Levofloxacin: petunjuk penggunaan, analog dan ulasan, harga di apotek di Rusia

Levofloxacin: petunjuk penggunaan

Komposisi

bahan aktif: levofloxacin (dalam bentuk levofloxacin hemihydrate) - 250 mg.

Eksipien, laktosa monohidrat, povidon (E - 1201), silikon dioksida koloidal, kalsium stearat (E - 470), pati kentang.

Komposisi cangkang kapsul gelatin keras: gelatin, gliserin, air murni, titanium dioksida, sodium lauryl sulfate, quinoline yellow (E-104), "sunset" yellow (E-110).

Deskripsi

kapsul gelatin keras, berwarna kuning, nomor 0. Isi kapsul adalah campuran bubuk dan butiran dari kuning muda ke kuning. Kehadiran segel dari massa kapsul dalam bentuk kolom atau tablet, yang tersebar ketika ditekan dengan batang kaca, diizinkan.

Tindakan farmakologis

Obat antimikroba dari kelompok fluoroquinolones. Memiliki berbagai aksi antibakteri (bakterisida).

Obat ini aktif melawan sebagian besar jenis mikroorganisme:

- Bakteri Gram-positif aerobik: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyoniaes, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Syridus, pneumaticus

- Aerobik gram negatif bakteri: Acinetobacter spp (termasuk Acinetobacter baumanii, Acinetobacter calcoaceticus, Acinetobacter anitratus), actinomycetemcomitans actinomycetemcomitans, Bordetella pertussis, Citrobacter freundii, Citrobacter Diversus, Eikenella corrodens, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Gardenella vaginalis, Haemophilus ducrey, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Providencia retgeri, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Salmonella spp., Serratia spp. (termasuk Serratia marcescens);

bakteri gram positif anaerob: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus, Propionibacterium spp.;

- parasit intraseluler: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae.

Farmakokinetik

Levofloxacin cepat dan hampir sepenuhnya diserap setelah pemberian oral, bioavailabilitasnya adalah 99%. Asupan makanan memiliki sedikit efek pada kecepatan dan kelengkapan penyerapan. Konsentrasi maksimum levofloxacin dalam plasma darah mencapai 2,8 μg / ml 1-2 jam setelah pemberian oral dalam dosis 250 mg. Diekskresikan terutama oleh ginjal dengan filtrasi glomerulus dan sekresi tubular. Waktu paruh adalah 7-8 jam; dapat meningkat pada pasien dengan insufisiensi ginjal. Obat ini mencapai konsentrasi terapeutik di hampir semua jaringan dan cairan biologis tubuh.

Pengikatan protein plasma - 30-40%. Ini menembus dengan baik ke dalam organ dan jaringan: paru-paru, mukosa bronkial, dahak, organ sistem urogenital, jaringan tulang, cairan serebrospinal, kelenjar prostat, leukosit polimorfonuklear, makrofag alveolar.

Di hati, sebagian kecil dioksidasi dan / atau dideasetilasi. Diekskresikan terutama oleh ginjal dengan filtrasi glomerulus dan sekresi tubular. Setelah pemberian oral, sekitar 87% dari dosis yang diterima diekskresikan dalam urin tidak berubah dalam waktu 48 jam. Kurang dari 4% terdeteksi dalam tinja selama 72 jam. Pada gagal ginjal, penurunan pembersihan obat dan ekskresi melalui ginjal tergantung pada tingkat pembersihan kreatinin.

Indikasi untuk digunakan

- sinusitis akut, otitis media, disebabkan oleh Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis

- eksaserbasi bronkitis kronis yang terkait dengan infeksi bakteri (Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis)

- infeksi tanpa komplikasi pada kulit dan jaringan lunak (keparahan ringan hingga sedang), termasuk abses, phlegmon, furunkel, impetigo, pioderma, infeksi luka yang disebabkan oleh Staphylococcus aureus atau Streptococcus pyogenes;

- infeksi saluran kemih tanpa komplikasi (keparahan ringan sampai sedang) yang disebabkan oleh Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Staphilococcus saprophyticus;

- infeksi saluran kemih dan ginjal yang rumit (keparahan ringan dan sedang) disebabkan oleh Enterococcus faecalis, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa.

- prostatitis bakteri kronis yang disebabkan oleh Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis;

- pielonefritis akut (keparahan ringan sampai sedang) yang disebabkan oleh Escherichia coli.

Kontraindikasi

Hipersensitif thd levofloxacin atau kuinolon lain; epilepsi; lesi tendon yang terkait dengan riwayat kuinolon; gagal ginjal (bersihan kreatinin kurang dari 50 ml / menit), defisiensi dehidrogenase glukosa-6-fosfat, hemodialisis, kehamilan, laktasi, anak-anak dan remaja di bawah 18 tahun.

Kehamilan dan menyusui

Dosis dan pemberian

Levofloxacin diberikan secara oral, dosis ditetapkan dengan mempertimbangkan sifat dan keparahan infeksi, serta sensitivitas dari dugaan patogen. Kapsul tidak dikunyah, dicuci dengan cairan yang cukup (0,5 hingga 1 gelas), sebelum makan atau sewaktu-waktu di antara waktu makan. Dosis umum levofloxacin untuk orang dewasa adalah 250-500 mg setiap 24 jam. Durasi pengobatan tergantung pada perjalanan penyakit dan tidak boleh melebihi 14 hari.

