INSTRUKSI LEVOFLOXACIN

Levofloxacin - petunjuk penggunaan dan indikasi, komposisi, bentuk rilis, analog, dosis dan harga

Obat medis Levofloxacin (Levofloxacin) dianggap sebagai agen antibakteri spektrum luas. Obat ini direkomendasikan untuk pasien dengan penyakit infeksi dan peradangan pada saluran pernapasan bagian atas, kulit dan jaringan lunak, saluran pernapasan, organ kemih. Dokter secara individual memilih skema perawatan konservatif, pengobatan mandiri berbahaya bagi kesehatan.

Bentuk komposisi dan rilis

Levofloxacin tersedia dalam 3 bentuk sediaan - tablet 250 dan 500 mg, larutan infus 0,5%, tetes 0,5% (untuk digunakan dalam oftalmologi). Pil bulat warna kuning memiliki bentuk bikonveks, sayatan memanjang. Pil dikemas dalam karton 5 atau 10 pcs., Lampirkan petunjuk penggunaan. Tetes mata transparan dituangkan ke dalam botol pipet 5 atau 10 ml. Solusi untuk infus warna hijau-kuning diproduksi dalam botol 100 ml. Fitur komposisi kimia:

Bentuk pelepasan obat

levofloxacin hemihydrate (250 atau 500 mg)

hypromellose, kalsium stearat, primelloza, selulosa mikrokristalin, polisorbat 80

titanium dioksida, pewarna kuning oksida besi, bedak, hypromellose, macrogol 4000

levofloxacin hemihydrate (5 mg)

benzalkonium klorida, natrium klorida, 1 M larutan asam klorida, disodium edetate dihydrate, air untuk injeksi

solusi untuk infus, 1 ml

levofloxacin hemihydrate (5 mg)

natrium klorida, air untuk injeksi

Sifat farmakologis

Obat Levofloxacin adalah perwakilan dari kelompok fluoroquinolone dengan efek antimikroba yang nyata dalam tubuh. Zat aktif dengan sifat bakterisida melanggar supercoiling DNA, memicu perubahan morfologis dalam sel mikroorganisme patogen. Mikroba kehilangan kemampuannya untuk bereproduksi, mati secara massal. Menurut petunjuk, obat ini aktif melawan bakteri strain gram positif dan gram negatif.

Dengan obat oral saat perut kosong, indeks bioavailabilitas adalah 100%. Konsentrasi plasma maksimum levofloxacin hemihydrate mencapai 1 jam setelah dosis tunggal. Metabolisme terjadi di hati. Proses paruh berlangsung 6-7 jam. Menurut instruksi, antibiotik diekskresikan oleh ginjal dengan urin sebesar 85%.

Levofloxacin adalah antibiotik atau bukan

Obat tertentu termasuk dalam kelompok farmakologis fluoroquinolon, yang ditandai dengan efek sistemik dalam tubuh. Levofloxacin adalah agen antibakteri sintetis yang, dibandingkan dengan antibiotik, lebih kecil kemungkinannya memicu terjadinya reaksi alergi. Obat ini memiliki sifat bakterisidal, antimikroba, direkomendasikan untuk pengobatan infeksi yang kompleks yang disebabkan oleh aktivitas strain pneumokokus yang resisten penisilin, Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citobacter spp.

Indikasi untuk digunakan

Instruksi terperinci untuk penggunaan Levofloxacin menjelaskan penyakit di mana penunjukan farmasi tersebut sesuai. Indikasi medis untuk semua bentuk pelepasan obat yang ditentukan:

• tablet: sinusitis, radang sinus paranasal, pneumonia, otitis media, bronkitis, uretritis, pielonefritis, sistitis, prostatitis tanpa komplikasi yang bersifat bakteri, furunculosis, pioderma, abses, pneumonitis, infeksi urogenital pada orang dewasa, atheroma;
• solusi untuk infus: antraks, sepsis, bronkitis kronis, TBC, infeksi saluran empedu, impetigo, pioderma, pneumonia rumit dengan keracunan darah, prostatitis rumit, panniculitis;
• tetes: infeksi superfisial mata genesis bakteri.

Dosis dan Administrasi

Obat medis Levofloxacin dimaksudkan untuk digunakan secara oral, intravena, eksternal. Durasi pengobatan dengan pil adalah 1-2 minggu, dengan solusi untuk infus - dari 1 hingga 3 bulan (tergantung pada indikasi medis), tetes mata - 5-7 hari. Dosis optimal dari agen antibakteri ditentukan secara individual oleh dokter yang hadir.

Tablet Levofloxacin

Obat ini ditujukan untuk pemberian oral. Tablet harus diminum saat perut kosong atau di antara waktu makan, dengan banyak cairan. Dosis yang direkomendasikan ditentukan dalam petunjuk, tergantung pada diagnosis:

• sinusitis bakteri: 1 kali per hari, 500 mg, kursus - 10-14 hari;
• bronkitis kronis pada tahap kambuh: 250 atau 500 mg 1 kali sehari, 7-10 hari;
• pneumonia yang didapat dari masyarakat: 500 mg 1-2 kali sehari selama 1-2 minggu;
• prostatitis: pada 1 tab. Levofloxacin 500 sekali sehari, kursus - 4 minggu;
• infeksi pada kulit dan jaringan lunak: 0,5-1 g sehari sekali, selama 7-14 hari;
• infeksi saluran kemih: 250 mg 1 kali per hari, kursus - 10 hari;
• prostatitis bakteri: 500 mg sekali sehari, kursus - 28 hari;
• bakteremia, septikemia: 250 atau 500 mg 1 kali sehari, tentu saja - 14 hari.

