang didapat dari masyarakat: 500 mg 1-2 kali sehari selama 1-2 minggu;
• prostatitis: pada 1 tab. Levofloxacin 500 sekali sehari, kursus - 4 minggu;
• infeksi pada kulit dan jaringan lunak: 0,5-1 g sehari sekali, selama 7-14 hari;
• infeksi saluran kemih: 250 mg 1 kali per hari, kursus - 10 hari;
• prostatitis bakteri: 500 mg sekali sehari, kursus - 28 hari;
• bakteremia, septikemia: 250 atau 500 mg 1 kali sehari, tentu saja - 14 hari.

Levofloxacin dalam ampul

Solusi infus dirancang untuk infus lambat. Menurut petunjuk, durasi penerimaan 100 ml obat setidaknya 60 menit, jumlah prosedur adalah 1-2 per hari. Setelah beberapa hari, pasien dipindahkan ke bentuk tablet antibiotik yang ditunjukkan. Solusinya disuntikkan secara intravena pada 500 mg, jumlah sesi harian tergantung pada diagnosis:

• infeksi kulit: dua kali sehari selama 7-14 hari;
• sepsis, pneumonia: 1-2 kali sehari selama 7-14 hari;
• pielonefritis akut: kursus sekali sehari 3-10 hari;
• infeksi kulit: 1.000 mg untuk 2 asupan harian selama 1-2 minggu;
• anthrax: Levofloxacin secara intravena 1 kali sehari selama 2 minggu.

Tetes

Dengan infeksi mata, Levofloxacin diresepkan dalam bentuk tetes mata untuk penggunaan luar. 2 hari pertama diharuskan masuk ke setiap kantung konjungtiva selama 1-2 topi. obat ini setiap 2 jam. Pada hari ketiga, disarankan untuk menggunakan obat tidak lebih dari 4 kali sehari selama 1 minggu. Jika perlu, terapi antibiotik diperpanjang.

Instruksi khusus

Untuk meminimalkan risiko kerusakan tulang rawan artikular, pengobatan remaja dengan obat ini dikontraindikasikan. Instruksi penggunaan berisi rekomendasi penting bagi pasien:

1. Setelah dialisis peritoneum atau pasien hemodialisis, pemberian dosis tambahan dikontraindikasikan.
2. Pada penyakit ginjal kronis, pasien usia pensiun, obat ini diresepkan dengan hati-hati.
3. Ketika lesi otak organik selama terapi antibakteri mengembangkan sindrom kejang.
4. Dengan defisiensi akut dehidrogenase glukosa-6-fosfat di bawah pengaruh fluoroquinolon, terjadi kerusakan sel darah merah (hemolisis).
5. Saat memakai lensa kontak, perlu untuk sementara waktu meninggalkan penggunaan tetes, jika tidak adsorpsi zat aktif melambat.
6. Perawatan ini membutuhkan pemantauan laboratorium hemoglobin, bilirubin, kreatinin dalam darah.
7. Ketika menggunakan tetes mata, diperlukan untuk sementara waktu meninggalkan kendali mobil pribadi, mekanisme daya, penting untuk menunggu sampai visi dikembalikan.
8. Tablet Levofloxacin dalam ginekologi diresepkan untuk infeksi sebagai bagian dari terapi kompleks (bersamaan dengan cara vagina untuk pemberian).
9. Obat dengan penggunaan jangka panjang dapat memicu dysbacteriosis, oleh karena itu, probiotik diresepkan untuk menormalkan mikroflora usus.

Selama kehamilan

Obat Levofloxacin tidak dianjurkan untuk digunakan saat membawa janin, karena dengan cara ini dapat membahayakan kesehatan anak yang belum lahir. Saat menyusui, obat ini juga dikontraindikasikan. Jika perlu, terapi obat diperlukan untuk memindahkan sementara bayi ke campuran yang diadaptasi, hentikan laktasi.

Levofloxacin untuk anak-anak

Karena obat ini secara negatif mempengaruhi keadaan jaringan tulang rawan, obat ini dikontraindikasikan secara pasti untuk pasien di bawah 18 tahun sesuai petunjuk. Di masa kanak-kanak, dianjurkan untuk memilih agen antibakteri lainnya, setelah berkonsultasi dengan dokter anak setempat. Levofloxacin sangat berbahaya bagi kesehatan remaja.