Untuk pasien dengan fungsi ginjal normal atau sedang berkurang (bersihan kreatinin> 50 ml / menit), rejimen dosis berikut direkomendasikan:

sinusitis (radang sinus paranasal) - 2 kapsul 1 kali sehari, selama 10-14 hari;

eksaserbasi bronkitis kronis - 1 atau 2 kapsul 1 kali sehari, selama 7-10 hari;

pneumonia yang didapat dari masyarakat - 2 kapsul 1-2 kali sehari, selama 7-14 hari.

infeksi saluran kemih tanpa komplikasi - 1 kapsul 1 kali sehari, selama 3 hari;

infeksi saluran kemih yang rumit, termasuk pielonefritis - 1 kapsul 1 kali sehari, selama 7-10 hari;

prostatitis - 2 kapsul 1 kali sehari, selama 28 hari;

infeksi pada kulit dan jaringan lunak: 1 atau 2 kapsul 1-2 kali sehari, selama 7-14 hari.

Levofloxacin diekskresikan terutama melalui ginjal, jadi ketika mengobati pasien dengan gangguan fungsi ginjal, serta selama hemodialisis atau dialisis peritoneal rawat jalan permanen (CAPD), obat tidak boleh digunakan. Penyesuaian dosis pada pasien dengan gangguan fungsi hati tidak diperlukan, karena levofloxacin sedikit dimetabolisme di hati. Penyesuaian dosis tidak diperlukan pada pasien usia lanjut dengan fungsi ginjal normal.

Hal ini diperlukan untuk secara ketat mengamati rejimen dosis yang direkomendasikan. Penggunaan obat ini dianjurkan untuk dilanjutkan selama 2-3 hari setelah normalisasi suhu tubuh. Gangguan independen atau penghentian dini terapi obat tidak dapat diterima.

Efek samping

Reaksi alergi: kadang-kadang - gatal dan kemerahan pada kulit; jarang, reaksi anafilaksis dan anafilaktoid (dimanifestasikan oleh gejala seperti urtikaria, pembengkakan wajah, fotosensitisasi; sangat jarang, penurunan mendadak tekanan darah dan syok; dalam beberapa kasus, sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermal toksik (sindrom Lyell) dan eritema multiforme eksudatif multiforme).

Dari sistem saraf dan organ indera: kadang-kadang - sakit kepala, pusing, kelelahan, gangguan rasa dan kepekaan sentuhan; jarang, parestesia di tangan, gemetar, gelisah, keadaan takut, kejang, kejang, dan kebingungan; sangat jarang - gangguan penglihatan dan pendengaran, gangguan rasa dan bau, berkurangnya sensitivitas taktil, gangguan konsentrasi, reaksi psikotik seperti halusinasi dan depresi, koordinasi yang buruk (termasuk ketika berjalan), kejang epilepsi (pada pasien yang rentan).

Pada bagian dari sistem pencernaan: sering - mual, diare (dalam kasus-kasus darah yang sangat jarang, yang mungkin merupakan tanda radang usus atau kolitis pseudomembran), kadang-kadang - kehilangan nafsu makan, muntah, sakit perut, gangguan pencernaan; jarang, mulut kering, perdarahan saluran cerna; sangat jarang - disfungsi hati (hepatitis, cholelithiasis).

Dari sisi organ pembentuk darah: kadang-kadang - eosinofilia, leukopenia; jarang, neutropenia, trombositopenia (peningkatan kecenderungan perdarahan atau perdarahan); sangat jarang - agranulositosis yang diucapkan (disertai demam persisten atau berulang, radang amandel dan penurunan kesejahteraan yang persisten); dalam beberapa kasus - anemia hemolitik, pansitopenia.

Karena sistem kardiovaskular: jarang - takikardia, hipotensi dan hipertensi; frekuensi tidak diketahui - irama jantung cepat yang tidak normal, irama jantung tidak teratur yang mengancam jiwa, perubahan irama jantung (yang disebut perpanjangan interval QT), dikonfirmasi pada EKG.

Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: jarang - lesi tendon (termasuk tendonitis), nyeri sendi dan otot; sangat jarang - ruptur tendon Achilles (bisa bilateral dan bermanifestasi dalam waktu 48 jam setelah dimulainya pengobatan), kelemahan otot (sangat penting bagi pasien dengan miastenia); dalam beberapa kasus - rhabdomyolysis.

Pada bagian dari sistem urogenital: kadang-kadang - vaginitis, sangat jarang - kemunduran fungsi ginjal, hingga gagal ginjal akut (misalnya, karena reaksi alergi - nefritis interstitial).

Yang lain kadang-kadang - asthenia, peningkatan keringat; sangat jarang - hipoglikemia, demam, pneumonitis alergi, vaskulitis.

Indikator laboratorium: kadang-kadang - peningkatan aktivitas ALT, AST, peningkatan kadar kreatinin serum; jarang, peningkatan LDH, peningkatan atau penurunan glukosa.

Overdosis

Gejala: kebingungan, pusing dan kejang kejang, mual, lesi erosif pada selaput lendir.

Pengobatan: terapi simtomatik (tidak ada obat penawar khusus), tidak dihilangkan dengan dialisis. EKG harus dipantau. Karena kemungkinan pemanjangan interval QT.

Interaksi dengan obat lain

Levofloxacin, seperti fluoroquinolon lainnya, harus digunakan dengan hati-hati pada pasien yang menerima obat dengan faktor risiko yang diketahui untuk memperpanjang interval QT (misalnya, obat antiaritmia kelas IA dan III, antidepresan trisiklik, makrolida, antipsikotik).