Levofloxacin dalam ampul

Solusi infus dirancang untuk infus lambat. Menurut petunjuk, durasi penerimaan 100 ml obat setidaknya 60 menit, jumlah prosedur adalah 1-2 per hari. Setelah beberapa hari, pasien dipindahkan ke bentuk tablet antibiotik yang ditunjukkan. Solusinya disuntikkan secara intravena pada 500 mg, jumlah sesi harian tergantung pada diagnosis:

• infeksi kulit: dua kali sehari selama 7-14 hari;
• sepsis, pneumonia: 1-2 kali sehari selama 7-14 hari;
• pielonefritis akut: kursus sekali sehari 3-10 hari;
• infeksi kulit: 1.000 mg untuk 2 asupan harian selama 1-2 minggu;
• anthrax: Levofloxacin secara intravena 1 kali sehari selama 2 minggu.

Tetes

Dengan infeksi mata, Levofloxacin diresepkan dalam bentuk tetes mata untuk penggunaan luar. 2 hari pertama diharuskan masuk ke setiap kantung konjungtiva selama 1-2 topi. obat ini setiap 2 jam. Pada hari ketiga, disarankan untuk menggunakan obat tidak lebih dari 4 kali sehari selama 1 minggu. Jika perlu, terapi antibiotik diperpanjang.

Instruksi khusus

Untuk meminimalkan risiko kerusakan tulang rawan artikular, pengobatan remaja dengan obat ini dikontraindikasikan. Instruksi penggunaan berisi rekomendasi penting bagi pasien:

1. Setelah dialisis peritoneum atau pasien hemodialisis, pemberian dosis tambahan dikontraindikasikan.
2. Pada penyakit ginjal kronis, pasien usia pensiun, obat ini diresepkan dengan hati-hati.
3. Ketika lesi otak organik selama terapi antibakteri mengembangkan sindrom kejang.
4. Dengan defisiensi akut dehidrogenase glukosa-6-fosfat di bawah pengaruh fluoroquinolon, terjadi kerusakan sel darah merah (hemolisis).
5. Saat memakai lensa kontak, perlu untuk sementara waktu meninggalkan penggunaan tetes, jika tidak adsorpsi zat aktif melambat.
6. Perawatan ini membutuhkan pemantauan laboratorium hemoglobin, bilirubin, kreatinin dalam darah.
7. Ketika menggunakan tetes mata, diperlukan untuk sementara waktu meninggalkan kendali mobil pribadi, mekanisme daya, penting untuk menunggu sampai visi dikembalikan.
8. Tablet Levofloxacin dalam ginekologi diresepkan untuk infeksi sebagai bagian dari terapi kompleks (bersamaan dengan cara vagina untuk pemberian).
9. Obat dengan penggunaan jangka panjang dapat memicu dysbacteriosis, oleh karena itu, probiotik diresepkan untuk menormalkan mikroflora usus.

Selama kehamilan

Obat Levofloxacin tidak dianjurkan untuk digunakan saat membawa janin, karena dengan cara ini dapat membahayakan kesehatan anak yang belum lahir. Saat menyusui, obat ini juga dikontraindikasikan. Jika perlu, terapi obat diperlukan untuk memindahkan sementara bayi ke campuran yang diadaptasi, hentikan laktasi.

Levofloxacin untuk anak-anak

Karena obat ini secara negatif mempengaruhi keadaan jaringan tulang rawan, obat ini dikontraindikasikan secara pasti untuk pasien di bawah 18 tahun sesuai petunjuk. Di masa kanak-kanak, dianjurkan untuk memilih agen antibakteri lainnya, setelah berkonsultasi dengan dokter anak setempat. Levofloxacin sangat berbahaya bagi kesehatan remaja.

Levofloxacin dan alkohol

Selama terapi antibiotik, alkohol dikontraindikasikan karena dua alasan - efek terapi berkurang, peningkatan keparahan efek samping. Alkohol meningkatkan efek diuretik, akibatnya zat-zat aktif dikeluarkan dengan cepat dari tubuh, memperlambat pemulihan. Selain itu, interaksi dengan etanol meningkatkan beban pada sistem saraf. Pasien mengeluh serangan migrain, pusing, susah tidur, kejang.

Interaksi obat

Karena Levofloxacin adalah bagian dari terapi kombinasi, penting untuk mempertimbangkan risiko interaksi obat. Manual ini memberikan rekomendasi seperti:

1. Dengan penggunaan simultan quinolone dengan teofilin meningkatkan risiko mengembangkan sindrom kejang.
2. Dalam kombinasi dengan sukralfat, garam besi, magnesium atau agen antasid yang mengandung aluminium, efek antibakteri berkurang.
3. Cimetidine dan Probenicid sedikit memperlambat eliminasi obat antibakteri, yang penting untuk diingat bagi pasien dengan penyakit kronis pada hati dan ginjal.
4. Asupan simultan dengan glukokortikosteroid meningkatkan risiko ruptur tendon, pelanggaran struktur ligamen.
5. Ketika digunakan bersama dengan antagonis vitamin K, pemantauan sistematis pembekuan darah adalah penting.
6. Dalam kombinasi dengan obat antibakteri, Cyclosporine meningkatkan waktu paruh yang terakhir.
7. Saat menggunakan obat tetes mata, risiko interaksi obat minimal.
8. Dilarang menambahkan natrium bikarbonat atau heparin ke dalam larutan infus.
9. Untuk infus, kombinasikan dengan larutan Ringer dengan dekstrosa, salin, dan larutan untuk nutrisi parenteral.