Levofloxacin dan alkohol

Selama terapi antibiotik, alkohol dikontraindikasikan karena dua alasan - efek terapi berkurang, peningkatan keparahan efek samping. Alkohol meningkatkan efek diuretik, akibatnya zat-zat aktif dikeluarkan dengan cepat dari tubuh, memperlambat pemulihan. Selain itu, interaksi dengan etanol meningkatkan beban pada sistem saraf. Pasien mengeluh serangan migrain, pusing, susah tidur, kejang.

Interaksi obat

Karena Levofloxacin adalah bagian dari terapi kombinasi, penting untuk mempertimbangkan risiko interaksi obat. Manual ini memberikan rekomendasi seperti:

1. Dengan penggunaan simultan quinolone dengan teofilin meningkatkan risiko mengembangkan sindrom kejang.
2. Dalam kombinasi dengan sukralfat, garam besi, magnesium atau agen antasid yang mengandung aluminium, efek antibakteri berkurang.
3. Cimetidine dan Probenicid sedikit memperlambat eliminasi obat antibakteri, yang penting untuk diingat bagi pasien dengan penyakit kronis pada hati dan ginjal.
4. Asupan simultan dengan glukokortikosteroid meningkatkan risiko ruptur tendon, pelanggaran struktur ligamen.
5. Ketika digunakan bersama dengan antagonis vitamin K, pemantauan sistematis pembekuan darah adalah penting.
6. Dalam kombinasi dengan obat antibakteri, Cyclosporine meningkatkan waktu paruh yang terakhir.
7. Saat menggunakan obat tetes mata, risiko interaksi obat minimal.
8. Dilarang menambahkan natrium bikarbonat atau heparin ke dalam larutan infus.
9. Untuk infus, kombinasikan dengan larutan Ringer dengan dekstrosa, salin, dan larutan untuk nutrisi parenteral.

Efek samping

Levofloxacin ditoleransi dengan baik oleh tubuh, tetapi dokter tidak mengesampingkan kondisi kesehatan yang memburuk pada awal kursus. Kemungkinan efek samping dijelaskan dalam petunjuk penggunaan:

• sistem pencernaan: peningkatan enzim hati, mual, muntah, gastralgia, diare, gejala kolitis pseudomembran, gangguan usus;
• sistem kardiovaskular: takikardia (detak jantung cepat), hipotensi, kolapsnya pembuluh darah;
• sistem saraf: depresi, halusinasi, tremor pada ekstremitas, perasaan cemas internal;
• sistem kemih: nefritis interstitial, peningkatan bilirubin serum dan konsentrasi kreatin, gagal ginjal, sindrom Lyell;
• sistem muskuloskeletal: nyeri dan kelemahan pada otot, rhabdomyolysis (kerusakan otot), tendonitis (peradangan tendon);
• sistem pernapasan: bronkospasme;
• organ hematopoietik: agranulositosis, pansitopenia, anemia hemolitik, pengurangan jumlah neutrofil (neutropenia), glukosa, basofil, leukosit, platelet (trombosis), lonjakan eosinofil dalam darah;
• kulit: ruam kecil, urtikaria, dermatitis, eritema, pembengkakan dan hiperemia epidermis, gatal, sensasi terbakar;
• organ penglihatan: kemosis konjungtiva, blepharitis, fotofobia, eritema pada kelopak mata, ketajaman visual berkurang;
• lainnya: demam, demam, vaskulitis leukositoklastik, hipertermia, hipersensitif terhadap radiasi ultraviolet, sinar matahari.

Overdosis

Dengan perkiraan sistematis dosis harian Levofloxacin, sistem saraf menjadi terganggu. Pasien khawatir tentang kejang-kejang, seperti pada epilepsi, gejala depresi, pingsan, dan kebingungan. Gejala lain overdosis: tanda-tanda dispepsia, serangan muntah. Pengobatan simtomatik. Dokter meresepkan dialisis. Penangkal spesifik tidak ada.