Ketika dikombinasikan pengobatan dengan fenbufenom dan obat antiinflamasi nonsteroid mirip dengan itu, teofilin, obat dapat menurunkan ambang kesiapan kejang.

Sukralfat, garam besi dan magnesium atau aluminium yang mengandung agen antasid mengurangi efek levofloksasin (interval antara dosis obat harus minimal 2 jam).

Dengan penggunaan simultan dengan warfarin, waktu protrombin dan risiko perdarahan meningkat (pemantauan cermat INR, waktu protrombin dan indikator koagulasi lainnya, serta pemantauan kemungkinan tanda-tanda perdarahan diperlukan).

Pemberian levofloxacin sedikit diperlambat oleh aksi simetidin dan probenesid. Levofloxacin menyebabkan sedikit peningkatan pada T_1/2 siklosporin dari plasma darah.

Glukokortikoid meningkatkan risiko ruptur tendon (terutama di usia tua).

Alkohol dapat meningkatkan efek samping sistem saraf pusat (pusing, mati rasa, kantuk).

Pada pasien dengan diabetes yang menerima agen hipoglikemik oral atau insulin, saat menggunakan levofloxacin, keadaan hipo-dan hiperglikemik dimungkinkan (disarankan untuk memantau glukosa darah secara cermat).

Dampak pada hasil studi laboratorium dan diagnostik:

Pada pasien yang memakai levofloxacin, penentuan opiat dalam urin dapat memberikan hasil positif palsu. Mungkin perlu untuk mengkonfirmasi hasil positif dari analisis untuk kehadiran opiat dengan metode yang lebih spesifik.

Levofloxacin dapat menghambat pertumbuhan mycobacterium tuberculosis dan memberikan diagnosa bakteriologis yang salah tentang TB.

Fitur aplikasi

Adalah penting untuk bertanya kepada pasien apakah ia memiliki kelainan irama jantung bawaan atau didapat (dikonfirmasi pada EKG jantung); ketidakseimbangan komposisi elektrolit darah, terutama kadar kalium atau magnesium yang rendah dalam darah; ritme jantung yang lambat (yang disebut bradikardia); jantung lemah (gagal jantung); riwayat serangan jantung (infark miokard), atau minum obat lain yang dapat menyebabkan perubahan patologis pada EKG.

Insolasi harus dihindari selama perawatan obat. Disarankan bahwa pasien yang menggunakan levofloxacin minum cukup cairan untuk menghindari kristaluria.

Kapsul Levofloxacin tidak dapat digunakan untuk mengobati anak-anak dan remaja di bawah 18 tahun karena kemungkinan kerusakan tulang rawan artikular.

Tindakan pencegahan keamanan

Perhatian harus diamati ketika menggunakan fluoroquinolon, termasuk levofloxacin, pada pasien dengan faktor risiko yang diketahui untuk memperpanjang interval QT:

- sindrom QT bawaan panjang;

- penggunaan obat secara bersamaan yang diketahui memperpanjang interval QT (misalnya, obat anti-arrhythmic kelas IA dan III, antidepresan trisiklik, makrolida, antipsikotik);

- gangguan elektrolit, terutama hipokalemia yang tidak dapat diperbaiki, hipomagnesemia;

- penyakit jantung (misalnya, gagal jantung, infark miokard, bradikardia).

Ketika merawat pasien usia lanjut, harus diingat bahwa pasien dalam kelompok ini sering menderita gangguan fungsi ginjal, dan pembersihan kreatinin harus diperiksa.

Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan kerusakan otak sebelumnya (stroke atau cedera parah) karena kemungkinan kejang.

Reaksi psikotik telah dilaporkan pada pasien yang diobati dengan kuinolon, termasuk levofloxacin, termasuk perilaku bunuh diri, bahkan dari dosis tunggal levofloxacin. Dalam kasus reaksi seperti itu, penggunaan levofloxacin harus dihentikan dan diambil tindakan yang tepat. Perawatan harus diambil ketika menggunakan levofloxacin pada pasien psikotik atau pada pasien dengan riwayat penyakit mental.

Ketika menggunakan obat pada pasien dengan diabetes mellitus, secara bersamaan menerima agen hipoglikemik oral (insulin atau glibenclamide), harus diingat bahwa levofloxacin dapat menyebabkan hipoglikemia.

Untuk menghindari kerusakan pada kulit (fotosensitisasi), pasien disarankan untuk tidak menjalani radiasi ultraviolet matahari atau buatan (misalnya, paparan sinar matahari langsung atau mengunjungi tempat penyamakan kulit yang berkepanjangan), jika efek fototoksik (ruam kulit) muncul, obat harus dihentikan.

Hemolisis eritrosit dapat terjadi pada pasien dengan defisiensi dehidrogenase glukosa-6-fosfat.

Jika Anda mengalami diare berat yang persisten dengan atau tanpa campuran darah, Anda harus memberi tahu dokter. Diare dapat menjadi penyebab enterocolitis yang disebabkan oleh terapi antibiotik. Jika dicurigai kolitis pseudomembran, obat harus segera dihentikan dan pengobatan yang tepat harus dimulai. Dalam hal ini, Anda tidak dapat menggunakan obat yang menghambat motilitas usus.