Efek samping

Levofloxacin ditoleransi dengan baik oleh tubuh, tetapi dokter tidak mengesampingkan kondisi kesehatan yang memburuk pada awal kursus. Kemungkinan efek samping dijelaskan dalam petunjuk penggunaan:

• sistem pencernaan: peningkatan enzim hati, mual, muntah, gastralgia, diare, gejala kolitis pseudomembran, gangguan usus;
• sistem kardiovaskular: takikardia (detak jantung cepat), hipotensi, kolapsnya pembuluh darah;
• sistem saraf: depresi, halusinasi, tremor pada ekstremitas, perasaan cemas internal;
• sistem kemih: nefritis interstitial, peningkatan bilirubin serum dan konsentrasi kreatin, gagal ginjal, sindrom Lyell;
• sistem muskuloskeletal: nyeri dan kelemahan pada otot, rhabdomyolysis (kerusakan otot), tendonitis (peradangan tendon);
• sistem pernapasan: bronkospasme;
• organ hematopoietik: agranulositosis, pansitopenia, anemia hemolitik, pengurangan jumlah neutrofil (neutropenia), glukosa, basofil, leukosit, platelet (trombosis), lonjakan eosinofil dalam darah;
• kulit: ruam kecil, urtikaria, dermatitis, eritema, pembengkakan dan hiperemia epidermis, gatal, sensasi terbakar;
• organ penglihatan: kemosis konjungtiva, blepharitis, fotofobia, eritema pada kelopak mata, ketajaman visual berkurang;
• lainnya: demam, demam, vaskulitis leukositoklastik, hipertermia, hipersensitif terhadap radiasi ultraviolet, sinar matahari.

Overdosis

Dengan perkiraan sistematis dosis harian Levofloxacin, sistem saraf menjadi terganggu. Pasien khawatir tentang kejang-kejang, seperti pada epilepsi, gejala depresi, pingsan, dan kebingungan. Gejala lain overdosis: tanda-tanda dispepsia, serangan muntah. Pengobatan simtomatik. Dokter meresepkan dialisis. Penangkal spesifik tidak ada.

Kontraindikasi

Penggunaan Levofloxacin tidak diperbolehkan untuk semua pasien sesuai dengan indikasi, terapi antibiotik mungkin berbahaya bagi beberapa pasien. Petunjuk menyediakan daftar lengkap kontraindikasi medis:

• usia pasien hingga 1 tahun;
• kehamilan;
• laktasi;
• hipersensitivitas tubuh terhadap zat aktif;
• epilepsi;
• gagal ginjal.

Ketentuan penjualan dan penyimpanan

Obat ini dijual di apotek, resep. Menurut petunjuk, disimpan di tempat yang kering dan gelap di luar jangkauan anak kecil. Tanggal kedaluwarsa - 2 tahun (botol yang dibuka - 30 hari). Obat kadaluarsa harus dibuang.

Analog

Jika obat tidak membantu atau menyebabkan efek samping, disarankan untuk menggantinya. Analog yang andal dengan deskripsi singkat:

1. Bingung. Antibiotik dalam bentuk tetes mata untuk penggunaan luar. Menurut petunjuk, dosis harian tergantung pada tingkat keparahan penyakit. Kursus pengobatan adalah 7-21 hari.
2. Betaciprol Obat untuk pengobatan penyakit mata menular. Menurut instruksi, pasien diresepkan 1-2 topi. di setiap kantong konjungtiva. Durasi terapi tergantung pada tingkat keparahan penyakit.
3. Vitabact. Obat tetes mata antibakteri untuk pemakaian luar. Diizinkan untuk wanita hamil, ibu menyusui di bawah pengawasan medis.
4. Dekamethoxin. Antibiotik diresepkan untuk pengobatan penyakit infeksi pada saluran pernapasan bagian atas, jaringan lunak. Obat ini memiliki beberapa bentuk pelepasan, dosis harian tercermin dalam instruksi.
5. Ofloxacin. Tablet dengan efek antibakteri dicirikan oleh efek sistemik dalam tubuh. Dosis rata-rata adalah 200-800 mg untuk 2 asupan harian selama 7-14 hari.
6. Floksal. Ini adalah tetes dan salep, yang digunakan dalam oftalmologi untuk pemusnahan flora patogen. Menurut instruksi, pasien harus dirawat selama 5 hingga 14 hari, tergantung pada tingkat keparahan penyakit.
7. Tsiprolet. Obat antimikroba dalam bentuk tablet dan obat tetes mata. Bentuk pelepasan pertama - untuk pasien di atas 18 tahun, yang kedua direkomendasikan untuk anak-anak dari 1 tahun.
8. Ciprofloxacin. Ini adalah tablet untuk pemberian oral dengan efek bakterisida, yang menyebabkan kematian bakteri sensitif. Obat itu seharusnya mengambil kursus penuh.
9. Okomistin. Obat dalam bentuk tetes mata menunjukkan aktivitas terapi tinggi dalam kaitannya dengan klamidia, virus herpes, jamur, adenovirus.
10. Oftadek. Tetes mata, efektif pada konjungtivitis infeksi. Menurut instruksi yang ditentukan untuk 2 topi. hingga 6 kali per hari. Dokter menentukan lamanya perawatan secara individual.

Harga Levofloxacin

Biaya obat tergantung pada bentuk pelepasan, jumlah obat dalam setiap paket, produsen dan peringkat farmasi Moskow. Harga rata-rata obat bervariasi dari 100 hingga 300 rubel.

Levofloxacin: antibiotik atau tidak?

Penyakit pada saluran pernapasan sebagian besar bersifat infeksius dan inflamasi. Dan seringkali mereka disebabkan oleh bakteri patogen. Oleh karena itu, pengobatan yang efektif tidak mungkin dilakukan tanpa mempengaruhi sumber patologi, yaitu faktor mikroba. Untuk tujuan ini, obat-obatan seperti Levofloxacin digunakan. Bagi mereka yang menemukan obat untuk pertama kalinya, pertanyaan-pertanyaan berikut relevan: apakah itu antibiotik atau bukan, kelompok mana yang termasuk, apa yang dimilikinya, kapan dan bagaimana penggunaannya, apakah ia mempunyai efek samping dan kontraindikasi. Jawaban untuk mereka dapat diperoleh dari dokter atau dari instruksi resmi.

Karakteristik

Levofloxacin adalah zat sintetis. Dengan struktur kimia, itu adalah L-isomer ofloxacin, yang mana ia memiliki efisiensi yang lebih nyata, dibandingkan dengan dia. Ini adalah bubuk dari struktur kristal dengan semburat kuning keputihan, larut dengan baik dalam media berair. Mampu membentuk senyawa stabil dengan banyak logam. Industri farmasi, obat ini banyak tersedia dalam bentuk tablet atau solusi untuk infus. Tetapi ada juga bentuk sediaan untuk penggunaan topikal, misalnya tetes mata.

