Ceftryaxon

Pielonefritis

Bubuk untuk menyiapkan solusi untuk injeksi intravena dan intramuskular adalah kristal, hampir putih atau kekuningan.

Botol kaca (1) - bungkus kardus.

Semisintetik sefalosporin antibiotik generasi III dari spektrum yang luas dari tindakan.

Aktivitas bakterisida Ceftriaxone disebabkan oleh penekanan sintesis membran sel. Obat ini sangat resisten terhadap beta-laktamase (penicillinase dan sefalosporinase) mikroorganisme gram positif dan gram negatif.

Ceftriaxone aktif terhadap mikroorganisme aerob gram negatif: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (termasuk strain yang resisten terhadap ampisilin), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (Termasuk Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (termasuk strain dan membentuk neobrazuyuschie penisilinase), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Citrobacter Diversus, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.

Sejumlah strain mikroorganisme di atas yang resisten terhadap antibiotik lain, seperti penisilin, sefalosporin, aminoglikosida, peka terhadap ceftriaxone.

Beberapa strain Pseudomonas aeruginosa juga sensitif terhadap obat.

Obat ini aktif melawan mikroorganisme aerob gram positif: Staphylococcus aureus (termasuk penulis kognitif dari konvoi) ), Streptococcus agalactiae (Streptococcus grup B), Streptococcus pneumoniae; mikroorganisme anaerob: Bacteroides spp., Clostridium spp. (dengan pengecualian Clostridium difficile).

Ketika saya / administrasi m, ceftriaxone diserap dengan baik dari situs injeksi dan mencapai konsentrasi serum yang tinggi. Ketersediaan hayati obat - 100%.

Konsentrasi plasma rata-rata tercapai 2-3 jam setelah injeksi. Dengan pemberian intramuskular atau intravena berulang dalam dosis 0,5-2,0 g dengan interval 12-24 jam, terdapat akumulasi ceftriaxone dalam konsentrasi yang 15-36% lebih tinggi daripada konsentrasi yang dicapai dengan injeksi tunggal.

Dengan diperkenalkannya dosis dari 0,15 ke 3,0 g V_d - dari 5,78 hingga 13,5 l.

Ceftriaxone berikatan secara reversibel dengan protein plasma.

Ketika diberikan dalam dosis dari 0,15 hingga 3,0 g T1 / 2 berkisar dari 5,8 hingga 8,7 jam; pembersihan plasma - 0,58 - 1,45 l / jam, pembersihan ginjal - 0,32 - 0,73 l / jam.

Dari 33% hingga 67% dari obat diekskresikan tidak berubah oleh ginjal, sisanya diekskresikan dengan empedu ke usus, di mana ia ditransformasi secara biotransformasi menjadi metabolit yang tidak aktif.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Pada bayi dan anak-anak dengan radang meninges, ceftriaxone menembus cairan serebrospinal, dan dalam kasus meningitis bakteri, rata-rata 17% dari konsentrasi obat dalam plasma berdifusi ke dalam cairan serebrospinal, yang sekitar 4 kali lebih banyak dibandingkan dengan meningitis aseptik. Setelah 24 jam setelah infus ceftriaxone intravena dalam dosis 50-100 mg / kg berat badan, konsentrasi dalam cairan serebrospinal melebihi 1,4 mg / l. Pada pasien dewasa dengan meningitis 2-24 jam setelah dosis 50 mg / kg berat badan, konsentrasi ceftriaxone dalam cairan serebrospinal berkali-kali melebihi konsentrasi penghambatan minimum untuk agen penyebab meningitis yang paling umum.

Perawatan untuk infeksi yang disebabkan oleh mikroorganisme yang rentan:

- Borreliosis Lyme yang disebarluaskan (tahap awal dan akhir penyakit);

- infeksi pada organ perut (peritonitis, infeksi saluran empedu dan saluran pencernaan);

- infeksi tulang dan sendi;

- infeksi pada kulit dan jaringan lunak;

- infeksi pada pasien dengan kekebalan yang lemah;

- infeksi pada organ panggul;

- infeksi pada ginjal dan saluran kemih;

- infeksi saluran pernapasan (terutama pneumonia);

- infeksi genital, termasuk gonore.