Pasien usia lanjut lebih rentan terhadap tendonitis. Jarang diamati ketika mengobati levofloxacin tendinitis (terutama peradangan pada tendon Achilles) dapat menyebabkan pecahnya tendon pada orang tua. Jika Anda mencurigai tendonitis, obat harus dihentikan dan pengobatan tendon yang terkena harus dimulai, memastikan bahwa itu tidak dapat bergerak.

Pengobatan dengan glukortikosteroid ("obat kortison") cenderung meningkatkan risiko pecahnya tendon.

Levofloxacin harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan miastenia.

Alkohol harus dihindari selama perawatan.

Dampak pada kemampuan mengendarai mobil dan mekanisme yang berpotensi berbahaya lainnya: untuk periode perawatan, perlu untuk meninggalkan mekanisme mengemudi dan berpotensi berbahaya karena kemungkinan terjadinya pusing, kantuk, kekakuan dan gangguan penglihatan, yang dapat menyebabkan reaksi psikomotorik yang lebih lambat dan mengurangi kemampuan untuk konsentrasi perhatian.

Formulir rilis

10 kapsul dalam kemasan blister; 1 kemasan blister strip bersama dengan instruksi untuk digunakan dalam kemasan.

Kondisi penyimpanan

Di tempat yang terlindung dari kelembaban dan cahaya pada suhu tidak lebih tinggi dari 25 ° C.

Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan

Jangan gunakan setelah tanggal kedaluwarsa yang tercetak pada paket.

Levofloxacin

Tablet, dilapisi kuning film, bulat, bikonveks, dengan warna kuning muda; berat tablet 330 mg.

Eksipien: natrium kroskarmelosa (primelloza) 7 mg magnesium stearat 3,2 mg, dari tengah polivinilpirolidon 14 mg, 21,6 mg mikrokristalin selulosa, silikon dioksida koloid (Aerosil) 5 mg talc 6,4 mg pregelatinized pati (Pati 1500) 12,8 mg.

Komposisi kulit: Opadry II (alkohol polivinil sebagian dihidrolisis) 4 mg, makrogol (polietilen glikol 3350) 2,02 mg, bedak 1,48 mg, titanium dioksida 1,459 mg, pernis aluminium berdasarkan kuinolin kuning (E104) 0,84 mg, pewarna besi oksida (II) ( E172) 0,198 mg, pernis aluminium berdasarkan indigo carmine (E132) 0,003 mg.

5 buah - kaleng polimer (1) - kemasan kardus.
5 buah - Paket sel kontur (1) - paket kardus.
10 pcs. - kaleng polimer (1) - kemasan kardus.
10 pcs. - Paket sel kontur (1) - paket kardus.

Tablet, dilapisi kuning film, bulat, bikonveks, dengan warna kuning muda; berat tablet 660 mg.

Eksipien: natrium kroskarmelosa (primelloza) 14 mg magnesium stearat 6,4 mg, dari tengah polivinilpirolidon 28 mg, 43,2 mg mikrokristalin selulosa, koloid silikon dioksida (Aerosil), 10 mg talc 12,8 mg pregelatinized pati (Pati 1500) 25,6 mg.

Komposisi cangkang: Opadry II (alkohol polivinil sebagian dihidrolisis) 8 mg, makrogol (polietilen glikol 3350) 4,04 mg, bedak 2,96 mg, titanium dioksida 2,918 mg, pernis aluminium berdasarkan kuinolin kuning (E104) 1,68 mg, pewarna besi oksida (II) ( E172) 0,396 mg, pernis aluminium berdasarkan indigo carmine (E132) 0,006 mg.

5 buah - kaleng polimer (1) - kemasan kardus.
5 buah - Paket sel kontur (1) - paket kardus.
10 pcs. - kaleng polimer (1) - kemasan kardus.
10 pcs. - Paket sel kontur (1) - paket kardus.

Levofloxacin adalah agen bakterisida antimikroba spektrum luas dari kelompok fluoroquinolon. Ini memblokir DNA girase (topoisomerase II) dan topoisomerase IV, melanggar supercoiling dan menghubungkan istirahat DNA, menekan sintesis DNA, menyebabkan perubahan morfologis yang mendalam di sitoplasma, dinding sel dan membran bakteri.

Untuk obat in vitro sensitive (konsentrasi penghambatan minimum kurang dari 2 mg / l):

Mikroorganisme gram positif aerob: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (termasuk Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (leukotoksinsoderzhaschie, strain methicillin-sensitive / sensitif sedang-koagulase-negatif), termasuk Staphylococcus aureus (strain methicillin-sensitive), Staphylococcus epidermidis (strain methicillin-sensitive), Streptococcus spp. kelompok C dan G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (strain yang sensitif terhadap penisilin / cukup sensitif / resisten), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. kelompok viridans (strain yang sensitif / resisten terhadap penisilin).

Mikroorganisme gram negatif aerob: Acinetobacter spp. (termasuk Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (termasuk Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter aglomerans), ekologi, ekologi, ecardinia vaginalis, Haemophilus ducreyi, ekologi, strain yang peka terhadap ampul / resisten, Haemophilus influenzae (strain yang sensitif / resisten terhadap ampisilin), ekologi, daya tahan, pengaruh fluida (Termasuk Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (dan memproduksi tidak ada yang memproduksi strain beta-laktamase), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (termasuk penghasil penisilinase dan memproduksi tidak ada strain), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (termasuk Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (Sel. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (termasuk Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (termasuk Serratia marcescens).

