Uraian per 27 Juni 2016

• Nama latin: Lasix
• Kode ATC: C03CA01
• Bahan aktif: Furosemide (Furosemide)
• Pabrikan: SANOFI INDIA (India)

Komposisi

Tablet ini mengandung 40 mg furosemide dan komponen tambahan: bentuk koloid silikon dioksida, bedak, laktosa, Mg stearat, pati pregelatinisasi.

1 ml larutan mengandung 10 mg furosemide (20 mg dalam ampul) dan komponen tambahan: Na hidroksida, Na klorida dan air.

Formulir rilis

Lasix tersedia dalam bentuk tablet dan sebagai solusi.

Tablet memiliki bentuk bulat, warna putih dan ukiran "DLI" khusus di atas risiko di kedua sisi. Tablet dikemas dalam strip aluminium 10 atau 15 buah. Dalam satu bungkus kardus ada 5 (masing-masing 10 lembar) atau 3 (masing-masing 15 lembar) strip.

Lasix dalam 2 ml ampul adalah solusi yang jelas. Dalam satu bungkus kardus adalah 10 ampul.

Tindakan farmakologis

Agen diuretik berkecepatan tinggi. Bahan aktif berasal dari sulfonamide. Prinsip tindakan didasarkan pada kemampuan furosemide untuk memblokir sistem transportasi ion kalium, natrium dan klorin dalam segmen yang tebal di bagian menaik dari lutut lengkung Henle. Tingkat keparahan efek saluretik secara langsung tergantung pada asupan zat aktif dalam tubulus ginjal (transportasi anion). Efek diuretik dicapai dengan menghambat proses reabsorpsi NaCl dalam loop Henle.

Efek sekunder dari obat:

• peningkatan produksi kalium di tubulus ginjal distal;
• peningkatan keluaran urin (karena air yang terikat secara osmotik);
• peningkatan penghapusan ion Mg, Ca.

Penggunaan berulang obat tidak mengurangi keparahan efeknya, karena Furosemide mampu mengganggu komunikasi tubular-glomerular terbalik dalam struktur tubular, yang terhubung erat dengan peralatan juxtaglomerular (Macula densa). Untuk suatu obat, stimulasi tergantung-dosis pada sistem renin-angiotensin-aldosteron adalah karakteristik.

Pada pasien dengan gagal jantung, furosemide mampu dengan cepat mengurangi tekanan pengisian di ventrikel kiri dan arteri paru, untuk mengurangi preload, yang dicapai dengan memperluas lumen vena. Efek yang berkembang begitu cepat dimediasi oleh aksi prostaglandin, oleh karena itu, tingkat keparahannya tergantung pada pelestarian keadaan fungsional sistem ginjal dan sintesis prostaglandin.

Efek hipotensi disebabkan oleh penurunan volume darah yang bersirkulasi, peningkatan ekskresi Na, penurunan reaksi jaringan otot polos vaskular terhadap efek vasokonstriktor. Efek natriuretik memungkinkan untuk mengurangi reaksi dinding pembuluh darah menjadi katekolamin, yang tingkatnya pada pasien dengan hipertensi meningkat.

Natriuresis dan diuresis yang tergantung dosis didaftarkan saat minum obat dalam dosis 10-100 mg. Efek diuretik sudah berkembang setelah 50 menit setelah pemberian intravena 20 mg furosemide dan dapat bertahan hingga 3 jam. Rasio konsentrasi intrachannel furosemide bebas (tidak terikat) dan tingkat keparahan efek natriuretik dinyatakan oleh kurva sigmoidal dengan tingkat minimum tingkat efektif ekskresi zat aktif, sama dengan sekitar 10 μg / menit. Itulah sebabnya pemberian infus jangka panjang dari obat dianggap lebih efektif daripada infus bolus. Tidak ada peningkatan efek yang diamati dengan peningkatan dosis bolus. Efek zat aktif berkurang ketika menghubungkan Lasix dengan albumin di lumen tubulus (dengan sindrom nefrotik) dan dengan penurunan tingkat sekresi tubular.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Indeks distribusi furosemide adalah 0,1-0,2 l / kg berat badan dan dapat bervariasi tergantung pada komorbiditas dan penyakit yang mendasarinya. Zat aktif sangat terkait dengan protein plasma (jumlahnya mencapai 98%), terutama dengan albumin. Komponen aktif diekskresikan melalui sistem ginjal (tubulus proksimal) terutama dalam bentuk tidak berubah. Dengan infus intravena, 60-70% Lasix diekskresikan melalui ginjal. Akun metabolit glucuronated sekitar 10-20% (rute eliminasi adalah melalui sistem ginjal). Metabolit yang tersisa diekskresikan oleh sekresi bilier melalui usus. Setelah infus intravena, waktu paruh terakhir adalah 1-1,5 jam.