Pencegahan infeksi pada periode pasca operasi.

- hipersensitif terhadap seftriakson dan sefalosporin lain, penisilin, karbapenem.

Dengan hati-hati, obat ini diresepkan untuk NUC, untuk pelanggaran hati dan ginjal, untuk enteritis dan kolitis, terkait dengan penggunaan obat-obatan antibakteri; bayi prematur dan bayi baru lahir dengan hiperbilirubinemia.

Obat ini diberikan dalam / m atau / in.

Orang dewasa dan anak-anak di atas usia 12 diresepkan 1-2 g 1 kali sehari (setiap 24 jam). Dalam kasus yang parah atau dengan infeksi, patogen yang hanya memiliki sensitivitas sedang terhadap ceftriaxone, dosis harian dapat ditingkatkan menjadi 4 g.

Bayi baru lahir (hingga 2 minggu) diresepkan pada 20-50 mg / kg berat badan 1 kali / hari. Dosis harian tidak boleh melebihi 50 mg / kg berat badan. Saat menentukan dosis sebaiknya tidak membedakan bayi prematur dan prematur.

Bayi dan anak kecil (dari 15 hari hingga 12 tahun) diresepkan dengan dosis 20-80 mg / kg berat badan 1 kali / hari.

Anak-anak dengan berat> 50 kg adalah dosis yang diresepkan untuk orang dewasa.

Dosis 50 mg / kg atau lebih untuk pemberian intravena harus diberikan tetes demi tetes selama minimal 30 menit.

Pasien usia lanjut harus diberikan dosis yang biasa, ditujukan untuk orang dewasa, tanpa menyesuaikan usia.

Durasi pengobatan tergantung pada perjalanan penyakit. Pemberian seftriakson harus dilanjutkan pada pasien selama setidaknya 48-72 jam setelah normalisasi suhu dan konfirmasi pemberantasan patogen.

Dengan meningitis bakteri pada bayi dan anak kecil, pengobatan dimulai dengan dosis 100 mg / kg (tetapi tidak lebih dari 4 g) 1 kali / hari. Setelah mengidentifikasi patogen dan menentukan kepekaannya, dosis dapat dikurangi sesuai kebutuhan.

Dengan meningitis meningokokus, hasil terbaik dicapai dengan durasi pengobatan 4 hari, dengan meningitis yang disebabkan oleh Haemophilus influenzae, 6 hari, Streptococcus pneumoniae, 7 hari.

Untuk Lyme borreliosis: orang dewasa dan anak-anak di atas 12 tahun diresepkan 50 mg / kg sekali sehari selama 14 hari; dosis harian maksimum - 2 g.

Dalam kasus gonore (disebabkan oleh strain membentuk dan tidak membentuk penisilinase) - sekali a / m dengan dosis 250 mg.

Untuk mencegah infeksi pasca operasi, tergantung pada tingkat risiko infeksi, obat diberikan dalam dosis 1-2 g sekali selama 30-90 menit sebelum operasi.

Dalam operasi pada usus besar dan rektum, pemberian Ceftriaxone dan salah satu dari 5-nitroimidazole secara simultan (tetapi terpisah), efektif, adalah ornidazole.

Ceftriaxone - instruksi resmi untuk digunakan

Nomor pendaftaran

Nama dagang obat: Ceftriaxone

Nama non-kepemilikan internasional:

Nama kimia: [6R- [6alf, 7beta (z]] - 7 - [[(2-amino-4-thiazolyl) (methoxyimino) asetil] amino] -8-oxo-3 - [[(1,2,5, 6-tetrahydro-2-methyl-5,6-dioxo-1,2,4-triazin-3-yl) thio] methyl] -5-thia-1-azabicyclo [4.2.0] oct-2-en- Asam 2-karboksilat (dalam bentuk garam disodium).

Komposisi:

Deskripsi:
Hampir bubuk kristal putih atau kekuningan.

Kelompok farmakoterapi:

Kode ATX [J01DA13].