Mikroorganisme anaerob: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.

Mikroorganisme lainnya: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. (termasuk Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Mikroorganisme sensitif sedang (konsentrasi penghambatan minimum lebih dari 4 mg / l):

Mikroorganisme gram positif aerob: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (strain yang resisten methicillin), Staphylococcus haemolyticus (strain resisten methicillin).

Mikroorganisme gram negatif aerob: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.

Mikroorganisme anaerob: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Mikroorganisme resisten (konsentrasi penghambatan minimum lebih dari 8 mg / l):

Mikroorganisme gram positif aerob: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (strain yang resisten methicillin), Staphylococcus spp lainnya. (strain resisten-methicillin-negatif koagulase-negatif).

Mikroorganisme gram negatif aerob: Alcaligenes xylosoxidans.

Mikroorganisme lainnya: Mycobacterium avium.

Ketika tertelan, levofloxacin cepat dan hampir sepenuhnya diserap (asupan makanan memiliki sedikit efek pada kecepatan dan kelengkapan penyerapan). Ketersediaan hayati - 99%. Saatnya mencapai C_maks dalam plasma darah - 1-2 jam; saat mengambil 250 dan 500 mg C_maks dalam plasma darah masing-masing sekitar 2,8 dan 5,2 μg / ml. Komunikasi dengan protein plasma - 30-40%. Ini menembus dengan baik ke dalam organ dan jaringan: paru-paru, mukosa bronkial, dahak, organ sistem urogenital, leukosit polimorfonuklear, makrofag alveolar.

Di hati, sebagian kecil dioksidasi dan / atau dideasetilasi. Pembersihan ginjal adalah 70% dari total pembersihan. T_1/2 - 8 jam Diekskresikan terutama oleh ginjal dengan filtrasi glomerulus dan sekresi tubular. Kurang dari 5% levofloxacin diekskresikan sebagai metabolit. Dalam bentuk yang tidak berubah oleh ginjal, dalam waktu 24 jam, 70% diekskresikan dan selama 48 jam - 87%; 72% dari dosis levofloxacin yang tertelan diekskresikan dalam usus selama 72 jam.

Penyakit menular dan inflamasi yang disebabkan oleh mikroorganisme yang peka terhadap levofloxacin, termasuk:

- sinusitis bakteri akut;

- infeksi saluran pernapasan bawah (termasuk eksaserbasi bronkitis kronis, pneumonia yang didapat komunitas);

- infeksi saluran kemih dan ginjal (termasuk pielonefritis akut);

- prostatitis bakteri kronis;

- infeksi pada kulit dan jaringan lunak (bernanah atheroma, abses, furunculosis);

- infeksi intra-abdomen dalam kombinasi dengan obat yang bekerja pada mikroflora anaerob;

- TBC (terapi kompleks dari bentuk yang resistan terhadap obat).

Hipersensitivitas terhadap levofloxacin dan fluoroquinolones lainnya, epilepsi, kasih sayang dari tendon dengan perawatan yang sebelumnya dilakukan dengan quinolones, kehamilan, menyusui, anak-anak dan remaja (hingga 18 tahun).

Usia yang lebih tua (kemungkinan tinggi penurunan fungsi ginjal bersamaan), defisiensi glukosa-6-fosfat dehidrogenase.

Obat ini dikonsumsi secara oral sekali atau dua kali sehari. Jangan mengunyah tablet dan minum banyak cairan (0,5 hingga 1 cangkir), Anda bisa minum sebelum makan atau di antara waktu makan. Dosis ditentukan oleh sifat dan keparahan infeksi, serta sensitivitas dari patogen yang dicurigai.

Pasien dengan fungsi ginjal normal atau sedang berkurang (bersihan kreatinin> 50 ml / menit) direkomendasikan rejimen dosis berikut:

Sinusitis bakteri akut: 500 mg 1 kali per hari - 10-14 hari.

Eksaserbasi bronkitis kronis: 250 mg atau 500 mg 1 kali sehari - 7-10 hari.

Pneumonia yang didapat masyarakat: 500 mg 1-2 kali sehari - 7-14 hari.

Infeksi saluran kemih tanpa komplikasi: 250 mg 1 kali sehari - 3 hari.

Prostatitis bakteri kronis: 500 mg - 1 kali per hari - 28 hari.

Infeksi saluran kemih yang rumit, termasuk pielonefritis: 250 mg 1 kali per hari - 7-10 hari.

Infeksi pada kulit dan jaringan lunak: 250-500 mg 1-2 kali sehari - 7-14 hari.

Infeksi intraabdominal: 500 mg 1 kali per hari - 7-14 hari (dalam kombinasi dengan obat antibakteri yang bekerja pada flora anaerob).

Untuk TBC (sebagai bagian dari terapi kompleks) - 500 mg 1-2 kali sehari., Kursus pengobatan hingga 3 bulan.

Koreksi dosis levofloxacin pada pasien dewasa dengan gangguan fungsi ginjal (kreatinin kurang dari 50 ml / menit)

Levofloxacin - petunjuk penggunaan dan indikasi, komposisi, bentuk rilis, analog, dosis dan harga

Obat medis Levofloxacin (Levofloxacin) dianggap sebagai agen antibakteri spektrum luas. Obat ini direkomendasikan untuk pasien dengan penyakit infeksi dan peradangan pada saluran pernapasan bagian atas, kulit dan jaringan lunak, saluran pernapasan, organ kemih. Dokter secara individual memilih skema perawatan konservatif, pengobatan mandiri berbahaya bagi kesehatan.