Bahan aktif mampu menembus ke dalam ASI dan melewati penghalang plasenta. Konsentrasi zat aktif dalam darah bayi yang baru lahir (janin) sama dengan yang dimiliki ibu.

Farmakokonetik kelompok pasien tertentu

Pada pasien dengan insufisiensi ginjal, eliminasi zat aktif melambat, sementara waktu paruh meningkat (hingga 24 jam dengan patologi parah).

Pada pasien dengan sindrom nefrotik, penurunan konsentrasi protein plasma menyebabkan peningkatan kadar furosemide yang tidak terikat (fraksi bebas), yang dapat menyebabkan manifestasi ototoxic. Pada saat yang sama, pada kelompok pasien ini, efek diuretik dapat diekspresikan lemah karena kemampuan zat aktif untuk mengikat albumin, yang ditemukan dalam tubulus.

Dengan dialisis peritoneum rawat jalan yang konstan, hemodialisis, zat aktif diekskresikan dalam jumlah kecil.

Dalam kasus ketidakcukupan sistem hati, indikator waktu paruh meningkat 30-90% karena peningkatan volume distribusi. Pada kelompok pasien ini, parameter farmakokinetik sangat bervariasi.

Perlambatan dalam penghapusan zat aktif terdaftar (karena kerusakan fungsi ginjal) pada hipertensi arteri parah, gagal jantung dan pada orang tua.

Pada bayi prematur, proses eliminasi zat aktif dapat diperlambat (laju ekskresi tergantung pada kematangan sistem ginjal). Efek serupa diamati pada bayi, karena fungsi glucurinating dari ginjal tidak berkembang sempurna.

Indikasi untuk menggunakan Lasix

Obat ini digunakan terutama untuk sindrom edema.

Dari tablet apa, solusi dan indikasi dasar untuk penggunaan Lasix:

• pembengkakan otak;
• sindrom edema dalam patologi sistem ginjal kronis;
• sindrom edema pada gagal jantung (bentuk akut);
• sindrom edema pada gagal jantung kronis;
• krisis hipertensi;
• sindrom edema dalam patologi sistem hati (dalam kombinasi dengan antagonis aldosteron);
• kegagalan akut sistem ginjal dengan luka bakar (mempertahankan ekskresi cairan) selama kehamilan;
• sindrom edema pada sindrom nefrotik (bersama dengan terapi penyakit yang mendasarinya);
• dukungan diuresis paksa ketika mabuk dengan senyawa kimia, yang diekskresikan melalui sistem ginjal tidak berubah.

Kontraindikasi

• hiponatremia berat;
• precoma hati, koma;
• gagal ginjal pada anuria, yang tidak merespon pada pengenalan Lasix;
• hipokalemia berat;
• respons alergi;
• menyusui;
• kerusakan uretra yang nyata dalam patologi apa pun (termasuk lesi unilateral pada saluran kemih);
• kehamilan

Kontraindikasi relatif:

• asam urat;
• hipotensi;
• infark miokard, tahap akut (peningkatan risiko syok kardiogenik);
• lesi stenosis pada otak, arteri koroner, dan kondisi lain di mana tekanan darah berlebih yang berlebihan sangat berbahaya;
• sindrom hepatorenal;
• diabetes mellitus (laten, bermanifestasi);
• gangguan pendengaran;
• hipoproteinemia;
• sindrom diare;
• pankreatitis;
• pelanggaran aliran keluar urin (hidronefrosis, penyempitan uretra, hiperplasia prostat);
• lupus erythematosus sistemik;
• aritmia ventrikel.