Kontraindikasi

Penggunaan Levofloxacin tidak diperbolehkan untuk semua pasien sesuai dengan indikasi, terapi antibiotik mungkin berbahaya bagi beberapa pasien. Petunjuk menyediakan daftar lengkap kontraindikasi medis:

• usia pasien hingga 1 tahun;
• kehamilan;
• laktasi;
• hipersensitivitas tubuh terhadap zat aktif;
• epilepsi;
• gagal ginjal.

Ketentuan penjualan dan penyimpanan

Obat ini dijual di apotek, resep. Menurut petunjuk, disimpan di tempat yang kering dan gelap di luar jangkauan anak kecil. Tanggal kedaluwarsa - 2 tahun (botol yang dibuka - 30 hari). Obat kadaluarsa harus dibuang.

Analog

Jika obat tidak membantu atau menyebabkan efek samping, disarankan untuk menggantinya. Analog yang andal dengan deskripsi singkat:

1. Bingung. Antibiotik dalam bentuk tetes mata untuk penggunaan luar. Menurut petunjuk, dosis harian tergantung pada tingkat keparahan penyakit. Kursus pengobatan adalah 7-21 hari.
2. Betaciprol Obat untuk pengobatan penyakit mata menular. Menurut instruksi, pasien diresepkan 1-2 topi. di setiap kantong konjungtiva. Durasi terapi tergantung pada tingkat keparahan penyakit.
3. Vitabact. Obat tetes mata antibakteri untuk pemakaian luar. Diizinkan untuk wanita hamil, ibu menyusui di bawah pengawasan medis.
4. Dekamethoxin. Antibiotik diresepkan untuk pengobatan penyakit infeksi pada saluran pernapasan bagian atas, jaringan lunak. Obat ini memiliki beberapa bentuk pelepasan, dosis harian tercermin dalam instruksi.
5. Ofloxacin. Tablet dengan efek antibakteri dicirikan oleh efek sistemik dalam tubuh. Dosis rata-rata adalah 200-800 mg untuk 2 asupan harian selama 7-14 hari.
6. Floksal. Ini adalah tetes dan salep, yang digunakan dalam oftalmologi untuk pemusnahan flora patogen. Menurut instruksi, pasien harus dirawat selama 5 hingga 14 hari, tergantung pada tingkat keparahan penyakit.
7. Tsiprolet. Obat antimikroba dalam bentuk tablet dan obat tetes mata. Bentuk pelepasan pertama - untuk pasien di atas 18 tahun, yang kedua direkomendasikan untuk anak-anak dari 1 tahun.
8. Ciprofloxacin. Ini adalah tablet untuk pemberian oral dengan efek bakterisida, yang menyebabkan kematian bakteri sensitif. Obat itu seharusnya mengambil kursus penuh.
9. Okomistin. Obat dalam bentuk tetes mata menunjukkan aktivitas terapi tinggi dalam kaitannya dengan klamidia, virus herpes, jamur, adenovirus.
10. Oftadek. Tetes mata, efektif pada konjungtivitis infeksi. Menurut instruksi yang ditentukan untuk 2 topi. hingga 6 kali per hari. Dokter menentukan lamanya perawatan secara individual.

Harga Levofloxacin

Biaya obat tergantung pada bentuk pelepasan, jumlah obat dalam setiap paket, produsen dan peringkat farmasi Moskow. Harga rata-rata obat bervariasi dari 100 hingga 300 rubel.

Levofloxacin

Tablet, dilapisi kuning film, bulat, bikonveks, dengan warna kuning muda; berat tablet 330 mg.

Eksipien: natrium kroskarmelosa (primelloza) 7 mg magnesium stearat 3,2 mg, dari tengah polivinilpirolidon 14 mg, 21,6 mg mikrokristalin selulosa, silikon dioksida koloid (Aerosil) 5 mg talc 6,4 mg pregelatinized pati (Pati 1500) 12,8 mg.

Komposisi kulit: Opadry II (alkohol polivinil sebagian dihidrolisis) 4 mg, makrogol (polietilen glikol 3350) 2,02 mg, bedak 1,48 mg, titanium dioksida 1,459 mg, pernis aluminium berdasarkan kuinolin kuning (E104) 0,84 mg, pewarna besi oksida (II) ( E172) 0,198 mg, pernis aluminium berdasarkan indigo carmine (E132) 0,003 mg.