Sifat farmakologis
Ceftriaxone adalah antibiotik sefalosporin generasi ketiga untuk penggunaan parenteral, memiliki efek bakterisidal, menghambat sintesis membran sel, dan secara in vitro menghambat pertumbuhan sebagian besar mikroorganisme Gram positif dan Gram negatif. Ceftriaxone tahan terhadap enzim beta-laktamase (baik penisilinase dan sefalosporinase, diproduksi oleh sebagian besar bakteri Gram-positif dan Gram-negatif). In vitro dan dalam praktek klinis, ceftriaxone biasanya efektif terhadap mikroorganisme berikut:
Gram-positif:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str.pyogenes), Streptococcus V (Str. Agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Catatan: Staphylococcus spp., Tahan terhadap metisilin, tahan terhadap sefalosporin, termasuk seftriakson. Kebanyakan strain enterococcal (misalnya, Streptococcus faecalis) juga resisten terhadap ceftriaxone.
Gram-negatif:
Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (beberapa strain resisten), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (termasuk Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa; (termasuk S. typhi), Serratia spp. (termasuk S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (termasuk V. cholerae), Yersinia spp. (termasuk Y. enterocolitica)
Catatan: Banyak strain mikroorganisme yang terdaftar, yang di hadapan antibiotik lain, misalnya, penisilin, sefalosporin dan aminoglikosida generasi pertama, berkembang biak dengan mantap, peka terhadap ceftriaxone. Treponema pallidum sensitif terhadap ceftriaxone baik secara in vitro maupun dalam penelitian pada hewan. Menurut data klinis pada sifilis primer dan sekunder, Ceftriaxone telah menunjukkan kemanjuran yang baik.
Patogen anaerob:
Bacteroides spp. (termasuk beberapa strain B. fragilis), Clostridium spp. (termasuk CI. difficile), Fusobacterium spp. (kecuali F. mostiferum. F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Catatan: Beberapa strain dari banyak Bacteroides spp. (misalnya, B. fragilis), memproduksi beta-laktamase, tahan terhadap ceftriaxone. Untuk menentukan sensitivitas mikroorganisme, perlu menggunakan cakram yang mengandung ceftriaxone, karena telah ditunjukkan bahwa strain patogen tertentu dapat resisten terhadap sefalosporin klasik in vitro.

Farmakokinetik:
Ketika diberikan parenteral, ceftriaxone menembus dengan baik ke dalam jaringan dan cairan tubuh. Pada subjek dewasa yang sehat, ceftriaxone ditandai oleh paruh yang panjang, sekitar 8 jam. Area di bawah kurva konsentrasi - waktu dalam serum dengan pemberian intravena dan intramuskuler bertepatan. Ini berarti bahwa bioavailabilitas ceftriaxone ketika diberikan secara intramuskular adalah 100%. Ketika diberikan secara intravena, ceftriaxone cepat berdifusi ke dalam cairan interstitial, di mana ia mempertahankan aksi bakterisidal terhadap patogen yang sensitif terhadapnya selama 24 jam.
Waktu paruh pada subjek dewasa yang sehat adalah sekitar 8 jam. Pada bayi baru lahir hingga 8 hari dan pada orang tua yang berusia lebih dari 75 tahun, waktu paruh rata-rata sekitar dua kali lipat. Pada orang dewasa, 50-60% ceftriaxone diekskresikan dalam bentuk tidak berubah dengan urin, dan 40-50% juga diekskresikan dalam bentuk tidak berubah dengan empedu. Di bawah pengaruh flora usus, ceftriaxone diubah menjadi metabolit tidak aktif. Pada bayi baru lahir, sekitar 70% dari dosis yang diberikan diekskresikan oleh ginjal. Dengan gagal ginjal atau penyakit hati pada orang dewasa, farmakokinetik ceftriaxone hampir tidak berubah, separuh waktu eliminasi sedikit diperpanjang. Jika fungsi ginjal terganggu, ekskresi dengan empedu meningkat, dan jika ada kelainan hati, ekskresi ceftriaxone oleh ginjal ditingkatkan.
Ceftriaxone berikatan terbalik dengan albumin dan pengikatan ini berbanding terbalik dengan konsentrasi: misalnya, ketika konsentrasi obat dalam serum kurang dari 100 mg / l, pengikatan ceftriaxone dengan protein adalah 95%, dan pada konsentrasi 300 mg / l - hanya 85%. Karena kandungan albumin yang lebih rendah dalam cairan interstitial, konsentrasi ceftriaxone di dalamnya lebih tinggi daripada serum darah.
Infiltrasi cairan serebrospinal: Pada bayi dan anak-anak dengan radang meninges, ceftriaxone menembus cairan serebrospinal, dan dalam kasus meningitis bakteri, rata-rata 17% dari konsentrasi obat dalam serum darah berdifusi ke dalam cairan serebrospinal, yaitu sekitar 4 kali lebih banyak. dibandingkan dengan meningitis aseptik. 24 jam setelah pemberian ceftriaxone intravena dalam dosis 50-100 mg / kg berat badan, konsentrasi dalam cairan serebrospinal melebihi 1,4 mg / l. Pada pasien dewasa dengan meningitis, 2–25 jam setelah pemberian ceftriaxone dengan dosis 50 mg / kg berat badan, konsentrasi ceftriaxone jauh lebih tinggi daripada dosis depresan minimum yang diperlukan untuk menekan patogen yang paling sering menyebabkan meningitis.