Obat ini tidak diresepkan untuk bayi prematur karena risiko pengendapan garam Ca di parenkim ginjal (nefrokalsinosis), karena kemungkinan pembentukan batu yang mengandung kalsium dalam sistem ginjal (nefrolitiasis).

Efek samping

Darah tepi:

• anemia aplastik;
• eosinofilia;
• trombositopenia;
• anemia hemolitik;
• leukopenia;
• agranulositosis.

Respons alergi, reaksi kulit:

• reaksi anafilaktoid;
• dermatitis eksfoliatif;
• eritema polimorfik;
• vaskulitis;
• urtikaria;
• purpura;
• photosensitization;
• demam;
• lesi bulosa pada kulit;
• syok anafilaksis.

Organ pendengaran, sistem saraf pusat:

• sakit kepala;
• gangguan pendengaran, tinitus (pada pasien dengan hipoproteinemia, sindrom nefrotik);
• mengantuk;
• kelemahan parah;
• penglihatan kabur;
• pusing;
• paresthesia.

Saluran pencernaan:

• pankreatitis akut;
• kolestasis intrahepatik;
• sindrom diare;
• muntah;
• peningkatan AST, ALT;
• mual

Saluran Kemih:

• nefritis interstitial;
• kemunduran kesehatan selama penyempitan parsial saluran kemih (misalnya, hiperplasia prostat);
• nephrolithiasis / nephrocalcinosis pada bayi prematur.

Metabolisme:

• penurunan toleransi glukosa (jarang merupakan manifestasi dari diabetes mellitus laten);
• peningkatan trigliserida dan kolesterol serum;
• peningkatan urea, kreatinin (sementara, perubahan reversibel);
• peningkatan kadar asam urat, dan sebagai hasilnya, peningkatan manifestasi asam urat.

Sistem kardiovaskular:

• penurunan tajam dalam tekanan darah;
• aritmia;
• takikardia;
• pengurangan volume darah yang bersirkulasi;
• runtuh;
• pelanggaran regulasi sirkulasi darah ortostatik.

Asam-basa, keseimbangan air-elektrolit:

• alkalosis metabolik;
• hipokalemia;
• hipokloremia;
• hipovolemia;
• hiponatremia;
• dehidrasi;
• hiperkalsemia.

Reaksi lain:

• rasa sakit di tempat suntikan;
• kelemahan otot, kram;
• risiko pelestarian saluran Botallova yang tinggi pada bayi prematur.

Petunjuk penggunaan Lasix (metode dan dosis)

Tablet Lasix, petunjuk penggunaan

Perawatan dianjurkan untuk memulai dengan dosis terendah yang dapat memberikan efek terapi yang diinginkan. Dosis dihitung secara individual, dengan mempertimbangkan komorbiditas, berat badan pasien, keparahan sindrom edema.

Direkomendasikan oleh pabrikan dari rute administrasi - intravena. Mungkin injeksi intramuskular ketika tidak ada kemungkinan untuk mengambil obat di dalam (termasuk pelanggaran penyerapan zat aktif dari lumen usus kecil) atau untuk melakukan cairan intravena. Untuk pemberian intravena, dianjurkan untuk mentransfer pasien ke bentuk tablet Lasix sedini mungkin.

Ampul Lasix, petunjuk penggunaan

Infus intravena dilakukan perlahan (laju pemberian tidak lebih dari 4 mg per menit). Dalam kasus patologi sistem ginjal yang parah (tingkat kreatinin lebih dari 5 mg / dL), infus intravena dapat dilakukan dengan kecepatan tidak lebih dari 2,5 mg per menit. Infus intravena yang berkepanjangan dari obat ini dapat mencapai efisiensi yang optimal dan menekan proses kontra regulasi (aktivasi unit antinatriuretik regulasi neurohumoral dan sistem renin-angiotensin). Jika dalam kondisi akut setelah injeksi bolus intravena tidak mungkin untuk melakukan infus intravena terus menerus yang stabil, maka preferensi diberikan untuk injeksi sering dalam dosis kecil dibandingkan dengan infus bolus intravena dosis tinggi dengan interval waktu yang lama.