Bentuk komposisi dan rilis

Levofloxacin tersedia dalam 3 bentuk sediaan - tablet 250 dan 500 mg, larutan infus 0,5%, tetes 0,5% (untuk digunakan dalam oftalmologi). Pil bulat warna kuning memiliki bentuk bikonveks, sayatan memanjang. Pil dikemas dalam karton 5 atau 10 pcs., Lampirkan petunjuk penggunaan. Tetes mata transparan dituangkan ke dalam botol pipet 5 atau 10 ml. Solusi untuk infus warna hijau-kuning diproduksi dalam botol 100 ml. Fitur komposisi kimia:

Bentuk pelepasan obat

levofloxacin hemihydrate (250 atau 500 mg)

hypromellose, kalsium stearat, primelloza, selulosa mikrokristalin, polisorbat 80

titanium dioksida, pewarna kuning oksida besi, bedak, hypromellose, macrogol 4000

levofloxacin hemihydrate (5 mg)

benzalkonium klorida, natrium klorida, 1 M larutan asam klorida, disodium edetate dihydrate, air untuk injeksi

solusi untuk infus, 1 ml

levofloxacin hemihydrate (5 mg)

natrium klorida, air untuk injeksi

Sifat farmakologis

Obat Levofloxacin adalah perwakilan dari kelompok fluoroquinolone dengan efek antimikroba yang nyata dalam tubuh. Zat aktif dengan sifat bakterisida melanggar supercoiling DNA, memicu perubahan morfologis dalam sel mikroorganisme patogen. Mikroba kehilangan kemampuannya untuk bereproduksi, mati secara massal. Menurut petunjuk, obat ini aktif melawan bakteri strain gram positif dan gram negatif.

Dengan obat oral saat perut kosong, indeks bioavailabilitas adalah 100%. Konsentrasi plasma maksimum levofloxacin hemihydrate mencapai 1 jam setelah dosis tunggal. Metabolisme terjadi di hati. Proses paruh berlangsung 6-7 jam. Menurut instruksi, antibiotik diekskresikan oleh ginjal dengan urin sebesar 85%.

Levofloxacin adalah antibiotik atau bukan

Obat tertentu termasuk dalam kelompok farmakologis fluoroquinolon, yang ditandai dengan efek sistemik dalam tubuh. Levofloxacin adalah agen antibakteri sintetis yang, dibandingkan dengan antibiotik, lebih kecil kemungkinannya memicu terjadinya reaksi alergi. Obat ini memiliki sifat bakterisidal, antimikroba, direkomendasikan untuk pengobatan infeksi yang kompleks yang disebabkan oleh aktivitas strain pneumokokus yang resisten penisilin, Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citobacter spp.

Indikasi untuk digunakan

Instruksi terperinci untuk penggunaan Levofloxacin menjelaskan penyakit di mana penunjukan farmasi tersebut sesuai. Indikasi medis untuk semua bentuk pelepasan obat yang ditentukan:

• tablet: sinusitis, radang sinus paranasal, pneumonia, otitis media, bronkitis, uretritis, pielonefritis, sistitis, prostatitis tanpa komplikasi yang bersifat bakteri, furunculosis, pioderma, abses, pneumonitis, infeksi urogenital pada orang dewasa, atheroma;
• solusi untuk infus: antraks, sepsis, bronkitis kronis, TBC, infeksi saluran empedu, impetigo, pioderma, pneumonia rumit dengan keracunan darah, prostatitis rumit, panniculitis;
• tetes: infeksi superfisial mata genesis bakteri.

Dosis dan Administrasi

Obat medis Levofloxacin dimaksudkan untuk digunakan secara oral, intravena, eksternal. Durasi pengobatan dengan pil adalah 1-2 minggu, dengan solusi untuk infus - dari 1 hingga 3 bulan (tergantung pada indikasi medis), tetes mata - 5-7 hari. Dosis optimal dari agen antibakteri ditentukan secara individual oleh dokter yang hadir.

Tablet Levofloxacin

Obat ini ditujukan untuk pemberian oral. Tablet harus diminum saat perut kosong atau di antara waktu makan, dengan banyak cairan. Dosis yang direkomendasikan ditentukan dalam petunjuk, tergantung pada diagnosis:

• sinusitis bakteri: 1 kali per hari, 500 mg, kursus - 10-14 hari;
• bronkitis kronis pada tahap kambuh: 250 atau 500 mg 1 kali sehari, 7-10 hari;
• pneumonia yang didapat dari masyarakat: 500 mg 1-2 kali sehari selama 1-2 minggu;
• prostatitis: pada 1 tab. Levofloxacin 500 sekali sehari, kursus - 4 minggu;
• infeksi pada kulit dan jaringan lunak: 0,5-1 g sehari sekali, selama 7-14 hari;
• infeksi saluran kemih: 250 mg 1 kali per hari, kursus - 10 hari;
• prostatitis bakteri: 500 mg sekali sehari, kursus - 28 hari;
• bakteremia, septikemia: 250 atau 500 mg 1 kali sehari, tentu saja - 14 hari.