Aksi

Levofloxacin adalah antibiotik dari kelompok fluoroquinolone. Ia memiliki spektrum aktivitas antimikroba yang luas. Karena penghambatan enzim khusus (DNA gyrase), itu mengganggu proses spiralisasi rantai nukleat dalam nukleus sel mikroba. Ini memerlukan kerusakan struktural yang parah pada sitoplasma, organel, dan membran. Banyak bakteri gram negatif dan gram positif dengan metabolisme aerob peka terhadap Levofloxacin:

• Streptococcus.
• Pneumococcus
• Staphylococcus.
• Tongkat hemofilik.
• Moraksella.
• Klebsiella.
• Neusseria.
• Mycobacterium.
• Corinebacteria.

Selain itu, obat ini efektif melawan mikroba intraseluler (klamidia, mikoplasma). Seperti yang Anda lihat, semua patogen ini dapat menyebabkan penyakit pernapasan. Levofloxacin juga mempengaruhi usus dan Pseudomonas aeruginosa, Salmonella, Proteus, Enterococci dan mikroba lainnya, termasuk strain penicillin, macrolide atau fluoroquinolone yang kebal obat. Ini membuat antibiotik sangat populer dan efektif.

Levofloxacin bertindak bakterisida, menyebabkan kelainan struktural pada sel mikroba. Ini aktif terhadap sebagian besar patogen, terutama yang terlibat dalam patologi saluran pernapasan.

Distribusi dalam tubuh

Setelah konsumsi, obat ini cepat dan hampir sepenuhnya diserap di saluran pencernaan. Ketersediaan hayati zat aktif mendekati seratus persen, dan konsumsi makanan atau obat-obatan lain hanya sedikit berpengaruh terhadapnya. Konsentrasi plasma maksimum tercapai setelah 80 menit, dan waktu paruh membentang hingga 8 jam. Sekitar sepertiga dari Levofloxacin yang telah memasuki darah mengikat molekul protein. Ini menembus dengan baik ke dalam jaringan sistem bronkopulmoner, kelenjar rahasia dan makrofag alveolar. Sebagian, obat dimetabolisme di hati, tetapi bagian utama diekskresikan tidak berubah melalui ginjal. Ini terjadi dalam 2 hari setelah konsumsi atau pemberian parenteral.

Indikasi

Antibiotik Levofloxacin digunakan dalam situasi di mana penyakit ini disebabkan oleh patogen yang sensitif terhadapnya. Yang pertama adalah patologi saluran pernapasan atas dan bawah:

• Sinusitis akut (antritis, sinusitis, etmoiditis).
• Eksaserbasi bronkitis kronis.
• Pneumonia yang didapat masyarakat.
• Tuberkulosis (sebagai bagian dari terapi kompleks).

Selain itu, obat ini digunakan untuk infeksi di lokasi yang berbeda - kemih (pielonefritis, uretritis, prostatitis), kulit dan jaringan lunak (abses, furunkel), rongga perut (peritonitis), sistemik (septikopiemia). Pada tetes mata, obat ini diindikasikan untuk konjungtivitis, keratitis, dakriosistitis, serta sebelum dan sesudah operasi.

Aplikasi

Antibiotik apa pun, termasuk Levofloxacin, harus digunakan atas rekomendasi dokter. Sebelum meresepkan, seorang spesialis akan melakukan pemeriksaan dan menetapkan diagnosis yang akurat. Hanya dalam kasus ini, Anda dapat menentukan dosis dan cara pemberian.

Metode penggunaan

Tablet Levofloxacin paling baik dikonsumsi di antara waktu makan, tanpa mengunyah dan minum banyak air. Dan solusinya disuntikkan oleh infus infus. Dosis harian diperbolehkan dibagi menjadi dua kali.

Skema mana yang harus diikuti selama perawatan obat tergantung pada sifat patologi dan sifat-sifat patogen. Dosis ditentukan oleh dokter secara individual. Misalnya, untuk bronkitis atau sinusitis, minum 1 tablet per hari, dan pneumonia membutuhkan intensitas dua kali lipat. Pada pasien usia lanjut, penyesuaian dosis tidak diperlukan, tetapi jika terganggu, fungsi ginjal berkurang.

Pengobatan harus dilanjutkan setidaknya 3 hari setelah eliminasi demam atau sampai eliminasi agen bakteri dari tubuh terjadi. Sebagai aturan, rangkaian terapi dengan levofloxacin berkisar antara 7 hingga 14 hari. Penyuntikan antibiotik dilakukan selama beberapa hari, dan kemudian dipindahkan ke bentuk tablet.

Efek samping

Selama pengobatan, reaksi yang tidak diinginkan dari berbagai sistem mungkin terjadi. Frekuensi mereka berbeda, dan belum tentu mereka akan muncul pada pasien tertentu. Efek samping levofloxacin terutama ditemukan pada pasien dengan karakteristik respon obat individu. Ini termasuk (tabel) berikut ini:

Kita tidak boleh lupa bahwa Levofloxacin, serta antibiotik dari kelompok lain, dengan penggunaan jangka panjang dapat memicu penekanan mikroflora alami dan penambahan infeksi sekunder (misalnya, kandidiasis). Fluoroquinolon juga dapat memperburuk porfiria pada pasien.

Efek samping yang terjadi saat menggunakan Levofloxacin, cukup beragam. Frekuensi mereka sangat bervariasi, dan tidak diketahui apa yang akan mereka temui dalam kasus tertentu dan apakah mereka akan muncul sama sekali.

Overdosis

Melebihi dosis terapeutik yang ditentukan dalam instruksi dan rekomendasi dokter mengarah pada perkembangan tajam dari efek samping. Di antara mereka perlu dicatat:

• Mual dan muntah.
• Pusing.
• Kesadaran.
• Tremor dan kejang-kejang.