Larutan tidak memiliki sifat buffer dan pH-nya sama dengan 9. Komponen aktif mengendap pada pH kurang dari 7. Saline dapat digunakan untuk pengenceran. Solusi yang baru disiapkan tidak dimaksudkan untuk penyimpanan jangka panjang. Dosis harian maksimum untuk orang dewasa dengan pemberian obat intravena adalah 1500 mg. Untuk anak-anak, dosis dihitung sesuai dengan skema - 1 mg per 1 kg berat badan, tetapi tidak lebih dari 20 mg per hari. Durasi terapi ditentukan secara individual.

Pengobatan sindrom edema yang terjadi dengan latar belakang gagal jantung kronis

Dosis yang dianjurkan berkisar antara 20-80 mg. Tergantung pada tingkat keparahan efek diuretik, pemilihan dosis secara individual dilakukan. Dosis harian dianjurkan untuk dibagi menjadi 2-3 dosis.

Pengobatan sindrom edema pada gagal jantung akut

Bolus intravena disuntikkan dengan 20-40 mg furosemide. Tergantung pada efek terapeutiknya, rejimen dosis disesuaikan.

Pengobatan edema pada gagal ginjal kronis

Tingkat keparahan efek natriuretik tergantung pada kandungan Na dalam darah, kerja sistem ginjal. Dibutuhkan pemilihan dosis yang cermat dengan peningkatan bertahap untuk mencapai efek stabil pada kehilangan cairan, karena Pada awal terapi karena efek diuretik, berat hingga 2 kg per hari bisa hilang. Dosis pemeliharaan furosemide untuk pasien yang menjalani hemodialisis adalah 250-1500 mg per hari.

Skema Seleksi Dosis untuk Infus Intravena: Awalnya, larutan diberikan secara bertahap pada tingkat 0,1 mg / menit, kemudian setiap setengah jam kecepatan ditingkatkan, menilai tingkat keparahan efek terapeutik.

Penghapusan cairan dari tubuh selama gagal ginjal akut

Pastikan untuk menghilangkan hipovolemia, ketidakseimbangan asam-basa dan elektrolit, hipotensi arteri sebelum memulai terapi. Pabrikan merekomendasikan pemindahan sedini mungkin dari bentuk obat yang dapat disuntikkan ke bentuk tablet. Dosis awal untuk pemberian intravena adalah 40 mg. Dengan tidak adanya efek yang diharapkan, terapi infus kontinyu intravena dilakukan pada tingkat 50-100 mg / jam.

Edema pada sindrom nefrotik

Dosis awal yang direkomendasikan oleh pabrik adalah 20-40 mg per hari. Mengevaluasi efek diuretik pilih dosis obat yang diperlukan.

Bengkak dalam patologi sistem hati

Dengan efektivitas antagonis aldosteron yang tidak mencukupi, Lasix diresepkan. Jika Anda memilih dosis yang salah, Anda mungkin mengalami komplikasi seperti:

• ketidakseimbangan elektrolit;
• pelanggaran regulasi sirkulasi darah ortostatik;
• pelanggaran keadaan asam-basa.

Jika perlu untuk memberikan Lasix IV, pengobatan dimulai dengan dosis kecil - 20-40 mg.

Bengkak otak, krisis hipertensi

Terapi dimulai dengan suntikan bolus obat Lasix dalam dosis 20-40 mg. Koreksi dilakukan dengan mempertimbangkan efek yang diamati dan diharapkan.

Dukungan untuk diuresis paksa selama keracunan, keracunan

Setelah infus larutan elektrolit intravena, Lasix diuretik dapat diberikan secara bertahap mulai dari 20-40 mg. Kontrol elektrolit dan tingkat cairan yang hilang adalah wajib.

Overdosis

Overdosis akut dan kronis secara klinis dapat bermanifestasi dengan berbagai cara tergantung pada tingkat elektrolit dan kehilangan cairan. Manifestasi berikut paling sering dicatat:

• dehidrasi;
• gagal ginjal akut;
• hipovolemia;
• keadaan delusi;
• hemokonsentrasi;
• trombosis;
• irama jantung dan gangguan konduksi (fibrilasi ventrikel, blok atrioventrikular);
• apatis;
• kelumpuhan lembek;
• kebingungan;
• penurunan tekanan darah.