Levofloxacin dalam ampul

Solusi infus dirancang untuk infus lambat. Menurut petunjuk, durasi penerimaan 100 ml obat setidaknya 60 menit, jumlah prosedur adalah 1-2 per hari. Setelah beberapa hari, pasien dipindahkan ke bentuk tablet antibiotik yang ditunjukkan. Solusinya disuntikkan secara intravena pada 500 mg, jumlah sesi harian tergantung pada diagnosis:

• infeksi kulit: dua kali sehari selama 7-14 hari;
• sepsis, pneumonia: 1-2 kali sehari selama 7-14 hari;
• pielonefritis akut: kursus sekali sehari 3-10 hari;
• infeksi kulit: 1.000 mg untuk 2 asupan harian selama 1-2 minggu;
• anthrax: Levofloxacin secara intravena 1 kali sehari selama 2 minggu.

Tetes

Dengan infeksi mata, Levofloxacin diresepkan dalam bentuk tetes mata untuk penggunaan luar. 2 hari pertama diharuskan masuk ke setiap kantung konjungtiva selama 1-2 topi. obat ini setiap 2 jam. Pada hari ketiga, disarankan untuk menggunakan obat tidak lebih dari 4 kali sehari selama 1 minggu. Jika perlu, terapi antibiotik diperpanjang.

Instruksi khusus

Untuk meminimalkan risiko kerusakan tulang rawan artikular, pengobatan remaja dengan obat ini dikontraindikasikan. Instruksi penggunaan berisi rekomendasi penting bagi pasien:

1. Setelah dialisis peritoneum atau pasien hemodialisis, pemberian dosis tambahan dikontraindikasikan.
2. Pada penyakit ginjal kronis, pasien usia pensiun, obat ini diresepkan dengan hati-hati.
3. Ketika lesi otak organik selama terapi antibakteri mengembangkan sindrom kejang.
4. Dengan defisiensi akut dehidrogenase glukosa-6-fosfat di bawah pengaruh fluoroquinolon, terjadi kerusakan sel darah merah (hemolisis).
5. Saat memakai lensa kontak, perlu untuk sementara waktu meninggalkan penggunaan tetes, jika tidak adsorpsi zat aktif melambat.
6. Perawatan ini membutuhkan pemantauan laboratorium hemoglobin, bilirubin, kreatinin dalam darah.
7. Ketika menggunakan tetes mata, diperlukan untuk sementara waktu meninggalkan kendali mobil pribadi, mekanisme daya, penting untuk menunggu sampai visi dikembalikan.
8. Tablet Levofloxacin dalam ginekologi diresepkan untuk infeksi sebagai bagian dari terapi kompleks (bersamaan dengan cara vagina untuk pemberian).
9. Obat dengan penggunaan jangka panjang dapat memicu dysbacteriosis, oleh karena itu, probiotik diresepkan untuk menormalkan mikroflora usus.

Selama kehamilan

Obat Levofloxacin tidak dianjurkan untuk digunakan saat membawa janin, karena dengan cara ini dapat membahayakan kesehatan anak yang belum lahir. Saat menyusui, obat ini juga dikontraindikasikan. Jika perlu, terapi obat diperlukan untuk memindahkan sementara bayi ke campuran yang diadaptasi, hentikan laktasi.

Levofloxacin untuk anak-anak

Karena obat ini secara negatif mempengaruhi keadaan jaringan tulang rawan, obat ini dikontraindikasikan secara pasti untuk pasien di bawah 18 tahun sesuai petunjuk. Di masa kanak-kanak, dianjurkan untuk memilih agen antibakteri lainnya, setelah berkonsultasi dengan dokter anak setempat. Levofloxacin sangat berbahaya bagi kesehatan remaja.

Levofloxacin dan alkohol

Selama terapi antibiotik, alkohol dikontraindikasikan karena dua alasan - efek terapi berkurang, peningkatan keparahan efek samping. Alkohol meningkatkan efek diuretik, akibatnya zat-zat aktif dikeluarkan dengan cepat dari tubuh, memperlambat pemulihan. Selain itu, interaksi dengan etanol meningkatkan beban pada sistem saraf. Pasien mengeluh serangan migrain, pusing, susah tidur, kejang.

Interaksi obat

Karena Levofloxacin adalah bagian dari terapi kombinasi, penting untuk mempertimbangkan risiko interaksi obat. Manual ini memberikan rekomendasi seperti:

1. Dengan penggunaan simultan quinolone dengan teofilin meningkatkan risiko mengembangkan sindrom kejang.
2. Dalam kombinasi dengan sukralfat, garam besi, magnesium atau agen antasid yang mengandung aluminium, efek antibakteri berkurang.
3. Cimetidine dan Probenicid sedikit memperlambat eliminasi obat antibakteri, yang penting untuk diingat bagi pasien dengan penyakit kronis pada hati dan ginjal.
4. Asupan simultan dengan glukokortikosteroid meningkatkan risiko ruptur tendon, pelanggaran struktur ligamen.
5. Ketika digunakan bersama dengan antagonis vitamin K, pemantauan sistematis pembekuan darah adalah penting.
6. Dalam kombinasi dengan obat antibakteri, Cyclosporine meningkatkan waktu paruh yang terakhir.
7. Saat menggunakan obat tetes mata, risiko interaksi obat minimal.
8. Dilarang menambahkan natrium bikarbonat atau heparin ke dalam larutan infus.
9. Untuk infus, kombinasikan dengan larutan Ringer dengan dekstrosa, salin, dan larutan untuk nutrisi parenteral.