5 buah - kaleng polimer (1) - kemasan kardus.
5 buah - Paket sel kontur (1) - paket kardus.
10 pcs. - kaleng polimer (1) - kemasan kardus.
10 pcs. - Paket sel kontur (1) - paket kardus.

Tablet, dilapisi kuning film, bulat, bikonveks, dengan warna kuning muda; berat tablet 660 mg.

Eksipien: natrium kroskarmelosa (primelloza) 14 mg magnesium stearat 6,4 mg, dari tengah polivinilpirolidon 28 mg, 43,2 mg mikrokristalin selulosa, koloid silikon dioksida (Aerosil), 10 mg talc 12,8 mg pregelatinized pati (Pati 1500) 25,6 mg.

Komposisi cangkang: Opadry II (alkohol polivinil sebagian dihidrolisis) 8 mg, makrogol (polietilen glikol 3350) 4,04 mg, bedak 2,96 mg, titanium dioksida 2,918 mg, pernis aluminium berdasarkan kuinolin kuning (E104) 1,68 mg, pewarna besi oksida (II) ( E172) 0,396 mg, pernis aluminium berdasarkan indigo carmine (E132) 0,006 mg.

5 buah - kaleng polimer (1) - kemasan kardus.
5 buah - Paket sel kontur (1) - paket kardus.
10 pcs. - kaleng polimer (1) - kemasan kardus.
10 pcs. - Paket sel kontur (1) - paket kardus.

Levofloxacin adalah agen bakterisida antimikroba spektrum luas dari kelompok fluoroquinolon. Ini memblokir DNA girase (topoisomerase II) dan topoisomerase IV, melanggar supercoiling dan menghubungkan istirahat DNA, menekan sintesis DNA, menyebabkan perubahan morfologis yang mendalam di sitoplasma, dinding sel dan membran bakteri.

Untuk obat in vitro sensitive (konsentrasi penghambatan minimum kurang dari 2 mg / l):

Mikroorganisme gram positif aerob: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (termasuk Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (leukotoksinsoderzhaschie, strain methicillin-sensitive / sensitif sedang-koagulase-negatif), termasuk Staphylococcus aureus (strain methicillin-sensitive), Staphylococcus epidermidis (strain methicillin-sensitive), Streptococcus spp. kelompok C dan G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (strain yang sensitif terhadap penisilin / cukup sensitif / resisten), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. kelompok viridans (strain yang sensitif / resisten terhadap penisilin).

Mikroorganisme gram negatif aerob: Acinetobacter spp. (termasuk Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (termasuk Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter aglomerans), ekologi, ekologi, ecardinia vaginalis, Haemophilus ducreyi, ekologi, strain yang peka terhadap ampul / resisten, Haemophilus influenzae (strain yang sensitif / resisten terhadap ampisilin), ekologi, daya tahan, pengaruh fluida (Termasuk Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (dan memproduksi tidak ada yang memproduksi strain beta-laktamase), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (termasuk penghasil penisilinase dan memproduksi tidak ada strain), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (termasuk Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (Sel. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (termasuk Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (termasuk Serratia marcescens).

Mikroorganisme anaerob: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.

Mikroorganisme lainnya: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. (termasuk Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Mikroorganisme sensitif sedang (konsentrasi penghambatan minimum lebih dari 4 mg / l):

Mikroorganisme gram positif aerob: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (strain yang resisten methicillin), Staphylococcus haemolyticus (strain resisten methicillin).

Mikroorganisme gram negatif aerob: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.

Mikroorganisme anaerob: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Mikroorganisme resisten (konsentrasi penghambatan minimum lebih dari 8 mg / l):

Mikroorganisme gram positif aerob: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (strain yang resisten methicillin), Staphylococcus spp lainnya. (strain resisten-methicillin-negatif koagulase-negatif).

Mikroorganisme gram negatif aerob: Alcaligenes xylosoxidans.

Mikroorganisme lainnya: Mycobacterium avium.