Tidak ada obat penawar khusus untuk Levofloxacin, oleh karena itu, pengobatan overdosis dilakukan sesuai gejalanya: lambung dicuci, diberikan sorben dan cara lain. Selama dialisis, antibiotik tidak dikeluarkan dari tubuh.

Batasan

Penggunaan obat dapat dibatasi oleh faktor-faktor tertentu. Pertama-tama, kita berbicara tentang kondisi dan fitur tubuh yang terkait, yang mungkin adalah pasien. Peran penting dalam hal keamanan juga dimainkan oleh obat lain yang dikonsumsi secara paralel. Semua ini harus memperhitungkan dokter yang meresepkan antibiotik.

Kontraindikasi

Untuk menghindari konsekuensi yang tidak diinginkan selama pengobatan dengan Levofloxacin, perlu diingat kontraindikasi. Seperti yang ditunjukkan oleh petunjuk penggunaan, mereka adalah sebagai berikut:

• Individu hipersensitif.
• Kerusakan tendon fluoroquinolone dalam sejarah.
• Myasthenia dan epilepsi.

Antibiotik juga dikontraindikasikan pada anak di bawah 18 tahun, ibu hamil dan menyusui. Hal ini disebabkan oleh fakta bahwa obat ini mampu mengganggu perkembangan tulang rawan pada titik pertumbuhan yang belum mengalami osifikasi lengkap. Selain itu, penelitian yang memadai tentang keamanan obat dalam periode membawa anak belum dilakukan. Harus diingat bahwa Levofloxacin dikonsumsi dengan sangat hati-hati oleh orang-orang yang kekurangan dehidrogenase glukosa-6-fosfat, gangguan fungsi ginjal, kecenderungan kejang, diabetes, gagal jantung.

Interaksi

Aktivitas obat dikurangi dengan penggunaan simultan antasida (dengan magnesium dan aluminium), preparat besi dan kompleks mineral. Oleh karena itu, disarankan untuk mengamati interval waktu minimal 2 jam antara asupan mereka. Bersama dengan obat antiinflamasi nonsteroid, risiko sindrom kejang meningkat. Mengambil Levofloxacin dapat meningkatkan efek samping dari theophilin, dan juga membutuhkan pemantauan pembekuan darah dan glukosa saat menggunakan antikoagulan dan agen hipoglikemik. Selama pengobatan glukokortikoid, kemungkinan kerusakan tendon meningkat secara dramatis.

Minum obat apa pun bersama dengan antibiotik, Anda harus memberi tahu dokter Anda untuk menghilangkan interaksi negatif mereka.

Indikasi lain

Obat antibakteri harus digunakan setelah menentukan jenis patogen dan sensitivitasnya terhadap obat. Tetapi Levofloxacin juga dapat diresepkan sebelum menerima hasil tes - secara empiris (setelah semua, periode analisis cukup lama - setidaknya 5 hari). Tetapi di masa depan, pengobatan harus disesuaikan berdasarkan indikator mikrobiologis.

Levofloxacin adalah antibiotik fluoroquinolone. Ia memiliki spektrum aksi yang luas, mencakup sejumlah besar patogen. Cakupan utama obat ini adalah patologi infeksi-inflamasi pada saluran pernapasan, tetapi obat ini berhasil digunakan untuk penyakit lain. Kemanjuran dan keamanan pengobatan antibiotik secara langsung tergantung pada kualitas diagnosis dan kepatuhan pasien dengan rekomendasi yang ditentukan.

Levofloxacin (Levofloxacin)

Konten

Rumus struktural

Nama Rusia

Nama latin dari zat Levofloxacin

Nama kimia

(-) - (S) -9-Fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-10- (4-methyl-1-piperazinyl) -7-oxo-7H-pyrido [1,2,3-de] 1,4-benzoksazin-6-karboksilat asam hemihidrat

Rumus kotor

Kelompok farmakologis zat Levofloxacin

Klasifikasi nosologis (ICD-10)

Kode CAS

Zat karakteristik Levofloxacin

Agen kemoterapi sintetis, carboxyquinolone berfluorinasi, S-enansiomer dari senyawa rasemik - ofloxacin, bebas dari kotoran. Bubuk atau kristal putih kekuningan putih hingga kuning putih. Berat molekul 370,38. Mudah larut dalam air pada pH 0,6-6,7. Molekul ada dalam bentuk amfion pada nilai pH yang sesuai dengan medium usus halus. Ini memiliki kemampuan untuk membentuk senyawa stabil dengan ion dari banyak logam. Kemampuan untuk membentuk senyawa chelate secara in vitro menurun dengan urutan sebagai berikut: Al +3> Cu +2> Zn + 2> Mg +2> Ca +2.

Farmakologi

Ia memiliki spektrum aksi yang luas. Menghambat bakteri topoisomerase IV dan DNA gyrase (tipe II topoisomerase) - enzim yang diperlukan untuk replikasi, transkripsi, perbaikan dan rekombinasi DNA bakteri. Dalam konsentrasi yang setara atau sedikit lebih tinggi dari konsentrasi penghambatan, paling sering memiliki efek bakterisida. Resistensi in vitro terhadap levofloxacin, yang dihasilkan dari mutasi spontan, jarang terbentuk (10 −9 −10 −10). Meskipun resistensi silang diamati antara levofloxacin dan fluoroquinolon lainnya, beberapa mikroorganisme yang resisten terhadap fluoroquinolon lain mungkin sensitif terhadap levofloxacin.

Didirikan secara in vitro dan dikonfirmasi dalam studi klinis, kemanjuran terhadap bakteri gram positif - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (strain yang peka terhadap metisilin), Staphylococcus epidermidis (strain yang peka terhadap methicillin), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus menarik piogen; bakteri gram negatif - Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, dan mikroorganisme lainnya - Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.