Efek samping

Levofloxacin ditoleransi dengan baik oleh tubuh, tetapi dokter tidak mengesampingkan kondisi kesehatan yang memburuk pada awal kursus. Kemungkinan efek samping dijelaskan dalam petunjuk penggunaan:

• sistem pencernaan: peningkatan enzim hati, mual, muntah, gastralgia, diare, gejala kolitis pseudomembran, gangguan usus;
• sistem kardiovaskular: takikardia (detak jantung cepat), hipotensi, kolapsnya pembuluh darah;
• sistem saraf: depresi, halusinasi, tremor pada ekstremitas, perasaan cemas internal;
• sistem kemih: nefritis interstitial, peningkatan bilirubin serum dan konsentrasi kreatin, gagal ginjal, sindrom Lyell;
• sistem muskuloskeletal: nyeri dan kelemahan pada otot, rhabdomyolysis (kerusakan otot), tendonitis (peradangan tendon);
• sistem pernapasan: bronkospasme;
• organ hematopoietik: agranulositosis, pansitopenia, anemia hemolitik, pengurangan jumlah neutrofil (neutropenia), glukosa, basofil, leukosit, platelet (trombosis), lonjakan eosinofil dalam darah;
• kulit: ruam kecil, urtikaria, dermatitis, eritema, pembengkakan dan hiperemia epidermis, gatal, sensasi terbakar;
• organ penglihatan: kemosis konjungtiva, blepharitis, fotofobia, eritema pada kelopak mata, ketajaman visual berkurang;
• lainnya: demam, demam, vaskulitis leukositoklastik, hipertermia, hipersensitif terhadap radiasi ultraviolet, sinar matahari.

Overdosis

Dengan perkiraan sistematis dosis harian Levofloxacin, sistem saraf menjadi terganggu. Pasien khawatir tentang kejang-kejang, seperti pada epilepsi, gejala depresi, pingsan, dan kebingungan. Gejala lain overdosis: tanda-tanda dispepsia, serangan muntah. Pengobatan simtomatik. Dokter meresepkan dialisis. Penangkal spesifik tidak ada.

Kontraindikasi

Penggunaan Levofloxacin tidak diperbolehkan untuk semua pasien sesuai dengan indikasi, terapi antibiotik mungkin berbahaya bagi beberapa pasien. Petunjuk menyediakan daftar lengkap kontraindikasi medis:

• usia pasien hingga 1 tahun;
• kehamilan;
• laktasi;
• hipersensitivitas tubuh terhadap zat aktif;
• epilepsi;
• gagal ginjal.

Ketentuan penjualan dan penyimpanan

Obat ini dijual di apotek, resep. Menurut petunjuk, disimpan di tempat yang kering dan gelap di luar jangkauan anak kecil. Tanggal kedaluwarsa - 2 tahun (botol yang dibuka - 30 hari). Obat kadaluarsa harus dibuang.

Analog

Jika obat tidak membantu atau menyebabkan efek samping, disarankan untuk menggantinya. Analog yang andal dengan deskripsi singkat:

1. Bingung. Antibiotik dalam bentuk tetes mata untuk penggunaan luar. Menurut petunjuk, dosis harian tergantung pada tingkat keparahan penyakit. Kursus pengobatan adalah 7-21 hari.
2. Betaciprol Obat untuk pengobatan penyakit mata menular. Menurut instruksi, pasien diresepkan 1-2 topi. di setiap kantong konjungtiva. Durasi terapi tergantung pada tingkat keparahan penyakit.
3. Vitabact. Obat tetes mata antibakteri untuk pemakaian luar. Diizinkan untuk wanita hamil, ibu menyusui di bawah pengawasan medis.
4. Dekamethoxin. Antibiotik diresepkan untuk pengobatan penyakit infeksi pada saluran pernapasan bagian atas, jaringan lunak. Obat ini memiliki beberapa bentuk pelepasan, dosis harian tercermin dalam instruksi.
5. Ofloxacin. Tablet dengan efek antibakteri dicirikan oleh efek sistemik dalam tubuh. Dosis rata-rata adalah 200-800 mg untuk 2 asupan harian selama 7-14 hari.
6. Floksal. Ini adalah tetes dan salep, yang digunakan dalam oftalmologi untuk pemusnahan flora patogen. Menurut instruksi, pasien harus dirawat selama 5 hingga 14 hari, tergantung pada tingkat keparahan penyakit.
7. Tsiprolet. Obat antimikroba dalam bentuk tablet dan obat tetes mata. Bentuk pelepasan pertama - untuk pasien di atas 18 tahun, yang kedua direkomendasikan untuk anak-anak dari 1 tahun.
8. Ciprofloxacin. Ini adalah tablet untuk pemberian oral dengan efek bakterisida, yang menyebabkan kematian bakteri sensitif. Obat itu seharusnya mengambil kursus penuh.
9. Okomistin. Obat dalam bentuk tetes mata menunjukkan aktivitas terapi tinggi dalam kaitannya dengan klamidia, virus herpes, jamur, adenovirus.
10. Oftadek. Tetes mata, efektif pada konjungtivitis infeksi. Menurut instruksi yang ditentukan untuk 2 topi. hingga 6 kali per hari. Dokter menentukan lamanya perawatan secara individual.

Harga Levofloxacin

Biaya obat tergantung pada bentuk pelepasan, jumlah obat dalam setiap paket, produsen dan peringkat farmasi Moskow. Harga rata-rata obat bervariasi dari 100 hingga 300 rubel.