Ketika tertelan, levofloxacin cepat dan hampir sepenuhnya diserap (asupan makanan memiliki sedikit efek pada kecepatan dan kelengkapan penyerapan). Ketersediaan hayati - 99%. Saatnya mencapai C_maks dalam plasma darah - 1-2 jam; saat mengambil 250 dan 500 mg C_maks dalam plasma darah masing-masing sekitar 2,8 dan 5,2 μg / ml. Komunikasi dengan protein plasma - 30-40%. Ini menembus dengan baik ke dalam organ dan jaringan: paru-paru, mukosa bronkial, dahak, organ sistem urogenital, leukosit polimorfonuklear, makrofag alveolar.

Di hati, sebagian kecil dioksidasi dan / atau dideasetilasi. Pembersihan ginjal adalah 70% dari total pembersihan. T_1/2 - 8 jam Diekskresikan terutama oleh ginjal dengan filtrasi glomerulus dan sekresi tubular. Kurang dari 5% levofloxacin diekskresikan sebagai metabolit. Dalam bentuk yang tidak berubah oleh ginjal, dalam waktu 24 jam, 70% diekskresikan dan selama 48 jam - 87%; 72% dari dosis levofloxacin yang tertelan diekskresikan dalam usus selama 72 jam.

Penyakit menular dan inflamasi yang disebabkan oleh mikroorganisme yang peka terhadap levofloxacin, termasuk:

- sinusitis bakteri akut;

- infeksi saluran pernapasan bawah (termasuk eksaserbasi bronkitis kronis, pneumonia yang didapat komunitas);

- infeksi saluran kemih dan ginjal (termasuk pielonefritis akut);

- prostatitis bakteri kronis;

- infeksi pada kulit dan jaringan lunak (bernanah atheroma, abses, furunculosis);

- infeksi intra-abdomen dalam kombinasi dengan obat yang bekerja pada mikroflora anaerob;

- TBC (terapi kompleks dari bentuk yang resistan terhadap obat).

Hipersensitivitas terhadap levofloxacin dan fluoroquinolones lainnya, epilepsi, kasih sayang dari tendon dengan perawatan yang sebelumnya dilakukan dengan quinolones, kehamilan, menyusui, anak-anak dan remaja (hingga 18 tahun).

Usia yang lebih tua (kemungkinan tinggi penurunan fungsi ginjal bersamaan), defisiensi glukosa-6-fosfat dehidrogenase.

Obat ini dikonsumsi secara oral sekali atau dua kali sehari. Jangan mengunyah tablet dan minum banyak cairan (0,5 hingga 1 cangkir), Anda bisa minum sebelum makan atau di antara waktu makan. Dosis ditentukan oleh sifat dan keparahan infeksi, serta sensitivitas dari patogen yang dicurigai.

Pasien dengan fungsi ginjal normal atau sedang berkurang (bersihan kreatinin> 50 ml / menit) direkomendasikan rejimen dosis berikut:

Sinusitis bakteri akut: 500 mg 1 kali per hari - 10-14 hari.

Eksaserbasi bronkitis kronis: 250 mg atau 500 mg 1 kali sehari - 7-10 hari.

Pneumonia yang didapat masyarakat: 500 mg 1-2 kali sehari - 7-14 hari.

Infeksi saluran kemih tanpa komplikasi: 250 mg 1 kali sehari - 3 hari.

Prostatitis bakteri kronis: 500 mg - 1 kali per hari - 28 hari.

Infeksi saluran kemih yang rumit, termasuk pielonefritis: 250 mg 1 kali per hari - 7-10 hari.

Infeksi pada kulit dan jaringan lunak: 250-500 mg 1-2 kali sehari - 7-14 hari.

Infeksi intraabdominal: 500 mg 1 kali per hari - 7-14 hari (dalam kombinasi dengan obat antibakteri yang bekerja pada flora anaerob).

Untuk TBC (sebagai bagian dari terapi kompleks) - 500 mg 1-2 kali sehari., Kursus pengobatan hingga 3 bulan.

Koreksi dosis levofloxacin pada pasien dewasa dengan gangguan fungsi ginjal (kreatinin kurang dari 50 ml / menit)