Ceftriaxone: petunjuk penggunaan

Komposisi

Deskripsi

Indikasi untuk digunakan

Infeksi bakteri yang disebabkan oleh mikroorganisme yang rentan: infeksi pada organ perut (peritonitis, penyakit radang saluran pencernaan, saluran empedu, termasuk kolangitis, empiema kandung empedu), penyakit pada saluran pernapasan atas dan bawah (termasuk pneumonia, abses paru-paru, empiema pleura), infeksi tulang, sendi, kulit dan jaringan lunak, zona urogenital (termasuk gonore, pielonefritis), meningitis bakteri dan endokarditis, sepsis, luka dan luka bakar yang terinfeksi, chancre dan sifilis lunak, penyakit Lyme ( boron reliosis), demam tifoid, salmonellosis dan salmonella carriage.

Pencegahan infeksi pasca operasi.

Penyakit menular pada orang dengan gangguan imun.

Kontraindikasi

Hipersensitivitas (termasuk sefalosporin lain, penisilin, karbapenem), hiperbilirubinemia pada bayi baru lahir, bayi baru lahir yang ditunjukkan secara intravena dari larutan yang mengandung kalsium.

Bayi prematur, gagal ginjal dan / atau hati, kolitis ulserativa, radang usus atau kolitis yang terkait dengan penggunaan obat antibakteri, kehamilan, laktasi.

Dosis dan pemberian

Masukkan secara intravena (iv) dan intramuskular (v / m). Untuk orang dewasa dan anak-anak di atas 12 tahun, dosis harian awal adalah (tergantung pada jenis dan tingkat keparahan infeksi) 1 hingga 2 g sekali sehari atau 0,5 hingga 1,0 g setiap 12 jam (2 kali sehari), dosis harian tidak harus melebihi 4 g.

Untuk gonore yang tidak rumit - sekali intramuskuler, 0,25 g.

Untuk pencegahan komplikasi pasca operasi - 1-2 g (tergantung tingkat bahaya infeksi) selama 30-90 menit sebelum operasi. Untuk operasi pada usus besar dan rektum, pemberian obat tambahan dari kelompok 5-nitroimidazoles direkomendasikan.

Dengan otitis media - intramuskuler, sekali, 50 mg / kg, tidak lebih dari 1 g.

Untuk bayi baru lahir (hingga 2 minggu) - 20 - 50 mg / kg / hari. Untuk bayi dan anak-anak hingga usia 12 tahun, dosis harian adalah 20 - 80 mg / kg. Pada anak dengan berat badan 50 kg ke atas, berikan dosis untuk orang dewasa.

Dengan meningitis bakteri pada bayi dan anak kecil - 100 mg / kg (tetapi tidak lebih dari 4 g) 1 kali per hari. Durasi pengobatan tergantung pada patogen dan dapat berkisar dari 4 hari untuk Neisseria meningitidis hingga 10-14 hari untuk strain sensitif Enterobacteriaceae.