Untuk sebagian besar (≥90%) strain mikroorganisme berikut, IPC levofloxacin (2 μg / ml atau kurang) didirikan secara in vitro, namun, kemanjuran dan keamanan penggunaan klinis levofloxacin dalam pengobatan infeksi yang disebabkan oleh patogen ini belum ditetapkan dalam studi yang memadai dan terkontrol dengan baik: gram positif bakteri - Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus (kelompok C / F), Streptococcus (kelompok G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus milleri, Streptococcus viridans, Bacillus anthracis; Gram-proof;, Yersinia pestis; Anaerob Gram-positif - Clostridium perfringens.

Ini bisa efektif melawan mikroorganisme yang kebal terhadap aminoglikosida, makrolida, dan antibiotik beta-laktam (termasuk penisilin).

* Strain antimikroba yang resistan terhadap beberapa obat (Streptococcus pneumoniae yang resistan terhadap beberapa obat - MDRSP) termasuk strain yang kebal terhadap dua atau lebih antibiotik berikut: penisilin (untuk IPC ≥2 μg / ml), sefalosporin generasi ke-2 (misalnya cefuroxime), makrolida, tetrasiklin dan trimetoprim / sulfametoksazol.

Kemanjuran levofloxacin dalam pengobatan pneumonia bakteri yang didapat masyarakat (rejimen dosis 7-14 hari) telah dipelajari dalam dua studi klinis prospektif multicenter. Dalam studi acak pertama, yang mencakup 590 pasien dengan pneumonia bakteri yang didapat dari komunitas, sebuah studi perbandingan tentang kemanjuran levofloxacin dengan dosis 500 mg sekali sehari melalui mulut atau iv selama 7-14 hari dan sefalosporin dengan total durasi pengobatan 7-14 hari dilakukan; jika adanya patogen atipikal dari pneumonia dicurigai atau dikonfirmasi, pasien dalam kelompok pembanding dapat juga menerima eritromisin atau doksisiklin. Efek klinis (penyembuhan atau perbaikan) pada hari 5-7 setelah selesainya terapi levofloxacin adalah 95% dibandingkan dengan 83% pada kelompok pembanding. Dalam studi kedua, yang termasuk 264 pasien yang menerima levofloxacin dengan dosis 500 mg sekali sehari melalui mulut atau IV selama 7-14 hari, efek klinisnya adalah 93%. Dalam kedua studi, efektivitas levofloxacin dalam pengobatan pneumonia atipikal yang disebabkan oleh Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae dan Legionella pneumoniae masing-masing adalah 96, 96 dan 70%. Tingkat pemberantasan mikrobiologis dalam kedua studi tergantung pada patogen: H.influenzae - 98%, S.pneumoniae - 95%, S.aureus - 88%, M.catarrhalis - 94%, H.parainfluenzae - 95%, K.pneumoniae - 100%.

Levofloxacin efektif untuk pengobatan pneumonia yang didapat di komunitas yang disebabkan oleh strain Streptococcus pneumoniae yang resistan terhadap beberapa obat (MDRSP). Setelah evaluasi mikrobiologis isolat MDRSP yang diisolasi dari 40 pasien, ditemukan bahwa 38 pasien (95%) telah mencapai efek klinis (pemulihan atau perbaikan) dan efek bakteriologis setelah menyelesaikan terapi levofloxacin. Tingkat pemberantasan bakteriologis untuk patogen yang berbeda: strain yang resisten terhadap penisilin - 94,1%, strain yang tahan terhadap sefalosporin generasi ke-2 - 96,9%, strain yang tahan terhadap makrolida - 96,6%, strain yang tahan terhadap trimethoprim / sulfamethoxazole - 89,5%, strain resisten tetrasiklin - 100%.

Kemanjuran dan keamanan levofloxacin pada pneumonia bakteri yang didapat komunitas (rejimen dosis 5 hari) dievaluasi dalam studi double-blind, acak, prospektif, multicenter pada 528 pasien dewasa rawat jalan dan rawat inap dengan pneumonia yang didapat secara klinis dan radiologis yang didapat komunitas dari keparahan ringan sampai parah dibandingkan dengan leflox. 750 mg (intravena atau oral setiap hari selama lima hari) atau dengan dosis 500 mg (intravena atau oral setiap hari selama 10 hari) s). Efek klinis (perbaikan atau pemulihan) adalah 90,9% pada kelompok yang diobati dengan levofloxacin 750 mg, dan 91,1% pada kelompok yang diobati dengan levofloxacin 500 mg. Kemanjuran mikrobiologis (tingkat pemberantasan bakteriologis) dari rejimen dosis 5 hari tergantung pada patogen: S. pneumoniae - 95%, Haemophilus influenzae - 100%, Haemophilus rarain fluenzae - 100%, Mycoplasma pneumoniae - 96%, Chlamydophila pneumoniae - 87%.

Efikasi dan keamanan dari levofloxacin dalam pengobatan sinusitis akut bakteri (5 dan 10-14 hari dosis rejimen) yang disebabkan oleh Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, dievaluasi dalam, prospektif, studi multicenter double-blind, acak, 780 pasien rawat jalan yang menerima levofloxacin lisan sekali sehari dengan dosis 750 mg selama 5 hari atau 500 mg selama 10 hari. Efek klinis levofloxacin (resolusi lengkap atau sebagian dari gejala sinusitis bakteri akut sedemikian rupa sehingga terapi antibiotik lebih lanjut tidak dianggap perlu), sesuai dengan penilaian mikrobiologis, sebesar 91,4% pada kelompok yang diobati dengan levofloxacin dengan dosis 750 mg dan 88,6% dalam kelompok yang menerima levofloxacin 500 mg.