Terapi ditujukan untuk memperbaiki gangguan keseimbangan asam-basa, keadaan air-elektrolit di bawah kendali hematokrit dan elektrolit.

Interaksi

Carbenoxolone, glukokortikosteroid, obat-obatan dengan akar licorice, obat pencahar dalam kombinasi dengan Lasix meningkatkan risiko hipokalemia.

Perlu dicatat bahwa furosemide mampu meningkatkan efek nefrotoksik dan ototoksik aminoglikosida karena penundaan eliminasi melalui sistem ginjal. Efek nefrotoksik obat diamplifikasi dengan pengobatan bersamaan dengan furosemide. Kerusakan ginjal juga terdaftar dengan penggunaan sefalosporin dosis tinggi, rute utama eliminasi yang melalui sistem ginjal.

Cisplatin dengan furosemide memiliki efek ototoxic yang jelas. Pemberian furosemide dosis tinggi (lebih dari 40 mg) meningkatkan efek nefrotoksik Cisplatin.

Tingkat keparahan efek diuretik Lasix berkurang ketika mengambil obat dari kelompok NSAID. Dengan dehidrasi berat dan hipovolemia, NSAID dapat memicu perkembangan gagal ginjal akut. Lasix meningkatkan efek toksik salisilat. Dengan pengobatan fenitoin, tingkat keparahan efek diuretik dari furosemide berkurang.

Obat penurun tekanan darah, diuretik, dan obat antihipertensi dalam kombinasi dengan Lasix dapat memicu penurunan tajam dalam tekanan darah.

Inhibitor ACE dapat menyebabkan kerusakan fungsi fungsional sistem ginjal, memicu hipotensi. Pada kasus yang parah, gagal ginjal akut terjadi.

Penurunan efektivitas Lasix diamati ketika mengambil obat-obatan, yang, seperti furosemide, disekresi di tubulus sistem ginjal (Methotrexate, Probenecid). Pada saat yang sama, penundaan dalam penghapusan obat-obatan ini dicatat. Melemahnya efek relaksan otot seperti curare, diazoxide dan theophilin telah diamati. Efek sebaliknya diamati pada amina pressor (Norepinefrin, Epinefrin) dan agen hipoglikemik.

Melemahkan efek furosemide dan memperlambat penyerapannya dicatat ketika mengambil Sucralfate (interval waktu yang disarankan adalah 2 jam). Furosemide memperlambat ekskresi lithium, meningkatkan konsentrasinya dalam serum, dan, karenanya, meningkatkan keparahan efek toksik lithium pada sistem saraf dan jantung.

Risiko mengembangkan radang sendi gout meningkat dengan pengobatan simultan dengan Cyclosporin A, yang menyebabkan hiperurisemia dan mengganggu ekskresi urat oleh sistem ginjal.

Pemberian furosemide intravena dalam waktu 24 jam setelah penggunaan chloral hydrate menyebabkan peningkatan keringat, kemerahan pada kulit, takikardia, peningkatan tekanan darah, kecemasan, mual. Solusi untuk infus intravena adalah basa, yang membuatnya tidak mungkin untuk mencampurkannya dengan obat-obatan yang pH-nya kurang dari 5,5.

Ketentuan penjualan

Obat ini dilepaskan di apotek atas penyajian formulir dari dokter. Resep dalam bahasa Latin:

Rp: Tab. Lasix 40 mg
D.t.d. N50 dalam tabyll.
S. Menurut skema.

Kondisi penyimpanan

Diuretik harus disimpan dalam kemasan aslinya, jauh dari sinar matahari. Temperatur penyimpanan yang direkomendasikan oleh pabrik adalah 15-25 derajat.

Umur simpan

Instruksi khusus

Sebelum meresepkan furosemide, dokter yang merawat harus mengecualikan bentuk-bentuk kelainan urin yang keluar (termasuk yang unilateral). Dalam kasus pelanggaran sebagian dari aliran urin, diperlukan pemantauan pasien yang lebih hati-hati, terutama pada tahap awal pengobatan.