Anak-anak dengan infeksi pada kulit dan jaringan lunak - dalam dosis harian 50 - 75 mg / kg sekali sehari atau 25 - 37,5 mg / kg setiap 12 jam, tidak lebih dari 2 g / hari. Pada infeksi parah lokalisasi lain - 25 - 37,5 mg / kg setiap 12 jam, tidak lebih dari 2 g / hari.

Pasien dengan penyesuaian dosis gagal ginjal kronis hanya diperlukan ketika CC di bawah 10 ml / menit. Dalam hal ini, dosis harian tidak boleh lebih dari 2 g.

Pada pasien dengan insufisiensi ginjal-hati, dosis harian tidak boleh melebihi 2 g tanpa menentukan konsentrasi obat dalam plasma darah.

Perawatan Ceftriaxone harus dilanjutkan setidaknya 2 hari setelah gejala dan tanda-tanda infeksi menghilang. Kursus pengobatan biasanya 4-14 hari; dengan infeksi yang rumit, administrasi yang lebih lama mungkin diperlukan. Kursus pengobatan untuk infeksi yang disebabkan oleh Streptococcus pyogenes harus minimal 10 hari.

Aturan untuk persiapan dan pengenalan solusi: Anda harus menggunakan solusi yang baru disiapkan. Untuk pemberian intramuskuler, 0,5 g obat dilarutkan dalam 2 ml, dan 1 g dalam 3,5 ml larutan lidokain 1%. Disarankan untuk memasukkan tidak lebih dari 1 g dalam satu bokong.

Untuk injeksi intravena, 0,25 atau 0,5 g dilarutkan dalam 5 ml, dan 1 g-10 ml air untuk injeksi. Masukkan / masuk perlahan (2 - 4 mnt).

Untuk infus iv, larutkan 2 g dalam 40 ml larutan yang tidak mengandung kalsium (larutan natrium klorida 0,9%, larutan dextrose (glukosa) 5-10%). Dosis 50 mg / kg dan lebih harus diberikan secara intravena, dalam waktu 30 menit.

Efek samping

Reaksi alergi: ruam, gatal, demam atau kedinginan.

Reaksi lokal: nyeri di tempat suntikan.

Dari sistem saraf: sakit kepala, pusing.

Dari sistem kemih: oliguria.

Pada bagian dari sistem pencernaan: mual, muntah, gangguan rasa, perut kembung, stomatitis, glositis, diare, pseudomembranosa enterokolitis; pseudo-cholelithiasis dari kantong empedu (sindrom "lumpur"), kandidiasis, dan superinfeksi lainnya.

Dari sisi organ pembentuk darah: anemia (termasuk hemolitik), leukopenia, leukositosis, limfopenia, neutropenia, granulositopenia, trombositopenia, trombositosis, basofilia, hematuria; perdarahan hidung.

Indikator laboratorium: peningkatan (penurunan) waktu protrombin, peningkatan aktivitas transaminase hati dan alkali fosfatase, hiperbilirubinemia, hiperkreatininemia, peningkatan konsentrasi urea, glikosuria.

Lainnya: peningkatan keringat, "pasang-surut" darah.

Overdosis

Interaksi dengan obat lain

Secara farmasi tidak kompatibel dengan amsacrine, vankomisin, flukonazol dan aminoglikosida.

Antibiotik bakteriostatik mengurangi efek bakterisida dari ceftriaxone.

Antagonisme in vitro antara kloramfenikol dan seftriakson terdeteksi.

Dengan penggunaan simultan obat antiinflamasi nonsteroid dan inhibitor agregasi platelet lainnya meningkatkan kemungkinan perdarahan.

Ceftricson dapat mengurangi efektivitas kontrasepsi hormonal. Selama pengobatan dengan ceftriaxone dan selama satu bulan setelah perawatan, metode kontrasepsi non-hormon harus digunakan sebagai tambahan.

Dengan penggunaan simefriakson secara bersamaan dalam dosis tinggi dan diuretik poten (misalnya, furosemid), gangguan ginjal tidak diamati.

Probenecid tidak mempengaruhi eliminasi ceftriaxone.

Secara farmasi tidak kompatibel dengan larutan yang mengandung antibiotik lain.