Efektivitas levofloxacin dalam pengobatan infeksi saluran kemih yang rumit dan pielonefritis akut (rejimen dosis 5 hari) dievaluasi pada 1109 pasien dalam studi klinis multicenter acak, double-blind, di mana pasien menerima levofloxacin dengan dosis 750 mg IV / IV atau oral sekali sehari selama 5 hari (546 pasien) atau ciprofloxacin 400 mg i.v. atau 500 mg per oral dua kali sehari selama 10 hari (563 pasien). Efektivitas levofloxacin dievaluasi setelah 10-14 hari sesuai dengan tingkat pemberantasan bakteriologis dan tergantung pada patogen: Escherichia coli - 90%, Klebsiella pneumoniae - 87%, Proteus mirabilis - 100%.

Kemanjuran dan keamanan levofloxacin dalam pengobatan infeksi saluran kemih yang rumit dan pielonefritis akut (rejimen dosis 10 hari) dievaluasi selama 10 hari pengobatan dengan levofloxacin dengan dosis 250 mg per oral sekali sehari pada 285 pasien dengan infeksi saluran kemih tanpa komplikasi dengan infeksi saluran kemih jalur (keparahan ringan hingga sedang) dan pielonefritis akut (keparahan ringan hingga sedang) dalam uji klinis acak, tersamar ganda, multisenter Vania. Kemanjuran mikrobiologis, yang diukur dengan pemberantasan bakteriologis mikroorganisme, adalah sekitar 93%.

Kemanjuran levofloxacin pada lesi infeksi pada kulit dan struktur kulit dipelajari dalam sebuah studi perbandingan acak terbuka yang melibatkan 399 pasien yang menerima levofloxacin dengan dosis 750 mg / hari (iv, kemudian secara oral) atau obat rujukan untuk (10 ± 4,7) hari. Prosedur bedah untuk infeksi yang rumit (eksisi jaringan mati dan drainase) tak lama sebelum atau selama terapi antibakteri (sebagai bagian dari terapi kombinasi) dilakukan pada 45% pasien yang diobati dengan levofloxacin dan 44% pasien dalam kelompok pembanding. Di antara pasien yang diamati selama 2-5 hari setelah akhir terapi obat, efek klinisnya adalah 116/138 (84,1%) pada kelompok yang diobati dengan levofloxacin dan 106/132 (80,3%) pada kelompok pembanding.

Kemanjuran levofloxacin juga telah dibuktikan dalam studi label terbuka multisenter acak dalam pengobatan pneumonia nosokomial dan dalam penelitian multisenter acak double-blind dalam pengobatan prostatitis bakteri kronis.

Efek klinis levofloxacin dalam bentuk 0,5% tetes mata dalam uji coba terkontrol multisenter double-blind acak dalam pengobatan konjungtivitis bakteri adalah 79% pada akhir pengobatan (6-10 hari). Tingkat pemberantasan mikrobiologis mencapai 90%.

Penyerapan. Setelah konsumsi dengan cepat dan sepenuhnya diserap dari saluran pencernaan, ketersediaan hayati absolut tablet 500 mg dan levofloxacin 750 mg adalah 99%. C_maks Dicapai setelah 1-2 jam Ketika diambil dengan makanan, waktu untuk mencapai C sedikit meningkat._maks (selama 1 jam) dan sedikit menurun C_maks (sebesar 14%), dengan demikian, levofloxacin dapat diberikan terlepas dari makanan. Setelah pemberian intravena dosis tunggal untuk sukarelawan sehat dengan dosis 500 mg (infus selama 60 menit) C_maks adalah (6,2 ± 1) ug / ml, dengan dosis 750 mg (infus lebih dari 90 menit) - (11,5 ± 4) ug / ml. Farmakokinetik levofloxacin linier dan dapat diprediksi dengan pemberian oral dan intravena tunggal dan berulang. Konsentrasi plasma konstan dicapai setelah 48 jam dengan dosis 500-750 mg sekali sehari. Dengan administrasi berulang untuk sukarelawan sehat dari nilai C_maks diperhitungkan: pemberian oral 500 mg / hari - (5,7 ± 1,4) ug / ml, 750 mg / hari - (8,6 ± 1,9) ug / ml; dengan pemberian intravena 500 mg / hari - (6,4 ± 0,8) μg / ml, 750 mg / hari - (12,1 ± 4,1) μg / ml. Profil konsentrasi levofloxacin setelah injeksi IV sama dengan yang diberikan setelah pemberian oral dalam dosis yang setara.

Distribusi Sedang V_d membuat 74-112 l setelah pemberian dosis tunggal dan berulang 500 dan 750 mg. Ini didistribusikan secara luas di jaringan tubuh, menembus ke dalam jaringan paru-paru (konsentrasi di paru-paru adalah 2-5 kali lebih tinggi daripada konsentrasi dalam plasma). In vitro, dalam kisaran konsentrasi yang sesuai dengan nilai klinis (1-10 μg / ml), pengikatan protein plasma (terutama albumin) adalah 24-38% dan tidak tergantung pada konsentrasi levofloxacin.

Metabolisme dan ekskresi. Stereokimia stabil dalam plasma dan urin, tidak dikonversi menjadi enansiomernya, D-ofloxacin. Di dalam tubuh praktis tidak dimetabolisme. Diekskresikan terutama tidak berubah dalam urin (sekitar 87% dari dosis dalam 48 jam), dalam jumlah kecil - dengan feses (kurang dari 4% dalam 72 jam). Kurang dari 5% ditentukan dalam urin sebagai metabolit (desmethyl, nitrous oxide), dengan aktivitas farmakologis yang sedikit spesifik.

Terminal T_1/2 dari plasma adalah 6-8 jam setelah injeksi tunggal atau berulang di atau di / di. Total Cl adalah 144-226 ml / menit, Cl ginjal 96-142 ml / menit, ekskresi dilakukan dengan filtrasi glomerulus dan sekresi tubular. Penggunaan simetidin atau probenecid secara simultan menyebabkan penurunan Cl ginjal, masing-masing, sebesar 24 dan 35%, yang menunjukkan sekresi levofloxacin oleh bagian tubulus proksimal. Kristal Levofloxacin tidak terdeteksi dalam urin yang baru dikumpulkan.