Dalam kasus sindrom diare, muntah, berkeringat dan kondisi lain dengan risiko tinggi ketidakseimbangan elektrolit, tingkat kalium, natrium dan kreatinin dalam serum darah harus dipantau. Jika perlu, langkah-langkah diambil untuk menghilangkan dehidrasi atau hipovolemia, gangguan asam-basa dan keseimbangan elektrolit jika terjadi. Dalam beberapa kasus, mungkin perlu untuk menghapus Lasix.

Penggunaan obat diuretik membutuhkan asupan makanan wajib yang kaya kalium (kembang kol, bayam, daging tanpa lemak, tomat, pisang, kentang, dll). Dengan ketidakefektifan diet membutuhkan pengangkatan obat hemat kalium khusus dan persiapan kalium.

Bayi prematur secara teratur menjalani pemeriksaan ultrasonografi ginjal karena risiko nefrokalsinosis dan nefrolitiasis. Efek samping dan reaksi tertentu (misalnya, penurunan tekanan darah) yang mempengaruhi kinerja jenis aktivitas tertentu (mengendarai kendaraan, bekerja dengan mekanisme kompleks) dapat didaftarkan selama perawatan.

Dalam kasus lesi sirosis dari sistem hati dan asites, pemilihan dosis dilakukan di rumah sakit (ketidakseimbangan elektrolit-air dapat memicu perkembangan koma hepatik).

Pedoman Kompatibilitas

Tidak dapat diterima untuk mencampur furosemide dengan obat-obatan lain dalam jarum suntik yang sama.

Tindakan darurat dalam pengembangan syok anafilaksis

Dengan sianosis, mual, kelemahan parah, keringat dingin dan tanda-tanda lain dari reaksi anafilaksis, injeksi segera dihentikan, meninggalkan jarum dari jarum suntik dalam pembuluh darah. Kepala dan batang diturunkan ke bawah, bersamaan dengan langkah-langkah yang diperlukan untuk mendukung patensi saluran pernapasan.

Acara Darurat

Injeksi adrenalin (Epinefrin) intravena darurat: larutan standar epinefrin 1 ml yang diencerkan hingga 10 ml. Perlahan-lahan di bawah kendali tekanan darah dan detak jantung, 1 ml larutan yang dihasilkan disuntikkan (sesuai dengan 0,1 mg adrenalin). Jika perlu, infus intravena lebih lanjut. Glukokortikosteroid (Prednisolon atau Metilprednisolon dalam dosis 250-1000 mg) diberikan secara intravena bersamaan dengan adrenalin. Larutan elektrolit dan pengganti plasma dapat mengisi volume darah yang bersirkulasi. Pemberian antihistamin, inhalasi oksigen, dan pernapasan buatan dilakukan bila perlu.

Analog

• Furosemide;
• Furosemide Vial.

Selama kehamilan (dan menyusui)

Menyusui dan kehamilan kehamilan adalah kontraindikasi absolut. Penggunaan diuretik jangka pendek diizinkan oleh keputusan dokter.

Ulasan Lasix

Lasix telah membuktikan dirinya sebagai diuretik yang sangat baik dan memberikan bantuan instan pada sindrom edema. Namun, karena efeknya yang cepat, efek negatif juga termanifestasi: obat menyapu elemen yang hilang bahkan dengan terapi jangka pendek. Dari kelebihannya, kami dapat mencatat biaya yang relatif rendah dari bentuk tablet dan solusinya.

Ulasan untuk Lazix untuk penurunan berat badan

Obat ini benar-benar memungkinkan Anda untuk menurunkan berat badan tanpa banyak usaha, tetapi pound berkurang karena kehilangan cairan, yang juga dipulihkan segera setelah penghapusan obat. Selain itu, obat tersebut mempengaruhi keseimbangan air-elektrolit, yang dapat mempengaruhi kesehatan secara keseluruhan.

Harga Lazix, tempat untuk membeli

Harga tablet Lazix bervariasi dalam kisaran 50-60 rubel. Solusinya sedikit lebih mahal. Harga Lazix dalam ampul adalah sekitar 100 rubel.