Larutan yang mengandung kalsium (seperti larutan Ringer atau Hartman) tidak diizinkan untuk mengencerkan ceftriaxone. Hasil interaksi dapat menyebabkan pembentukan senyawa yang tidak larut. Ceftriaxone dan larutan nutrisi parenteral yang mengandung kalsium tidak boleh dicampur atau diberikan secara bersamaan kepada pasien tanpa memandang usia, termasuk menggunakan sistem berbeda untuk pemberian intravena.

Fitur aplikasi

Ketika dikombinasikan insufisiensi ginjal dan hati, pasien yang menjalani hemodialisis harus secara teratur menentukan konsentrasi obat dalam plasma.

Dengan pengobatan jangka panjang, perlu untuk secara teratur memonitor gambaran darah tepi, indikator keadaan fungsional hati dan ginjal.

Dalam kasus yang jarang dengan pemeriksaan ultrasound pada kantong empedu, ada pemadaman yang hilang setelah menghentikan perawatan. Bahkan jika fenomena ini disertai dengan rasa sakit di hipokondrium kanan, dianjurkan untuk melanjutkan resep antibiotik dan melakukan pengobatan simtomatik.

Penggunaan etanol setelah pemberian seftriakson tidak disertai dengan reaksi seperti disulfiram. Ceftriaxone tidak mengandung kelompok N-methylthio-tetrazole, yang dapat menyebabkan intoleransi etanol, yang melekat pada beberapa sefalosporin lainnya.

Ketika mengobati ceftriaxone, hasil positif palsu dari tes Coombs, sampel untuk galaktosemia, dan glukosa urin dapat diamati (glukosuria direkomendasikan untuk ditentukan hanya dengan metode enzimatik).

Solusi Ceftriaxone yang baru disiapkan stabil secara fisik dan kimia selama 6 jam pada suhu kamar.

Pasien lanjut usia dan lemah mungkin memerlukan pengangkatan vitamin K.

Ceftriaxone dan larutan yang mengandung kalsium dapat diberikan kepada pasien dari semua kelompok umur, anak-anak di atas usia 28 hari, secara konsisten dengan interval setidaknya 48 jam, asalkan garis infus kateter dibilas secara menyeluruh antara dosis dengan larutan yang kompatibel.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Ceftriaxone menembus penghalang plasenta. Dalam penelitian pada hewan percobaan, tidak ada efek teratogenik dan embriotoksik ceftriaxone yang terdeteksi, tetapi keamanan ceftriaxone pada wanita hamil belum ditetapkan. Ceftriaxone dapat diresepkan selama kehamilan hanya di bawah indikasi ketat.

Dalam konsentrasi rendah, ceftriaxone diekskresikan dalam ASI. Ketika meresepkannya selama menyusui (menyusui) perawatan harus diambil.

Mempengaruhi kemampuan mengemudi dan bekerja dengan mekanisme bergerak

Ceftriaxone dapat menyebabkan pusing, jadi harus berhati-hati saat menangani kendaraan dan memindahkan mesin selama perawatan.

Ceftriaxone: petunjuk penggunaan

Sebelum membeli antibiotik Ceftriaxone, Anda harus hati-hati membaca petunjuk penggunaan, metode penggunaan dan dosis, serta informasi bermanfaat lainnya tentang obat Ceftriaxone. Di situs web "Encyclopedia of Diseases" Anda akan menemukan semua informasi yang diperlukan: petunjuk penggunaan yang tepat, dosis yang dianjurkan, kontraindikasi, serta ulasan pasien yang telah menggunakan obat ini.

Nama Rusia: Ceftriaxone

Nama bahan latin Ceftriaxone: Ceftriaxonum (genus Ceftriaxoni)

Nama kimia: [6R- [6alf, 7beta (Z)]] - 7 - [[(2-Amino-4-thiazolyl) (metoksiimino) asetil] amino] -8-oxo-3 - [[(1,2, 5,6-tetrahydro-2-metil-5,6-dioxo-1,2,4-triazin-3-yl) thio] methyl] -5-thia-1-azabicyclo [4.2.0] oct-2-en -2-karboksilat (dan dalam bentuk garam disodium)

Kelompok farmakologis zat Ceftriaxone: sefalosporin

Ceftriaxone adalah antibiotik sefalosporin generasi ketiga untuk penggunaan parenteral.