Kelompok pasien khusus

Usia, jenis kelamin, ras. Farmakokinetik levofloxacin tidak tergantung pada usia, jenis kelamin, dan ras pasien.

Setelah pemberian 500 mg per oral ke sukarelawan pria sehat T_1/2 rata-rata 7,5 jam dibandingkan dengan 6,1 jam untuk wanita; perbedaan terkait dengan kekhasan keadaan fungsi ginjal pada pria dan wanita dan tidak memiliki signifikansi klinis.

Fitur farmakokinetik, tergantung pada ras, dipelajari dengan menggunakan analisis kovarians dari 72 subjek: 48 - Kaukasia dan 24 - lainnya; tidak ada perbedaan yang ditemukan dalam hal total clearance dan volume distribusi.

Usia tua Farmakokinetik levofloxacin pada pasien usia lanjut tidak memiliki perbedaan yang signifikan jika perbedaan individu dalam nilai bersihan kreatinin diperhitungkan. Setelah dosis oral tunggal 500 mg levofloxacin T_1/2 pada pasien lanjut usia yang sehat (66-80 tahun), itu adalah 7,6 jam dibandingkan dengan 6 jam pada pasien yang lebih muda; perbedaannya adalah karena variabilitas fungsi ginjal dan tidak signifikan secara klinis. Penyesuaian dosis pada pasien usia lanjut tidak diperlukan.

Gagal ginjal. Pasien dengan gangguan fungsi ginjal (kreatinin Cl 0,1% pada pasien yang diobati dengan levofloxacin (N = 7537). Reaksi merugikan yang paling umum (≥3%) adalah mual, sakit kepala, diare, insomnia, konstipasi, dan pusing.

Dari sistem saraf dan organ indera: sakit kepala (6%), pusing (3%), insomnia 1 (4%); 0,1–1% - kegelisahan, agitasi, kebingungan, depresi, halusinasi, mimpi buruk 1, gangguan tidur 1, anoreksia, mimpi yang tidak biasa 1, tremor, kejang, paresthesia, vertigo, hipertensi, hiperkinesia, koordinasi gerakan yang buruk, kantuk 1 pingsan

Pada bagian dari sistem kardiovaskular dan darah: 0,1-1% - anemia, aritmia, jantung berdebar, henti jantung, takikardia supraventrikular, flebitis, epistaksis, trombositopenia, granulositopenia.

Pada bagian sistem pernapasan: sesak napas (1%).

Pada bagian organ saluran pencernaan: mual (7%), diare (5%), konstipasi (3%), sakit perut (2%), pencernaan yg terganggu (2%), muntah (2%); 0,1-1% - gastritis, stomatitis, pankreatitis, esofagitis, gastroenteritis, glositis, kolitis pseudomembran, fungsi hati abnormal, peningkatan enzim hati, peningkatan alkali fosfatase.

Dari sistem genitourinari: vaginitis 2 (1%); 0,1–1%: gangguan fungsi ginjal, gagal ginjal akut, kandidiasis genital.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: 0,1-1% - arthralgia, tendonitis, mialgia, nyeri pada otot rangka.

Untuk kulit: ruam (2%), gatal (1%); 0,1–1% - reaksi alergi, edema (1%), urtikaria.

Lainnya: kandidiasis (1%), reaksi di tempat injeksi intravena (1%), nyeri dada (1%); 0,1–1%: hiperglikemia / hipoglikemia, hiperkalemia.

Dalam uji klinis, ketika menggunakan dosis ganda, kelainan mata, termasuk katarak dan kekeruhan beberapa titik lensa, diamati pada pasien yang menjalani perawatan dengan fluoroquinolon, termasuk levofloxacin. Hubungan antara fenomena ini dan penerimaan obat belum ditetapkan.

2 N = 3758 (wanita)

Tidak mungkin untuk secara andal memperkirakan frekuensi perkembangan fenomena ini dan hubungan sebab akibat dengan penggunaan obat-obatan, karena pesan diterima secara spontan dari populasi dengan ukuran yang tidak ditentukan.

Dari sistem saraf dan organ indera: laporan individu ensefalopati, kelainan EEG, neuropati perifer (mungkin tidak dapat diubah), psikosis, paranoia, laporan individu tentang upaya bunuh diri dan pikiran untuk bunuh diri, uveitis, gangguan penglihatan (termasuk diplopia, menurun ketajaman visual, penglihatan kabur, skotoma), gangguan pendengaran, tinnitus, parosmia, anosmia, kehilangan selera, penyimpangan rasa, disfonia, eksaserbasi miastenia gravis, pseudotumor otak.

Karena sistem kardiovaskular dan darah: laporan individu torsade de pointes, perpanjangan interval QT, takikardia, vasodilatasi, peningkatan INR, perpanjangan PV, pansitopenia, anemia aplastik, leukopenia, anemia hemolitik, eosinofilia.

Pada bagian saluran pencernaan: gagal hati (termasuk kasus fatal), hepatitis, penyakit kuning.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: ruptur tendon, kerusakan otot, termasuk ruptur, rhabdomiolisis.

Pada bagian kulit: ruam bulosa, sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermal toksik, eritema multiforme, reaksi fotosensitifitas / reaksi fototoksisitas.

Reaksi alergi: reaksi hipersensitivitas (terkadang fatal), termasuk reaksi anafilaksis / anafilaktoid, syok anafilaksis, angioedema, penyakit serum; laporan individu tentang pneumonitis alergi.

Lainnya: vaskulitis leukositoklastik, peningkatan aktivitas enzim otot, hipertermia, kegagalan multiorgan, nefritis interstitial.

Ketika menggunakan levofloxacin dalam bentuk tetes mata 0,5%, efek yang paling sering diamati adalah: 1-3% - pengurangan penglihatan sementara, pembakaran sementara, rasa sakit atau ketidaknyamanan pada mata, perasaan benda asing di mata, demam, sakit kepala, faringitis, fotofobia; ®