Ceftriaxone sodium adalah bubuk kristal berwarna putih hingga kekuningan-oranye, mudah larut dalam air, sedikit dalam metanol, dan sangat lemah dalam etanol. PH larutan berair 1% adalah sekitar 6,7. Warna larutan bervariasi dari sedikit kuning ke kuning dan tergantung pada waktu penyimpanan, konsentrasi dan pelarut yang digunakan. Berat molekul 661.61.

Bentuk rilis, komposisi dan kemasan

Bubuk untuk menyiapkan solusi untuk injeksi intravena dan intramuskular adalah kristal, hampir putih atau kekuningan.

1 fl. Ceftriaxone (dalam bentuk garam natrium) 1 g

Botol kaca (1) - bungkus kardus.

Ceftriaxone - Tindakan Farmakologis

Efek farmakologis zat ini adalah bakterisida, antibakteri spektrum luas.

Menghambat transpeptidase, melanggar biosintesis dinding sel bakteri mucopeptide. Ia memiliki spektrum aksi yang luas, stabil di hadapan sebagian besar beta-laktamase.

Aktif di bidang Aerobik, Staphylococcus aureus, Streptococcus Neo, pasar arab, Netogazi, Neobru, Neobru, Neto, arab (termasuk ampisilin) dan beta-laktam, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcesc kemudian, banyak strain Pseudomonas aeruginosa, mikroorganisme anaerob - Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (sebagian besar strain Clostridium difficile), Peptostreptococcus spr., Peptococcus spp.

Ini memiliki aktivitas in vitro terhadap sebagian besar strain mikroorganisme berikut, namun, keamanan dan kemanjuran Ceftriaxone dalam pengobatan penyakit yang disebabkan oleh mikroorganisme ini belum ditetapkan dalam uji klinis yang memadai dan terkontrol dengan baik: mikroorganisme gram negatif aerob - Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (termasuk Providencia rettgeri), Salmonella spp. (termasuk Salmonella typhi), Shigella spp., mikroorganisme gram positif aerob - Streptococcus agalactiae, mikroorganisme anaerob - Prevotella (Bacteroides) bivius, Porphyromonas (Bacteroides) melaninogenicus.

Ini dapat bekerja pada strain multiresisten yang toleran terhadap penisilin dan sefalosporin dan aminoglikosida generasi pertama.

Setelah saya / administrasi m, itu sepenuhnya diserap, Tmax dicapai dalam 2-3 jam Dengan infus intravena tunggal selama 30 menit, konsentrasi plasma ceftriaxone pada dosis 0,5; 1 dan 2 g adalah 82, 151 dan 257 ug / ml. Cmax dalam plasma setelah injeksi intramuskular tunggal dalam dosis 0,5 dan 1 g - 38 dan 76 μg / ml. Akumulasi setelah injeksi berulang dalam / dalam atau intramuskular dalam dosis 0,5 hingga 2 g dengan interval 12 dan 24 jam adalah 15-36% dibandingkan dengan injeksi tunggal. Mengikat protein plasma secara reversibel: pada konsentrasi kurang dari 25 μg / ml - 95%, pada konsentrasi 300 μg / ml - 85%. Ini menembus dengan baik ke dalam organ, cairan tubuh (interstitial, peritoneal, sinovial, selama peradangan serebral di sumsum tulang belakang otak), jaringan tulang. ASI mengandung konsentrasi serum 3-4% (lebih banyak dengan i / m daripada dengan / dalam pendahuluan). Dengan dosis 0,15-3 g pada sukarelawan sehat T1 / 2 - 5.8-8,7 jam; volume distribusi yang jelas - 5.78-13.5 l; Plasma Cl - 0,58-1,45 l / jam; Cl renal - 0,32-0,73 l / jam. Dari 30 hingga 67% diekskresikan tidak berubah oleh ginjal, sisanya - dengan empedu. Sekitar 50% ditampilkan dalam 48 jam.

Ceftriaxone - Indikasi

Ini digunakan untuk mengobati infeksi yang disebabkan oleh mikroorganisme yang rentan terhadap zat aktif, yaitu: